• Добавить в закладки
  • Facebook
  • Twitter
  • Telegram
  • VK
  • Печать
  • Email
  • Скопировать ссылку
04.05.2022, 13:07
ЮФУ
879

В ЮФУ разработали органическое обезболивающее, не вызывающее привыкания

❋ 4.8

Препарат с рабочим названием РУ-1205 содержит в своей структуре ядро бензимидазола и является представителем нового структурного класса веществ с селективной активностью в отношении каппа-опиоидного рецептора, с блокированием присущих таким веществам серьезных побочных эффектов. По словам ученых, среди используемых в клинической практике анальгетиков такими свойствами и таким механизмом действия сегодня не обладает ни один препарат.

В ЮФУ разработали органическое обезболивающее, не вызывающее привыкания / ©Пресс-служба ЮФУ / Автор: Euclio Drusus

В Научно-исследовательском институте физической и органической химии Южного федерального университета на базе лаборатории органического синтеза ученые проводят фундаментальные исследования в области органической химии и органического синтеза с прицелом на получение ранее неизвестных соединений, представляющих интерес в качестве биологически активных соединений.

«Их мы в дальнейшем предлагаем для биотестирования и изучения фармакологических свойств коллегам из других организаций, заинтересованных в сотрудничестве. В настоящее время работаем по этому направлению в рамках Госзадания и гранта Российского фонда фундаментальных исследований.

В 2017–2019 годах и ранее лаборатория работала также над химической частью прикладных проектов в этой области, в рамках которых совместно с фармакологами и фармацевтами Волгоградского государственного медицинского университета проводился комплекс предклинических исследований, четырех синтезированных у нас в лаборатории препаратов оригинальной структуры», – рассказал главный научный сотрудник, доктор химических наук, заведующий лабораторией органического синтеза НИИ физической и органической химии ЮФУ Анатолий Морковник.

Один из самых актуальных и успешных результатов работы исследователей — препарат под рабочим названием РУ-1205. Этот высокоактивный синтетический экспериментальный анальгетик без наркогенного потенциала. После прохождения этапа предклинических исследований, он нуждается в проведении фазы клинических испытаний, проводящихся с участием медицинских организаций и бизнес-структур производственного профиля.

По словам ученых, среди используемых в клинической практике анальгетиков такими свойствами и таким механизмом действия в настоящее время не обладает ни один препарат. Разработка ученых защищена совместными с ВолгГМУ патентами.

В ЮФУ разработали органическое обезболивающее, не вызывающее привыкания / ©Пресс-служба ЮФУ

Препарат будет применяться для использования в качестве анальгетика при сильных болевых синдромах, связанных с травмой (механической, огнестрельной, термической, сочетанной), хирургическими операциями, заболеваниями внутренних органов, инфарктом миокарда, злокачественными новообразованиями и различными хроническими болезнями. Он может найти свое применение в хирургии, анестезиологии, акушерстве и гинекологии, травматологии, онкологии, неврологии и кардиологии.

«Препарат РУ-1205 может повысить эффективность и безопасность терапии широкого спектра социально значимых заболеваний, сопровождающихся выраженным болевым синдромом. Совершенно ясно, что сейчас на лекарственные препараты для снижения болевого синдрома с выраженной эффективностью и низким наркогенным потенциалом существует высокий уровень спроса.

Проблема эта имеет общемировой характер: до недавнего времени от обезболивающих опиатов в США в год погибало около 40 тысяч пациентов, в основном от угнетающего действия опиатов на дыхательный центр, которое в случае РУ-1205 не наблюдается», – отметил ученый.

Помимо открытия полезных и эффективных свойств определенных соединений, для создания препарата требуется пройти еще несколько важных этапов: доклинические исследования, включающие изучение фармакодинамики и фармакокинетики препарата, тестирование его на острую, хроническую и специфическую токсичность, разработка лекарственной формы (форм), ряд нормативных документов, в частности, регистрационное досье.

В ЮФУ разработали органическое обезболивающее, не вызывающее привыкания / ©Пресс-служба ЮФУ

«Работой в этом направлении в нашем случае занимались волгоградские фармакологи, они же ведут при этом предварительные переговоры с представителями бизнеса, поскольку их в первую очередь интересуют фармакологические характеристики экспериментальных субстанций. К переговорам затем привлекают и ЮФУ, поскольку патенты на препараты оформлены на две организации», – отметил Анатолий Морковник.

