Уведомления
Авторизуйтесь или зарегистрируйтесь, чтобы оценивать материалы, создавать записи и писать комментарии.
Авторизуясь, вы соглашаетесь с правилами пользования сайтом и даете согласие на обработку персональных данных.
Пермские ученые помогут разработке новых лекарств для местной анестезии
Местная анестезия — самый удобный и безопасный метод контроля над болевыми ощущениями пациентов, благодаря чему она широко применяется в различных областях медицины. Сегодня на основе существующих соединений активно ведутся разработки новых малотоксичных препаратов, чья эффективность при анестезии значительно расширит область применения. Ученые Пермского Политеха провели синтез химических соединений, изучили их свойства и биологическую местноанестезирующую активность. Исследование полезно для создания новых качественных анестетиков, применение которых в медицинской практике избавит пациентов от таких недостатков, как высокая токсичность препарата, побочных эффектов и появления зависимости.
Статья с результатами опубликована в журнале «Вестник ПНИПУ. Химическая технология и биотехнология». Местные анестетики воздействуют на функциональное состояние чувствительных нервных окончаний, изменяя их возбудимость. Так они уменьшают или полностью устраняют поток болевых импульсов, который поступает в центральную нервную систему. Использующиеся в медицинской практике препараты имеют множество недостатков: высокую токсичность, низкую активность, вызывают лекарственную зависимость и аллергические реакции. Поэтому актуален поиск соединений, эффективных при поверхностной анестезии с отсутствием таких побочных явлений.
Ученые Пермского Политеха изучили биологическую активность производных гидрохлоридов 2-(2′-метилфенокси)-N-алкил- и -N,N-диалкилэтанаминов и возможность их применения в качестве перспективных веществ для разработки новых малотоксичных высокоэффективных лекарственных препаратов. В настоящее время аналогичные по структуре соединения применяются в медицине для снижения артериального давления.
Политехники синтезировали восемь производных групп арилоксиалкиламинов и выявили их зависимость местноанестезирующей активности от различных физико-химических свойств. В качестве последних рассматривали молекулярную массу, температуру плавления веществ и липофильность, от значения которой зависит всасывание, биодоступность, метаболизм и токсичность молекул.
«Прогноз эффективности полученных соединений мы проводили с помощью специальной программы на выборке более чем 250 000 биологически активных веществ. Средняя точность прогноза составляет около 95 процентов. Для части соединений программа выявила несколько видов активности, в том числе и местноанестезирующую», – рассказывает кандидат фармацевтических наук, доцент кафедры химических технологий ПНИПУ Екатерина Баньковская.
Величину токсической дозы синтезированных соединений ученые определяли на белых мышах при внутривенном введении. Результаты показали, что по сравнению с тримекаином – известным анестетическим препаратом, менее токсичными оказались вещества, содержащие амино-, метиламино- и этиламиногруппы. Большая часть соединений относятся к умеренно токсичным соединениям.
Проверку веществ на поверхностную анестезию политехники проводили на роговице глаза кролика. В конъюнктивальный мешок вводили по две капли однопроцентного раствора и по исчезновению роговичного рефлекса определяли время начала анестезии. Далее проводили испытания с раздражением роговицы, каждые несколько минут проверяя отсутствие рефлекторного смыкания век и фиксируя полную анестезию. В качестве сравнения также использовали однопроцентный водный раствор тримекаина.
«Наибольшую глубину действия проявили вещества изобутиламино- и диметиламиногруппы. Продолжительность анестезии составляет от 16,3 до 58,8 минут. Пять веществ действуют свыше 50 мин, превосходя по активности тримекаин», – поделилась Екатерина Баньковская.
Из изученных соединений для дальнейших углубленных исследований ученые ПНИПУ рекомендуют рассматривать именно гидрохлорид 2-(2′-метилфенокси)-N-этилэтанамина. Данное вещество проявило наименьшую токсичность и превосходит по глубине и продолжительности анестезии известные препараты. Исследование показало, что применение соединения перспективно для разработки новых малотоксичных высокоэффективных лекарств анестезирующего действия.
Telegram 
Дзен 
VK Геофизики из Китая впервые с помощью наземного радара наблюдали в режиме реального времени за образованием экваториальных плазменных пузырей, которые достаточно сложно обнаружить профильными приборами. Наблюдения проходили на расстоянии почти 10 тысяч километров.
С помощью мультиспектрального сканирования американские медиевисты выяснили, как именно пражский врач XVII века пытался расшифровать загадочную рукопись.
Первую в истории цветную карту Красной планеты с высокой степенью детализации и реалистичностью отображаемых цветов разработали с помощью данных, полученных в рамках миссии «Тяньвэнь-1», стартовавшей в 2020 году. В ее состав вошли орбитальный аппарат, марсоход и несколько камер высокого и среднего разрешения для детальной съемки поверхности Марса.
Геофизики из Китая впервые с помощью наземного радара наблюдали в режиме реального времени за образованием экваториальных плазменных пузырей, которые достаточно сложно обнаружить профильными приборами. Наблюдения проходили на расстоянии почти 10 тысяч километров.
На юге Шотландии расположена деревня, издавна связанная с легендой о Мерлине — великом волшебнике, наставнике короля Артура. Ранее эта история, как и многие другие части артуровского цикла, не имела никаких археологических подтверждений — только крайне запутанные упоминания в древних манускриптах. Теперь ситуация изменилась.
Первую в истории цветную карту Красной планеты с высокой степенью детализации и реалистичностью отображаемых цветов разработали с помощью данных, полученных в рамках миссии «Тяньвэнь-1», стартовавшей в 2020 году. В ее состав вошли орбитальный аппарат, марсоход и несколько камер высокого и среднего разрешения для детальной съемки поверхности Марса.
Месторождения самородного золота приурочены главным образом к кварцевым жилам. Считается, что оно осаждается из горячих магматических растворов, внедряющихся по трещинам в горных породах. Однако образование крупных скоплений золота представляет собой минералогическую загадку. Австралийские ученые предположили, что дело — в пьезоэлектрических свойствах кварца, которые под действием частых землетрясений способствуют образованию больших скоплений драгоценного металла.
На юге Шотландии расположена деревня, издавна связанная с легендой о Мерлине — великом волшебнике, наставнике короля Артура. Ранее эта история, как и многие другие части артуровского цикла, не имела никаких археологических подтверждений — только крайне запутанные упоминания в древних манускриптах. Теперь ситуация изменилась.
Предприятия Научного дивизиона госкорпорации «Росатом» и группа строительных компаний «Реформа» заключили договор о сотрудничестве и впервые применили для демонтажа высотных металлических конструкций — кранов-перегружателей — мобильный лазерный комплекс. МЛК, разработанный в стенах одного из институтов «Росатома», не имеет аналогов в стране.
Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.
Понятно
Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.
Понятно
Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.
Понятно
Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.
Понятно
Мы скоро прочитаем его и свяжемся с Вами по указанной почте. Спасибо за интерес к проекту.
Понятно