В МФТИ изучили «карманы для связывания лекарства» у рецепторов — активных участников воспалительных процессов
Ученые МФТИ сравнили структуры дигидрокси- и цистеинил-лейкотриеновых рецепторов. Они играют важную роль в воспалительных процессах в организме человека, включая астму, аллергический ринит, крапивницу и некоторые виды рака. Несмотря на структурное сходство лейкотриенов, эти два типа жирных молекул осуществляют свои функции, взаимодействуя с двумя различными семействами рецепторов, работающих в клеточной мембране. Исследование открывает путь к новым терапевтическим стратегиям избирательного воздействия на отдельные рецепторы.
Работа опубликована в Journal of Biological Chemistry. Лейкотриены — это семейство биоактивных липидов. В ходе своей работы в нашем организме они связываются с белками, работающими на клеточной мембране (рецепторами, сопряженными с G-белками, — GPCR). После связывания лейкотриены активируют такой рецептор, изменяя его пространственную конфигурацию, что приводит к вызыванию соответствующего биохимического и физиологического ответа организма. То есть они действуют как эндогенные агонисты для двух различных видов GPCR — дигидрокси-лейкотриеновых рецепторов (BLTR), BLT1R и BLT2R, и цистеинил-лейкотриеновых рецепторов (CysLTR), CysLT1R и CysLT2R.
В основе исследования сотрудников лаборатории структурной биологии рецепторов, сопряженных с G-белком, МФТИ лежит структурная биология. С помощью различных биофизических методов (рентгеновской кристаллографии или криоэлектронной микроскопии) они изучают, как расположены атомы сложных молекул в пространстве. Это позволяет наиболее точно определить участки любого потенциального взаимодействия, в том числе с лекарственными веществами.
«Ранее нашей группой были получены структуры CysLT1R и CysLT2R рецепторов, а группами из США и Японии — структуры BLT1 рецептора, и мы в нашей работе решили их сравнить и проанализировать. Нам удалось выявить ряд интересных особенностей. Несмотря на схожесть активирующих их молекул, у самих лейкотриеновых рецепторов имеется ряд принципиальных различий, что мы наглядно показали в нашем исследовании. Мы сравнили участки связывания лигандов, механизм активации, а также проанализировали способ взаимодействия рецепторов с G-белком и обнаружили некоторые контакты, которые не были указаны в исходных структурных работах. Это имеет не только фундаментальное, но и прикладное значение и может способствовать разработке более эффективных и точно нацеленных лекарств», — рассказала об исследовании Александра Лугинина, старший научный сотрудник лаборатории структурной биологии рецепторов, сопряженных с G-белком, МФТИ.
Разнообразие лейкотриенов и их рецепторов / © Пресс-служба МФТИ
Ученые и фармкомпании ищут специфичные блокаторы рецепторов, вызывающих воспалительные процессы в организме. До сих пор не существует одобренных препаратов, нацеленных непосредственно на изучаемые в исследовании рецепторы: CysLT2R и BLT1R. Данные рентгеновской кристаллографии и криоэлектронной микроскопии проливают свет на их пространственную конфигурацию, различия в «функциональных мотивах» (ключевых аминокислотах, участвующих в активации рецепторов) и детали карманов, где связываются молекулы-активаторы или блокаторы белков. В совокупности эти данные показывают особенности молекулярной архитектуры исследуемого рецептора.
«Точная картина позволяет нам найти лиганд-связывающий карман — участок, где присоединяются молекулы, которые активируют или инактивируют наш белок. Благодаря этому мы можем смоделировать лекарственные вещества, которые будут избирательно действовать на рецептор-мишень. Условно говоря, у нас есть определенная полость, и мы ее можем либо полностью заполнить, либо оставить какие-то участки нетронутыми. Полное заполнение, как ключ в замке, работает более эффективно», — подытожила Александра Лугинина.
Telegram 
Дзен 
VK Исследования лаборатории физиологии движения Института физиологии им. И. П. Павлова РАН и петербургского реабилитационного центра Эйрмед уже показали, что курс чрескожной электрической стимуляции спинного мозга у пациентов со спинальной мышечной атрофией улучшает силу и ловкость рук, пациенты увереннее сидят и стоят, у них улучшается дыхательная функция, увеличивается объем движений в суставах, скованных контрактурами. Но до сих пор без ответа оставался важный вопрос: надолго ли хватает этого эффекта? И если результат временный, то когда нужно проводить повторный курс?
Ученые КНИТУ-КАИ предложили усовершенствованную пресс-форму для компрессионной консолидации в вакууме композиционных материалов и пластмасс с герметичной внутренней полостью. Изобретение относится к области обработки материалов давлением при воздействии вакуума, в частности к устройствам с герметичной внутренней полостью для компрессионной консолидации термопластичных композиционных материалов.
Ученые из МФТИ и ВНИИА им. Н. Л. Духова с коллегами из ОАЭ показали, что перспективные оптические сенсоры на фазовых сингулярностях сохраняют работоспособность даже при очень слабом сигнале. Они впервые системно исследовали влияние «фотонной случайности» на такие сенсоры. Результаты работы важны для развития высокоточных биосенсоров и компактных оптических датчиков.
Очереди на заправках стали привычным явлением в России, а на фоне информационного вакуума от властей о конкретных показателях производства бензина в июне население вынуждено ориентироваться на слухи. Все это выглядит довольно странно, но есть нюанс: скорее всего, кризис уже начинает выдыхаться. Как именно мы это выяснили?
В позднеантичном Риме императорским указом мужчинам запретили носить длинные волосы. Автор нового исследования пришел к выводу, что введение этого запрета объяснялось необходимостью сохранения римской идентичности в условиях усиливающегося распада империи и нарастающего торжества варваров.
Виктор Гловер, один из четырех человек, весной этого года пролетевших мимо Луны, выступил на конференции NASA и предложил резко изменить план высадки американцев на Луне в конце десятилетия. Он считает, что это позволит снизить риски для астронавтов-участников миссии.
Вселенная может оказаться «замкнутой» глобальной структурой, где свет от далеких галактик способен возвращаться к наблюдателю с разных направлений. Именно такой сценарий не удалось исключить авторам нового масштабного обзора. Проверить его предсказания астрономы смогут уже в ближайшие годы.
Ученые впервые на молекулярном уровне доказали, что обычная вода одновременно состоит из двух разных жидких состояний — более плотного и менее плотного, которые непрерывно сменяют друг друга. Раз молекулярная «двойственность» действительно существует, это подтверждает спорную 30-летнюю гипотезу. Новое открытие поможет, наконец, объяснить десятки «странных» физических аномалий воды, включая ее расширение при замерзании и парадоксальное изменение вязкости под давлением.
Видеосервисы стали неотъемлемой частью жизни россиян. В 2026 году охваты большинства платформ продолжают расти, в том числе YouTube.
Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.
Понятно
Что-то в вашем комментарии показалось подозрительным, поэтому перед публикацией он пройдет модерацию.
Понятно
Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.
Понятно
Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.
Понятно
Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.
Понятно