Уведомления
Авторизуйтесь или зарегистрируйтесь, чтобы оценивать материалы, создавать записи и писать комментарии.
Авторизуясь, вы соглашаетесь с правилами пользования сайтом и даете согласие на обработку персональных данных.
В ЮФУ разработали органическое обезболивающее, не вызывающее привыкания
Препарат с рабочим названием РУ-1205 содержит в своей структуре ядро бензимидазола и является представителем нового структурного класса веществ с селективной активностью в отношении каппа-опиоидного рецептора, с блокированием присущих таким веществам серьезных побочных эффектов. По словам ученых, среди используемых в клинической практике анальгетиков такими свойствами и таким механизмом действия сегодня не обладает ни один препарат.
В Научно-исследовательском институте физической и органической химии Южного федерального университета на базе лаборатории органического синтеза ученые проводят фундаментальные исследования в области органической химии и органического синтеза с прицелом на получение ранее неизвестных соединений, представляющих интерес в качестве биологически активных соединений.
«Их мы в дальнейшем предлагаем для биотестирования и изучения фармакологических свойств коллегам из других организаций, заинтересованных в сотрудничестве. В настоящее время работаем по этому направлению в рамках Госзадания и гранта Российского фонда фундаментальных исследований.
В 2017–2019 годах и ранее лаборатория работала также над химической частью прикладных проектов в этой области, в рамках которых совместно с фармакологами и фармацевтами Волгоградского государственного медицинского университета проводился комплекс предклинических исследований, четырех синтезированных у нас в лаборатории препаратов оригинальной структуры», – рассказал главный научный сотрудник, доктор химических наук, заведующий лабораторией органического синтеза НИИ физической и органической химии ЮФУ Анатолий Морковник.
Один из самых актуальных и успешных результатов работы исследователей — препарат под рабочим названием РУ-1205. Этот высокоактивный синтетический экспериментальный анальгетик без наркогенного потенциала. После прохождения этапа предклинических исследований, он нуждается в проведении фазы клинических испытаний, проводящихся с участием медицинских организаций и бизнес-структур производственного профиля.
По словам ученых, среди используемых в клинической практике анальгетиков такими свойствами и таким механизмом действия в настоящее время не обладает ни один препарат. Разработка ученых защищена совместными с ВолгГМУ патентами.
Препарат будет применяться для использования в качестве анальгетика при сильных болевых синдромах, связанных с травмой (механической, огнестрельной, термической, сочетанной), хирургическими операциями, заболеваниями внутренних органов, инфарктом миокарда, злокачественными новообразованиями и различными хроническими болезнями. Он может найти свое применение в хирургии, анестезиологии, акушерстве и гинекологии, травматологии, онкологии, неврологии и кардиологии.
«Препарат РУ-1205 может повысить эффективность и безопасность терапии широкого спектра социально значимых заболеваний, сопровождающихся выраженным болевым синдромом. Совершенно ясно, что сейчас на лекарственные препараты для снижения болевого синдрома с выраженной эффективностью и низким наркогенным потенциалом существует высокий уровень спроса.
Проблема эта имеет общемировой характер: до недавнего времени от обезболивающих опиатов в США в год погибало около 40 тысяч пациентов, в основном от угнетающего действия опиатов на дыхательный центр, которое в случае РУ-1205 не наблюдается», – отметил ученый.
Помимо открытия полезных и эффективных свойств определенных соединений, для создания препарата требуется пройти еще несколько важных этапов: доклинические исследования, включающие изучение фармакодинамики и фармакокинетики препарата, тестирование его на острую, хроническую и специфическую токсичность, разработка лекарственной формы (форм), ряд нормативных документов, в частности, регистрационное досье.
«Работой в этом направлении в нашем случае занимались волгоградские фармакологи, они же ведут при этом предварительные переговоры с представителями бизнеса, поскольку их в первую очередь интересуют фармакологические характеристики экспериментальных субстанций. К переговорам затем привлекают и ЮФУ, поскольку патенты на препараты оформлены на две организации», – отметил Анатолий Морковник.
Для внедрения в практику разработанного учеными ЮФУ анальгетика РУ-1205 уже есть субстанция-кандидат, способ ее получения и фармакологические (токсикологические) характеристики. Бизнес-структуры при этом анализируют потенциальный рынок для анальгетика, характер рисков, оценивают объем необходимых финансовых затрат на проведение клинических испытаний, организацию пилотного, на начальном этапе, производства, ожидаемую прибыль и срок окупаемости затрат.
Другие, разработанные силами ученых двух организаций и прошедшие предклинику, экспериментальные лекарства — это антимигренозный препарат РУ-31, а также антиагрегантный (РУ-891) и противоязвенный (РУ-64) препараты. Кроме того, при участии лаборатории совместно с ООО «Селена» разрабатывалась селенкоррегирующая субстанция Селекор, на основе синтетического соединения с рекордно низкой (для селеновых соединений) токсичностью. Она используется при производстве БАД СелекорМакси и Селегерц, выпускаемых в таблетированной форме.
Селен очень важен для человеческого организма, поскольку содержащие его ферменты участвуют в процессе детоксикации, являются важными антиоксидантами, регулируют окисление жирных кислот, участвуют в синтезе многих гормонов, влияют на воспроизводительную функцию, оказывает защитное действие на иммунную систему, предотвращая образование свободных радикалов, повреждающих ткани организма и многое другое.
