Звездообразный филлер научил лекарства застревать в желудке — Naked Science
18.11.2016
Редакция

Звездообразный филлер научил лекарства застревать в желудке

Международная группа ученых разработала капсулу, которая после перорального введения позволяет высвобождать препарат в течение двух недель. Результаты исследования представлены в журнале Science Translational Medicine.

Разработка лекарственных капсул длительного действия особенно актуальна для регионов с высоким эпидемиологическим рейтингом. Это, например, Африка и Южная Азия, на которые приходится около 80 процентов случаев заражения малярией. Сейчас для профилактики и лечения малярии используются высокоспецифичные пероральные (самая доступная форма) препараты. Однако из-за быстрого распада желатиновых капсул их эффект сохраняется не более суток. В результате прием лекарств должен проводиться по строго определенному графику.

 

В качестве альтернативы выступает ивермектин — антипаразитарный препарат широкого спектра действия. Он является безопасным для человека и домашнего скота и был синтезирован для профилактики и лечения онхоцеркоза («речной слепоты»), который передается людям при укусе мошек рода Similium. Предыдущие исследования также показали, что ивермектин убивает любые виды комаров (не только носителей плазмодий). Вместе с тем при пероральном введении его действие, как и у аналогов, сохраняется не более 18 часов.

 

Ученые из Массачусетского технологического института и других учреждений разработали капсулу, действующее вещество в которой дополнительно упаковано в шестиконечную структуру из поликарполактона — биоразлагаемого полиэфира. Попав в желудок, желатиновая капсула растворяется, высвобождая полиэфирную структуру, каждый конец которой прикреплен к сердечнику линкером и содержит препарат. Желудочный сок постепенно растворяет линкеры, что приводит к раскрытию «звезды» (эта форма задерживает вывод) и высвобождению лекарства.

 

Принцип работы и устройство филлера. / © Andrew M. Bellinger et al., Science Translational Medicine, 2016

 

Новые капсулы тестировались на 14 домашних свиньях (Sus scrofa domesticus) йоркширской породы, поскольку масштаб их желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) максимально соответствует человеческому и они приспособлены к жизни во влажном климате. Результаты показали, что полиэфирная структура может задерживаться в желудке на срок до двух недель, после чего распадается и выводится естественным путем. При этом даже в развернутом состоянии из-за небольшого размера (длина луча — два сантиметра) она не наносит желудку повреждений.

 

Затем исследователи построили математическую модель, по условиям которой новые капсулы с ивермектином использовались на 70 процентах населения Африки и Южной Азии. Анализ показал, что сочетание технологии с традиционными препаратами привело бы к эффекту, которого сейчас можно достичь, обработав 90 процентов населения этих регионов только последними. То есть подход позволяет повысить эффективность противомалярийной терапии. Кроме того, он может применяться для профилактики других заболеваний, например ВИЧ и туберкулеза.

 

Нашли опечатку? Выделите фрагмент и нажмите Ctrl + Enter.
Вчера, 17:42
Мария Азарова

Генеральный конструктор «Энергии» и руководитель полета российского сегмента МКС Владимир Соловьев назвал причину незапланированного включения двигателей нового модуля «Наука», из-за которого станцию развернуло на 45 градусов.

Вчера, 18:00
Сколтех

Исследователи Сколтеха и их коллеги изучили самый продолжительный на сегодня случай заболевания Covid-19 у пациентки с ослабленным иммунитетом, которая болела 318 дней. Исследование позволило выявить мутации, которые помогают коронавирусу SARS-CoV-2 избегать клеточного иммунитета.

Вчера, 21:09
Илья Ведмеденко

Российские специалисты разрабатывают четырехдвигательную версию пассажирского Ил-114. Это позволит повысить дальность и грузоподъемность крылатой машины.

25 июля
Александр Березин

До массовой термоядерной энергетики 20 лет — и всегда будет 20 лет. Это незатейливая шутка сама стала старой еще 20 лет назад. Общество расстраивается от того, что термояд все никак не могут вывести на промышленный уровень. И лишь Илон Маск считает, что термоядерный реактор вовсе не нужен. Внимательный анализ показывает, что он прав. Даже если все технические проблемы термоядерной энергетики чудесным образом разрешатся, у нее не будет шансов вытеснить конкурентов. Как так вышло, и что тогда спасет человечество от энергетического кризиса?

27 июля
Сергей Васильев

Окаменелости возрастом более 3,4 миллиарда лет могут быть остатками микробов-архей, живших и выделявших метан у гидротермальных источников на дне ископаемого моря.

25 июля
Мария Азарова

Ученые подтвердили связь между коронавирусной инфекцией и снижением когнитивных способностей на основе анализа данных более чем 81 тысячи человек.

25 июля
Александр Березин

До массовой термоядерной энергетики 20 лет — и всегда будет 20 лет. Это незатейливая шутка сама стала старой еще 20 лет назад. Общество расстраивается от того, что термояд все никак не могут вывести на промышленный уровень. И лишь Илон Маск считает, что термоядерный реактор вовсе не нужен. Внимательный анализ показывает, что он прав. Даже если все технические проблемы термоядерной энергетики чудесным образом разрешатся, у нее не будет шансов вытеснить конкурентов. Как так вышло, и что тогда спасет человечество от энергетического кризиса?

13 июля
Ольга Иванова

Международная команда ученых идентифицировала ДНК из почвы в грузинской пещере. Благодаря этому исследователям удалось восстановить геном человека возрастом 25 тысяч лет, не имея никаких скелетных останков.

8 июля
Василий Парфенов

Подросток из бельгийского города Остенде стал вторым самым юным обладателем высшего образования в обозримой истории. Он с отличием окончил курс физики в Антверпенском университете и теперь собирается защитить магистерскую степень, а затем и докторскую диссертацию в этой области. Цель у него простая и понятная: увеличение продолжительности жизни человека вплоть до полного бессмертия за счет замены частей тела и органов механическими или искусственными.

[miniorange_social_login]

Комментарии

Написать комментарий

Подтвердить?
Подтвердить?
Лучшие материалы
Войти
Регистрируясь, вы соглашаетесь с правилами использования сайта и даете согласие на обработку персональных данных.

Сообщить об опечатке

Текст, который будет отправлен нашим редакторам: