• Добавить в закладки
  • Facebook
  • Twitter
  • Telegram
  • VK
  • Печать
  • Email
  • Скопировать ссылку
04.09.2024, 10:28
ПНИПУ
134

Пермские ученые помогут разработке новых лекарств для местной анестезии

❋ 4.4

Местная анестезия — самый удобный и безопасный метод контроля над болевыми ощущениями пациентов, благодаря чему она широко применяется в различных областях медицины. Сегодня на основе существующих соединений активно ведутся разработки новых малотоксичных препаратов, чья эффективность при анестезии значительно расширит область применения. Ученые Пермского Политеха провели синтез химических соединений, изучили их свойства и биологическую местноанестезирующую активность. Исследование полезно для создания новых качественных анестетиков, применение которых в медицинской практике избавит пациентов от таких недостатков, как высокая токсичность препарата, побочных эффектов и появления зависимости.

В ПНИПУ помогут разработке новых лекарств для местной анестезии /© prostooleh, Freepik

Статья с результатами опубликована в журнале «Вестник ПНИПУ. Химическая технология и биотехнология». Местные анестетики воздействуют на функциональное состояние чувствительных нервных окончаний, изменяя их возбудимость. Так они уменьшают или полностью устраняют поток болевых импульсов, который поступает в центральную нервную систему. Использующиеся в медицинской практике препараты имеют множество недостатков: высокую токсичность, низкую активность, вызывают лекарственную зависимость и аллергические реакции. Поэтому актуален поиск соединений, эффективных при поверхностной анестезии с отсутствием таких побочных явлений.

Ученые Пермского Политеха изучили биологическую активность производных гидрохлоридов 2-(2′-метилфенокси)-N-алкил- и -N,N-диалкилэтанаминов и возможность их применения в качестве перспективных веществ для разработки новых малотоксичных высокоэффективных лекарственных препаратов. В настоящее время аналогичные по структуре соединения применяются в медицине для снижения артериального давления.

Политехники синтезировали восемь производных групп арилоксиалкиламинов и выявили их зависимость местноанестезирующей активности от различных физико-химических свойств. В качестве последних рассматривали молекулярную массу, температуру плавления веществ и липофильность, от значения которой зависит всасывание, биодоступность, метаболизм и токсичность молекул.

«Прогноз эффективности полученных соединений мы проводили с помощью специальной программы на выборке более чем 250 000 биологически активных веществ. Средняя точность прогноза составляет около 95 процентов. Для части соединений программа выявила несколько видов активности, в том числе и местноанестезирующую», – рассказывает кандидат фармацевтических наук, доцент кафедры химических технологий ПНИПУ Екатерина Баньковская.

Величину токсической дозы синтезированных соединений ученые определяли на белых мышах при внутривенном введении. Результаты показали, что по сравнению с тримекаином – известным анестетическим препаратом, менее токсичными оказались вещества, содержащие амино-, метиламино- и этиламиногруппы. Большая часть соединений относятся к умеренно токсичным соединениям.

Проверку веществ на поверхностную анестезию политехники проводили на роговице глаза кролика. В конъюнктивальный мешок вводили по две капли однопроцентного раствора и по исчезновению роговичного рефлекса определяли время начала анестезии. Далее проводили испытания с раздражением роговицы, каждые несколько минут проверяя отсутствие рефлекторного смыкания век и фиксируя полную анестезию. В качестве сравнения также использовали однопроцентный водный раствор тримекаина.

«Наибольшую глубину действия проявили вещества изобутиламино- и диметиламиногруппы. Продолжительность анестезии составляет от 16,3 до 58,8 минут. Пять веществ действуют свыше 50 мин, превосходя по активности тримекаин», – поделилась Екатерина Баньковская.

Из изученных соединений для дальнейших углубленных исследований ученые ПНИПУ рекомендуют рассматривать именно гидрохлорид 2-(2′-метилфенокси)-N-этилэтанамина. Данное вещество проявило наименьшую токсичность и превосходит по глубине и продолжительности анестезии известные препараты. Исследование показало, что применение соединения перспективно для разработки новых малотоксичных высокоэффективных лекарств анестезирующего действия.

