Уведомления
Авторизуйтесь или зарегистрируйтесь, чтобы оценивать материалы, создавать записи и писать комментарии.
Авторизуясь, вы соглашаетесь с правилами пользования сайтом и даете согласие на обработку персональных данных.
Учёные выяснили «детали» взаимодействия препаратов и раковых клеток
Многие противораковые лекарства разрушают не только опухоль, но и здоровые клетки.
Международная группа учёных с участием сотрудников МФТИ объяснила механизм действия перспективных противораковых молекул. Полученные результаты помогут улучшить свойства этих молекул и сделать препараты на их основе безопасными для здоровых клеток. Работа опубликована в журнале Bioorganic & Medicinal Chemistry.
Многие противораковые лекарства разрушают не только опухоль, но и здоровые клетки. Поэтому важно понимать, как такие препараты работают и с чем взаимодействуют, чтобы предотвратить нежелательный эффект.
Коллектив учёных изучил воздействие веществ класса тиенопиридинов на эмбрионы морских ежей и раковые клетки человека, а также с помощью молекулярного моделирования определил «детали» взаимодействия препарата с клеткой. В ряде работ было показано, что такие вещества способны подавлять рост раковых клеток, однако механизм этого процесса не был изучен.
«В работе мы определили, что исследуемые молекулы связываются именно с микротрубочками, а также с помощью молекулярного моделирования уточнили место связывания. На основе этих данных можно улучшить стабильность и селективность молекулы», — комментирует профессор МФТИ Александр Киселёв.
Одним из основных принципов действия химиотерапевтических препаратов является разрушение микротрубочек. Микротрубочки играют ключевую роль в митозе — процессе деления клеток — и состоят из двух форм белка тубулина. Такая двойная молекула — димер — имеет три сайта связывания (места взаимодействия с препаратом): колхициновый, таксоловый и винкаалкалоидный (см. рис.).
Авторы статьи подтвердили в экспериментах на живом организме, что исследуемые вещества разрушают микротрубочки, то есть связываются с молекулами тубулина. С помощью молекулярного моделирования учёные определили, что молекулы взаимодействуют с колхициновым сайтом белка (см. рис.).
Алгоритм включал поиск всех возможных пространственных положений веществ, определение наиболее энергетически выгодных из них, «стыковку» потенциальных противораковых молекул с тремя возможными сайтами связывания тубулина и отбор оптимальных вариантов. В результате оказалось, что молекулам, которые разрушают микротрубочки в эксперименте на живом организме, выгоднее всего связываться с колхициновым сайтом тубулина.
Исследователи активно занимаются поисками противораковых молекул. В предыдущих работах они предложили синтез веществ с противораковой активностью на основе соединений из семян петрушки и укропа, а также нашли препарат против устойчивого к химиотерапии рака.
Учёные надеются, что полученные в этой статье данные позволят оптимизировать серию противораковых молекул класса тиенопиридинов для создания новых препаратов.
Европейские палеонтологи изучили исключительно сохранившийся скелет плезиозавра из юрского периода, обнаруженный в Германии еще в 1940 году. Тогда ископаемую рептилию спрятали от разрушений войны в музей, а через 80 лет выяснилось, что на теле древнего животного остались мягкие ткани — кожа с уцелевшими клеточными ядрами и чешуйки. Новые данные дополняют представление о внешнем виде плезиозавров, живших больше 180 миллионов лет назад.
Астрономы обнаружили, что почти треть всех наблюдаемых галактик во Вселенной объединены в пять самых широкомасштабных структур — галактические сверхскопления. На составленной учеными трехмерной карте одно особенно выделяется своими рекордными размерами: простирается на миллиард с лишним световых лет.
Бактериофаги — вирусы, которые заражают бактерии, — приобрели множество хитроумных адаптаций к жизни внутри клетки. Джамбо-фаги среди них выделяются рекордными размерами — как вирусной частицы, так и генома. Вирусы-«слоны» даже приобрели структуру наподобие ядра эукариот, хранящую генетический материал. Авторы новой статьи в Nature узнали, как такое «ядро» импортирует из цитоплазмы бактерии необходимые вирусу белки.
Европейские палеонтологи изучили исключительно сохранившийся скелет плезиозавра из юрского периода, обнаруженный в Германии еще в 1940 году. Тогда ископаемую рептилию спрятали от разрушений войны в музей, а через 80 лет выяснилось, что на теле древнего животного остались мягкие ткани — кожа с уцелевшими клеточными ядрами и чешуйки. Новые данные дополняют представление о внешнем виде плезиозавров, живших больше 180 миллионов лет назад.
Астрономы обнаружили, что почти треть всех наблюдаемых галактик во Вселенной объединены в пять самых широкомасштабных структур — галактические сверхскопления. На составленной учеными трехмерной карте одно особенно выделяется своими рекордными размерами: простирается на миллиард с лишним световых лет.
Бактериофаги — вирусы, которые заражают бактерии, — приобрели множество хитроумных адаптаций к жизни внутри клетки. Джамбо-фаги среди них выделяются рекордными размерами — как вирусной частицы, так и генома. Вирусы-«слоны» даже приобрели структуру наподобие ядра эукариот, хранящую генетический материал. Авторы новой статьи в Nature узнали, как такое «ядро» импортирует из цитоплазмы бактерии необходимые вирусу белки.
В 2022-2025 годах страны Западной Европы попытались отказаться от природного газа из России. Автор новой работы показал, что получившиеся при этом результаты были во многом противоположны целям.
Многие предпочитают вступать в романтические отношения с людьми примерно своего возраста, но есть и пары с существенной возрастной разницей. Международная группа ученых недавно на крупной выборке людей проследила за изменениями возраста партнеров на старте отношений в разные годы жизни.
По распространению сейсмических волн в недрах Земли геологи словно «сканируют» планету и обнаруживают все больше интересных особенностей ее внутреннего строения. Недавно очередное такое исследование заставило ученых особенно внимательно рассмотреть то, что скрывается под Тихоокеанской литосферной плитой.
Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.
ПонятноИз-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.
ПонятноНаши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.
ПонятноМы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.
ПонятноМы скоро прочитаем его и свяжемся с Вами по указанной почте. Спасибо за интерес к проекту.
Понятно
Комментарии