• Добавить в закладки
  • Facebook
  • Twitter
  • Telegram
  • VK
  • Печать
  • Email
  • Скопировать ссылку
07.07.2020, 21:36
Мария Кривоченко
11,6 тыс

Ученые создали лекарство против рака и аутоиммунных заболеваний из яда скорпиона

Яд пестрых скорпионов можно использовать для лечения аутоиммунных болезней и некоторых типов рака. К такому выводу пришли биологи, которые настроили взаимодействие молекул яда с каналами калия, создав эффективный блокатор утечки ионов из организма.

Пестрый скорпион / © YanikR
Пестрый скорпион / © YanikR / Автор: Ptolemocratia Acerronius

Калиевые (К+) каналы — важные мембранные белки для всех живых организмов, они контролируют вывод ионов калия из организма. Для млекопитающих особое значение имеют каналы с напряженными связями (KVs), в частности KV1.3 —одна из наиболее изученных изоформ К+, которая участвует в развитии аутоиммунных заболеваний (например, рассеянного склероза и сахарного диабета первого типа) и некоторых типов рака.

Одно из направлений фармакологических исследований — поиск способа повлиять на KV1.3 и тем самым найти лекарство от многих болезней. Ученые активно исследуют природные соединения: растительные экстракты и яды животных. Биологи уже много лет используют их при производстве лекарств: например, яд конусной улитки входит в состав экспериментальных препаратов от болезни Альцгеймера и эпилепсии.

«Яд животных служит богатым источником перспективных соединений, влияющих на ионные каналы, которые могут быть использованы в качестве потенциальных лекарств», — говорят авторы исследования. Действительно, белки и токсины, которые содержатся в ядах некоторых животных, попадают на клетки и блокируют вывод веществ из них. Для здорового человека это смертельно, но при некоторых нейродегенеративных болезнях, когда утечка ионов калия из клеток слишком сильная, таким способом можно помочь пациенту.

На рисунке смоделирована структура MeKTx13-3 в комплексе с Kv1.1–1.3. А) общая структура комплекса KV1.3-MeKTx13-3. (B, C) вид крупным планом на область преддверия пор канала в комплексах KV1.1-MeKTx13–3 и KV1.2-MeKTx13–3 соответственно. D) выравнивание аминокислотных последовательностей во внеклеточной области пор k1.1–1.3 каналов. / © Frontiers in Pharmacology

Группа российских ученых создала лекарство на основе яда пестрого скорпиона (Mesobuthus eupeus). Он не смертелен: при контакте с ним человек будет ощущать боль, зуд, отек и жжение. Некоторые его компоненты уже использовались для лечения малярии и артрита. Для нового исследования биологи выделили из токсина белок MeKTx13-3, который затрагивает работу каналов KV1.1 и в меньшей степени KV1.3. Чтобы сделать из него препарат, влияющий на KV1.3, пришлось изучить, как он взаимодействует с разными типами ионных каналов. Подробности исследования опубликованы в журнале Frontiers in Pharmacology.

Исследователи установили, что структуру белка можно изменить и сильно снизить его влияние на KV1.1. Выяснилось, что нужно заменить всего четыре аминокислоты, чтобы ослабить воздействие белка на KV1.1 и KV1.2 и предотвратить электростатическое отталкивание ионов. Опыты на зародышах лягушек показали, что ученым удалось в 100 раз повысить эффективность воздействия токсина на каналы KV1.3. Они собираются использовать новое соединение, названное MeKTx13-3_AAAR, для создания препаратов против нейродегенеративных расстройств, аутоиммунных заболеваний и рака.

Биологи предполагают, что таким же образом будет возможно изменить воздействие других токсинов на калиевые каналы. «Можно утверждать, что те же самые замены, которые мы ввели в MeKTx13-3, могут вызвать аналогичные изменения в других токсинах α-Ktx3 (семейство белков, к которому принадлежит MeKTx13-3)», — говорится в исследовании. Однако данных о том, как работают соединения Ktх, пока недостаточно. Чтобы понять, насколько реально провести такие изменения, потребуются дополнительные эксперименты.

