• Добавить в закладки
  • Facebook
  • Twitter
  • Telegram
  • VK
  • Печать
  • Email
  • Скопировать ссылку
04.09.2024, 10:28
ПНИПУ
134

Пермские ученые помогут разработке новых лекарств для местной анестезии

❋ 4.4

Местная анестезия — самый удобный и безопасный метод контроля над болевыми ощущениями пациентов, благодаря чему она широко применяется в различных областях медицины. Сегодня на основе существующих соединений активно ведутся разработки новых малотоксичных препаратов, чья эффективность при анестезии значительно расширит область применения. Ученые Пермского Политеха провели синтез химических соединений, изучили их свойства и биологическую местноанестезирующую активность. Исследование полезно для создания новых качественных анестетиков, применение которых в медицинской практике избавит пациентов от таких недостатков, как высокая токсичность препарата, побочных эффектов и появления зависимости.

В ПНИПУ помогут разработке новых лекарств для местной анестезии /© prostooleh, Freepik

Статья с результатами опубликована в журнале «Вестник ПНИПУ. Химическая технология и биотехнология». Местные анестетики воздействуют на функциональное состояние чувствительных нервных окончаний, изменяя их возбудимость. Так они уменьшают или полностью устраняют поток болевых импульсов, который поступает в центральную нервную систему. Использующиеся в медицинской практике препараты имеют множество недостатков: высокую токсичность, низкую активность, вызывают лекарственную зависимость и аллергические реакции. Поэтому актуален поиск соединений, эффективных при поверхностной анестезии с отсутствием таких побочных явлений.

Ученые Пермского Политеха изучили биологическую активность производных гидрохлоридов 2-(2′-метилфенокси)-N-алкил- и -N,N-диалкилэтанаминов и возможность их применения в качестве перспективных веществ для разработки новых малотоксичных высокоэффективных лекарственных препаратов. В настоящее время аналогичные по структуре соединения применяются в медицине для снижения артериального давления.

Политехники синтезировали восемь производных групп арилоксиалкиламинов и выявили их зависимость местноанестезирующей активности от различных физико-химических свойств. В качестве последних рассматривали молекулярную массу, температуру плавления веществ и липофильность, от значения которой зависит всасывание, биодоступность, метаболизм и токсичность молекул.

«Прогноз эффективности полученных соединений мы проводили с помощью специальной программы на выборке более чем 250 000 биологически активных веществ. Средняя точность прогноза составляет около 95 процентов. Для части соединений программа выявила несколько видов активности, в том числе и местноанестезирующую», – рассказывает кандидат фармацевтических наук, доцент кафедры химических технологий ПНИПУ Екатерина Баньковская.

Величину токсической дозы синтезированных соединений ученые определяли на белых мышах при внутривенном введении. Результаты показали, что по сравнению с тримекаином – известным анестетическим препаратом, менее токсичными оказались вещества, содержащие амино-, метиламино- и этиламиногруппы. Большая часть соединений относятся к умеренно токсичным соединениям.

Проверку веществ на поверхностную анестезию политехники проводили на роговице глаза кролика. В конъюнктивальный мешок вводили по две капли однопроцентного раствора и по исчезновению роговичного рефлекса определяли время начала анестезии. Далее проводили испытания с раздражением роговицы, каждые несколько минут проверяя отсутствие рефлекторного смыкания век и фиксируя полную анестезию. В качестве сравнения также использовали однопроцентный водный раствор тримекаина.

«Наибольшую глубину действия проявили вещества изобутиламино- и диметиламиногруппы. Продолжительность анестезии составляет от 16,3 до 58,8 минут. Пять веществ действуют свыше 50 мин, превосходя по активности тримекаин», – поделилась Екатерина Баньковская.

Из изученных соединений для дальнейших углубленных исследований ученые ПНИПУ рекомендуют рассматривать именно гидрохлорид 2-(2′-метилфенокси)-N-этилэтанамина. Данное вещество проявило наименьшую токсичность и превосходит по глубине и продолжительности анестезии известные препараты. Исследование показало, что применение соединения перспективно для разработки новых малотоксичных высокоэффективных лекарств анестезирующего действия.

