Яд для стрел африканских охотников превратили в мужской контрацептив

Фармакологические контрацептивы известны давно, и несколько вполне безопасных препаратов разрешены, испытаны и массово используются женщинами. Создать эффективный «мужской» контрацептив оказалось намного сложнее, и ни одно такое средство до сих пор не сумело добраться до аптечных полок. Новую надежду на это дает крайне опасный и древний токсин – об этом американские ученые пишут в статье, опубликованной в Journal of Medicinal Chemistry.

Еще в III в. до н. э. Теофраст писал об обычае «эфиопов», как тогда могли звать любые народы Африки, окунать стрелы в ядовитый отвар, полученный на основе побегов и листьев тропических растений акокантеры (Acokanthera) и лиан Strophanthus. В конце XIX в. действующее вещество из них было выделено, а в ХХ в. изучено: токсин уабаин подавляет работу ионных каналов, что в организме крупного позвоночного заканчивается приступами судороги, нарушениями дыхания и кровообращения, вплоть до инфаркта. Полулетальная доза уабаина составляет 5 мг на килограмм массы тела.

Таким образом, препарат можно отнести к сердечным гликозидам, растительным препаратам, которые в микроскопических дозах позволяют снизить проявления сердечной недостаточности и аритмии. С другой стороны, безопасность его не подтверждена, поэтому официально средство на основе уабаина не применяют, оно также не одобрено авторитетным американским регулятором FDA.

Вместе с тем несколько лет назад китайские медики показали, что уабаин может вызывать астенозооспермию – понижать подвижность сперматозоидов, блокируя их способность к оплодотворению. Тогда, учитывая опасное воздействие препарата на сердце, ученые не рассчитывали на использование его в качестве средства «мужской» негормональной контрацепции. Но, судя по результатам новых экспериментов исследователей из США и Канады, такая возможность все же сохраняется.

Авторы использовали самцов лабораторных крыс, а также ряд потенциально интересных искусственных аналогов уабаина – лишь слегка модифицированных молекул токсина. Их целью был поиск такого вещества, которое избирательно бы действовало лишь на особый вид ионных насосов, работающих лишь в бьющихся жгутиках сперматозоидов.

И действительно, среди десятков препаратов, опробованных учеными, один (с заменой лактонной групы у атома С17 на бензотриазол) продемонстрировал великолепную селективность. Он полностью подавил подвижность сперматозоидов и сделал самцов стерильными, при этом не оказав заметного влияния на их сердечно-сосудистую систему. А это дает вполне весомую, хотя еще и очень далекую, надежду на то, что и контрацептивы для мужчин когда-нибудь будут так же доступны, как и женские.