Уведомления
Авторизуйтесь или зарегистрируйтесь, чтобы оценивать материалы, создавать записи и писать комментарии.
Авторизуясь, вы соглашаетесь с правилами пользования сайтом и даете согласие на обработку персональных данных.
Пермские ученые помогут разработке новых лекарств для местной анестезии
Местная анестезия — самый удобный и безопасный метод контроля над болевыми ощущениями пациентов, благодаря чему она широко применяется в различных областях медицины. Сегодня на основе существующих соединений активно ведутся разработки новых малотоксичных препаратов, чья эффективность при анестезии значительно расширит область применения. Ученые Пермского Политеха провели синтез химических соединений, изучили их свойства и биологическую местноанестезирующую активность. Исследование полезно для создания новых качественных анестетиков, применение которых в медицинской практике избавит пациентов от таких недостатков, как высокая токсичность препарата, побочных эффектов и появления зависимости.
Статья с результатами опубликована в журнале «Вестник ПНИПУ. Химическая технология и биотехнология». Местные анестетики воздействуют на функциональное состояние чувствительных нервных окончаний, изменяя их возбудимость. Так они уменьшают или полностью устраняют поток болевых импульсов, который поступает в центральную нервную систему. Использующиеся в медицинской практике препараты имеют множество недостатков: высокую токсичность, низкую активность, вызывают лекарственную зависимость и аллергические реакции. Поэтому актуален поиск соединений, эффективных при поверхностной анестезии с отсутствием таких побочных явлений.
Ученые Пермского Политеха изучили биологическую активность производных гидрохлоридов 2-(2′-метилфенокси)-N-алкил- и -N,N-диалкилэтанаминов и возможность их применения в качестве перспективных веществ для разработки новых малотоксичных высокоэффективных лекарственных препаратов. В настоящее время аналогичные по структуре соединения применяются в медицине для снижения артериального давления.
Политехники синтезировали восемь производных групп арилоксиалкиламинов и выявили их зависимость местноанестезирующей активности от различных физико-химических свойств. В качестве последних рассматривали молекулярную массу, температуру плавления веществ и липофильность, от значения которой зависит всасывание, биодоступность, метаболизм и токсичность молекул.
«Прогноз эффективности полученных соединений мы проводили с помощью специальной программы на выборке более чем 250 000 биологически активных веществ. Средняя точность прогноза составляет около 95 процентов. Для части соединений программа выявила несколько видов активности, в том числе и местноанестезирующую», – рассказывает кандидат фармацевтических наук, доцент кафедры химических технологий ПНИПУ Екатерина Баньковская.
Величину токсической дозы синтезированных соединений ученые определяли на белых мышах при внутривенном введении. Результаты показали, что по сравнению с тримекаином – известным анестетическим препаратом, менее токсичными оказались вещества, содержащие амино-, метиламино- и этиламиногруппы. Большая часть соединений относятся к умеренно токсичным соединениям.
Проверку веществ на поверхностную анестезию политехники проводили на роговице глаза кролика. В конъюнктивальный мешок вводили по две капли однопроцентного раствора и по исчезновению роговичного рефлекса определяли время начала анестезии. Далее проводили испытания с раздражением роговицы, каждые несколько минут проверяя отсутствие рефлекторного смыкания век и фиксируя полную анестезию. В качестве сравнения также использовали однопроцентный водный раствор тримекаина.
«Наибольшую глубину действия проявили вещества изобутиламино- и диметиламиногруппы. Продолжительность анестезии составляет от 16,3 до 58,8 минут. Пять веществ действуют свыше 50 мин, превосходя по активности тримекаин», – поделилась Екатерина Баньковская.
Из изученных соединений для дальнейших углубленных исследований ученые ПНИПУ рекомендуют рассматривать именно гидрохлорид 2-(2′-метилфенокси)-N-этилэтанамина. Данное вещество проявило наименьшую токсичность и превосходит по глубине и продолжительности анестезии известные препараты. Исследование показало, что применение соединения перспективно для разработки новых малотоксичных высокоэффективных лекарств анестезирующего действия.
Telegram 
Дзен 
VK Ученые из Института космических исследований РАН и МФТИ раскрыли химический механизм, объясняющий появление молекул воды на поверхностях астероидов.
Пластичность мозга — его способность перестраиваться под влиянием приходящей информации. Это свойство необходимо для обучения и адаптации. Пластичность особенно высока в детском и юношеском возрасте, она помогает быстро выучить иностранный язык и освоить сложные моторные навыки (например, фигурное катание). Ресурс пластичности есть и у пожилых людей — благодаря альтернативным нейронным сетям они восстанавливаются после травмы или инсульта. Как выясняется, высокая пластичность это не всегда хорошо. Нарушение тонкого баланса между пластичностью и стабильностью может вести к неприятным последствиям, таким как хроническая боль, тиннитус (звон в ушах) и фобии.
Исследователи Санкт-Петербургского государственного университета разработали эффективный способ обнаружения в крови важнейшего биомаркера иммунитета — неоптерина — с помощью нанотехнологий и лазера.
Астрономы недавно проанализировали базу данных о падающих на Землю объектах и пришли к выводу, что два из них прибыли из межзвездного пространства. Известна не только дата, но и место падения каждого из них.
На наземные растения, в основном деревья, приходится 80 процентов всей биомассы Земли, 450 миллиардов тонн сухого углерода и более двух триллионов тонн «живого веса». Поэтому идея сажать новые леса для связывания СО2 из атмосферы долго казалась логичной. Новые данные показали, что реальность заметно сложнее.
«Любить лишь можно только раз», — писал поэт Сергей Есенин, а герои культовых сериалов приходили к выводу, что «настоящая» влюбленность случается в жизни максимум дважды. Однако ни один из этих тезисов не подкреплен научными данными. Американские исследователи подошли к вопросу иначе: опросили более 10 тысяч человек и вывели среднее число сильных влюбленностей, возможных в течение жизни.
Астрономы недавно проанализировали базу данных о падающих на Землю объектах и пришли к выводу, что два из них прибыли из межзвездного пространства. Известна не только дата, но и место падения каждого из них.
Международная команда палеонтологов описала новый вид динозавра размером с крупную современную птицу. Он носил на голове плотный костяной нарост, который эти животные, возможно, использовали для внутривидовых разборок. Находка показывает, что даже мелкие хищники мелового периода могли решать конфликты не только когтями и зубами, но и ударами головой.
Образцы грунта, взятые астронавтами полвека назад, вложили еще один важный кирпич в здание научной картины мира: гипотеза о том, что Земля исходно была сухой, не стыкуется с фактами. Похоже, идею о невозможности сохранения большого количества воды на «теплых» планетах придется пересмотреть.
Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.
Понятно
Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.
Понятно
Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.
Понятно
Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.
Понятно