• Добавить в закладки
  • Facebook
  • Twitter
  • Telegram
  • VK
  • Печать
  • Email
  • Скопировать ссылку
07.07.2020
Мария Кривоченко
11 588

Ученые создали лекарство против рака и аутоиммунных заболеваний из яда скорпиона

Яд пестрых скорпионов можно использовать для лечения аутоиммунных болезней и некоторых типов рака. К такому выводу пришли биологи, которые настроили взаимодействие молекул яда с каналами калия, создав эффективный блокатор утечки ионов из организма.

Пестрый скорпион / © YanikR
Пестрый скорпион / © YanikR / Автор: Ptolemocratia Acerronius

Калиевые (К+) каналы — важные мембранные белки для всех живых организмов, они контролируют вывод ионов калия из организма. Для млекопитающих особое значение имеют каналы с напряженными связями (KVs), в частности KV1.3 —одна из наиболее изученных изоформ К+, которая участвует в развитии аутоиммунных заболеваний (например, рассеянного склероза и сахарного диабета первого типа) и некоторых типов рака.

Одно из направлений фармакологических исследований — поиск способа повлиять на KV1.3 и тем самым найти лекарство от многих болезней. Ученые активно исследуют природные соединения: растительные экстракты и яды животных. Биологи уже много лет используют их при производстве лекарств: например, яд конусной улитки входит в состав экспериментальных препаратов от болезни Альцгеймера и эпилепсии.

«Яд животных служит богатым источником перспективных соединений, влияющих на ионные каналы, которые могут быть использованы в качестве потенциальных лекарств», — говорят авторы исследования. Действительно, белки и токсины, которые содержатся в ядах некоторых животных, попадают на клетки и блокируют вывод веществ из них. Для здорового человека это смертельно, но при некоторых нейродегенеративных болезнях, когда утечка ионов калия из клеток слишком сильная, таким способом можно помочь пациенту.

На рисунке смоделирована структура MeKTx13-3 в комплексе с Kv1.1–1.3. А) общая структура комплекса KV1.3-MeKTx13-3. (B, C) вид крупным планом на область преддверия пор канала в комплексах KV1.1-MeKTx13–3 и KV1.2-MeKTx13–3 соответственно. D) выравнивание аминокислотных последовательностей во внеклеточной области пор k1.1–1.3 каналов. / © Frontiers in Pharmacology

Группа российских ученых создала лекарство на основе яда пестрого скорпиона (Mesobuthus eupeus). Он не смертелен: при контакте с ним человек будет ощущать боль, зуд, отек и жжение. Некоторые его компоненты уже использовались для лечения малярии и артрита. Для нового исследования биологи выделили из токсина белок MeKTx13-3, который затрагивает работу каналов KV1.1 и в меньшей степени KV1.3. Чтобы сделать из него препарат, влияющий на KV1.3, пришлось изучить, как он взаимодействует с разными типами ионных каналов. Подробности исследования опубликованы в журнале Frontiers in Pharmacology.

Исследователи установили, что структуру белка можно изменить и сильно снизить его влияние на KV1.1. Выяснилось, что нужно заменить всего четыре аминокислоты, чтобы ослабить воздействие белка на KV1.1 и KV1.2 и предотвратить электростатическое отталкивание ионов. Опыты на зародышах лягушек показали, что ученым удалось в 100 раз повысить эффективность воздействия токсина на каналы KV1.3. Они собираются использовать новое соединение, названное MeKTx13-3_AAAR, для создания препаратов против нейродегенеративных расстройств, аутоиммунных заболеваний и рака.

Биологи предполагают, что таким же образом будет возможно изменить воздействие других токсинов на калиевые каналы. «Можно утверждать, что те же самые замены, которые мы ввели в MeKTx13-3, могут вызвать аналогичные изменения в других токсинах α-Ktx3 (семейство белков, к которому принадлежит MeKTx13-3)», — говорится в исследовании. Однако данных о том, как работают соединения Ktх, пока недостаточно. Чтобы понять, насколько реально провести такие изменения, потребуются дополнительные эксперименты.

Нашли опечатку? Выделите фрагмент и нажмите Ctrl + Enter.
Подписывайтесь на нас в Telegram, Яндекс.Новостях и VK
Предстоящие мероприятия
Вчера, 16:02
Березин Александр

Экс-спикер Минобороны Армении Арцрун Ованнисян в эфире армянского Общественного телевидения решил «развеять миф» о Второй мировой войне. В частности, он заявил, что выигрыш Сталинградской битвы был не спасением для страны. Напротив, если бы немцы победили, уверен он, была бы создана объединенная историческая Армения — куда вошли бы земли, сегодня удерживаемые Турцией. Так ли все было на самом деле?

