Яд для стрел африканских охотников превратили в мужской контрацептив
Опасный токсин, выделенный из яда, которым жители Африки смазывали стрелы для охоты, может стать первым в истории контрацептивом для мужчин.
Фармакологические контрацептивы известны давно, и несколько вполне безопасных препаратов разрешены, испытаны и массово используются женщинами. Создать эффективный «мужской» контрацептив оказалось намного сложнее, и ни одно такое средство до сих пор не сумело добраться до аптечных полок. Новую надежду на это дает крайне опасный и древний токсин – об этом американские ученые пишут в статье, опубликованной в Journal of Medicinal Chemistry.
Еще в III в. до н. э. Теофраст писал об обычае «эфиопов», как тогда могли звать любые народы Африки, окунать стрелы в ядовитый отвар, полученный на основе побегов и листьев тропических растений акокантеры (Acokanthera) и лиан Strophanthus. В конце XIX в. действующее вещество из них было выделено, а в ХХ в. изучено: токсин уабаин подавляет работу ионных каналов, что в организме крупного позвоночного заканчивается приступами судороги, нарушениями дыхания и кровообращения, вплоть до инфаркта. Полулетальная доза уабаина составляет 5 мг на килограмм массы тела.
Таким образом, препарат можно отнести к сердечным гликозидам, растительным препаратам, которые в микроскопических дозах позволяют снизить проявления сердечной недостаточности и аритмии. С другой стороны, безопасность его не подтверждена, поэтому официально средство на основе уабаина не применяют, оно также не одобрено авторитетным американским регулятором FDA.
Вместе с тем несколько лет назад китайские медики показали, что уабаин может вызывать астенозооспермию – понижать подвижность сперматозоидов, блокируя их способность к оплодотворению. Тогда, учитывая опасное воздействие препарата на сердце, ученые не рассчитывали на использование его в качестве средства «мужской» негормональной контрацепции. Но, судя по результатам новых экспериментов исследователей из США и Канады, такая возможность все же сохраняется.
Авторы использовали самцов лабораторных крыс, а также ряд потенциально интересных искусственных аналогов уабаина – лишь слегка модифицированных молекул токсина. Их целью был поиск такого вещества, которое избирательно бы действовало лишь на особый вид ионных насосов, работающих лишь в бьющихся жгутиках сперматозоидов.
И действительно, среди десятков препаратов, опробованных учеными, один (с заменой лактонной групы у атома С17 на бензотриазол) продемонстрировал великолепную селективность. Он полностью подавил подвижность сперматозоидов и сделал самцов стерильными, при этом не оказав заметного влияния на их сердечно-сосудистую систему. А это дает вполне весомую, хотя еще и очень далекую, надежду на то, что и контрацептивы для мужчин когда-нибудь будут так же доступны, как и женские.
Telegram 
Дзен 
VK В Университете МИСИС усовершенствовали технологию нанесения защитных электропроводящих покрытий на медные изделия, широко используемые в качестве элементов скользящих электроконтактов, например, в токосъемниках. Метод увеличивает прочность соединения покрытий с подложкой на 17%.
Ученые нашли признак, который позволяет точно оценить пластичность органических кристаллов, востребованных в устройствах гибкой электроники и робототехнике. Ранее считалось, что хорошо гнутся материалы со слоистой структурой, где молекулы внутри слоя связаны крепко, а между слоями — слабо. Оказалось, что этих требований недостаточно и важно учитывать также энергию, которую нужно затратить на то, чтобы сдвинуть слои друг относительно друга — чем она ниже, тем материал более гибкий. Открытие упростит проектирование и создание органических кристаллов с заданными свойствами.
Нейробиологи СПбГУ продемонстрировали, что активация рецептора следовых аминов TAAR1 эффективно подавляет агрессивное поведение, вызванное полным отсутствием серотонина в мозге. В дальнейшем этот результат поможет в разработке лекарственных препаратов, направленных на коррекцию патологических форм агрессии, возникающих при посттравматическом стрессовом расстройстве (ПТСР) и шизофрении.
Генетика интеллекта сложна и связана с разными психоневрологическими состояниями. Оказалось, то, что повышает эрудицию, может ухудшать способность решать творческие задачи, — и наоборот. Причем паттерны этих связей уникальны для каждого диагноза.
Метеорный поток Эта-Аквариды достигнет своего максимума в ночь с 5 на 6 мая. Его частицы — осколки самой знаменитой кометы в истории, которая появляется над Землей раз в 76 лет. Ученый Пермского Политеха рассказал, как этот звездопад связан с кометой Галлея, почему у него есть «брат-близнец» и где лучше всего за ним наблюдать.
В корпорациях, спорте и учебе люди часто сталкиваются с задачами, с которыми не справиться в одиночку. В таких случаях важную роль играет правильный подбор команды. Доцент факультета экономических наук НИУ ВШЭ Татьяна Майская вместе с коллегами из зарубежных университетов исследовала свойства команд и показала, что однородные команды лучше подходят для задач, где важен высокий средний результат, а разнообразные по составу — там, где критично избежать провала.
В последнее время пуски с российских северных космодромов осуществляют без предварительного уведомления, чего не было в прошлом. Вероятно, дело в недавно упомянутых главой «Роскосмоса» атаках на Плесецк во время пуска. Сегодняшний запуск обеспечил вывод на орбиту космических аппаратов военного назначения.
Когда международная экспедиционная группа, исследующая море Уэдделла в Антарктиде на борту ледокола «Поларштерн», попыталась укрыться от шторма, ученые и экипаж судна удивились внезапному появлению острова, не обозначенного ни на одной морской карте.
Химические связи в материале, из которого сделана электроника, разрываются не из-за накопительного износа от протекания тока через них, а из-за электронов с конкретной энергией.
Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.
Понятно
Что-то в вашем комментарии показалось подозрительным, поэтому перед публикацией он пройдет модерацию.
Понятно
Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.
Понятно
Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.
Понятно
Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.
Понятно
Последние комментарии