01.02.2018, 15:26
Редакция Naked Science
2
654

Опиоидные обезболивающие предложили заменить спреем для носа

Ученые разработали методику обезболивания с помощью назального спрея. Исследователи считают, что такие средства помогут снизить риск передозировки анальгетиков.

image
©Wikipedia / Автор: Михаил Григорьев

Группа британских и американских исследователей предложила альтернативу традиционным формам опиоидных анальгетиков. Обезболивающим компонентом служит опиоидный пептид лей-энкефалин, «упакованный» в микроскопические капсулы из разлагаемого полимера. Полимер защищает вещество от разрушения, позволяя ему добраться до мозга пациента. Ученые планируют испытать препарат на группе здоровых добровольцев.

 

Лей-энкефалин — эндогенный опиоидный пептид, он присутствует в мозге многих млекопитающих, включая человека. Его функция до конца не ясна: считается, что он может смягчать восприятие боли и регулировать активность кишечника. Исследователи предположили, что лей-энкефалин будет вызывать меньшую степень привыкания, чем привычные опиоидные анальгетики.

 

Хотя энкефалины обладают обезболивающим действием, использовать их в качестве анальгетиков трудно, эти компоненты эффективны лишь в самом мозге. Попадая в кровоток с инъекцией, энкефалины разрушаются быстрее, чем успевают попасть в мозг. Не подходит и форма таблеток: из-за «эффекта первого прохождения» (first pass effect) эффективность препарата может упасть еще до того, как лекарство попадет в кровоток. Так происходит, когда препарат быстро разрушается в печени. Чтобы избежать этого, исследователи предложили «упаковать» препарат в микрокапсулы назального спрея. Быстро проходя через носовые ходы, капсулы подвергаются менее агрессивному воздействию. Оболочку выполнили из разлагаемого полимера GCPQ.

 

Спрей испытали на лабораторных крысах. Уровень боли измеряли с помощью метода горячей пластины (hot plate test), при котором животное помещают на равномерно нагревающуюся пластину, и эстезиометра — прибора, определяющего степень чувствительности кожи. Ученые выяснили, что спрей-анальгетик успешно и быстро снимает боль. При этом препарат не вызвал у животных привыкания — поведение крыс, получавших спрей, сравнили с группой животных, получавших морфин.  

 

Исследователи считают, что такая форма поможет не допустить развития привыкания и снизит число передозировок. Ученые планируют протестировать препарат на людях, участниками испытаний станут здоровые добровольцы. Если исследование пройдет успешно, метод предложат испытать людям, страдающим «прорывами» сильной боли — например, больным онкологическими заболеваниями.

 

Исследование опубликовано в журнале Journal of Controlled Release.

Нашли опечатку? Выделите фрагмент и нажмите Ctrl + Enter.
Подписывайтесь на нас в Telegram, Яндекс.Новостях и VK
Предстоящие мероприятия
9 сентября, 22:44
Александр Березин

Нейросеть OpenAI добилась серьезного прорыва в математике, решив одну из семи «задач тысячелетия». Получат ли США, чьи нейросети опираются на гораздо более мощное «железо», чем у Китая, монополию на конвейер научных открытий? Даст ли это возможности сравнимые с их атомной монополией 80 лет назад?

11 сентября, 10:25
Александр Березин

Современная космология до недавнего времени опиралась на так называемый космологический принцип, по которому у Вселенной нет какого-то выделенного направления. И наблюдатель в любой ее точке должен видеть однородную в этом смысле картину. Астроном из Северокавказской астрофизической обсерватории показал, что это не так даже для очень древней Вселенной.

11 сентября, 06:01
Елизавета З.

Расположенный на Гавайях щитовой вулкан Килауэа считается одним из наиболее активных действующих вулканов. Гавайская вулканическая обсерватория Геологической службы США ожидает, что 55-й эпизод фонтанирования лавы может произойти уже сегодня.

9 сентября, 22:44
Александр Березин

Нейросеть OpenAI добилась серьезного прорыва в математике, решив одну из семи «задач тысячелетия». Получат ли США, чьи нейросети опираются на гораздо более мощное «железо», чем у Китая, монополию на конвейер научных открытий? Даст ли это возможности сравнимые с их атомной монополией 80 лет назад?

8 сентября, 12:27
Росатом

Особо чистый германий — полупроводниковый материал с минимальным содержанием примесей, который активно используют в ядерной физике, медицине и оборонной промышленности. Российские ученые предложили новую технологию, позволяющую получить монокристаллы германия особой чистоты.

11 сентября, 10:25
Александр Березин

Современная космология до недавнего времени опиралась на так называемый космологический принцип, по которому у Вселенной нет какого-то выделенного направления. И наблюдатель в любой ее точке должен видеть однородную в этом смысле картину. Астроном из Северокавказской астрофизической обсерватории показал, что это не так даже для очень древней Вселенной.

28 августа, 15:43
Татьяна Зайцева

Сопротивление жителей Европы самой идее употребления насекомых в пищу может иметь эволюционные корни, уходящие вглубь тысячелетий, пришли к выводу авторы нового исследования. Оказалось, предки современных европейцев ели насекомых лишь эпизодически. Кроме того, из-за генетических мутаций они плохо переваривали их экзоскелеты.

9 сентября, 22:44
Александр Березин

Нейросеть OpenAI добилась серьезного прорыва в математике, решив одну из семи «задач тысячелетия». Получат ли США, чьи нейросети опираются на гораздо более мощное «железо», чем у Китая, монополию на конвейер научных открытий? Даст ли это возможности сравнимые с их атомной монополией 80 лет назад?

19 августа, 18:31
Александр Березин

После сокращения длины очередей и роста доступности бензина в первую неделю августа ситуация снова ухудшилась. Если с 20 июня по начало августа кризис носил в основном психологический характер, то сейчас ситуация принципиально иная: августовские атаки на НПЗ показали, что меры по усилению их противовоздушной обороны не были достаточно полными. Значит, прогноз автора Naked Science от 19 июля о том, что острая фаза кризиса закончится до конца лета, был частично неверным.

[miniorange_social_login]

Комментарии

2 Комментария
smartyboy
02.02.2018
Очень удобно прежде всего
smartyboy
02.02.2018
Интересный и прежде всего удобный способ введения препарата