Уведомления
Авторизуйтесь или зарегистрируйтесь, чтобы оценивать материалы, создавать записи и писать комментарии.
Авторизуясь, вы соглашаетесь с правилами пользования сайтом и даете согласие на обработку персональных данных.
Учёные выяснили «детали» взаимодействия препаратов и раковых клеток
Многие противораковые лекарства разрушают не только опухоль, но и здоровые клетки.
Международная группа учёных с участием сотрудников МФТИ объяснила механизм действия перспективных противораковых молекул. Полученные результаты помогут улучшить свойства этих молекул и сделать препараты на их основе безопасными для здоровых клеток. Работа опубликована в журнале Bioorganic & Medicinal Chemistry.
Многие противораковые лекарства разрушают не только опухоль, но и здоровые клетки. Поэтому важно понимать, как такие препараты работают и с чем взаимодействуют, чтобы предотвратить нежелательный эффект.
Коллектив учёных изучил воздействие веществ класса тиенопиридинов на эмбрионы морских ежей и раковые клетки человека, а также с помощью молекулярного моделирования определил «детали» взаимодействия препарата с клеткой. В ряде работ было показано, что такие вещества способны подавлять рост раковых клеток, однако механизм этого процесса не был изучен.
«В работе мы определили, что исследуемые молекулы связываются именно с микротрубочками, а также с помощью молекулярного моделирования уточнили место связывания. На основе этих данных можно улучшить стабильность и селективность молекулы», — комментирует профессор МФТИ Александр Киселёв.
Одним из основных принципов действия химиотерапевтических препаратов является разрушение микротрубочек. Микротрубочки играют ключевую роль в митозе — процессе деления клеток — и состоят из двух форм белка тубулина. Такая двойная молекула — димер — имеет три сайта связывания (места взаимодействия с препаратом): колхициновый, таксоловый и винкаалкалоидный (см. рис.).
Авторы статьи подтвердили в экспериментах на живом организме, что исследуемые вещества разрушают микротрубочки, то есть связываются с молекулами тубулина. С помощью молекулярного моделирования учёные определили, что молекулы взаимодействуют с колхициновым сайтом белка (см. рис.).
Алгоритм включал поиск всех возможных пространственных положений веществ, определение наиболее энергетически выгодных из них, «стыковку» потенциальных противораковых молекул с тремя возможными сайтами связывания тубулина и отбор оптимальных вариантов. В результате оказалось, что молекулам, которые разрушают микротрубочки в эксперименте на живом организме, выгоднее всего связываться с колхициновым сайтом тубулина.
Исследователи активно занимаются поисками противораковых молекул. В предыдущих работах они предложили синтез веществ с противораковой активностью на основе соединений из семян петрушки и укропа, а также нашли препарат против устойчивого к химиотерапии рака.
Учёные надеются, что полученные в этой статье данные позволят оптимизировать серию противораковых молекул класса тиенопиридинов для создания новых препаратов.
Своими корнями история Армении уходит в глубокую древность и неразрывно связана с историей всего Древнего мира. Но зачастую, зная в деталях историю Рима и Древней Греции, мы в гораздо меньшей степени осведомлены о событиях, происходивших в Античное время в Армении, оказавшейся на перекрестке цивилизаций Запада и Востока. В силу многих причин она не попала в должном объеме в учебники и незнакома тем, кто интересуется историей. Попытаемся хоть немного исправить эту несправедливость.
До массовой термоядерной энергетики 20 лет — и всегда будет 20 лет. Это незатейливая шутка сама стала старой еще 20 лет назад. Общество расстраивается от того, что термояд все никак не могут вывести на промышленный уровень. И лишь Илон Маск считает, что термоядерный реактор вовсе не нужен. Внимательный анализ показывает, что он прав. Даже если все технические проблемы термоядерной энергетики чудесным образом разрешатся, у нее не будет шансов вытеснить конкурентов. Как так вышло, и что тогда спасет человечество от энергетического кризиса?
Специалистам «Роскосмоса» удалось запустить основные двигатели нового модуля «Наука». Ранее сообщалось о технических неполадках, возникших после старта.
Своими корнями история Армении уходит в глубокую древность и неразрывно связана с историей всего Древнего мира. Но зачастую, зная в деталях историю Рима и Древней Греции, мы в гораздо меньшей степени осведомлены о событиях, происходивших в Античное время в Армении, оказавшейся на перекрестке цивилизаций Запада и Востока. В силу многих причин она не попала в должном объеме в учебники и незнакома тем, кто интересуется историей. Попытаемся хоть немного исправить эту несправедливость.
До массовой термоядерной энергетики 20 лет — и всегда будет 20 лет. Это незатейливая шутка сама стала старой еще 20 лет назад. Общество расстраивается от того, что термояд все никак не могут вывести на промышленный уровень. И лишь Илон Маск считает, что термоядерный реактор вовсе не нужен. Внимательный анализ показывает, что он прав. Даже если все технические проблемы термоядерной энергетики чудесным образом разрешатся, у нее не будет шансов вытеснить конкурентов. Как так вышло, и что тогда спасет человечество от энергетического кризиса?
До сих пор было неизвестно, могут ли плоды передавать сигналы материнскому растению, но опыты, поставленные на томатах, показали, что это действительно происходит.
Международная команда ученых идентифицировала ДНК из почвы в грузинской пещере. Благодаря этому исследователям удалось восстановить геном человека возрастом 25 тысяч лет, не имея никаких скелетных останков.
Подросток из бельгийского города Остенде стал вторым самым юным обладателем высшего образования в обозримой истории. Он с отличием окончил курс физики в Антверпенском университете и теперь собирается защитить магистерскую степень, а затем и докторскую диссертацию в этой области. Цель у него простая и понятная: увеличение продолжительности жизни человека вплоть до полного бессмертия за счет замены частей тела и органов механическими или искусственными.
Еще год назад почти все были уверены, что эпидемия быстро закончится. Ведь научные исследования говорили: иммунитет переболевших очень сильный, а повторные заболевания крайне редки. Российские власти все еще верят в это: глава Роспотребнадзора Анна Попова утверждает, будто повторно болеет только 1%. От этого в России до сих пор ждут достижения «группового иммунитета» осенью — и, разумеется, снятия ковидных ограничений. К сожалению, это пустые надежды. Данные из других стран вообще не показывают реальной возможности достичь группового иммунитета за счет переболевших. Разбираемся в деталях.
Комментарии