Опиоидные обезболивающие предложили заменить спреем для носа

Группа британских и американских исследователей предложила альтернативу традиционным формам опиоидных анальгетиков. Обезболивающим компонентом служит опиоидный пептид лей-энкефалин, «упакованный» в микроскопические капсулы из разлагаемого полимера. Полимер защищает вещество от разрушения, позволяя ему добраться до мозга пациента. Ученые планируют испытать препарат на группе здоровых добровольцев.

Лей-энкефалин — эндогенный опиоидный пептид, он присутствует в мозге многих млекопитающих, включая человека. Его функция до конца не ясна: считается, что он может смягчать восприятие боли и регулировать активность кишечника. Исследователи предположили, что лей-энкефалин будет вызывать меньшую степень привыкания, чем привычные опиоидные анальгетики.

Хотя энкефалины обладают обезболивающим действием, использовать их в качестве анальгетиков трудно, эти компоненты эффективны лишь в самом мозге. Попадая в кровоток с инъекцией, энкефалины разрушаются быстрее, чем успевают попасть в мозг. Не подходит и форма таблеток: из-за «эффекта первого прохождения» (first pass effect) эффективность препарата может упасть еще до того, как лекарство попадет в кровоток. Так происходит, когда препарат быстро разрушается в печени. Чтобы избежать этого, исследователи предложили «упаковать» препарат в микрокапсулы назального спрея. Быстро проходя через носовые ходы, капсулы подвергаются менее агрессивному воздействию. Оболочку выполнили из разлагаемого полимера GCPQ.

Спрей испытали на лабораторных крысах. Уровень боли измеряли с помощью метода горячей пластины (hot plate test), при котором животное помещают на равномерно нагревающуюся пластину, и эстезиометра — прибора, определяющего степень чувствительности кожи. Ученые выяснили, что спрей-анальгетик успешно и быстро снимает боль. При этом препарат не вызвал у животных привыкания — поведение крыс, получавших спрей, сравнили с группой животных, получавших морфин.  

Исследователи считают, что такая форма поможет не допустить развития привыкания и снизит число передозировок. Ученые планируют протестировать препарат на людях, участниками испытаний станут здоровые добровольцы. Если исследование пройдет успешно, метод предложат испытать людям, страдающим «прорывами» сильной боли — например, больным онкологическими заболеваниями.

Исследование опубликовано в журнале Journal of Controlled Release.