В рамках импортозамещения и создания современных отечественных лекарственных препаратов ученые НИИ ФОХ не перестают исследовать новые реакции, способы органического синтеза и новые органические соединения, а также ведут переговоры с различными потенциальными партнерами, которые необходимы для проведения заключительных этапов клинического тестирования уже созданных экспериментальных препаратов и их вывода на рынок России.
Например, сейчас ученые разрабатывают соединение, которое может выступать в качестве психотропных и противоопухолевых агентов. В рамках проекта описывается новая реакция рециклизации, открывающая путь к получению ранее неизвестного типа гетарилированных b-арилэтиламинов. В основе этих структур лежит b-арилэтиламиновый каркас (скафолд), присутствующий и в так называемых биогенных аминах (БА), играющих чрезвычайно важные роли передатчиков нервных импульсов, а также гормонов.
Согласно исследованиям последних лет, помимо всего этого БА чрезвычайно важны благодаря своей способности стимулировать или наоборот угнетать онкологические процессы, влияя практически на все их типы, а именно, на пролиферацию опухолевых клеток, их подвижность, способность к метастазированию, стволовые свойства клеток, на состояние и активность системы противоопухолевого иммунитета.
Telegram 
Дзен 
VK Что стало настоящим фундаментом власти — умение обрабатывать землю или контроль над некоторыми культурными растениями? Авторы нового исследования пришли к выводу, что появление первых крупных сообществ и государств зависело не от земледелия в целом, а от выращивания определенных злаков. Эти культуры было легко хранить и, еще важнее, невероятно просто облагать налогом, что и дало толчок появлению цивилизации.
Долгое время ученые полагали, что сотни гигантских статуй на острове Пасхи создали представители местной общины под руководством одного вождя. Однако авторы нового исследования поставили эту гипотезу под сомнение. Детальная трехмерная карта главного каменного карьера острова указала на более сложную картину. Вероятно, монументы были плодом творчества и соперничества небольших независимых групп.
Гамма-излучение, зафиксированное гамма-телескопом «Ферми», по мнению исследователя, может объясняться только распадом вимпов, частиц темной материи, в существовании которых множество других физиков уже разуверились. Если независимые проверки подтвердят открытие, это может существенно изменить космологическую картину мира.
Так называемые зумеры и альфа, несмотря на молодой возраст, уже формируют ключевые поведенческие и потребительские тренды. Ученые Пермского Политеха рассказали, почему обозначение поколений начали с конца алфавита, как альфа и зумеры отличаются в способности к терпеливости, совмещении цифрового и реального «Я», подходу к профессиональной деятельности и отношении к финансам, какое мышление пришло на смену клиповому и как использование искусственного интеллекта повлияет на авторитет родителей.
Коллектив российских ученых из МИРЭА — Российского технологического университета, Центра фотоники двумерных материалов МФТИ, Института металлургии и материаловедения им. А. А. Байкова РАН и ряда других ведущих научных центров провел глубокое исследование кристаллической структуры широко используемых пьезоэлектрических материалов на основе цирконата-титаната свинца. Используя метод рентгеноструктурного анализа, исследователи впервые смогли в деталях установить, как небольшие химические добавки кардинально меняют фазовый состав керамики и напрямую определяют ее электрофизические характеристики. Это открывает путь к целенаправленному дизайну «умных» материалов с заранее заданными свойствами для передовой электроники и сенсорики.
Ученые разработали штамм цианобактерии, способный поглощать в три раза больше фосфора из сточных вод
Фосфор – элемент, играющий ключевую роль в росте растений. В сельском хозяйстве он используется в составе многих минеральных удобрений. В то же время фосфор, содержащийся в сточных водах — серьезный загрязнитель, который при попадании в водоемы нарушает баланс экосистем и вызывает цветение водорослей. Ученые Национального исследовательского центра «Курчатовский институт» и Южного федерального университета предложили новый экологичный способ выделения фосфора из сточных вод с помощью фотосинтезирующих микроорганизмов.
Человеческие языки разнообразны, но это разнообразие ограничивается повторяющимися закономерностями. Пытаясь описать правила, которым подчиняются различия в грамматике, лингвисты сформулировали ряд так называемых грамматических универсалий — утверждений, предположительно верных для всех или большинства языков мира. Международная команда ученых провела статистический анализ на материале 2430 языков и обнаружила, что соответствующими действительности можно считать около трети таких утверждений.
По расчетам, большинство «гостей» из других звездных систем летят к Земле примерно со стороны созвездия Геркулес. Скорее всего, они время от времени падают на нашу планету, просто мы еще не научились это замечать. Как удалось вычислить, чаще всего они должны падать зимой и где-то в окрестностях экватора.
Ученые открыли новый, ранее неизвестный способ передвижения бактерий по поверхностям, для которого не нужны жгутики. Эти микроорганизмы на краю колонии переваривают сахара, выделяют метаболиты и создают осмотическое давление. Оно вызывает микроскопическое «цунами», и на нем бактерии катятся вперед.
Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.
Понятно
Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.
Понятно
Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.
Понятно
Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.
Понятно