Для внедрения в практику разработанного учеными ЮФУ анальгетика РУ-1205 уже есть субстанция-кандидат, способ ее получения и фармакологические (токсикологические) характеристики. Бизнес-структуры при этом анализируют потенциальный рынок для анальгетика, характер рисков, оценивают объем необходимых финансовых затрат на проведение клинических испытаний, организацию пилотного, на начальном этапе, производства, ожидаемую прибыль и срок окупаемости затрат.

Другие, разработанные силами ученых двух организаций и прошедшие предклинику, экспериментальные лекарства — это антимигренозный препарат РУ-31, а также антиагрегантный (РУ-891) и противоязвенный (РУ-64) препараты. Кроме того, при участии лаборатории совместно с ООО «Селена» разрабатывалась селенкоррегирующая субстанция Селекор, на основе синтетического соединения с рекордно низкой (для селеновых соединений) токсичностью. Она используется при производстве БАД СелекорМакси и Селегерц, выпускаемых в таблетированной форме.

Селен очень важен для человеческого организма, поскольку содержащие его ферменты участвуют в процессе детоксикации, являются важными антиоксидантами, регулируют окисление жирных кислот, участвуют в синтезе многих гормонов, влияют на воспроизводительную функцию, оказывает защитное действие на иммунную систему, предотвращая образование свободных радикалов, повреждающих ткани организма и многое другое.

В рамках импортозамещения и создания современных отечественных лекарственных препаратов ученые НИИ ФОХ не перестают исследовать новые реакции, способы органического синтеза и новые органические соединения, а также ведут переговоры с различными потенциальными партнерами, которые необходимы для проведения заключительных этапов клинического тестирования уже созданных экспериментальных препаратов и их вывода на рынок России.

Например, сейчас ученые разрабатывают соединение, которое может выступать в качестве психотропных и противоопухолевых агентов. В рамках проекта описывается новая реакция рециклизации, открывающая путь к получению ранее неизвестного типа гетарилированных b-арилэтиламинов. В основе этих структур лежит b-арилэтиламиновый каркас (скафолд), присутствующий и в так называемых биогенных аминах (БА), играющих чрезвычайно важные роли передатчиков нервных импульсов, а также гормонов.

Согласно исследованиям последних лет, помимо всего этого БА чрезвычайно важны благодаря своей способности стимулировать или наоборот угнетать онкологические процессы, влияя практически на все их типы, а именно, на пролиферацию опухолевых клеток, их подвижность, способность к метастазированию, стволовые свойства клеток, на состояние и активность системы противоопухолевого иммунитета.

Нашли опечатку? Выделите фрагмент и нажмите Ctrl + Enter.
Южный федеральный университет образован в рамках национального проекта "Образование" распоряжением Правительства Российской Федерации от 23 ноября 2006 года N1616-р (pdf) и приказом Министерства образования и науки Российской Федерации от 4 декабря 2006 года N1447 путем присоединения к Ростовскому государственному университету трех вузов: Таганрогского государственного радиотехнического университета, Ростовского государственного педагогического университета, Ростовской государственной академии архитектуры и искусств.
Подписывайтесь на нас в Telegram, Яндекс.Новостях и VK
12 марта, 07:55
Игорь Байдов

Каждую весну оплодотворенные матки шмелей выходят из зимовки и основывают новые колонии. Но как они умудряются выжить, если во время «спячки» их подземное убежище часто подтапливают талые или дождевые воды? Первыми на этот вопрос в 2024 году ответила команда канадских биологов. Они выяснили, что шмели способны безопасно проводить под водой до недели. Теперь другая группа ученых решила выяснить, какой именно физиологический механизм стоит за этим феноменом.

13 марта, 13:03
ФизТех

Антиген стволовых клеток простаты (PSCA) — это белок, который участвует в патогенезе заболеваний предстательной железы. Его вторая роль касается развития болезни Альцгеймера и других неврологических патологий. Новая статья ученых из МФТИ и ИБХ РАН с соавторами описала структуру PSCA, его фармакологические свойства и участие в нейровоспалении, что поможет создать новые лекарства. 

