Уведомления
Авторизуйтесь или зарегистрируйтесь, чтобы оценивать материалы, создавать записи и писать комментарии.
Авторизуясь, вы соглашаетесь с правилами пользования сайтом и даете согласие на обработку персональных данных.
В ЮФУ разработали органическое обезболивающее, не вызывающее привыкания
Препарат с рабочим названием РУ-1205 содержит в своей структуре ядро бензимидазола и является представителем нового структурного класса веществ с селективной активностью в отношении каппа-опиоидного рецептора, с блокированием присущих таким веществам серьезных побочных эффектов. По словам ученых, среди используемых в клинической практике анальгетиков такими свойствами и таким механизмом действия сегодня не обладает ни один препарат.
В Научно-исследовательском институте физической и органической химии Южного федерального университета на базе лаборатории органического синтеза ученые проводят фундаментальные исследования в области органической химии и органического синтеза с прицелом на получение ранее неизвестных соединений, представляющих интерес в качестве биологически активных соединений.
«Их мы в дальнейшем предлагаем для биотестирования и изучения фармакологических свойств коллегам из других организаций, заинтересованных в сотрудничестве. В настоящее время работаем по этому направлению в рамках Госзадания и гранта Российского фонда фундаментальных исследований.
В 2017–2019 годах и ранее лаборатория работала также над химической частью прикладных проектов в этой области, в рамках которых совместно с фармакологами и фармацевтами Волгоградского государственного медицинского университета проводился комплекс предклинических исследований, четырех синтезированных у нас в лаборатории препаратов оригинальной структуры», – рассказал главный научный сотрудник, доктор химических наук, заведующий лабораторией органического синтеза НИИ физической и органической химии ЮФУ Анатолий Морковник.
Один из самых актуальных и успешных результатов работы исследователей — препарат под рабочим названием РУ-1205. Этот высокоактивный синтетический экспериментальный анальгетик без наркогенного потенциала. После прохождения этапа предклинических исследований, он нуждается в проведении фазы клинических испытаний, проводящихся с участием медицинских организаций и бизнес-структур производственного профиля.
По словам ученых, среди используемых в клинической практике анальгетиков такими свойствами и таким механизмом действия в настоящее время не обладает ни один препарат. Разработка ученых защищена совместными с ВолгГМУ патентами.
Препарат будет применяться для использования в качестве анальгетика при сильных болевых синдромах, связанных с травмой (механической, огнестрельной, термической, сочетанной), хирургическими операциями, заболеваниями внутренних органов, инфарктом миокарда, злокачественными новообразованиями и различными хроническими болезнями. Он может найти свое применение в хирургии, анестезиологии, акушерстве и гинекологии, травматологии, онкологии, неврологии и кардиологии.
«Препарат РУ-1205 может повысить эффективность и безопасность терапии широкого спектра социально значимых заболеваний, сопровождающихся выраженным болевым синдромом. Совершенно ясно, что сейчас на лекарственные препараты для снижения болевого синдрома с выраженной эффективностью и низким наркогенным потенциалом существует высокий уровень спроса.
Проблема эта имеет общемировой характер: до недавнего времени от обезболивающих опиатов в США в год погибало около 40 тысяч пациентов, в основном от угнетающего действия опиатов на дыхательный центр, которое в случае РУ-1205 не наблюдается», – отметил ученый.
Помимо открытия полезных и эффективных свойств определенных соединений, для создания препарата требуется пройти еще несколько важных этапов: доклинические исследования, включающие изучение фармакодинамики и фармакокинетики препарата, тестирование его на острую, хроническую и специфическую токсичность, разработка лекарственной формы (форм), ряд нормативных документов, в частности, регистрационное досье.
«Работой в этом направлении в нашем случае занимались волгоградские фармакологи, они же ведут при этом предварительные переговоры с представителями бизнеса, поскольку их в первую очередь интересуют фармакологические характеристики экспериментальных субстанций. К переговорам затем привлекают и ЮФУ, поскольку патенты на препараты оформлены на две организации», – отметил Анатолий Морковник.
Для внедрения в практику разработанного учеными ЮФУ анальгетика РУ-1205 уже есть субстанция-кандидат, способ ее получения и фармакологические (токсикологические) характеристики. Бизнес-структуры при этом анализируют потенциальный рынок для анальгетика, характер рисков, оценивают объем необходимых финансовых затрат на проведение клинических испытаний, организацию пилотного, на начальном этапе, производства, ожидаемую прибыль и срок окупаемости затрат.
Другие, разработанные силами ученых двух организаций и прошедшие предклинику, экспериментальные лекарства — это антимигренозный препарат РУ-31, а также антиагрегантный (РУ-891) и противоязвенный (РУ-64) препараты. Кроме того, при участии лаборатории совместно с ООО «Селена» разрабатывалась селенкоррегирующая субстанция Селекор, на основе синтетического соединения с рекордно низкой (для селеновых соединений) токсичностью. Она используется при производстве БАД СелекорМакси и Селегерц, выпускаемых в таблетированной форме.
