Певонедистат (pevonedistat) — селективный ингибитор Nedd8-активирующего фермента, рассматривается как противоопухолевый препарат. Он был разработан в 2015 году и сейчас проходит стадию клинических испытаний. До сих пор механизм действия певонедистата был неясен, поскольку рассчитан на «отключение» сотен, если не тысяч белков. В новом исследовании авторы выявили один из таких белков — он обеспечивает быструю репликацию раковых клеток, в частности меланомы.
Ингибируемый препаратом белок оказался связан с геном CDT2. Его высокое содержание характерно для различных опухолей, например опухолей головного мозга, печени, молочной железы. В случае меланомы экспрессия CDT2 более выражена, в результате наблюдается повышенная чувствительность этого вида опухоли к препарату. Блокируя продукцию белка CDT2, певонедистат останавливает репликацию раковых клеток и они разрушаются.
«Мы очень надеемся, что препарат сыграет большую роль в борьбе с меланомой. Тесты показывают, что он эффективен против всех типов меланомы, включая резистентные», — сообщил представитель университета Терек Аббас. Он добавил, что в случае одобрения со стороны Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) певонедистат может применяться в рамках второй линии терапии.
Меланома — злокачественная опухоль, часто локализующаяся на коже. Меланому отличают высокая частота рецидивов и местастазов, в связи с чем ее лечение сопряжено со значительными трудностями. Основным методом терапии начальной меланомы является хирургическое удаление, при метастазирующей применяются иммунотерапия, полихимотерапия и лучевая терапия. Выживаемость в результате первой линии терапии на III стадии меланомы составляет 20–45 процентов.
Наука
Денис Стригун