Нашли опечатку? Выделите фрагмент и нажмите Ctrl + Enter.
Подписывайтесь на нас в Telegram, Яндекс.Новостях и VK
Предстоящие мероприятия
4 июля, 09:30
Любовь С.

Анализ более 150 тысяч древних звезд Млечного Пути показал, что возраст космоса, судя по всему, близок к 13,8 миллиарда лет. Авторы нового исследования заключили, что сценарии, в которых Вселенную приходится делать заметно «моложе» ради решения хаббловского кризиса, плохо согласуются с наблюдениями. Это важно, поскольку возраст старейших светил — один из немногих независимых способов проверить космологические модели не по данным ранней Вселенной, а по объектам нашей собственной Галактики.

4 июля, 17:28
Evgenia Vavilova

Мы много знаем о том, как цивилизации до нас строили дома и дороги, но с объектами материальной культуры дела обстоят сложнее. Ремесленные техники часто хранились в строгом секрете и могли быть случайно утрачены при неудачном стечении обстоятельств. Так случилось с ювелирной техникой цзинь чжэ сы.

3 июля, 12:20
Татьяна Зайцева

Японские исследователи выловили у берегов Окинавы пластиковую бутылку с узким горлышком, внутри которой сидел большой живой краб. В итоге ученые смогли найти ответы на несколько возникших в связи с этой находкой вопросов: как краб попал в бутылку, сколько там находился и как ему удалось выжить?

29 июня, 13:56
ЮФУ

Ученые Южного федерального университета исследовали новую светочувствительную молекулу и обнаружили, что она ведет себя совсем не так, как ожидалось. Благодаря необычным свойствам она может стать основой для создания умных материалов, сенсоров и лекарств, которые будут активироваться светом именно там, где нужно, например, для борьбы с опасными бактериями.

4 июля, 09:30
Любовь С.

Анализ более 150 тысяч древних звезд Млечного Пути показал, что возраст космоса, судя по всему, близок к 13,8 миллиарда лет. Авторы нового исследования заключили, что сценарии, в которых Вселенную приходится делать заметно «моложе» ради решения хаббловского кризиса, плохо согласуются с наблюдениями. Это важно, поскольку возраст старейших светил — один из немногих независимых способов проверить космологические модели не по данным ранней Вселенной, а по объектам нашей собственной Галактики.

1 июля, 08:40
Марк Чернов

В вакууме космоса два металлических предмета, прижатые друг к другу, могут спонтанно свариться без какого-либо нагрева. Из-за отсутствия кислорода на поверхностях деталей разрушается защитный слой, в результате чего свободные электроны начинают мгновенно перемещаться между ними и соединяют два элемента в один монолит.

10 июня, 11:51
Александр Березин

Хотя длительность помех не превышала десяти секунд, это первый известный случай такого рода. Обычно спутникам не хватает мощности для создания радиосигналов той силы, что нужна для подобных помех.

25 июня, 16:20
Любовь С.

Вселенная может оказаться «замкнутой» глобальной структурой, где свет от далеких галактик способен возвращаться к наблюдателю с разных направлений. Именно такой сценарий не удалось исключить авторам нового масштабного обзора. Проверить его предсказания астрономы смогут уже в ближайшие годы.

25 июня, 15:09
Марк Чернов

Ученые впервые на молекулярном уровне доказали, что обычная вода одновременно состоит из двух разных жидких состояний — более плотного и менее плотного, которые непрерывно сменяют друг друга. Раз молекулярная «двойственность» действительно существует, это подтверждает спорную 30-летнюю гипотезу. Новое открытие поможет, наконец, объяснить десятки «странных» физических аномалий воды, включая ее расширение при замерзании и парадоксальное изменение вязкости под давлением.

[miniorange_social_login]

Комментарии

Написать комментарий