• Добавить в закладки
  • Facebook
  • Twitter
  • Telegram
  • VK
  • Печать
  • Email
  • Скопировать ссылку
07.07.2020
Мария Кривоченко
11 138

Ученые создали лекарство против рака и аутоиммунных заболеваний из яда скорпиона

Яд пестрых скорпионов можно использовать для лечения аутоиммунных болезней и некоторых типов рака. К такому выводу пришли биологи, которые настроили взаимодействие молекул яда с каналами калия, создав эффективный блокатор утечки ионов из организма.

Пестрый скорпион / © YanikR
Пестрый скорпион / © YanikR

Калиевые (К+) каналы — важные мембранные белки для всех живых организмов, они контролируют вывод ионов калия из организма. Для млекопитающих особое значение имеют каналы с напряженными связями (KVs), в частности KV1.3 —одна из наиболее изученных изоформ К+, которая участвует в развитии аутоиммунных заболеваний (например, рассеянного склероза и сахарного диабета первого типа) и некоторых типов рака.

Одно из направлений фармакологических исследований — поиск способа повлиять на KV1.3 и тем самым найти лекарство от многих болезней. Ученые активно исследуют природные соединения: растительные экстракты и яды животных. Биологи уже много лет используют их при производстве лекарств: например, яд конусной улитки входит в состав экспериментальных препаратов от болезни Альцгеймера и эпилепсии.

«Яд животных служит богатым источником перспективных соединений, влияющих на ионные каналы, которые могут быть использованы в качестве потенциальных лекарств», — говорят авторы исследования. Действительно, белки и токсины, которые содержатся в ядах некоторых животных, попадают на клетки и блокируют вывод веществ из них. Для здорового человека это смертельно, но при некоторых нейродегенеративных болезнях, когда утечка ионов калия из клеток слишком сильная, таким способом можно помочь пациенту.

На рисунке смоделирована структура MeKTx13-3 в комплексе с Kv1.1–1.3. А) общая структура комплекса KV1.3-MeKTx13-3. (B, C) вид крупным планом на область преддверия пор канала в комплексах KV1.1-MeKTx13–3 и KV1.2-MeKTx13–3 соответственно. D) выравнивание аминокислотных последовательностей во внеклеточной области пор k1.1–1.3 каналов. / © Frontiers in Pharmacology

Группа российских ученых создала лекарство на основе яда пестрого скорпиона (Mesobuthus eupeus). Он не смертелен: при контакте с ним человек будет ощущать боль, зуд, отек и жжение. Некоторые его компоненты уже использовались для лечения малярии и артрита. Для нового исследования биологи выделили из токсина белок MeKTx13-3, который затрагивает работу каналов KV1.1 и в меньшей степени KV1.3. Чтобы сделать из него препарат, влияющий на KV1.3, пришлось изучить, как он взаимодействует с разными типами ионных каналов. Подробности исследования опубликованы в журнале Frontiers in Pharmacology.

Исследователи установили, что структуру белка можно изменить и сильно снизить его влияние на KV1.1. Выяснилось, что нужно заменить всего четыре аминокислоты, чтобы ослабить воздействие белка на KV1.1 и KV1.2 и предотвратить электростатическое отталкивание ионов. Опыты на зародышах лягушек показали, что ученым удалось в 100 раз повысить эффективность воздействия токсина на каналы KV1.3. Они собираются использовать новое соединение, названное MeKTx13-3_AAAR, для создания препаратов против нейродегенеративных расстройств, аутоиммунных заболеваний и рака.

Биологи предполагают, что таким же образом будет возможно изменить воздействие других токсинов на калиевые каналы. «Можно утверждать, что те же самые замены, которые мы ввели в MeKTx13-3, могут вызвать аналогичные изменения в других токсинах α-Ktx3 (семейство белков, к которому принадлежит MeKTx13-3)», — говорится в исследовании. Однако данных о том, как работают соединения Ktх, пока недостаточно. Чтобы понять, насколько реально провести такие изменения, потребуются дополнительные эксперименты.