Нашли опечатку? Выделите фрагмент и нажмите Ctrl + Enter.
Пермский национальный исследовательский политехнический университет (национальный исследовательский, прошлые названия: Пермский политехнический институт, Пермский государственный технический университет) — технический ВУЗ Российской Федерации. Основан в 1960 году как Пермский политехнический институт (ППИ), в результате объединения Пермского горного института (организованного в 1953 году) с Вечерним машиностроительным институтом. В 1992 году ППИ в числе первых политехнических вузов России получил статус технического университета.
Подписывайтесь на нас в Telegram, Яндекс.Новостях и VK
Предстоящие мероприятия
30 октября, 16:59
Юлия Трепалина

Новое исследование показало, что вейперы, причем даже те, кто уже отказались от этой привычки, подвержены язвенной болезни желудка в большей степени, чем люди, никогда не курившие электронные сигареты.

1 ноября, 08:50
Любовь С.

Обитающий в полярных районах Северного полушария гренландский кит (Balaena mysticetus) живет более двух столетий и почти не болеет раком. Секрет его долголетия оказался скрыт в клетках соединительной ткани, ответственной за заживление ран: при пониженной температуре в них активируется особый белок, усиливающий восстановление поврежденной ДНК.

30 октября, 16:53
ФизТех

Ученые из МФТИ разработали и предложили новую систему единиц для электродинамики, способную примирить два главенствующих, но исторически несовместимых подхода. Эта компромиссная система, названная авторами физико-технической (ФТ), сохраняет практическое удобство Международной системы единиц (СИ), используемой инженерами по всему миру, и в то же время отражает теоретическую стройность и симметрию гауссовой системы (СГС), предпочитаемой физиками-теоретиками.

27 октября, 11:59
Юлия Трепалина

В последнее время отказ от глютена, или клейковины — белков, содержащихся в пшенице, ржи и ячмене, — превратился в модный тренд. В соцсетях и СМИ некоторые популярные блогеры и знаменитости преподносят безглютеновые диеты как секрет хороших самочувствия и внешности. Тем не менее обзор десятков научных работ показал, что у большинства людей, считающих себя чувствительными к глютену, причина негативной реакции часто кроется не в самой клейковине.

26 октября, 11:34
Evgenia Vavilova

Физики нашли способ использовать собственные электроны радия для считывания информации о ядре атома. Соединение радиоактивного элемента с фтором позволило электронам ненадолго проникать в ядро.

28 октября, 10:36
Игорь Байдов

Один и тот же фитнес-браслет считает шаги и калории одинаково у мужчин и женщин, но внутренний отклик организма на физическую нагрузку различается. Это выяснили авторы нового исследования. Ученые пришли к выводу: чтобы добиться такого же результата в снижении риска сердечно-сосудистых заболеваний, мужчинам от 50 лет нужно заниматься в спортзале более чем в два раза усерднее женщин. Результаты этой работы могут привести к пересмотру универсальных рекомендаций по физической активности.

25 октября, 10:40
Любовь С.

Проанализировав данные наблюдений, полученных с помощью наземных обсерваторий за последние два десятилетия, астрономы обнаружили потенциально обитаемый мир — суперземлю Gliese 251 c (GJ 251 с). Планета обращается вокруг красного карлика на расстоянии около 18 световых лет от Земли и считается одним из самых перспективных кандидатов для поисков жизни.

13 октября, 11:10
Илья Гриднев

Согласно новой гипотезе, сознание возникает не только из-за активности нейронов, но и благодаря физическим процессам — электромагнитным полям от движения жидкости в мозге. Эта модель, как и ее предшественники, пока носит теоретический характер, но предлагает нестандартный взгляд на проблему синхронизации работы разных отделов мозга.

24 октября, 14:02
РТУ МИРЭА

В современном доме, насыщенном разнообразной техникой, удлинители стали незаменимым атрибутом, позволяющим обеспечить электропитанием все необходимые устройства. Однако мало кто задумывается, что привычное использование этого аксессуара может нести серьезную угрозу безопасности. По статистике, значительная часть бытовых пожаров происходит из-за неправильной эксплуатации электропроводки и вспомогательных устройств. Какие приборы категорически нельзя подключать через удлинители и почему это может привести к трагическим последствиям, рассказывает профессор кафедры наноэлектроники РТУ МИРЭА, доктор физико-математических наук Алексей Юрасов.

[miniorange_social_login]

Комментарии

Написать комментарий
Подтвердить?
Подтвердить?
Причина отклонения
Подтвердить?
Не получилось опубликовать!

Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.

Понятно
Жалоба отправлена

Мы обязательно проверим комментарий и
при необходимости примем меры.

Спасибо
Аккаунт заблокирован!

Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.

Понятно
Что-то пошло не так!

Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.

Понятно
Лучшие материалы
Закрыть
Войти
Регистрируясь, вы соглашаетесь с правилами использования сайта и даете согласие на обработку персональных данных.
Ваша заявка получена

Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.

Понятно