• Добавить в закладки
  • Facebook
  • Twitter
  • Telegram
  • VK
  • Печать
  • Email
  • Скопировать ссылку
01.02.2018, 15:26
Редакция Naked Science
2
644

Опиоидные обезболивающие предложили заменить спреем для носа

Ученые разработали методику обезболивания с помощью назального спрея. Исследователи считают, что такие средства помогут снизить риск передозировки анальгетиков.

image
©Wikipedia / Автор: Михаил Григорьев

Группа британских и американских исследователей предложила альтернативу традиционным формам опиоидных анальгетиков. Обезболивающим компонентом служит опиоидный пептид лей-энкефалин, «упакованный» в микроскопические капсулы из разлагаемого полимера. Полимер защищает вещество от разрушения, позволяя ему добраться до мозга пациента. Ученые планируют испытать препарат на группе здоровых добровольцев.

 

Лей-энкефалин — эндогенный опиоидный пептид, он присутствует в мозге многих млекопитающих, включая человека. Его функция до конца не ясна: считается, что он может смягчать восприятие боли и регулировать активность кишечника. Исследователи предположили, что лей-энкефалин будет вызывать меньшую степень привыкания, чем привычные опиоидные анальгетики.

 

Хотя энкефалины обладают обезболивающим действием, использовать их в качестве анальгетиков трудно, эти компоненты эффективны лишь в самом мозге. Попадая в кровоток с инъекцией, энкефалины разрушаются быстрее, чем успевают попасть в мозг. Не подходит и форма таблеток: из-за «эффекта первого прохождения» (first pass effect) эффективность препарата может упасть еще до того, как лекарство попадет в кровоток. Так происходит, когда препарат быстро разрушается в печени. Чтобы избежать этого, исследователи предложили «упаковать» препарат в микрокапсулы назального спрея. Быстро проходя через носовые ходы, капсулы подвергаются менее агрессивному воздействию. Оболочку выполнили из разлагаемого полимера GCPQ.

 

Спрей испытали на лабораторных крысах. Уровень боли измеряли с помощью метода горячей пластины (hot plate test), при котором животное помещают на равномерно нагревающуюся пластину, и эстезиометра — прибора, определяющего степень чувствительности кожи. Ученые выяснили, что спрей-анальгетик успешно и быстро снимает боль. При этом препарат не вызвал у животных привыкания — поведение крыс, получавших спрей, сравнили с группой животных, получавших морфин.  

 

Исследователи считают, что такая форма поможет не допустить развития привыкания и снизит число передозировок. Ученые планируют протестировать препарат на людях, участниками испытаний станут здоровые добровольцы. Если исследование пройдет успешно, метод предложат испытать людям, страдающим «прорывами» сильной боли — например, больным онкологическими заболеваниями.

 

Исследование опубликовано в журнале Journal of Controlled Release.

Нашли опечатку? Выделите фрагмент и нажмите Ctrl + Enter.
Подписывайтесь на нас в Telegram, Яндекс.Новостях и VK
Предстоящие мероприятия
8 мая, 17:12
СПбГУ

Нейробиологи СПбГУ продемонстрировали, что активация рецептора следовых аминов TAAR1 эффективно подавляет агрессивное поведение, вызванное полным отсутствием серотонина в мозге. В дальнейшем этот результат поможет в разработке лекарственных препаратов, направленных на коррекцию патологических форм агрессии, возникающих при посттравматическом стрессовом расстройстве (ПТСР) и шизофрении.

9 мая, 12:15
Любовь С.

Астрономы впервые использовали гравитационные волны, чтобы косвенно оценить параметры одного из ключевых процессов термоядерного горения в массивных светилах. Именно от него зависит, какие звезды взрываются, какие превращаются в черные дыры и как во Вселенной появляются углерод и кислород — элементы, без которых не было бы ни планет, ни жизни.