Нашли опечатку? Выделите фрагмент и нажмите Ctrl + Enter.
Пермский национальный исследовательский политехнический университет (национальный исследовательский, прошлые названия: Пермский политехнический институт, Пермский государственный технический университет) — технический ВУЗ Российской Федерации. Основан в 1960 году как Пермский политехнический институт (ППИ), в результате объединения Пермского горного института (организованного в 1953 году) с Вечерним машиностроительным институтом. В 1992 году ППИ в числе первых политехнических вузов России получил статус технического университета.
Подписывайтесь на нас в Telegram, Яндекс.Новостях и VK
25 ноября, 08:08
Адель Романова

Господствующая версия происхождения Луны требует столкновения Земли с другой планетой. Ученые попытались вычислить, откуда гипотетическая Тейя для этого должна была появиться. И пришли к выводу, что она вряд ли прибыла издалека.

24 ноября, 20:19
Максим Абдулаев

Исследователи из Великобритании и Танзании разработали метод автоматической классификации львиных вокализаций с помощью машинного обучения. Новый подход позволил не только уточнить структуру рева, выделив в нем ранее неизвестный элемент, но и повысить точность идентификации отдельных особей до 87%. Попутно выяснилось, что хищники из разных регионов Африки «разговаривают» по-разному.

23 ноября, 11:08
Максим Абдулаев

Бразильские зоологи выяснили, каких именно насекомых и пауков ловят домашние кошки в городах. Для этого использовали не полевые наблюдения, а анализ социальных сетей. Просмотрев более 17 000 видео и фото в TikTok и на фотостоке iStock, ученые нашли 550 записей кошачьей охоты. Самая частая добыча — кузнечики, сверчки, цикады и тараканы.

20 ноября, 13:12
Полина Меньшова

Человеческие языки разнообразны, но это разнообразие ограничивается повторяющимися закономерностями. Пытаясь описать правила, которым подчиняются различия в грамматике, лингвисты сформулировали ряд так называемых грамматических универсалий — утверждений, предположительно верных для всех или большинства языков мира. Международная команда ученых провела статистический анализ на материале 2430 языков и обнаружила, что соответствующими действительности можно считать около трети таких утверждений.

21 ноября, 10:02
ПНИПУ

Так называемые зумеры и альфа, несмотря на молодой возраст, уже формируют ключевые поведенческие и потребительские тренды. Ученые Пермского Политеха рассказали, почему обозначение поколений начали с конца алфавита, как альфа и зумеры отличаются в способности к терпеливости, совмещении цифрового и реального «Я», подходу к профессиональной деятельности и отношении к финансам, какое мышление пришло на смену клиповому и как использование искусственного интеллекта повлияет на авторитет родителей.

23 ноября, 11:08
Максим Абдулаев

Бразильские зоологи выяснили, каких именно насекомых и пауков ловят домашние кошки в городах. Для этого использовали не полевые наблюдения, а анализ социальных сетей. Просмотрев более 17 000 видео и фото в TikTok и на фотостоке iStock, ученые нашли 550 записей кошачьей охоты. Самая частая добыча — кузнечики, сверчки, цикады и тараканы.

20 ноября, 13:12
Полина Меньшова

Человеческие языки разнообразны, но это разнообразие ограничивается повторяющимися закономерностями. Пытаясь описать правила, которым подчиняются различия в грамматике, лингвисты сформулировали ряд так называемых грамматических универсалий — утверждений, предположительно верных для всех или большинства языков мира. Международная команда ученых провела статистический анализ на материале 2430 языков и обнаружила, что соответствующими действительности можно считать около трети таких утверждений.

8 ноября, 18:29
Адель Романова

По расчетам, большинство «гостей» из других звездных систем летят к Земле примерно со стороны созвездия Геркулес. Скорее всего, они время от времени падают на нашу планету, просто мы еще не научились это замечать. Как удалось вычислить, чаще всего они должны падать зимой и где-то в окрестностях экватора.

12 ноября, 10:47
Максим Абдулаев

Ученые открыли новый, ранее неизвестный способ передвижения бактерий по поверхностям, для которого не нужны жгутики. Эти микроорганизмы на краю колонии переваривают сахара, выделяют метаболиты и создают осмотическое давление. Оно вызывает микроскопическое «цунами», и на нем бактерии катятся вперед.

[miniorange_social_login]

Комментарии

Написать комментарий
Подтвердить?
Подтвердить?
Причина отклонения
Подтвердить?
Не получилось опубликовать!

Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.

Понятно
Жалоба отправлена

Мы обязательно проверим комментарий и
при необходимости примем меры.

Спасибо
Аккаунт заблокирован!

Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.

Понятно
Что-то пошло не так!

Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.

Понятно
Лучшие материалы
Закрыть
Войти
Регистрируясь, вы соглашаетесь с правилами использования сайта и даете согласие на обработку персональных данных.
Ваша заявка получена

Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.

Понятно