Найден возможный способ улучшения противокоронавирусных свойств хлорохина и гидроксихлорохина — Naked Science
5 минут
София Жаботинская

Найден возможный способ улучшения противокоронавирусных свойств хлорохина и гидроксихлорохина

6.4

Препараты, испытания которых недавно приостановили из-за повышенной смертности среди пациентов, могут быть эффективнее при выделении S-изомеров из рацемической смеси.

гидроксихлорохин
С гидроксихлорохином еще не все потеряно / © Forbes

На хлорохин и его производное гидроксихлорохин возлагались большие надежды в борьбе против Covid-19. Эти препараты, в свое время созданные для лечения малярии, могут связываться с неструктурными белками вируса SARS-CoV-2, которые нарушают структуру гемоглобина.

В апреле российское правительство одобрило использование гидроксихлорохина при терапии пациентов с коронавирусной пневмонией. А китайская компания «Шанхай Фармасьютикалс» отправила в нашу страну более 68 тысяч упаковок этого лекарства. Однако последние исследования эффективности препарата убавляют оптимизм.

В статье, опубликованной несколько дней в журнале The Lancet, утверждается, что использование хлорохина и гидроксихлорохина для лечения Covid-19 связано с повышенным уровнем смертности пациентов в сравнении с контрольной группой. В связи с этим ВОЗ решила временно приостановить испытания препаратов, ожидая дополнительных выводов.

Свежее исследование китайских ученых, опубликованное в архиве препринтов BioRXiv, может указать новый путь в исследованиях эффективности противомалярных препаратов в борьбе с коронавирусом. Авторы работы обращают внимание на тот факт, что в предыдущих экспериментах как с хлорохином, так и с гидроксихлорохином используемые вещества являлись рацемической смесью молекул.

Графическое объяснение разницы между R- и S- изомерами / © Wikimedia Commons

Рацемическая смесь состоит из энантиомеров — молекул, представляющих собой зеркальное отражение друг друга. Энантиомеры имеют одинаковое строение, но разное пространственное расположение радикалов в молекуле и, соответственно, различаются по биохимическим свойствам. В зависимости от положения атомов в молекуле различают R- и S-изомеры.

Эксперименты в биологической лаборатории показали, что S-изомеры хлорохина и гидроксихлорохина проявляют более высокую активность к белкам вируса SARS-CoV-2, чем R-изомеры: на 27% и 60% соответственно. Авторы работы предполагают, что для получения противовирусного эффекта необходимо предварительное расщепление рацемической смеси или модификация синтеза для получения именно S-изомеров.

Вполне возможно, что подобный подход позволит добиться положительного эффекта у пациентов с Covid-19. Впрочем, статья пока что не прошла рецензирование, и выводы делать рано.

Напомним, что в апреле один из этапов испытаний хлорохина при лечении больных Covid-19. Причиной этого стали 11 смертей пациентов.

Нашли опечатку? Выделите фрагмент и нажмите Ctrl + Enter.
Вчера, 19:08
6 минут
Илья Ведмеденко

По данным американских и южнокорейских источников, новая северокорейская субмарина массой в 3000 тонн готова к спуску на воду. Предполагается, что она сможет нести три баллистические ракеты.

11 часов назад
2 минуты
Илья Ведмеденко

Согласно планам компании Leonardo, начало сертификации первого конвертоплана AW609 намечено на конец лета этого года. Сейчас продолжается подготовка к его серийному производству.

Вчера, 13:02
5 минут
Илья Ведмеденко

Разработчики из Центрального конструкторского бюро «Рубин» провели презентацию концепта ныряющего патрульного корабля «Страж». Предполагается, что он заинтересует иностранных заказчиков.

8 апреля
13 минут
Мария Азарова

Когда знаменитый епископ Лунда Педер Винструп умер, его похоронили в семейном склепе в Лундском соборе вместе с женой. После реставрации собора в XIX веке гробы перенесли в общее хранилище, а в 2012 году ученые решили исследовать мумифицированные останки. Неожиданно в ногах Винструпа обнаружили небольшой кулек — завернутое в ткань тело недоношенного ребенка. Это открытие вызвало резонный вопрос: как эмбрион попал в гроб к епископу и имели ли они родственную связь?

Позавчера, 06:49
7 минут
Александр Речкин

12 апреля исполняется 60 лет со дня первого полета человека в космос. В 1961 году советский космонавт Юрий Гагарин на космическом корабле стартовал с космодрома Байконур и впервые в мире совершил орбитальный облет Земли. Полет в околоземном космическом пространстве продлился один час и 48 минут, после чего Гагарин успешно приземлился.

9 апреля
51 минута
Александр Березин

9 апреля 1940 года Германия внезапно напала на Данию и Норвегию — выполнив тем самым планы британского командования, пытавшегося спровоцировать Берлин на такое нападение. Но дальше все пошло не по плану: Германия победила, союзники проиграли. Тем не менее в этой битве выиграли не только немцы. Парадоксальным образом она помешала и англо-французским планам нападения на СССР в 1940 году, что радикально изменило ход и исход всей мировой войны. Попробуем разобраться в деталях.

17 марта
12 минут
Василий Парфенов

Продолжавшееся более пяти лет уголовное дело подошло к завершению: серийного сетевого сексуального маньяка осудили на 75 лет тюремного заключения. Чтобы поймать человека, растлившего 375 несовершеннолетних девушек, потребовалось пойти на беспрецедентные и этически спорные меры: создать вредоносное ПО и подсунуть злоумышленнику видеоловушку со встроенным вирусом.

25 марта
36 минут
Александр Березин

Улыбающийся мультимиллиардер планирует понять, насколько эффективно мел в стратосфере защищает планету от солнечного света, и если результат хорош, распылить его там в гигантских количествах. Потенциально это результативная задумка: ученые давно показали, что так можно добиться полного покрытия Земли устойчивыми льдами — вплоть до экватора. Увы, идея Гейтса — плагиат, причем не лучший. Советский исследователь предложил похожее полвека назад с более эффективной серой. Интереснее другое: подобные мероприятия один раз едва не уничтожили человечество. Разбираемся в деталях, а также в том, грозит ли нам повторение.

31 марта
51 минута
Александр Березин

Самый зловещий оружейный проект всех времен и народов — термоядерная торпеда, предназначенная для радиационного поражения огромных площадей и создания искусственного цунами. Никогда до этого ни одна страна даже не заявляла о намерении сделать нечто настолько опасное для живых существ. Поэтому российский проект «Посейдон», обещающий именно это, вызывает бурю эмоций. Однако тщательный технический анализ показывает: в реальности он будет совсем не таким, как об этом пишут в СМИ. Даже если он предназначен для радиационного поражения обширных площадей, оно не будет долгим. А уже через год «омытые» им районы будут абсолютно безопасны. Тем не менее новая система действительно изменит стратегический баланс на планете — но не так, как все думают. Попробуем разобраться в ситуации подробнее.

[miniorange_social_login]

Комментарии

Написать комментарий

Подтвердить?
Лучшие материалы
Войти
Регистрируясь, вы соглашаетесь с правилами использования сайта и даете согласие на обработку персональных данных.

Сообщить об опечатке

Текст, который будет отправлен нашим редакторам: