• Добавить в закладки
  • Facebook
  • Twitter
  • Telegram
  • VK
  • Печать
  • Email
  • Скопировать ссылку
01.02.2018, 15:26
Редакция Naked Science
2
654

Опиоидные обезболивающие предложили заменить спреем для носа

Ученые разработали методику обезболивания с помощью назального спрея. Исследователи считают, что такие средства помогут снизить риск передозировки анальгетиков.

image
©Wikipedia / Автор: Михаил Григорьев

Группа британских и американских исследователей предложила альтернативу традиционным формам опиоидных анальгетиков. Обезболивающим компонентом служит опиоидный пептид лей-энкефалин, «упакованный» в микроскопические капсулы из разлагаемого полимера. Полимер защищает вещество от разрушения, позволяя ему добраться до мозга пациента. Ученые планируют испытать препарат на группе здоровых добровольцев.

 

Лей-энкефалин — эндогенный опиоидный пептид, он присутствует в мозге многих млекопитающих, включая человека. Его функция до конца не ясна: считается, что он может смягчать восприятие боли и регулировать активность кишечника. Исследователи предположили, что лей-энкефалин будет вызывать меньшую степень привыкания, чем привычные опиоидные анальгетики.

 

Хотя энкефалины обладают обезболивающим действием, использовать их в качестве анальгетиков трудно, эти компоненты эффективны лишь в самом мозге. Попадая в кровоток с инъекцией, энкефалины разрушаются быстрее, чем успевают попасть в мозг. Не подходит и форма таблеток: из-за «эффекта первого прохождения» (first pass effect) эффективность препарата может упасть еще до того, как лекарство попадет в кровоток. Так происходит, когда препарат быстро разрушается в печени. Чтобы избежать этого, исследователи предложили «упаковать» препарат в микрокапсулы назального спрея. Быстро проходя через носовые ходы, капсулы подвергаются менее агрессивному воздействию. Оболочку выполнили из разлагаемого полимера GCPQ.

 

Спрей испытали на лабораторных крысах. Уровень боли измеряли с помощью метода горячей пластины (hot plate test), при котором животное помещают на равномерно нагревающуюся пластину, и эстезиометра — прибора, определяющего степень чувствительности кожи. Ученые выяснили, что спрей-анальгетик успешно и быстро снимает боль. При этом препарат не вызвал у животных привыкания — поведение крыс, получавших спрей, сравнили с группой животных, получавших морфин.  

 

Исследователи считают, что такая форма поможет не допустить развития привыкания и снизит число передозировок. Ученые планируют протестировать препарат на людях, участниками испытаний станут здоровые добровольцы. Если исследование пройдет успешно, метод предложат испытать людям, страдающим «прорывами» сильной боли — например, больным онкологическими заболеваниями.

 

Исследование опубликовано в журнале Journal of Controlled Release.

Нашли опечатку? Выделите фрагмент и нажмите Ctrl + Enter.
Подписывайтесь на нас в Telegram, Яндекс.Новостях и VK
Предстоящие мероприятия
13 августа, 15:29
Татьяна Зайцева

Молодая женщина, возвращения которой из мертвых местное общество, по-видимому, сильно опасалось, имела скандинавские корни и поэтому могла считаться чужестранкой, предположили авторы нового исследования. Ученые также смогли установить много других интересных подробностей о жизни и смерти девушки.

12 августа, 20:52
Марк Чернов

Качественное дошкольное образование закладывает прочный фундамент успехов на долгие годы вперёд — вплоть до выпускного класса. Двадцатилетнее исследование показало, что дети, которые в возрасте четырех лет перед поступлением в школу посещали бесплатные государственные подготовительные классы, учатся существенно лучше сверстников, посещавших обычные детские сады с упором на простой присмотр или оставшихся на домашнем воспитании.

12 августа, 14:39
Илья Гриднев

Эксперимент физиков из ЦЕРН позволил рассмотреть поведение глюонов внутри атомных ядер с беспрецедентной точностью. При сверхвысоких плотностях эти элементарные частицы переставали размножаться и начинали объединяться. Это помогло найти подтверждение теории «глюонного насыщения», а не принятого «ядерного затенения» для определенного диапазона сверхвысоких энергий.

9 августа, 19:34
Марк Чернов

Американская компания Firebird официально запустила в городе Раздан крупный центр обработки данных и фабрику искусственного интеллекта. На сегодняшний день это самый масштабный технологический хаб подобного уровня в СНГ, а после завершения всех этапов строительства он войдет в пятерку самых мощных вычислительных кластеров в мире.

12 августа, 14:39
Илья Гриднев

Эксперимент физиков из ЦЕРН позволил рассмотреть поведение глюонов внутри атомных ядер с беспрецедентной точностью. При сверхвысоких плотностях эти элементарные частицы переставали размножаться и начинали объединяться. Это помогло найти подтверждение теории «глюонного насыщения», а не принятого «ядерного затенения» для определенного диапазона сверхвысоких энергий.

11 августа, 12:44
МАИ

Со стороны профессия летчика-испытателя часто выглядит как череда опасных полетов, требующих бесстрашия и способности мгновенно импровизировать. В действительности ее основу составляют методика, дисциплина, технические знания и умение честно рассказать о каждой особенности машины. Его задача — не просто поднять самолет в воздух, но и понять, насколько точно он выполняет команды, предсказуемо ли ведет себя на сложных режимах и какие изменения необходимо внести в конструкцию или систему управления.

31 июля, 14:12
Андрей Серегин

Долгое время считалось, что до прихода европейцев тропические леса Амазонии были заселены сравнительно плохо. Однако выяснилось, что плотная растительность скрывает большинство следов древних обществ. С помощью воздушного лазерного сканирования ученые обнаружили сотни неизвестных земляных сооружений и предположили, что около двух тысяч лет назад население юго-западной части Амазонии могло достигать трех миллионов человек.

9 августа, 19:34
Марк Чернов

Американская компания Firebird официально запустила в городе Раздан крупный центр обработки данных и фабрику искусственного интеллекта. На сегодняшний день это самый масштабный технологический хаб подобного уровня в СНГ, а после завершения всех этапов строительства он войдет в пятерку самых мощных вычислительных кластеров в мире.

19 июля, 20:09
Александр Березин

Очереди на заправках стали привычным явлением в России, а на фоне информационного вакуума от властей о конкретных показателях производства бензина в июне население вынуждено ориентироваться на слухи. Все это выглядит довольно странно, но есть нюанс: скорее всего, кризис уже начинает выдыхаться. Как именно мы это выяснили?

[miniorange_social_login]

Комментарии

2 Комментария
smartyboy
02.02.2018
Очень удобно прежде всего
smartyboy
02.02.2018
Интересный и прежде всего удобный способ введения препарата