18.11.2016
Редакция Naked Science

Звездообразный филлер научил лекарства застревать в желудке

Международная группа ученых разработала капсулу, которая после перорального введения позволяет высвобождать препарат в течение двух недель. Результаты исследования представлены в журнале Science Translational Medicine.

Разработка лекарственных капсул длительного действия особенно актуальна для регионов с высоким эпидемиологическим рейтингом. Это, например, Африка и Южная Азия, на которые приходится около 80 процентов случаев заражения малярией. Сейчас для профилактики и лечения малярии используются высокоспецифичные пероральные (самая доступная форма) препараты. Однако из-за быстрого распада желатиновых капсул их эффект сохраняется не более суток. В результате прием лекарств должен проводиться по строго определенному графику.

 

В качестве альтернативы выступает ивермектин — антипаразитарный препарат широкого спектра действия. Он является безопасным для человека и домашнего скота и был синтезирован для профилактики и лечения онхоцеркоза («речной слепоты»), который передается людям при укусе мошек рода Similium. Предыдущие исследования также показали, что ивермектин убивает любые виды комаров (не только носителей плазмодий). Вместе с тем при пероральном введении его действие, как и у аналогов, сохраняется не более 18 часов.

 

Ученые из Массачусетского технологического института и других учреждений разработали капсулу, действующее вещество в которой дополнительно упаковано в шестиконечную структуру из поликарполактона — биоразлагаемого полиэфира. Попав в желудок, желатиновая капсула растворяется, высвобождая полиэфирную структуру, каждый конец которой прикреплен к сердечнику линкером и содержит препарат. Желудочный сок постепенно растворяет линкеры, что приводит к раскрытию «звезды» (эта форма задерживает вывод) и высвобождению лекарства.

 

Принцип работы и устройство филлера. / © Andrew M. Bellinger et al., Science Translational Medicine, 2016

 

Новые капсулы тестировались на 14 домашних свиньях (Sus scrofa domesticus) йоркширской породы, поскольку масштаб их желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) максимально соответствует человеческому и они приспособлены к жизни во влажном климате. Результаты показали, что полиэфирная структура может задерживаться в желудке на срок до двух недель, после чего распадается и выводится естественным путем. При этом даже в развернутом состоянии из-за небольшого размера (длина луча — два сантиметра) она не наносит желудку повреждений.

 

Затем исследователи построили математическую модель, по условиям которой новые капсулы с ивермектином использовались на 70 процентах населения Африки и Южной Азии. Анализ показал, что сочетание технологии с традиционными препаратами привело бы к эффекту, которого сейчас можно достичь, обработав 90 процентов населения этих регионов только последними. То есть подход позволяет повысить эффективность противомалярийной терапии. Кроме того, он может применяться для профилактики других заболеваний, например ВИЧ и туберкулеза.

 

Нашли опечатку? Выделите фрагмент и нажмите Ctrl + Enter.
Позавчера, 19:51
Мария Азарова

Американские ученые вышли за рамки черт личности классической «Большой пятерки» и рассмотрели их в контексте прогнозирования финансовой успешности.

Вчера, 20:00
Василий Парфенов

Пару недель назад Международная космическая станция разменяла 23-й год своего существования на орбите. И хотя далеко не все ее модули насчитывают и десяти лет эксплуатации, конструкция в целом давно вызывает опасения в надежности. В числе прочего американскую сторону особо волнуют недавние неполадки в российском сегменте. Их считают предвестником серьезного препятствия человеческой экспансии в космос — когда мы лишимся важнейшего форпоста на орбите Земли, а замены ему еще не появится.

Позавчера, 05:45
Мария Азарова

Более низкие уровни интерлейкина-6 — маркера системного воспаления — выявили у людей, которые считали, что готовы предоставлять больше поддержки окружающим, чем получать взамен.

Позавчера, 05:45
Мария Азарова

Более низкие уровни интерлейкина-6 — маркера системного воспаления — выявили у людей, которые считали, что готовы предоставлять больше поддержки окружающим, чем получать взамен.

29 ноября
Мария Азарова

Ученые из США представили альтернативный молекулярный механизм образования меланоцитарного невуса, который согласуется как с экспериментальными, так и с клиническими наблюдениями.

30 ноября
Мария Осетрова

Спроектированные искусственным интеллектом и собранные вручную ксеноботы — живые машины из эмбриональных клеток лягушки — теперь могут спонтанно воспроизводить самих себя.

3 ноября
Ольга Иванова

Исследований на эту тему, как ни странно, мало, хотя предположений — великое множество. По мнению ученых из Венгрии, одна из причин такого поведения — высокая концентрация внимания на речи хозяина, а еще это означает, что собака слышит знакомое слово.

12 ноября
Мария Азарова

Кошки оказывались сбиты с толку, когда их человек, как им казалось, «телепортировался» в новое, неожиданное место. Однако они не реагировали таким же образом на чужих людей или других животных.

25 ноября
НИУ ВШЭ

Мобильные ученые публикуются в индексируемых журналах в два раза чаще. К такому выводу пришли исследователи из НИУ ВШЭ.

[miniorange_social_login]

Комментарии

Написать комментарий

Подтвердить?
Подтвердить?
Не получилось опубликовать!

Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.

Понятно
Лучшие материалы
Войти
Регистрируясь, вы соглашаетесь с правилами использования сайта и даете согласие на обработку персональных данных.
Ваша заявка получена

Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.

Понятно
Ваше сообщение получено

Мы скоро прочитаем его и свяжемся с Вами по указанной почте. Спасибо за интерес к проекту.

Понятно

Сообщить об опечатке

Текст, который будет отправлен нашим редакторам: