28.05.2020, 12:37
София Жаботинская
3,2 тыс

Найден возможный способ улучшения противокоронавирусных свойств хлорохина и гидроксихлорохина

❋ 6.4

Препараты, испытания которых недавно приостановили из-за повышенной смертности среди пациентов, могут быть эффективнее при выделении S-изомеров из рацемической смеси.

гидроксихлорохин
С гидроксихлорохином еще не все потеряно / © Forbes / Автор: Ptolemocratia Acerronius

На хлорохин и его производное гидроксихлорохин возлагались большие надежды в борьбе против Covid-19. Эти препараты, в свое время созданные для лечения малярии, могут связываться с неструктурными белками вируса SARS-CoV-2, которые нарушают структуру гемоглобина.

В апреле российское правительство одобрило использование гидроксихлорохина при терапии пациентов с коронавирусной пневмонией. А китайская компания «Шанхай Фармасьютикалс» отправила в нашу страну более 68 тысяч упаковок этого лекарства. Однако последние исследования эффективности препарата убавляют оптимизм.

В статье, опубликованной несколько дней в журнале The Lancet, утверждается, что использование хлорохина и гидроксихлорохина для лечения Covid-19 связано с повышенным уровнем смертности пациентов в сравнении с контрольной группой. В связи с этим ВОЗ решила временно приостановить испытания препаратов, ожидая дополнительных выводов.

Свежее исследование китайских ученых, опубликованное в архиве препринтов BioRXiv, может указать новый путь в исследованиях эффективности противомалярных препаратов в борьбе с коронавирусом. Авторы работы обращают внимание на тот факт, что в предыдущих экспериментах как с хлорохином, так и с гидроксихлорохином используемые вещества являлись рацемической смесью молекул.

Графическое объяснение разницы между R- и S- изомерами / © Wikimedia Commons

Рацемическая смесь состоит из энантиомеров — молекул, представляющих собой зеркальное отражение друг друга. Энантиомеры имеют одинаковое строение, но разное пространственное расположение радикалов в молекуле и, соответственно, различаются по биохимическим свойствам. В зависимости от положения атомов в молекуле различают R- и S-изомеры.

Эксперименты в биологической лаборатории показали, что S-изомеры хлорохина и гидроксихлорохина проявляют более высокую активность к белкам вируса SARS-CoV-2, чем R-изомеры: на 27% и 60% соответственно. Авторы работы предполагают, что для получения противовирусного эффекта необходимо предварительное расщепление рацемической смеси или модификация синтеза для получения именно S-изомеров.

Вполне возможно, что подобный подход позволит добиться положительного эффекта у пациентов с Covid-19. Впрочем, статья пока что не прошла рецензирование, и выводы делать рано.

Напомним, что в апреле один из этапов испытаний хлорохина при лечении больных Covid-19. Причиной этого стали 11 смертей пациентов.

Нашли опечатку? Выделите фрагмент и нажмите Ctrl (Cmd) + Enter.
Подписывайтесь на нас в Telegram, Дзен и в последнюю очередь на VK
Предстоящие мероприятия
15 сентября, 11:38
Evgenia Vavilova

Тренды здорового питания постоянно меняются, в том числе на основе научных исследований. Когда-то публика панически боялась жиров, но их реабилитировали. Гарвардская пирамида здорового питания рисовала сложные углеводы в основании пирамиды, а теперь они переместились к вершине. Возможно, и современную моду на приоритет белка придется пересмотреть.

14 сентября, 14:43
Елизавета З.

Совместная миссия Европейского космического агентства (ESA) и Японского агентства аэрокосмических исследований (JAXA) по исследованию Меркурия началась в 2018 году. На видео, созданном из кадров с бортовых камер, можно проследить восьмилетний путь зонда BepiColombo.

14 сентября, 12:50
Елизавета З.

Житель Шотландии Роджер Риддингтон обнаружил возле своего дома редкого буланого козодоя. В Великобритании эту птицу до сих пор видели лишь два раза, а на Шетландских островах — впервые.

9 сентября, 22:44
Александр Березин

Нейросеть OpenAI добилась серьезного прорыва в математике, решив одну из семи «задач тысячелетия». Получат ли США, чьи нейросети опираются на гораздо более мощное «железо», чем у Китая, монополию на конвейер научных открытий? Даст ли это возможности сравнимые с их атомной монополией 80 лет назад?

14 сентября, 14:43
Елизавета З.

Совместная миссия Европейского космического агентства (ESA) и Японского агентства аэрокосмических исследований (JAXA) по исследованию Меркурия началась в 2018 году. На видео, созданном из кадров с бортовых камер, можно проследить восьмилетний путь зонда BepiColombo.

11 сентября, 10:25
Александр Березин

Современная космология до недавнего времени опиралась на так называемый космологический принцип, по которому у Вселенной нет какого-то выделенного направления. И наблюдатель в любой ее точке должен видеть однородную в этом смысле картину. Астроном из Северокавказской астрофизической обсерватории показал, что это не так даже для очень древней Вселенной.

9 сентября, 22:44
Александр Березин

Нейросеть OpenAI добилась серьезного прорыва в математике, решив одну из семи «задач тысячелетия». Получат ли США, чьи нейросети опираются на гораздо более мощное «железо», чем у Китая, монополию на конвейер научных открытий? Даст ли это возможности сравнимые с их атомной монополией 80 лет назад?

28 августа, 15:43
Татьяна Зайцева

Сопротивление жителей Европы самой идее употребления насекомых в пищу может иметь эволюционные корни, уходящие вглубь тысячелетий, пришли к выводу авторы нового исследования. Оказалось, предки современных европейцев ели насекомых лишь эпизодически. Кроме того, из-за генетических мутаций они плохо переваривали их экзоскелеты.

19 августа, 18:31
Александр Березин

После сокращения длины очередей и роста доступности бензина в первую неделю августа ситуация снова ухудшилась. Если с 20 июня по начало августа кризис носил в основном психологический характер, то сейчас ситуация принципиально иная: августовские атаки на НПЗ показали, что меры по усилению их противовоздушной обороны не были достаточно полными. Значит, прогноз автора Naked Science от 19 июля о том, что острая фаза кризиса закончится до конца лета, был частично неверным.

[miniorange_social_login]

Комментарии

Написать комментарий