Учёные выяснили «детали» взаимодействия препаратов и раковых клеток
Многие противораковые лекарства разрушают не только опухоль, но и здоровые клетки.
Международная группа учёных с участием сотрудников МФТИ объяснила механизм действия перспективных противораковых молекул. Полученные результаты помогут улучшить свойства этих молекул и сделать препараты на их основе безопасными для здоровых клеток. Работа опубликована в журнале Bioorganic & Medicinal Chemistry.
Многие противораковые лекарства разрушают не только опухоль, но и здоровые клетки. Поэтому важно понимать, как такие препараты работают и с чем взаимодействуют, чтобы предотвратить нежелательный эффект.
Коллектив учёных изучил воздействие веществ класса тиенопиридинов на эмбрионы морских ежей и раковые клетки человека, а также с помощью молекулярного моделирования определил «детали» взаимодействия препарата с клеткой. В ряде работ было показано, что такие вещества способны подавлять рост раковых клеток, однако механизм этого процесса не был изучен.
«В работе мы определили, что исследуемые молекулы связываются именно с микротрубочками, а также с помощью молекулярного моделирования уточнили место связывания. На основе этих данных можно улучшить стабильность и селективность молекулы», — комментирует профессор МФТИ Александр Киселёв.
Одним из основных принципов действия химиотерапевтических препаратов является разрушение микротрубочек. Микротрубочки играют ключевую роль в митозе — процессе деления клеток — и состоят из двух форм белка тубулина. Такая двойная молекула — димер — имеет три сайта связывания (места взаимодействия с препаратом): колхициновый, таксоловый и винкаалкалоидный (см. рис.).
Авторы статьи подтвердили в экспериментах на живом организме, что исследуемые вещества разрушают микротрубочки, то есть связываются с молекулами тубулина. С помощью молекулярного моделирования учёные определили, что молекулы взаимодействуют с колхициновым сайтом белка (см. рис.).
Алгоритм включал поиск всех возможных пространственных положений веществ, определение наиболее энергетически выгодных из них, «стыковку» потенциальных противораковых молекул с тремя возможными сайтами связывания тубулина и отбор оптимальных вариантов. В результате оказалось, что молекулам, которые разрушают микротрубочки в эксперименте на живом организме, выгоднее всего связываться с колхициновым сайтом тубулина.
Исследователи активно занимаются поисками противораковых молекул. В предыдущих работах они предложили синтез веществ с противораковой активностью на основе соединений из семян петрушки и укропа, а также нашли препарат против устойчивого к химиотерапии рака.
Учёные надеются, что полученные в этой статье данные позволят оптимизировать серию противораковых молекул класса тиенопиридинов для создания новых препаратов.
Telegram 
Дзен 
VK Бывшие сотрудники NASA констатировали, что последнее видео испытаний крупнейшего космического корабля в истории снова показало проблемы и ограничения его теплового щита. С их точки зрения, любая из существующих технологий такого типа слишком сложна для реализации замысла Илона Маска о быстрой и безремонтной многоразовости Starship.
Рост средней продолжительности жизни и старение населения формируют новые требования к системе государственного планирования. Для обоснованного распределения ресурсов в сфере здравоохранения, пенсионного обеспечения и социальной поддержки необходимы достоверные данные о возрастной структуре общества. Сегодня для этого применяют специальные математические модели, позволяющие прогнозировать изменения. Проблема в том, что их создавали еще в прошлом веке. Они не учитывают существующие демографические закономерности и улучшение качества современной жизни. Их использование часто ведет к значительным погрешностям в расчетах, что, в свою очередь, делает невозможным своевременное перераспределение бюджетных средств между ключевыми государственными структурами. Ученые Пермского Политеха предложили новую модель для прогнозирования продолжительности жизни, которая работает с точностью 99,7%. Ее можно применять для планирования в сфере здравоохранения, пенсионного обеспечения и социальной поддержки.
Правительство испанского автономного сообщества Арагон поддержало строительство гигафабрики по производству аккумуляторов в Фигеруэласе — совместный проект Stellantis и CATL. Решение завершило процесс согласования, открыв путь к реализации проекта TORO.
Правильно подобранные звуковые последовательности способны не только стимулировать рост растений, но и влиять на их урожайность. К такому выводу пришли авторы нового исследования. Они разработали технологию, которая позволяет воздействовать на процессы развития растений через акустические сигналы без использования генной инженерии или химикатов. В экспериментах добились повышения урожайности мяты, сои, болгарского перца и конопли.
Бывшие сотрудники NASA констатировали, что последнее видео испытаний крупнейшего космического корабля в истории снова показало проблемы и ограничения его теплового щита. С их точки зрения, любая из существующих технологий такого типа слишком сложна для реализации замысла Илона Маска о быстрой и безремонтной многоразовости Starship.
Рост средней продолжительности жизни и старение населения формируют новые требования к системе государственного планирования. Для обоснованного распределения ресурсов в сфере здравоохранения, пенсионного обеспечения и социальной поддержки необходимы достоверные данные о возрастной структуре общества. Сегодня для этого применяют специальные математические модели, позволяющие прогнозировать изменения. Проблема в том, что их создавали еще в прошлом веке. Они не учитывают существующие демографические закономерности и улучшение качества современной жизни. Их использование часто ведет к значительным погрешностям в расчетах, что, в свою очередь, делает невозможным своевременное перераспределение бюджетных средств между ключевыми государственными структурами. Ученые Пермского Политеха предложили новую модель для прогнозирования продолжительности жизни, которая работает с точностью 99,7%. Ее можно применять для планирования в сфере здравоохранения, пенсионного обеспечения и социальной поддержки.
Видеосервисы стали неотъемлемой частью жизни россиян. В 2026 году охваты большинства платформ продолжают расти, в том числе YouTube.
Очереди на заправках стали привычным явлением в России, а на фоне информационного вакуума от властей о конкретных показателях производства бензина в июне население вынуждено ориентироваться на слухи. Все это выглядит довольно странно, но есть нюанс: скорее всего, кризис уже начинает выдыхаться. Как именно мы это выяснили?
Древнеримские инженеры проложили колоссальную сеть дорог через Европу, Северную Африку и Ближний Восток, многие участки которой до сих пор поражают безупречной прямолинейностью. Секрет строительства заключался в использовании трех особых геодезических инструментов, с помощью которых разбивали местность на ровные отрезки и размечали трассы.
Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.
Понятно
Что-то в вашем комментарии показалось подозрительным, поэтому перед публикацией он пройдет модерацию.
Понятно
Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.
Понятно
Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.
Понятно
Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.
Понятно
Последние комментарии