В НИЯУ МИФИ изучили возможную основу для лекарств против опухоли мозга
Ученые НИЯУ МИФИ в составе международного научного коллектива научились управлять свойствами пиридохиназолинов — веществ, которые могут стать основой лекарств против опухоли мозга.
Результаты исследования опубликованы в высокорейтинговом научном журнале Cancers. Сегодня большинство лекарств создаются, как правило, методом практического подбора химических соединений, проявляющих нужные свойства. Но если научиться «приспосабливать» молекулы к молекулярным механизмам болезни, ученые смогли бы разрабатывать лекарства осознанно, а не только эмпирически.
Сотрудники Лаборатории хемоинформатики и молекулярного моделирования Института интеллектуальных кибернетических систем НИЯУ МИФИ поставили перед собой задачу научиться управлять свойствами химических соединений, которые могли бы стать основой противоопухолевых лекарств, сообщил соруководитель лаборатории Александр Штиль.
«Вначале нужно определить химический класс: общую формулу веществ, известных как противоопухолевые. Затем выявить внутриклеточную мишень – белок или белки, с которыми вещество взаимодействует в клетке. Не просто взаимодействует, а образует стабильные физические комплексы, подавляя функцию этих белков. Тогда прервется цепь сигналов от указанного белка, и клетка погибнет. Иными словами, белки-мишени должны быть жизненно важны для опухолевой клетки», — рассказал он.
В сотрудничестве с исследователями университета города Клермон-Ферран (Франция) ученые НИЯУ МИФИ изучили свойства пиридохиназолинов – соединений, зарекомендовавших себя как активных блокаторов белков двух семейств, важных для жизнеспособности опасной опухоли мозга – глиобластомы.
Белки, которые блокируются пиридохиназолинами, управляют транскрипцией генов. Поэтому блокировать транскрипцию – шанс убить глиобластому, пояснил Александр Штиль.
«Мы установили, что одна-единственная химическая замена в молекуле пиридохиназолина изменяет спектр белков-мишеней: предпочтение получают другие мишени, и у лекарства появляются новые свойства. Следовательно, можно будет прицельно выбирать кандидата из серии веществ-«заготовок»», — отметил он.
Для решения этой задачи соруководитель лаборатории София Борисевич и научный сотрудник Маргарита Ильина провели масштабные теоретические расчеты с применением методов современной вычислительной химии. Они выяснили, как можно объяснить «смену предпочтений» белка-мишени, а, значит, управлять механизмом действия лекарства-кандидата.
Экспериментальное подтверждение расчетов выполнили сотрудники Института биоорганической химии имени академика М. М. Шемякина и Ю. А. Овчинникова РАН. Используя высокопроизводительные методы молекулярного анализа, они изучили взаимодействие лекарства-кандидата с клетками глиобластомы пациентов.
Ранее авторы исследования в составе международного научного коллектива установили возможность продления жизни лабораторных мышей с трансплантированной опухолью мозга, которым вводили исследуемое соединение.
«Однако в онкологии все непросто. Подавить транскрипцию – неизбежно повредить и нормальные клетки. Возможно, они лучше выдержат такое повреждение, чем заболевание? Можно ли увеличить «терапевтическое окно» – разницу между лечебной и токсичной дозами лекарcтва? Этот краеугольный вопрос – предмет новых исследований», — заключил Александр Штиль. Исследования проводились в рамках программы «Приоритет 2030».
Telegram 
Дзен 
VK Эксперимент физиков из ЦЕРН позволил рассмотреть поведение глюонов внутри атомных ядер с беспрецедентной точностью. При сверхвысоких плотностях эти элементарные частицы переставали размножаться и начинали объединяться. Это помогло найти подтверждение теории «глюонного насыщения», а не принятого «ядерного затенения» для определенного диапазона сверхвысоких энергий.
МС-21-310 — импортозамещенная версия российского пассажирского самолета МС-21. Вскоре он появится на отечественных аэродромах, пообещали в «Ростехе». Также госкорпорация опубликовала видео, на котором можно увидеть процесс строительства этого авиалайнера.
Физические нагрузки помогают головному мозгу очищаться от метаболического «мусора» — токсичных белков, которые с возрастом провоцируют нейродегенеративные заболевания. В условиях, когда от деменции страдают миллионы людей, а эффективного лечения до сих пор нет, ученые нашли способ замедлить увядание мозга с помощью тренировок.
Американская компания Firebird официально запустила в городе Раздан крупный центр обработки данных и фабрику искусственного интеллекта. На сегодняшний день это самый масштабный технологический хаб подобного уровня в СНГ, а после завершения всех этапов строительства он войдет в пятерку самых мощных вычислительных кластеров в мире.
Эксперимент физиков из ЦЕРН позволил рассмотреть поведение глюонов внутри атомных ядер с беспрецедентной точностью. При сверхвысоких плотностях эти элементарные частицы переставали размножаться и начинали объединяться. Это помогло найти подтверждение теории «глюонного насыщения», а не принятого «ядерного затенения» для определенного диапазона сверхвысоких энергий.
Британские экологи выяснили, что большинство людей не догадываются о вреде солнцезащитных кремов для Мирового океана. Обзор научной литературы и локальный уличный опрос наглядно продемонстрировали разрыв между реальными экологическими угрозами и повседневными привычками покупателей.
Долгое время считалось, что до прихода европейцев тропические леса Амазонии были заселены сравнительно плохо. Однако выяснилось, что плотная растительность скрывает большинство следов древних обществ. С помощью воздушного лазерного сканирования ученые обнаружили сотни неизвестных земляных сооружений и предположили, что около двух тысяч лет назад население юго-западной части Амазонии могло достигать трех миллионов человек.
Американская компания Firebird официально запустила в городе Раздан крупный центр обработки данных и фабрику искусственного интеллекта. На сегодняшний день это самый масштабный технологический хаб подобного уровня в СНГ, а после завершения всех этапов строительства он войдет в пятерку самых мощных вычислительных кластеров в мире.
Очереди на заправках стали привычным явлением в России, а на фоне информационного вакуума от властей о конкретных показателях производства бензина в июне население вынуждено ориентироваться на слухи. Все это выглядит довольно странно, но есть нюанс: скорее всего, кризис уже начинает выдыхаться. Как именно мы это выяснили?
Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.
Понятно
Что-то в вашем комментарии показалось подозрительным, поэтому перед публикацией он пройдет модерацию.
Понятно
Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.
Понятно
Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.
Понятно
Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.
Понятно