10 мая, 10:49
Александр Березин

Десятого мая 1940 года вермахт пришел в движение. Через 42 суток англо-французские армии были разгромлены, а Франция капитулировала. Как это произошло, ведь союзники имели больше солдат, танков и пушек, чем немцы? В СССР причиной посчитали нежелание французов воевать, немцы же, говорили советские военные, не внесли в стратегию ничего нового. Реальность была строго обратной: разгром Франции был новым словом в войне, и такой же сценарий Гитлер применил против СССР через год. Что именно произошло и отчего советское руководство не смогло осознать случившееся?

8 мая, 17:12
СПбГУ

Нейробиологи СПбГУ продемонстрировали, что активация рецептора следовых аминов TAAR1 эффективно подавляет агрессивное поведение, вызванное полным отсутствием серотонина в мозге. В дальнейшем этот результат поможет в разработке лекарственных препаратов, направленных на коррекцию патологических форм агрессии, возникающих при посттравматическом стрессовом расстройстве (ПТСР) и шизофрении.

9 мая, 12:15
Любовь С.

Астрономы впервые использовали гравитационные волны, чтобы косвенно оценить параметры одного из ключевых процессов термоядерного горения в массивных светилах. Именно от него зависит, какие звезды взрываются, какие превращаются в черные дыры и как во Вселенной появляются углерод и кислород — элементы, без которых не было бы ни планет, ни жизни.

10 мая, 10:49
Александр Березин

Десятого мая 1940 года вермахт пришел в движение. Через 42 суток англо-французские армии были разгромлены, а Франция капитулировала. Как это произошло, ведь союзники имели больше солдат, танков и пушек, чем немцы? В СССР причиной посчитали нежелание французов воевать, немцы же, говорили советские военные, не внесли в стратегию ничего нового. Реальность была строго обратной: разгром Франции был новым словом в войне, и такой же сценарий Гитлер применил против СССР через год. Что именно произошло и отчего советское руководство не смогло осознать случившееся?

23 апреля, 18:34
Александр Березин

В последнее время пуски с российских северных космодромов осуществляют без предварительного уведомления, чего не было в прошлом. Вероятно, дело в недавно упомянутых главой «Роскосмоса» атаках на Плесецк во время пуска. Сегодняшний запуск обеспечил вывод на орбиту космических аппаратов военного назначения.

21 апреля, 20:03
Evgenia Vavilova

Химические связи в материале, из которого сделана электроника, разрываются не из-за накопительного износа от протекания тока через них, а из-за электронов с конкретной энергией.

20 апреля, 13:29
Илья Гриднев

Термоядерные электростанции не смогут конкурировать по цене с возобновляемыми источниками энергии из-за медленного удешевления технологии. По расчетам, расходы на каждую новую установку падали максимум на 8% — много раз ниже ранних ожиданий венчурных инвесторов. Это перечеркивает экономический смысл финансовых вливаний, и мир может никогда не увидеть дешевой термоядерной энергии.

[miniorange_social_login]

Комментарии

2 Комментария
smartyboy
02.02.2018
-
0
+
Очень удобно прежде всего
smartyboy
02.02.2018
-
0
+
Интересный и прежде всего удобный способ введения препарата
Подтвердить?
Подтвердить?
Причина отклонения
Подтвердить?
Не получилось опубликовать!

Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.

Понятно
Комментарий на проверке

Что-то в вашем комментарии показалось подозрительным, поэтому перед публикацией он пройдет модерацию.

Понятно
Жалоба отправлена

Мы обязательно проверим комментарий и
при необходимости примем меры.

Спасибо
Аккаунт заблокирован!

Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.

Понятно
Что-то пошло не так!

Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.

Понятно
Лучшие материалы
Закрыть
Войти
Авторизуясь, вы даете согласие на обработку персональных данных и подтверждаете ознакомление с Политикой.
Ваша заявка получена

Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.

Понятно