В НИЯУ МИФИ изучили возможную основу для лекарств против опухоли мозга
Ученые НИЯУ МИФИ в составе международного научного коллектива научились управлять свойствами пиридохиназолинов — веществ, которые могут стать основой лекарств против опухоли мозга.
Результаты исследования опубликованы в высокорейтинговом научном журнале Cancers. Сегодня большинство лекарств создаются, как правило, методом практического подбора химических соединений, проявляющих нужные свойства. Но если научиться «приспосабливать» молекулы к молекулярным механизмам болезни, ученые смогли бы разрабатывать лекарства осознанно, а не только эмпирически.
Сотрудники Лаборатории хемоинформатики и молекулярного моделирования Института интеллектуальных кибернетических систем НИЯУ МИФИ поставили перед собой задачу научиться управлять свойствами химических соединений, которые могли бы стать основой противоопухолевых лекарств, сообщил соруководитель лаборатории Александр Штиль.
«Вначале нужно определить химический класс: общую формулу веществ, известных как противоопухолевые. Затем выявить внутриклеточную мишень – белок или белки, с которыми вещество взаимодействует в клетке. Не просто взаимодействует, а образует стабильные физические комплексы, подавляя функцию этих белков. Тогда прервется цепь сигналов от указанного белка, и клетка погибнет. Иными словами, белки-мишени должны быть жизненно важны для опухолевой клетки», — рассказал он.
В сотрудничестве с исследователями университета города Клермон-Ферран (Франция) ученые НИЯУ МИФИ изучили свойства пиридохиназолинов – соединений, зарекомендовавших себя как активных блокаторов белков двух семейств, важных для жизнеспособности опасной опухоли мозга – глиобластомы.
Белки, которые блокируются пиридохиназолинами, управляют транскрипцией генов. Поэтому блокировать транскрипцию – шанс убить глиобластому, пояснил Александр Штиль.
«Мы установили, что одна-единственная химическая замена в молекуле пиридохиназолина изменяет спектр белков-мишеней: предпочтение получают другие мишени, и у лекарства появляются новые свойства. Следовательно, можно будет прицельно выбирать кандидата из серии веществ-«заготовок»», — отметил он.
Для решения этой задачи соруководитель лаборатории София Борисевич и научный сотрудник Маргарита Ильина провели масштабные теоретические расчеты с применением методов современной вычислительной химии. Они выяснили, как можно объяснить «смену предпочтений» белка-мишени, а, значит, управлять механизмом действия лекарства-кандидата.
Экспериментальное подтверждение расчетов выполнили сотрудники Института биоорганической химии имени академика М. М. Шемякина и Ю. А. Овчинникова РАН. Используя высокопроизводительные методы молекулярного анализа, они изучили взаимодействие лекарства-кандидата с клетками глиобластомы пациентов.
Ранее авторы исследования в составе международного научного коллектива установили возможность продления жизни лабораторных мышей с трансплантированной опухолью мозга, которым вводили исследуемое соединение.
«Однако в онкологии все непросто. Подавить транскрипцию – неизбежно повредить и нормальные клетки. Возможно, они лучше выдержат такое повреждение, чем заболевание? Можно ли увеличить «терапевтическое окно» – разницу между лечебной и токсичной дозами лекарcтва? Этот краеугольный вопрос – предмет новых исследований», — заключил Александр Штиль. Исследования проводились в рамках программы «Приоритет 2030».
Telegram 
Дзен 
VK Ребенок легче взрослого, быстрее осваивается в новой обстановке и обладает пластичной нервной системой — значит, невесомость он перенесет проще. Это рассуждение звучит убедительно ровно до тех пор, пока ребенка считают уменьшенной копией взрослого. На самом деле его скелет еще набирает прочность, мышцы учатся работать вместе с нервной системой, вестибулярный аппарат настраивает ощущение положения тела, а органы и ткани проходят этапы, которые нельзя повторить после завершения роста. Если в этот период убрать постоянную нагрузку земного притяжения, организм будет не только приспосабливаться к новой среде: он станет формироваться внутри нее. Каким получится результат, медицина сегодня не знает: длительных орбитальных исследований с участием несовершеннолетних не проводилось.
Ни один регион на Земле не обладает стопроцентной устойчивостью ко всем возможным глобальным катастрофическим рискам. Тем не менее существует место, имеющее максимальный запас прочности в такой ситуации, — и это Австралия.
Иногда лучшая помощь природе — просто оставить ее в покое и не мешать. Британские экологи доказали, что заброшенная фермерская пашня способна без миллионных затрат и покупных семян превратиться в роскошный цветущий луг. Для этого потребовалось лишь 11 лет времени и обычный ежегодный покос травы.
Биологи провели молекулярный анализ тканей человеческого мозга и выяснили, что при тяжелой депрессии останавливается процесс образования новых нейронов. Открытие показало, что природа заболевания кроется не только в химическом дисбалансе нейромедиаторов, но и в физическом нарушении клеточного обновления гиппокампа.
Ребенок легче взрослого, быстрее осваивается в новой обстановке и обладает пластичной нервной системой — значит, невесомость он перенесет проще. Это рассуждение звучит убедительно ровно до тех пор, пока ребенка считают уменьшенной копией взрослого. На самом деле его скелет еще набирает прочность, мышцы учатся работать вместе с нервной системой, вестибулярный аппарат настраивает ощущение положения тела, а органы и ткани проходят этапы, которые нельзя повторить после завершения роста. Если в этот период убрать постоянную нагрузку земного притяжения, организм будет не только приспосабливаться к новой среде: он станет формироваться внутри нее. Каким получится результат, медицина сегодня не знает: длительных орбитальных исследований с участием несовершеннолетних не проводилось.
Иногда лучшая помощь природе — просто оставить ее в покое и не мешать. Британские экологи доказали, что заброшенная фермерская пашня способна без миллионных затрат и покупных семян превратиться в роскошный цветущий луг. Для этого потребовалось лишь 11 лет времени и обычный ежегодный покос травы.
Долгое время считалось, что до прихода европейцев тропические леса Амазонии были заселены сравнительно плохо. Однако выяснилось, что плотная растительность скрывает большинство следов древних обществ. С помощью воздушного лазерного сканирования ученые обнаружили сотни неизвестных земляных сооружений и предположили, что около двух тысяч лет назад население юго-западной части Амазонии могло достигать трех миллионов человек.
Американская компания Firebird официально запустила в городе Раздан крупный центр обработки данных и фабрику искусственного интеллекта. На сегодняшний день это самый масштабный технологический хаб подобного уровня в СНГ, а после завершения всех этапов строительства он войдет в пятерку самых мощных вычислительных кластеров в мире.
После сокращения длины очередей и роста доступности бензина в первую неделю августа ситуация снова ухудшилась. Если с 20 июня по начало августа кризис носил в основном психологический характер, то сейчас ситуация принципиально иная: августовские атаки на НПЗ показали, что меры по усилению их противовоздушной обороны не были достаточно полными. Значит, прогноз автора Naked Science от 19 июля о том, что острая фаза кризиса закончится до конца лета, был частично неверным.
Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.
Понятно
Что-то в вашем комментарии показалось подозрительным, поэтому перед публикацией он пройдет модерацию.
Понятно
Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.
Понятно
Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.
Понятно
Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.
Понятно