12 марта, 13:30
Александр Березин

Существует мнение, что астронавты в космосе — «балласт». Но на практике в сложных условиях именно люди выполняют ключевую работу, а автоматы резко уступают им по возможностям. Поэтому научных работ по итогам лунных экспедиций людей было больше, чем по итогам работы на Луне всех автоматов за всю историю. Несмотря на это, существует серьезная вероятность того, что у нового американского средства доставки людей на Луну не будет возможности ручной посадки.

10 марта, 14:47
ФизТех

Коллектив климатологов из Института географии РАН, Института физики атмосферы имени А. М. Обухова РАН и МФТИ разобрал одну из самых загадочных страниц климатической летописи: почему Арктика так резко потеплела в первой половине XX века, причем особенно сильно зимой. Ученые оценили, какую долю в тех температурных скачках могли сыграть «внутренние ритмы» атмосферы и океана Северного полушария и почему ответ меняется в зависимости от того, как именно отделять естественные колебания климата от внешних факторов вроде роста парниковых газов и загрязнения воздуха аэрозолями.

12 марта, 07:55
Игорь Байдов

Каждую весну оплодотворенные матки шмелей выходят из зимовки и основывают новые колонии. Но как они умудряются выжить, если во время «спячки» их подземное убежище часто подтапливают талые или дождевые воды? Первыми на этот вопрос в 2024 году ответила команда канадских биологов. Они выяснили, что шмели способны безопасно проводить под водой до недели. Теперь другая группа ученых решила выяснить, какой именно физиологический механизм стоит за этим феноменом.

8 марта, 10:58
Татьяна Зайцева

Согласно гипотезе о так называемой Еврогондване, в эпоху динозавров Европа, как часть северного суперконтинента Лавразия, еще не полностью отделилась от южного суперконтинента Гондвана и животные могли свободно мигрировать между Европой и Африкой. Однако новый анализ найденных в Венгрии костей первобытного крокодила показал, что его сходство с гондванскими видами обусловлено не близким родством, а схожим образом жизни.

3 марта, 14:06
Александр Березин

В ноябре 2025 года при взлете российской ракеты с Байконура к МКС с существенной высоты упала кабина обслуживания 8У216. Поскольку в 2010-х годах из экономии средств у нас отказались от дублирования стартовых площадок, это создало ситуацию временной невозможности пилотируемых полетов. Теперь, всего через три месяца после происшествия, «Роскосмос» смог решить проблему, поставив запасную кабину обслуживания, найденную на складах Минобороны. Весенние пуски к МКС, запланированные ранее, теперь имеют шансы пройти в срок.

5 марта, 08:10
Александр Березин

Одна сторона сыплет более дорогими и сложными баллистическими ракетами, другая — относительно дешевыми крылатыми. Но при этом первая на порядок беднее второй. А что у них с технологическим уровнем для наземной войны, и почему, кстати, глава второй избегает даже самого этого слова? Попробуем разобраться в реальных возможностях военных машин сторон потенциально самого опасного конфликта 2026 года.

28 февраля, 16:50
Игорь Байдов

В той части Пиренеев, которые находятся на территории Испании, исследователи обнаружили первые доказательства добычи золота в эпоху Римской империи. На месте древних рудников нашли сложные гидравлические сооружения и остатки водохранилища, возраст которых определили с помощью метода оптического датирования. Открытие прольет свет на инженерные приемы римлян и поставит точку в многолетнем споре: действительно ли римляне добывали золото в этом регионе.

[miniorange_social_login]

Комментарии

Написать комментарий
Подтвердить?
Подтвердить?
Причина отклонения
Подтвердить?
Не получилось опубликовать!

Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.

Понятно
Жалоба отправлена

Мы обязательно проверим комментарий и
при необходимости примем меры.

Спасибо
Аккаунт заблокирован!

Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.

Понятно
Что-то пошло не так!

Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.

Понятно
Лучшие материалы
Закрыть
Войти
Регистрируясь, вы соглашаетесь с правилами использования сайта и даете согласие на обработку персональных данных.
Ваша заявка получена

Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.

Понятно