• Добавить в закладки
  • Facebook
  • Twitter
  • Telegram
  • VK
  • Печать
  • Email
  • Скопировать ссылку
18.11.2016, 13:15
Редакция Naked Science
201

Звездообразный филлер научил лекарства застревать в желудке

Международная группа ученых разработала капсулу, которая после перорального введения позволяет высвобождать препарат в течение двух недель. Результаты исследования представлены в журнале Science Translational Medicine.

Разработка лекарственных капсул длительного действия особенно актуальна для регионов с высоким эпидемиологическим рейтингом. Это, например, Африка и Южная Азия, на которые приходится около 80 процентов случаев заражения малярией. Сейчас для профилактики и лечения малярии используются высокоспецифичные пероральные (самая доступная форма) препараты. Однако из-за быстрого распада желатиновых капсул их эффект сохраняется не более суток. В результате прием лекарств должен проводиться по строго определенному графику.

 

В качестве альтернативы выступает ивермектин — антипаразитарный препарат широкого спектра действия. Он является безопасным для человека и домашнего скота и был синтезирован для профилактики и лечения онхоцеркоза («речной слепоты»), который передается людям при укусе мошек рода Similium. Предыдущие исследования также показали, что ивермектин убивает любые виды комаров (не только носителей плазмодий). Вместе с тем при пероральном введении его действие, как и у аналогов, сохраняется не более 18 часов.

 

Ученые из Массачусетского технологического института и других учреждений разработали капсулу, действующее вещество в которой дополнительно упаковано в шестиконечную структуру из поликарполактона — биоразлагаемого полиэфира. Попав в желудок, желатиновая капсула растворяется, высвобождая полиэфирную структуру, каждый конец которой прикреплен к сердечнику линкером и содержит препарат. Желудочный сок постепенно растворяет линкеры, что приводит к раскрытию «звезды» (эта форма задерживает вывод) и высвобождению лекарства.

 

Принцип работы и устройство филлера. / © Andrew M. Bellinger et al., Science Translational Medicine, 2016

 

Новые капсулы тестировались на 14 домашних свиньях (Sus scrofa domesticus) йоркширской породы, поскольку масштаб их желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) максимально соответствует человеческому и они приспособлены к жизни во влажном климате. Результаты показали, что полиэфирная структура может задерживаться в желудке на срок до двух недель, после чего распадается и выводится естественным путем. При этом даже в развернутом состоянии из-за небольшого размера (длина луча — два сантиметра) она не наносит желудку повреждений.

 

Затем исследователи построили математическую модель, по условиям которой новые капсулы с ивермектином использовались на 70 процентах населения Африки и Южной Азии. Анализ показал, что сочетание технологии с традиционными препаратами привело бы к эффекту, которого сейчас можно достичь, обработав 90 процентов населения этих регионов только последними. То есть подход позволяет повысить эффективность противомалярийной терапии. Кроме того, он может применяться для профилактики других заболеваний, например ВИЧ и туберкулеза.

 

Нашли опечатку? Выделите фрагмент и нажмите Ctrl + Enter.
Подписывайтесь на нас в Telegram, Яндекс.Новостях и VK
Предстоящие мероприятия
19 августа, 18:31
Александр Березин

После сокращения длины очередей и роста доступности бензина в первую неделю августа ситуация снова ухудшилась. Если с 20 июня по начало августа кризис носил в основном психологический характер, то сейчас ситуация принципиально иная: августовские атаки на НПЗ показали, что меры по усилению их противовоздушной обороны не были достаточно полными. Значит, прогноз автора Naked Science от 19 июля о том, что острая фаза кризиса закончится до конца лета, был частично неверным.

20 августа, 11:56
Татьяна Зайцева

Множество переломов костей у средневекового скелета, захороненного в замке Стерлинг, позволили предположить, что мужчина погиб в результате прямого попадания снаряда, выпущенного из осадного орудия. Не исключено, что это был гигантский требушет «Боевой Волк», построенный по приказу короля Англии Эдуарда I.

19 августа, 12:49
Мария Азарова

Воспоминания не исчезают бесследно: иногда пережитый опыт перестает влиять на поведение, хотя его след продолжает сохраняться в мозге. Ученые решили проверить, можно ли вернуть такую «забытую» память и что произойдет, если напомнить о произошедшем не совсем точно.

16 августа, 11:45
Татьяна Зайцева

В черепах участников битв эпохи Средневековья часто находят отверстия квадратной формы, о происхождении которых спорят специалисты. Авторы нового исследования пришли к выводу, что такое повреждение — следствие смертельного удара по голове палицей.

19 августа, 18:31
Александр Березин

После сокращения длины очередей и роста доступности бензина в первую неделю августа ситуация снова ухудшилась. Если с 20 июня по начало августа кризис носил в основном психологический характер, то сейчас ситуация принципиально иная: августовские атаки на НПЗ показали, что меры по усилению их противовоздушной обороны не были достаточно полными. Значит, прогноз автора Naked Science от 19 июля о том, что острая фаза кризиса закончится до конца лета, был частично неверным.

17 августа, 12:59
Марк Чернов

Анализ почти 69 тысяч видов насекомых помог опровергнуть главенствующую теорию эволюции, которая полвека объясняла устройство колоний пчел, муравьев и ос. Исследователи выяснили, что общепринятый генетический фактор сам по себе не приводит к разделению труда, а настоящий секрет их коллективного выживания кроется в совсем других биологических чертах.

31 июля, 14:12
Андрей Серегин

Долгое время считалось, что до прихода европейцев тропические леса Амазонии были заселены сравнительно плохо. Однако выяснилось, что плотная растительность скрывает большинство следов древних обществ. С помощью воздушного лазерного сканирования ученые обнаружили сотни неизвестных земляных сооружений и предположили, что около двух тысяч лет назад население юго-западной части Амазонии могло достигать трех миллионов человек.

9 августа, 19:34
Марк Чернов

Американская компания Firebird официально запустила в городе Раздан крупный центр обработки данных и фабрику искусственного интеллекта. На сегодняшний день это самый масштабный технологический хаб подобного уровня в СНГ, а после завершения всех этапов строительства он войдет в пятерку самых мощных вычислительных кластеров в мире.

4 августа, 12:03
Александр Березин

Остров Пекан недалеко от Мексиканского залива в Луизиане вскоре перейдет в собственность компании Илона Маска. Здесь будет новый космодром для Starship, почти в 20 раз больше, чем в Бока-Чике, где уже стоят две стартовых площадки. Уникальное местоположение позволит компании попытаться реализовать амбициозную цель о запуске миллиона низкоорбитальных спутников на орбиты, где сегодня находится подавляющее меньшинство спутников Земли.

[miniorange_social_login]

Комментарии

Написать комментарий