Звездообразный филлер научил лекарства застревать в желудке
Международная группа ученых разработала капсулу, которая после перорального введения позволяет высвобождать препарат в течение двух недель. Результаты исследования представлены в журнале Science Translational Medicine.
Разработка лекарственных капсул длительного действия особенно актуальна для регионов с высоким эпидемиологическим рейтингом. Это, например, Африка и Южная Азия, на которые приходится около 80 процентов случаев заражения малярией. Сейчас для профилактики и лечения малярии используются высокоспецифичные пероральные (самая доступная форма) препараты. Однако из-за быстрого распада желатиновых капсул их эффект сохраняется не более суток. В результате прием лекарств должен проводиться по строго определенному графику.
В качестве альтернативы выступает ивермектин — антипаразитарный препарат широкого спектра действия. Он является безопасным для человека и домашнего скота и был синтезирован для профилактики и лечения онхоцеркоза («речной слепоты»), который передается людям при укусе мошек рода Similium. Предыдущие исследования также показали, что ивермектин убивает любые виды комаров (не только носителей плазмодий). Вместе с тем при пероральном введении его действие, как и у аналогов, сохраняется не более 18 часов.
Ученые из Массачусетского технологического института и других учреждений разработали капсулу, действующее вещество в которой дополнительно упаковано в шестиконечную структуру из поликарполактона — биоразлагаемого полиэфира. Попав в желудок, желатиновая капсула растворяется, высвобождая полиэфирную структуру, каждый конец которой прикреплен к сердечнику линкером и содержит препарат. Желудочный сок постепенно растворяет линкеры, что приводит к раскрытию «звезды» (эта форма задерживает вывод) и высвобождению лекарства.
Новые капсулы тестировались на 14 домашних свиньях (Sus scrofa domesticus) йоркширской породы, поскольку масштаб их желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) максимально соответствует человеческому и они приспособлены к жизни во влажном климате. Результаты показали, что полиэфирная структура может задерживаться в желудке на срок до двух недель, после чего распадается и выводится естественным путем. При этом даже в развернутом состоянии из-за небольшого размера (длина луча — два сантиметра) она не наносит желудку повреждений.
Затем исследователи построили математическую модель, по условиям которой новые капсулы с ивермектином использовались на 70 процентах населения Африки и Южной Азии. Анализ показал, что сочетание технологии с традиционными препаратами привело бы к эффекту, которого сейчас можно достичь, обработав 90 процентов населения этих регионов только последними. То есть подход позволяет повысить эффективность противомалярийной терапии. Кроме того, он может применяться для профилактики других заболеваний, например ВИЧ и туберкулеза.
Компьютерное моделирование помогло выяснить, почему сверхновая SN 1572, также известная как сверхновая Тихо Браге, не похожа ни на одну другую звезду этого типа.
Новая модель объяснила необычное явление, зафиксированное во время подводного извержения на Алеутских островах.
Перуанский богомол представляет собой первый известный пример насекомых этого семейства, который явно подражает осам.
Согласно представленным данным, вместо космического аппарата «Космос-2535» на орбите сейчас находятся пять объектов.
Биологи обнаружили вирус, который не может самостоятельно заражать клетки. Предполагается, что он пользуется помощью других вирусов.
Ученые сравнили состояние мозга женщин, имеющих детей, и тех, у кого их никогда не было. Выводы оказались более чем интересны.
Согласно представленным данным, вместо космического аппарата «Космос-2535» на орбите сейчас находятся пять объектов.
Биологи обнаружили вирус, который не может самостоятельно заражать клетки. Предполагается, что он пользуется помощью других вирусов.
Ученые сравнили состояние мозга женщин, имеющих детей, и тех, у кого их никогда не было. Выводы оказались более чем интересны.