Вчера, 20:14
Редакция Naked Science

Крис Фалкенберг (Chris Falkenberg) — концепт-дизайнер и цифровой иллюстратор из США, чьи работы создают эффект погружения в далёкие миры, высокотехнологичные цивилизации и воображаемые космические сценарии. Его художественный стиль сочетает точность технического рендеринга с кинематографичной атмосферой.

Позавчера, 10:40
Evgenia

Физики долго не могли определиться, является ли висмут топологическим материалом. Детальное исследование показало, что ученым стоит передоговориться о терминах.

Вчера, 16:02
Березин Александр

Экс-спикер Минобороны Армении Арцрун Ованнисян в эфире армянского Общественного телевидения решил «развеять миф» о Второй мировой войне. В частности, он заявил, что выигрыш Сталинградской битвы был не спасением для страны. Напротив, если бы немцы победили, уверен он, была бы создана объединенная историческая Армения — куда вошли бы земли, сегодня удерживаемые Турцией. Так ли все было на самом деле?

14 мая
Андрей

Споры вокруг выделения антропоцена в самостоятельную геологическую эпоху не утихли после официального отказа Международного союза геологических наук, наоборот, разожглись сильнее. Шведские геологи, придерживаясь логики союза, решили оценить легитимность других периодов кайнозойской эры и выяснили, что доказательства в пользу голоцена слабее, чем у антропоцена. Если идти дальше, то и половину ступеней кайнозоя можно откинуть.

15 мая
Татьяна

В Бразилии проживает более 200 миллионов человек, немалую долю которых занимают потомки иммигрантов. Колонизация с XV по XX века считается самым масштабным переселением народов в истории. Порядка пяти миллионов человек переселились туда из Европы. Столько же насильно переместили с Африканского континента. Сегодня бразильцы — это наиболее генетически разнородная нация, и одна из самых малоизученных. Поэтому неудивительно, что новая работа по результатам полногеномного анализа населения принесла целый ряд открытий.

6 мая
Редакция Naked Science

Да, с волосами и люком все так. У космонавта Суниты Уильямс волосы на МКС плавали свободно, а у Кэти Пэрри и прочих в полете 14 апреля 2025 года — нет. Но это не значит, что суборбитального космического полета первого чисто женского экипажа не было или что он был инсценировкой. Причем, в общем-то, чтобы понять это, даже не нужно обладать специальными знаниями.

6 мая
Березин Александр

Мощнейшее отключение электроэнергии за последние 20 лет истории Европы случилось уже неделю назад, а испанские власти пока так и не объявили о его причинах. Это логично: как мы покажем ниже, ответ на вопрос, кто виноват, получится очень неполиткорректным. И, более того, противоречащим линии правящей в Испании партии. Но мы живем за тысячи километров от нее, поэтому можем себе позволить аполитичный анализ случившегося. Так что же произошло на самом деле и каковы наши шансы увидеть подобное у себя дома?

2 мая
Unitsky String Technologies Inc.

Инженеры компании UST Inc. разработали передовой рельсовый беспилотник, способный передвигаться на скорости до 500 километров в час. Юнибус U5-75304 предназначен для перевозки пассажиров и может в перспективе заменить среднемагистральную авиацию. Давайте узнаем, как конструктивные особенности обеспечивают продолжительное движение на больших скоростях, комфорт и безопасность пассажирам.

[miniorange_social_login]

Комментарии

Написать комментарий
Подтвердить?
Подтвердить?
Причина отклонения
Подтвердить?
Не получилось опубликовать!

Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.

Понятно
Жалоба отправлена

Мы обязательно проверим комментарий и
при необходимости примем меры.

Спасибо
Аккаунт заблокирован!

Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.

Понятно
Что-то пошло не так!

Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.

Понятно
Лучшие материалы
Закрыть
Войти
Регистрируясь, вы соглашаетесь с правилами использования сайта и даете согласие на обработку персональных данных.
Ваша заявка получена

Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.

Понятно
Ваше сообщение получено

Мы скоро прочитаем его и свяжемся с Вами по указанной почте. Спасибо за интерес к проекту.

Понятно