Уведомления
Авторизуйтесь или зарегистрируйтесь, чтобы оценивать материалы, создавать записи и писать комментарии.
Авторизуясь, вы соглашаетесь с правилами пользования сайтом и даете согласие на обработку персональных данных.
Пермские ученые помогут разработке новых лекарств для местной анестезии
Местная анестезия — самый удобный и безопасный метод контроля над болевыми ощущениями пациентов, благодаря чему она широко применяется в различных областях медицины. Сегодня на основе существующих соединений активно ведутся разработки новых малотоксичных препаратов, чья эффективность при анестезии значительно расширит область применения. Ученые Пермского Политеха провели синтез химических соединений, изучили их свойства и биологическую местноанестезирующую активность. Исследование полезно для создания новых качественных анестетиков, применение которых в медицинской практике избавит пациентов от таких недостатков, как высокая токсичность препарата, побочных эффектов и появления зависимости.
Статья с результатами опубликована в журнале «Вестник ПНИПУ. Химическая технология и биотехнология». Местные анестетики воздействуют на функциональное состояние чувствительных нервных окончаний, изменяя их возбудимость. Так они уменьшают или полностью устраняют поток болевых импульсов, который поступает в центральную нервную систему. Использующиеся в медицинской практике препараты имеют множество недостатков: высокую токсичность, низкую активность, вызывают лекарственную зависимость и аллергические реакции. Поэтому актуален поиск соединений, эффективных при поверхностной анестезии с отсутствием таких побочных явлений.
Ученые Пермского Политеха изучили биологическую активность производных гидрохлоридов 2-(2′-метилфенокси)-N-алкил- и -N,N-диалкилэтанаминов и возможность их применения в качестве перспективных веществ для разработки новых малотоксичных высокоэффективных лекарственных препаратов. В настоящее время аналогичные по структуре соединения применяются в медицине для снижения артериального давления.
Политехники синтезировали восемь производных групп арилоксиалкиламинов и выявили их зависимость местноанестезирующей активности от различных физико-химических свойств. В качестве последних рассматривали молекулярную массу, температуру плавления веществ и липофильность, от значения которой зависит всасывание, биодоступность, метаболизм и токсичность молекул.
«Прогноз эффективности полученных соединений мы проводили с помощью специальной программы на выборке более чем 250 000 биологически активных веществ. Средняя точность прогноза составляет около 95 процентов. Для части соединений программа выявила несколько видов активности, в том числе и местноанестезирующую», – рассказывает кандидат фармацевтических наук, доцент кафедры химических технологий ПНИПУ Екатерина Баньковская.
Величину токсической дозы синтезированных соединений ученые определяли на белых мышах при внутривенном введении. Результаты показали, что по сравнению с тримекаином – известным анестетическим препаратом, менее токсичными оказались вещества, содержащие амино-, метиламино- и этиламиногруппы. Большая часть соединений относятся к умеренно токсичным соединениям.
Проверку веществ на поверхностную анестезию политехники проводили на роговице глаза кролика. В конъюнктивальный мешок вводили по две капли однопроцентного раствора и по исчезновению роговичного рефлекса определяли время начала анестезии. Далее проводили испытания с раздражением роговицы, каждые несколько минут проверяя отсутствие рефлекторного смыкания век и фиксируя полную анестезию. В качестве сравнения также использовали однопроцентный водный раствор тримекаина.
«Наибольшую глубину действия проявили вещества изобутиламино- и диметиламиногруппы. Продолжительность анестезии составляет от 16,3 до 58,8 минут. Пять веществ действуют свыше 50 мин, превосходя по активности тримекаин», – поделилась Екатерина Баньковская.
Из изученных соединений для дальнейших углубленных исследований ученые ПНИПУ рекомендуют рассматривать именно гидрохлорид 2-(2′-метилфенокси)-N-этилэтанамина. Данное вещество проявило наименьшую токсичность и превосходит по глубине и продолжительности анестезии известные препараты. Исследование показало, что применение соединения перспективно для разработки новых малотоксичных высокоэффективных лекарств анестезирующего действия.
