• Добавить в закладки
  • Facebook
  • Twitter
  • Telegram
  • VK
  • Печать
  • Email
  • Скопировать ссылку
18.11.2016, 13:15
Редакция Naked Science
201

Звездообразный филлер научил лекарства застревать в желудке

Международная группа ученых разработала капсулу, которая после перорального введения позволяет высвобождать препарат в течение двух недель. Результаты исследования представлены в журнале Science Translational Medicine.

Разработка лекарственных капсул длительного действия особенно актуальна для регионов с высоким эпидемиологическим рейтингом. Это, например, Африка и Южная Азия, на которые приходится около 80 процентов случаев заражения малярией. Сейчас для профилактики и лечения малярии используются высокоспецифичные пероральные (самая доступная форма) препараты. Однако из-за быстрого распада желатиновых капсул их эффект сохраняется не более суток. В результате прием лекарств должен проводиться по строго определенному графику.

 

В качестве альтернативы выступает ивермектин — антипаразитарный препарат широкого спектра действия. Он является безопасным для человека и домашнего скота и был синтезирован для профилактики и лечения онхоцеркоза («речной слепоты»), который передается людям при укусе мошек рода Similium. Предыдущие исследования также показали, что ивермектин убивает любые виды комаров (не только носителей плазмодий). Вместе с тем при пероральном введении его действие, как и у аналогов, сохраняется не более 18 часов.

 

Ученые из Массачусетского технологического института и других учреждений разработали капсулу, действующее вещество в которой дополнительно упаковано в шестиконечную структуру из поликарполактона — биоразлагаемого полиэфира. Попав в желудок, желатиновая капсула растворяется, высвобождая полиэфирную структуру, каждый конец которой прикреплен к сердечнику линкером и содержит препарат. Желудочный сок постепенно растворяет линкеры, что приводит к раскрытию «звезды» (эта форма задерживает вывод) и высвобождению лекарства.

 

Принцип работы и устройство филлера. / © Andrew M. Bellinger et al., Science Translational Medicine, 2016

 

Новые капсулы тестировались на 14 домашних свиньях (Sus scrofa domesticus) йоркширской породы, поскольку масштаб их желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) максимально соответствует человеческому и они приспособлены к жизни во влажном климате. Результаты показали, что полиэфирная структура может задерживаться в желудке на срок до двух недель, после чего распадается и выводится естественным путем. При этом даже в развернутом состоянии из-за небольшого размера (длина луча — два сантиметра) она не наносит желудку повреждений.

 

Затем исследователи построили математическую модель, по условиям которой новые капсулы с ивермектином использовались на 70 процентах населения Африки и Южной Азии. Анализ показал, что сочетание технологии с традиционными препаратами привело бы к эффекту, которого сейчас можно достичь, обработав 90 процентов населения этих регионов только последними. То есть подход позволяет повысить эффективность противомалярийной терапии. Кроме того, он может применяться для профилактики других заболеваний, например ВИЧ и туберкулеза.

 

Нашли опечатку? Выделите фрагмент и нажмите Ctrl + Enter.
Подписывайтесь на нас в Telegram, Яндекс.Новостях и VK
Предстоящие мероприятия
28 августа, 15:43
Татьяна Зайцева

Сопротивление жителей Европы самой идее употребления насекомых в пищу может иметь эволюционные корни, уходящие вглубь тысячелетий, пришли к выводу авторы нового исследования. Оказалось, предки современных европейцев ели насекомых лишь эпизодически. Кроме того, из-за генетических мутаций они плохо переваривали их экзоскелеты.

29 августа, 08:03
Мария Азарова

В отличие от обычного зеленого чая, матчу, или маття, употребляют вместе с измельченной листовой массой, поэтому организм получает катехины, кофеин и теанин. Ученые решили проверить, может ли такая комбинация влиять на бурый жир — ткань, которая участвует в выработке тепла и расходует энергию. Эффект оказался неодинаковым.

28 августа, 20:00
Evgenia Vavilova

Космос недружелюбен. Люди не эволюционировали для жизни в безвоздушной среде, но развитие технологий позволило нам оказаться за пределами земной атмосферы. Если мы хотим путешествовать в космосе долго, важно понимать, как тонко настроенная система нашего организма справляется с выходом в космос и возвращением оттуда.

28 августа, 15:43
Татьяна Зайцева

Сопротивление жителей Европы самой идее употребления насекомых в пищу может иметь эволюционные корни, уходящие вглубь тысячелетий, пришли к выводу авторы нового исследования. Оказалось, предки современных европейцев ели насекомых лишь эпизодически. Кроме того, из-за генетических мутаций они плохо переваривали их экзоскелеты.

26 августа, 17:59
МАИ

Ребенок легче взрослого, быстрее осваивается в новой обстановке и обладает пластичной нервной системой — значит, невесомость он перенесет проще. Это рассуждение звучит убедительно ровно до тех пор, пока ребенка считают уменьшенной копией взрослого. На самом деле его скелет еще набирает прочность, мышцы учатся работать вместе с нервной системой, вестибулярный аппарат настраивает ощущение положения тела, а органы и ткани проходят этапы, которые нельзя повторить после завершения роста. Если в этот период убрать постоянную нагрузку земного притяжения, организм будет не только приспосабливаться к новой среде: он станет формироваться внутри нее. Каким получится результат, медицина сегодня не знает: длительных орбитальных исследований с участием несовершеннолетних не проводилось.

24 августа, 16:26
Илья Гриднев

Биологи провели молекулярный анализ тканей человеческого мозга и выяснили, что при тяжелой депрессии останавливается процесс образования новых нейронов. Открытие показало, что природа заболевания кроется не только в химическом дисбалансе нейромедиаторов, но и в физическом нарушении клеточного обновления гиппокампа.

31 июля, 14:12
Андрей Серегин

Долгое время считалось, что до прихода европейцев тропические леса Амазонии были заселены сравнительно плохо. Однако выяснилось, что плотная растительность скрывает большинство следов древних обществ. С помощью воздушного лазерного сканирования ученые обнаружили сотни неизвестных земляных сооружений и предположили, что около двух тысяч лет назад население юго-западной части Амазонии могло достигать трех миллионов человек.

9 августа, 19:34
Марк Чернов

Американская компания Firebird официально запустила в городе Раздан крупный центр обработки данных и фабрику искусственного интеллекта. На сегодняшний день это самый масштабный технологический хаб подобного уровня в СНГ, а после завершения всех этапов строительства он войдет в пятерку самых мощных вычислительных кластеров в мире.

19 августа, 18:31
Александр Березин

После сокращения длины очередей и роста доступности бензина в первую неделю августа ситуация снова ухудшилась. Если с 20 июня по начало августа кризис носил в основном психологический характер, то сейчас ситуация принципиально иная: августовские атаки на НПЗ показали, что меры по усилению их противовоздушной обороны не были достаточно полными. Значит, прогноз автора Naked Science от 19 июля о том, что острая фаза кризиса закончится до конца лета, был частично неверным.

[miniorange_social_login]

Комментарии

Написать комментарий