Яд для стрел африканских охотников превратили в мужской контрацептив
Опасный токсин, выделенный из яда, которым жители Африки смазывали стрелы для охоты, может стать первым в истории контрацептивом для мужчин.
Фармакологические контрацептивы известны давно, и несколько вполне безопасных препаратов разрешены, испытаны и массово используются женщинами. Создать эффективный «мужской» контрацептив оказалось намного сложнее, и ни одно такое средство до сих пор не сумело добраться до аптечных полок. Новую надежду на это дает крайне опасный и древний токсин – об этом американские ученые пишут в статье, опубликованной в Journal of Medicinal Chemistry.
Еще в III в. до н. э. Теофраст писал об обычае «эфиопов», как тогда могли звать любые народы Африки, окунать стрелы в ядовитый отвар, полученный на основе побегов и листьев тропических растений акокантеры (Acokanthera) и лиан Strophanthus. В конце XIX в. действующее вещество из них было выделено, а в ХХ в. изучено: токсин уабаин подавляет работу ионных каналов, что в организме крупного позвоночного заканчивается приступами судороги, нарушениями дыхания и кровообращения, вплоть до инфаркта. Полулетальная доза уабаина составляет 5 мг на килограмм массы тела.
Таким образом, препарат можно отнести к сердечным гликозидам, растительным препаратам, которые в микроскопических дозах позволяют снизить проявления сердечной недостаточности и аритмии. С другой стороны, безопасность его не подтверждена, поэтому официально средство на основе уабаина не применяют, оно также не одобрено авторитетным американским регулятором FDA.
Вместе с тем несколько лет назад китайские медики показали, что уабаин может вызывать астенозооспермию – понижать подвижность сперматозоидов, блокируя их способность к оплодотворению. Тогда, учитывая опасное воздействие препарата на сердце, ученые не рассчитывали на использование его в качестве средства «мужской» негормональной контрацепции. Но, судя по результатам новых экспериментов исследователей из США и Канады, такая возможность все же сохраняется.
Авторы использовали самцов лабораторных крыс, а также ряд потенциально интересных искусственных аналогов уабаина – лишь слегка модифицированных молекул токсина. Их целью был поиск такого вещества, которое избирательно бы действовало лишь на особый вид ионных насосов, работающих лишь в бьющихся жгутиках сперматозоидов.
И действительно, среди десятков препаратов, опробованных учеными, один (с заменой лактонной групы у атома С17 на бензотриазол) продемонстрировал великолепную селективность. Он полностью подавил подвижность сперматозоидов и сделал самцов стерильными, при этом не оказав заметного влияния на их сердечно-сосудистую систему. А это дает вполне весомую, хотя еще и очень далекую, надежду на то, что и контрацептивы для мужчин когда-нибудь будут так же доступны, как и женские.
Telegram 
Дзен 
VK Ученые нашли убедительное свидетельство того, что Большое Магелланово Облако — одна из ближайших к нам галактик — впервые приближается к Млечному Пути. Это открытие меняет представления о будущем нашей Галактики — от орбит спутников до распределения окружающего газа.
Во времена Екатерины II один из немецких колонистов в России мутировал, из-за чего все его потомки получали раннюю болезнь Альцгеймера. Теперь среди них появился первый, кого она не тронула, — по мнению ученых, благодаря жаре, которой он должен был подвергаться на работе.
Пока одни исследователи, включая российских, отрицают само наличие угрозы микропластика для мозга, другие продолжают собирать данные по этому вопросу. Более того: они даже предложили способ снизить угрозу для мозга за счет фильтрации крови от частиц пластика.
Генетика интеллекта сложна и связана с разными психоневрологическими состояниями. Оказалось, то, что повышает эрудицию, может ухудшать способность решать творческие задачи, — и наоборот. Причем паттерны этих связей уникальны для каждого диагноза.
Ученые давно сделали вывод о том, что в поздней Античности монеты перестали представлять собой цену как валюта, однако не было понятно когда именно это произошло. Новое исследование погребения римского воина из бельгийского форта Оденбург показало, в какой момент монеты стали цениться просто весом металла в кошельке.
Полифенолы и другие соединения заваренного кофе в лабораторной модели связывались с ядерным рецептором NR4A1, который участвует в ответе клеток на стресс, воспаление и повреждение. Вещества меняли активность рецептора и тормозили рост опухолевых клеток, а при подавлении рецептора эффект слабел. Ученые предложили молекулярное объяснение части полезных эффектов кофе, но не проверяли их у людей.
В последнее время пуски с российских северных космодромов осуществляют без предварительного уведомления, чего не было в прошлом. Вероятно, дело в недавно упомянутых главой «Роскосмоса» атаках на Плесецк во время пуска. Сегодняшний запуск обеспечил вывод на орбиту космических аппаратов военного назначения.
Когда международная экспедиционная группа, исследующая море Уэдделла в Антарктиде на борту ледокола «Поларштерн», попыталась укрыться от шторма, ученые и экипаж судна удивились внезапному появлению острова, не обозначенного ни на одной морской карте.
Окаменелые остатки рептилии возрастом 289 миллионов лет сохранили полное анатомическое устройство грудной клетки ранних покорителей суши. Благодаря нетронутым хрящам исследователи реконструировали механику первого полноценного реберного дыхания. Наличие в тканях оригинальных белков подтвердило, что сложные органические молекулы способны сохраняться в палеонтологической летописи почти на 100 миллионов лет дольше, чем считалось.
Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.
Понятно
Что-то в вашем комментарии показалось подозрительным, поэтому перед публикацией он пройдет модерацию.
Понятно
Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.
Понятно
Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.
Понятно
Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.
Понятно
Последние комментарии