Telegram 
Дзен 
VK Окаменелые остатки рептилии возрастом 289 миллионов лет сохранили полное анатомическое устройство грудной клетки ранних покорителей суши. Благодаря нетронутым хрящам исследователи реконструировали механику первого полноценного реберного дыхания. Наличие в тканях оригинальных белков подтвердило, что сложные органические молекулы способны сохраняться в палеонтологической летописи почти на 100 миллионов лет дольше, чем считалось.
Представления о политическом устройстве древних майя долгое время сводились к образу всемогущего обожествленного царя. Однако новые находки археологов в джунглях Гватемалы показали, что на смену абсолютной монархии там пришла куда более открытая форма власти — с советами, открытыми заседаниями и коллективной ответственностью.
Когда международная экспедиционная группа, исследующая море Уэдделла в Антарктиде на борту ледокола «Поларштерн», попыталась укрыться от шторма, ученые и экипаж судна удивились внезапному появлению острова, не обозначенного ни на одной морской карте.
Четыре человека, летящие к Луне, столкнулись с целым рядом мелких неприятностей — от низкой температуры в начале работы до поломки мочевыводящей системы туалета на вторые сутки и необходимости взамен пользоваться пакетами. К счастью, пока самые крупные сложности удалось компенсировать. Но все они вместе могут сдвинуть ситуацию к решению, о котором Naked Science уже говорил в нашем видеоподкасте о миссии: не исключено, что при высадке астронавтов на Луне их корабль состыкуют со Starship не на окололунной, а уже на околоземной орбите.
Окаменелые остатки рептилии возрастом 289 миллионов лет сохранили полное анатомическое устройство грудной клетки ранних покорителей суши. Благодаря нетронутым хрящам исследователи реконструировали механику первого полноценного реберного дыхания. Наличие в тканях оригинальных белков подтвердило, что сложные органические молекулы способны сохраняться в палеонтологической летописи почти на 100 миллионов лет дольше, чем считалось.
Международная команда палеонтологов развенчала статус окаменелости Pohlsepia mazonensis, которая с 2000 года считалась древнейшим осьминогом на земле. Сканирование выявило внутри породы скрытый зубчатый аппарат (радулу). Его строение показывает, что перед учеными не осьминог, а окаменевшие остатки сгнившего наутилуса. Это открытие сдвигает появление первых осьминогов на 150 миллионов лет вперед и заставляет пересмотреть молекулярные часы эволюции головоногих.
В парках некоторых стран все чаще можно заметить странную картину: синицы и воробьи вместо пуха и веточек приносят в клювах сигаретные окурки. Орнитологи из Польши решили выяснить, зачем птицы выстилают гнезда мусором, пропитанным никотином. Оказалось, пернатые нашли способ использовать вредную человеческую привычку для защиты своего потомства. Но, как это часто бывает в природе, у медали есть обратная сторона.
Марсоход «Персеверанс» обнаружил в камнях на кромке кратера Езеро спектральные признаки минерала корунда, из которого на Земле образуются рубины и сапфиры. Такие спектры на Красной планете зарегистрировали впервые. Теперь ученые пытаются понять, при каких процессах он мог там сформироваться, ведь условия на Марсе заметно отличаются от тех, в которых корунд обычно образуется на Земле.
Четыре человека, летящие к Луне, столкнулись с целым рядом мелких неприятностей — от низкой температуры в начале работы до поломки мочевыводящей системы туалета на вторые сутки и необходимости взамен пользоваться пакетами. К счастью, пока самые крупные сложности удалось компенсировать. Но все они вместе могут сдвинуть ситуацию к решению, о котором Naked Science уже говорил в нашем видеоподкасте о миссии: не исключено, что при высадке астронавтов на Луне их корабль состыкуют со Starship не на окололунной, а уже на околоземной орбите.
Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.
Понятно
Что-то в вашем комментарии показалось подозрительным, поэтому перед публикацией он пройдет модерацию.
Понятно
Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.
Понятно
Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.
Понятно
Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.
Понятно