28.05.2020
София Жаботинская

Найден возможный способ улучшения противокоронавирусных свойств хлорохина и гидроксихлорохина

6.4

Препараты, испытания которых недавно приостановили из-за повышенной смертности среди пациентов, могут быть эффективнее при выделении S-изомеров из рацемической смеси.

гидроксихлорохин
С гидроксихлорохином еще не все потеряно / © Forbes

На хлорохин и его производное гидроксихлорохин возлагались большие надежды в борьбе против Covid-19. Эти препараты, в свое время созданные для лечения малярии, могут связываться с неструктурными белками вируса SARS-CoV-2, которые нарушают структуру гемоглобина.

В апреле российское правительство одобрило использование гидроксихлорохина при терапии пациентов с коронавирусной пневмонией. А китайская компания «Шанхай Фармасьютикалс» отправила в нашу страну более 68 тысяч упаковок этого лекарства. Однако последние исследования эффективности препарата убавляют оптимизм.

В статье, опубликованной несколько дней в журнале The Lancet, утверждается, что использование хлорохина и гидроксихлорохина для лечения Covid-19 связано с повышенным уровнем смертности пациентов в сравнении с контрольной группой. В связи с этим ВОЗ решила временно приостановить испытания препаратов, ожидая дополнительных выводов.

Свежее исследование китайских ученых, опубликованное в архиве препринтов BioRXiv, может указать новый путь в исследованиях эффективности противомалярных препаратов в борьбе с коронавирусом. Авторы работы обращают внимание на тот факт, что в предыдущих экспериментах как с хлорохином, так и с гидроксихлорохином используемые вещества являлись рацемической смесью молекул.

Графическое объяснение разницы между R- и S- изомерами / © Wikimedia Commons

Рацемическая смесь состоит из энантиомеров — молекул, представляющих собой зеркальное отражение друг друга. Энантиомеры имеют одинаковое строение, но разное пространственное расположение радикалов в молекуле и, соответственно, различаются по биохимическим свойствам. В зависимости от положения атомов в молекуле различают R- и S-изомеры.

Эксперименты в биологической лаборатории показали, что S-изомеры хлорохина и гидроксихлорохина проявляют более высокую активность к белкам вируса SARS-CoV-2, чем R-изомеры: на 27% и 60% соответственно. Авторы работы предполагают, что для получения противовирусного эффекта необходимо предварительное расщепление рацемической смеси или модификация синтеза для получения именно S-изомеров.

Вполне возможно, что подобный подход позволит добиться положительного эффекта у пациентов с Covid-19. Впрочем, статья пока что не прошла рецензирование, и выводы делать рано.

Напомним, что в апреле один из этапов испытаний хлорохина при лечении больных Covid-19. Причиной этого стали 11 смертей пациентов.

Нашли опечатку? Выделите фрагмент и нажмите Ctrl + Enter.
Позавчера, 13:36
Василий Парфенов

Вопрос активности венерианских вулканов занимает планетологов давно. Если они до сих пор извергаются или делали это недавно по геологическим меркам, то недра второй планеты от Солнца по-прежнему активны. Однако получить достоверные данные подтверждающие или опровергающие активность вулканов на Венере до сих пор не получалось. Зато недавно ученые получили еще одно пусть и косвенное, но вполне надежное свидетельство «бурной жизни» геологических формирований на «сестре Земли».

Вчера, 13:05
Сколтех

Ученые из Сколтеха и их коллеги изучили генетические характеристики дельта-штамма коронавируса в России. Выяснилось, что всего одна разновидность дельты за короткое время оказалась ответственной за подавляющее большинство случаев заболевания коронавирусом в России — во многих других странах ситуация развивалась иначе. Авторы исследования объясняют доминирование этой разновидности в нашей стране волей случая, а не повышенной заразностью или устойчивостью к иммунитету.

Вчера, 13:57
Алиса Гаджиева

Археологи обнаружили, что крупный торговый центр на севере Франции построен на месте некрополя IV века.

3 декабря
Сергей Васильев

Биологи обнаружили, что обширные скопления пластика позволяют прибрежным животным осваивать открытое море, прежде для них недоступное, и распространяться по всем уголкам океана.

Позавчера, 13:36
Василий Парфенов

Вопрос активности венерианских вулканов занимает планетологов давно. Если они до сих пор извергаются или делали это недавно по геологическим меркам, то недра второй планеты от Солнца по-прежнему активны. Однако получить достоверные данные подтверждающие или опровергающие активность вулканов на Венере до сих пор не получалось. Зато недавно ученые получили еще одно пусть и косвенное, но вполне надежное свидетельство «бурной жизни» геологических формирований на «сестре Земли».

3 декабря
Алиса Гаджиева

У погибшего почти 70 миллионов лет назад хищника была трудная жизнь: помимо обычного набора проблем, таких как схватки с сородичами, он страдал от зубной боли.

12 ноября
Мария Азарова

Кошки оказывались сбиты с толку, когда их человек, как им казалось, «телепортировался» в новое, неожиданное место. Однако они не реагировали таким же образом на чужих людей или других животных.

3 декабря
Сергей Васильев

Биологи обнаружили, что обширные скопления пластика позволяют прибрежным животным осваивать открытое море, прежде для них недоступное, и распространяться по всем уголкам океана.

25 ноября
НИУ ВШЭ

Мобильные ученые публикуются в индексируемых журналах в два раза чаще. К такому выводу пришли исследователи из НИУ ВШЭ.

[miniorange_social_login]

Комментарии

Написать комментарий

Подтвердить?
Подтвердить?
Не получилось опубликовать!

Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.

Понятно
Лучшие материалы
Войти
Регистрируясь, вы соглашаетесь с правилами использования сайта и даете согласие на обработку персональных данных.
Ваша заявка получена

Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.

Понятно
Ваше сообщение получено

Мы скоро прочитаем его и свяжемся с Вами по указанной почте. Спасибо за интерес к проекту.

Понятно

Сообщить об опечатке

Текст, который будет отправлен нашим редакторам: