Уведомления
Авторизуйтесь или зарегистрируйтесь, чтобы оценивать материалы, создавать записи и писать комментарии.
Авторизуясь, вы соглашаетесь с правилами пользования сайтом и даете согласие на обработку персональных данных.
Пептид из яда паука облегчил «уксусные корчи» мышей
Живая природа — кладезь биологически активных веществ, и ученые продолжают находить и описывать все новые. Многие из них вскоре могут стать лекарственными препаратами. Яркий пример — новая публикация российских ученых в журнале Molecular Therapy, где описан анальгетический эффект пуротоксина-6 (PT6). Это пептид из яда паука томизуса Thomisus onustus, который ингибирует рецепторы P2X3 — они участвуют в развитии многих болевых синдромов и хронического кашля.
Прогресс медицины требует создания все новых лекарств. Для него можно использовать рациональный дизайн и направленно изменять известные молекулы, чтобы подействовать на нужные биологические мишени.
С другой стороны, можно обратиться за помощью к природе. Огромное разнообразие видов живых существ на Земле — это еще и бесчисленные химические вещества внутри них. Пока известна и охарактеризована лишь небольшая их часть. Причем некоторые могут стать лекарствами и уже на пути к использованию в клинике.
Множество таких природных соединений — прежде всего пептиды, то есть небольшие молекулы наподобие белков, — изучают в ИБХ РАН. На сей раз сотрудники института вместе с коллегами из других научных центров охарактеризовали вещество, входящее в состав яда паука-бокохода — томизуса наполненного Thomisus onustus.
История берет начало еще в 2000-х годах, когда исследователи выделили и описали первый пуротоксин-1 (PT1). Это молекула-лиганд, которая избирательно связывает пуринергические рецепторы P2X. Они представляют собой трансмембранные ионные каналы, активируемые молекулами АТФ (более известны своей ролью в качестве источника энергии для клетки).
Рецепторы P2X играют важную роль в патогенезе хронической боли при остеоартрите, цистите, синдроме раздраженного кишечника, невропатии и мигрени. Они также могут быть причиной хронического идиопатического кашля (то есть не вызванного другими известными причинами). Поэтому P2X — перспективная новая мишень для лекарственных препаратов, первые из которых уже одобрены к применению.
В рамках новой работы ученые создали библиотеки кодирующих ДНК (кДНК) из желез различных пауков. Оказалось, пептиды-«родственники» (то есть гомологи) PT1 образуют отдельное семейство. Из него выбрали оптимальный по ряду признаков и совсем небольшой пептид PT6 из T. onustus. Затем авторы наработали его в трансгенных бактериях и установили структуру молекулы в растворе с помощью ЯМР-спектроскопии.
Проверив избирательное действие PT6 на нужные рецепторы in vitro, биологи перешли к исследованиям на животных. Использовали стандартные лабораторные тесты на болевую чувствительность мышей — формалиновый, CFA-тест и «уксусные корчи», при котором в брюшину вводят разбавленный уксус. Мышь испытывает сильную боль во внутренностях и активно изгибает спину (корчится). Это позволяет количественно оценить силу болевых ощущений у животного. А значит, и анальгетическое действие фармакологических препаратов.
PT6 также проверили на мышиных моделях заболеваний — остеоартрита и невралгии тройничного нерва.
Новый препарат показал высокую эффективность во всех испытаниях. Более того, он работал в гораздо меньшей концентрации, чем другие ингибиторы P2X. К тому же PT6 не вызвал распространенного побочного эффекта «конкурентов» — дисгевзии, то есть изменения вкусовых ощущений.
Telegram 
Дзен 
VK На юге Африки ученые обнаружили коллекцию небольших каменных стрел. С виду — обычные артефакты древнего человека. Но современные технологии позволили выявить их смертельный секрет. Эти наконечники, которым почти 60 тысяч лет, сохранили следы яда. Авторы нового исследования пришли к выводу, что древние охотники стали использовать яды намного раньше, чем считала наука.
Биологи на примере птиц определили защитную функцию рыжего пигмента феомеланина, который ранее считали бесполезным и даже опасным из-за доказанной связи с развитием меланомы. Организм использовал его синтез для нейтрализации ядовитого избытка цистеина и выводил токсичные запасы серы в перья.
В Олдувайском ущелье на севере Танзании ученые обнаружили скелет слона возрастом 1,78 миллиона лет, а рядом с ним — необычные для того времени каменные орудия. Авторы нового исследования полагают, что им удалось найти древнейшее место разделки гигантской добычи.
На юге Африки ученые обнаружили коллекцию небольших каменных стрел. С виду — обычные артефакты древнего человека. Но современные технологии позволили выявить их смертельный секрет. Эти наконечники, которым почти 60 тысяч лет, сохранили следы яда. Авторы нового исследования пришли к выводу, что древние охотники стали использовать яды намного раньше, чем считала наука.
Ученые десятилетиями ищут кости мамонтов, которые, по данным генетиков, могли дожить на материке до бронзового века. Очередная потенциальная находка с Аляски, считавшаяся остатками мамонтов, после проверки оказалась костями китов, умерших около двух тысяч лет назад.
Польша может экстрадировать на Украину российского археолога, заведующего сектором археологии Северного Причерноморья в отделе Античного мира Эрмитажа Александра Бутягина. Соответствующее ходатайство направила прокуратура в Окружной суд Варшавы.
На скалистых берегах аргентинской Патагонии разворачивается настоящая драма. Магеллановы пингвины, долгое время чувствовавшие себя в безопасности на суше в своих многотысячных колониях, столкнулись с новым и беспощадным врагом. Их извечные морские страхи — касатки и морские леопарды — теперь блекнут перед угрозой, пришедшей из глубины материка. Виновник переполоха — грациозный и мощный хищник, недавно вернувшийся на эти земли после долгого изгнания.
Среди самых интригующих открытий космического телескопа «Джеймс Уэбб» — компактные объекты, получившие название «маленькие красные точки». Их видели только в самых дальних уголках Вселенной. Большинство возникло в первый миллиард лет после Большого взрыва, и ученые предполагали, что такие источники представляют собой небольшие компактные галактики. Однако международная команда астрономов пришла к иному выводу. Они предположили, что на самом деле «маленькие красные точки» — черные дыры, окруженные массивной газовой оболочкой.
Ученые задались вопросом: почему два расположенных по соседству спутника Юпитера такие разные, ведь на Ио повсеместно извергаются вулканы, а Европа полностью покрыта многокилометровой коркой льда. Есть версия, что Ио когда-то тоже была богата водой, но по итогам недавнего исследования это сочли неправдоподобным.
Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.
Понятно
Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.
Понятно
Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.
Понятно
Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.
Понятно
Последние комментарии