Уведомления
Авторизуйтесь или зарегистрируйтесь, чтобы оценивать материалы, создавать записи и писать комментарии.
Авторизуясь, вы соглашаетесь с правилами пользования сайтом и даете согласие на обработку персональных данных.
Учёные выяснили «детали» взаимодействия препаратов и раковых клеток
Многие противораковые лекарства разрушают не только опухоль, но и здоровые клетки.
Международная группа учёных с участием сотрудников МФТИ объяснила механизм действия перспективных противораковых молекул. Полученные результаты помогут улучшить свойства этих молекул и сделать препараты на их основе безопасными для здоровых клеток. Работа опубликована в журнале Bioorganic & Medicinal Chemistry.
Многие противораковые лекарства разрушают не только опухоль, но и здоровые клетки. Поэтому важно понимать, как такие препараты работают и с чем взаимодействуют, чтобы предотвратить нежелательный эффект.
Коллектив учёных изучил воздействие веществ класса тиенопиридинов на эмбрионы морских ежей и раковые клетки человека, а также с помощью молекулярного моделирования определил «детали» взаимодействия препарата с клеткой. В ряде работ было показано, что такие вещества способны подавлять рост раковых клеток, однако механизм этого процесса не был изучен.
«В работе мы определили, что исследуемые молекулы связываются именно с микротрубочками, а также с помощью молекулярного моделирования уточнили место связывания. На основе этих данных можно улучшить стабильность и селективность молекулы», — комментирует профессор МФТИ Александр Киселёв.
Одним из основных принципов действия химиотерапевтических препаратов является разрушение микротрубочек. Микротрубочки играют ключевую роль в митозе — процессе деления клеток — и состоят из двух форм белка тубулина. Такая двойная молекула — димер — имеет три сайта связывания (места взаимодействия с препаратом): колхициновый, таксоловый и винкаалкалоидный (см. рис.).
Авторы статьи подтвердили в экспериментах на живом организме, что исследуемые вещества разрушают микротрубочки, то есть связываются с молекулами тубулина. С помощью молекулярного моделирования учёные определили, что молекулы взаимодействуют с колхициновым сайтом белка (см. рис.).
Алгоритм включал поиск всех возможных пространственных положений веществ, определение наиболее энергетически выгодных из них, «стыковку» потенциальных противораковых молекул с тремя возможными сайтами связывания тубулина и отбор оптимальных вариантов. В результате оказалось, что молекулам, которые разрушают микротрубочки в эксперименте на живом организме, выгоднее всего связываться с колхициновым сайтом тубулина.
Исследователи активно занимаются поисками противораковых молекул. В предыдущих работах они предложили синтез веществ с противораковой активностью на основе соединений из семян петрушки и укропа, а также нашли препарат против устойчивого к химиотерапии рака.
Учёные надеются, что полученные в этой статье данные позволят оптимизировать серию противораковых молекул класса тиенопиридинов для создания новых препаратов.
Хотите увидеть ожившего Шекспира или подмигивающую вам госпожу Лизу дель Джокондо? С немного пугающей всех нас технологией deepfake это можно сделать всего за пару минут.
По информации источника в ВПК, российские инженеры приступили к созданию стратегического ракетного комплекса нового поколения, получившего условное обозначение «Кедр». Сейчас его разработка находится на самой ранней стадии.
Китай достиг прогресса в разработке ракеты-носителя, которая сможет запустить пилотируемый космический корабль на Луну. Предполагается, что его грузоподъемность составит примерно 100 тонн.
Даже при разработке точнейших научных инструментов случаются разные технические сюрпризы — и хорошо, если приятные. К счастью, именно так вышло на этот раз. Ученые получили очередную порцию данных с космического аппарата Parker Solar Probe и здорово удивились. На сделанном в оптическом диапазоне снимке ночной стороны Венеры видны детали поверхности, обычно скрытые плотными облаками. Теперь предстоит решить загадку: либо камера оказалась чувствительна к инфракрасному диапазону излучения, либо случайно обнаружилось «окно» для наблюдений через атмосферу этой планеты.
Звук — шум от передвижения марсохода — записан одним из его микрофонов.
Ученые провели анализ по 353 профессиям и оценили, насколько различия в статусе потребления алкоголя можно объяснить родом занятий.
В Техасе замерзли газовые скважины и от холода встал блок АЭС: новые подробности рекордного блэкаута
Кого и что только ни успели уже обвинить в технологической катастрофе, которая произошла на этой неделе в США. Но эмоции плавно оседают, и начинают появляться первые результаты разбирательства. А они порой вызывают искреннее недоумение, честно говоря.
В научном журнале The Lancet появились итоги клинических испытаний «Спутника-V», и на первый взгляд эта публикация — триумф. Российская вакцина показала эффективность выше, чем у Pfizer и Moderna. Увы, на этом хорошие новости закончились. Плохих две.
Даже при разработке точнейших научных инструментов случаются разные технические сюрпризы — и хорошо, если приятные. К счастью, именно так вышло на этот раз. Ученые получили очередную порцию данных с космического аппарата Parker Solar Probe и здорово удивились. На сделанном в оптическом диапазоне снимке ночной стороны Венеры видны детали поверхности, обычно скрытые плотными облаками. Теперь предстоит решить загадку: либо камера оказалась чувствительна к инфракрасному диапазону излучения, либо случайно обнаружилось «окно» для наблюдений через атмосферу этой планеты.
Комментарии