Селен очень важен для человеческого организма, поскольку содержащие его ферменты участвуют в процессе детоксикации, являются важными антиоксидантами, регулируют окисление жирных кислот, участвуют в синтезе многих гормонов, влияют на воспроизводительную функцию, оказывает защитное действие на иммунную систему, предотвращая образование свободных радикалов, повреждающих ткани организма и многое другое.
В рамках импортозамещения и создания современных отечественных лекарственных препаратов ученые НИИ ФОХ не перестают исследовать новые реакции, способы органического синтеза и новые органические соединения, а также ведут переговоры с различными потенциальными партнерами, которые необходимы для проведения заключительных этапов клинического тестирования уже созданных экспериментальных препаратов и их вывода на рынок России.
Например, сейчас ученые разрабатывают соединение, которое может выступать в качестве психотропных и противоопухолевых агентов. В рамках проекта описывается новая реакция рециклизации, открывающая путь к получению ранее неизвестного типа гетарилированных b-арилэтиламинов. В основе этих структур лежит b-арилэтиламиновый каркас (скафолд), присутствующий и в так называемых биогенных аминах (БА), играющих чрезвычайно важные роли передатчиков нервных импульсов, а также гормонов.
Согласно исследованиям последних лет, помимо всего этого БА чрезвычайно важны благодаря своей способности стимулировать или наоборот угнетать онкологические процессы, влияя практически на все их типы, а именно, на пролиферацию опухолевых клеток, их подвижность, способность к метастазированию, стволовые свойства клеток, на состояние и активность системы противоопухолевого иммунитета.
Telegram 
Дзен 
VK Амфибии страдают от отдельных видов смертельно опасных заболеваний, среди которых выделяются грибковые инфекции. Ученые выяснили, что торговля лягушками из Бразилии, часто бывшими носителями местного вида грибка, привела к его глобальному распространению.
Израильские специалисты выяснили, что для гарантированного выигрыша в онлайн-шахматах достаточно получить помощь специальной компьютерной программы всего в трех ключевых моментах игры. Этот метод настолько изощрен, что современные автоматические системы защиты могут пропустить его, списав гениальные ходы на внезапное озарение игрока. В мире, где ежедневно закрывают тысячи аккаунтов игроков в шахматы за нечестную игру, возникает новая, более сложная для обнаружения угроза — избирательное читерство.
Хотя зоологи уже не раз наблюдали использование орудий у относительно близких к людям видов, — от приматов до свиней — коровы до сих пор не были за этим замечены. Теперь ситуация изменилась: оказалось, что они могут использовать многоцелевые орудия по-разному, в зависимости от обстоятельств.
Повторное изучение окаменелости галлюцигении, впервые описанной в 1970-х годах, помогло палеонтологам больше узнать о рационе этого древнего существа. Ответ на вопрос о питании нашли не в ее останках, а на теле предполагаемой добычи.
Амфибии страдают от отдельных видов смертельно опасных заболеваний, среди которых выделяются грибковые инфекции. Ученые выяснили, что торговля лягушками из Бразилии, часто бывшими носителями местного вида грибка, привела к его глобальному распространению.
Израильские специалисты выяснили, что для гарантированного выигрыша в онлайн-шахматах достаточно получить помощь специальной компьютерной программы всего в трех ключевых моментах игры. Этот метод настолько изощрен, что современные автоматические системы защиты могут пропустить его, списав гениальные ходы на внезапное озарение игрока. В мире, где ежедневно закрывают тысячи аккаунтов игроков в шахматы за нечестную игру, возникает новая, более сложная для обнаружения угроза — избирательное читерство.
От рыб произошли все наземные позвоночные, включая нас, но как именно рыбы стали главным населением морей — до последнего времени оставалось неясным. Авторы новой научной работы попытались доказать, что причиной этого было вымирание, возможно, вызванное белыми ночами.
Среди самых интригующих открытий космического телескопа «Джеймс Уэбб» — компактные объекты, получившие название «маленькие красные точки». Их видели только в самых дальних уголках Вселенной. Большинство возникло в первый миллиард лет после Большого взрыва, и ученые предполагали, что такие источники представляют собой небольшие компактные галактики. Однако международная команда астрономов пришла к иному выводу. Они предположили, что на самом деле «маленькие красные точки» — черные дыры, окруженные массивной газовой оболочкой.
Ученые задались вопросом: почему два расположенных по соседству спутника Юпитера такие разные, ведь на Ио повсеместно извергаются вулканы, а Европа полностью покрыта многокилометровой коркой льда. Есть версия, что Ио когда-то тоже была богата водой, но по итогам недавнего исследования это сочли неправдоподобным.
Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.
Понятно
Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.
Понятно
Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.
Понятно
Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.
Понятно