Нашли опечатку? Выделите фрагмент и нажмите Ctrl + Enter.
Подписывайтесь на нас в Telegram, Яндекс.Новостях и VK
Вчера, 10:39
Сергей Васильев

Моделирование указало, как менялся путь формирования и распада суперконтинентов на протяжении истории Земли. Это позволило ученым предсказать, как и где образуется следующий из них, снова объединив практически всю сушу планеты.

Позавчера, 16:47
Василий Парфенов

В конце сентября, по не установленным пока причинам, возникли утечки на газопроводах «Северный поток». Многие издания и пользователи интернета уже подробно проанализировали (и продолжают обсуждать), каковы политические и экономические последствия этого инцидента. В свою очередь, Naked Science постарается оценить, чем обернется происшествие с точки зрения безопасности судоходства и экологии, а также есть ли шанс на восстановление подводных трубопроводов.

5 часов назад
Редакция

Итальянский ботаник Стефано Манкузо — о преимуществах естественных отношений и о том, что бывает, когда люди нарушают хрупкое равновесие между биологическими видами. Naked Science печатает отрывок из книги Манкузо La nazione delle piante («Нация растений»).

Вчера, 10:39
Сергей Васильев

Моделирование указало, как менялся путь формирования и распада суперконтинентов на протяжении истории Земли. Это позволило ученым предсказать, как и где образуется следующий из них, снова объединив практически всю сушу планеты.

Позавчера, 16:47
Василий Парфенов

В конце сентября, по не установленным пока причинам, возникли утечки на газопроводах «Северный поток». Многие издания и пользователи интернета уже подробно проанализировали (и продолжают обсуждать), каковы политические и экономические последствия этого инцидента. В свою очередь, Naked Science постарается оценить, чем обернется происшествие с точки зрения безопасности судоходства и экологии, а также есть ли шанс на восстановление подводных трубопроводов.

5 часов назад
Редакция

Итальянский ботаник Стефано Манкузо — о преимуществах естественных отношений и о том, что бывает, когда люди нарушают хрупкое равновесие между биологическими видами. Naked Science печатает отрывок из книги Манкузо La nazione delle piante («Нация растений»).

16 сентября
Алиса Гаджиева

Геродот в своей «Истории» утверждал, что блоки для пирамиды Хеопса и соседних пирамид доставляли по воде. Но сегодня от Нила до пирамид слишком далеко. Исследование кернов, взятых в пойме реки, позволило понять, как именно решался сложнейший вопрос транспортировки такого строительного материала.

15 сентября
Никита Логинов

Светодиоды потребляют намного меньше энергии, чем традиционные газоразрядные лампы, что должно сократить парниковые выбросы. Но при этом светодиодное освещение угрожает здоровью жителей и разрушает местные экосистемы в городах и селах.

3 сентября
Алиса Гаджиева

В «Кратких сообщениях Института археологии» опубликована статья Михаила Казанского и Анны Мастыковой, в которой авторы обобщили все известное из самых разных источников (от позднеантичных авторов до материалов археологических раскопок) о народе акациры. В результате они не только узнали, где те жили во время Великого переселения народов, но и предположили, как это племя нашло общий язык с соседями.

[miniorange_social_login]

Комментарии

Написать комментарий

Подтвердить?
Подтвердить?
Не получилось опубликовать!

Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.

Понятно
Жалоба отправлена

Мы обязательно проверим комментарий и
при необходимости примем меры.

Спасибо
Аккаунт заблокирован!

Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.

Понятно
Что-то пошло не так!

Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.

Понятно
Лучшие материалы
Войти
Регистрируясь, вы соглашаетесь с правилами использования сайта и даете согласие на обработку персональных данных.
Ваша заявка получена

Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.

Понятно
Ваше сообщение получено

Мы скоро прочитаем его и свяжемся с Вами по указанной почте. Спасибо за интерес к проекту.

Понятно

Сообщить об опечатке

Текст, который будет отправлен нашим редакторам: