В ЮФУ создадут новый растительный антибиотик на основе берберина
Ученые химического факультета ЮФУ на протяжении девяти лет изучают удивительные свойства алкалоида берберина. В недавнем исследовании они выявили, что новые 13-винилпроизводные берберина могут использоваться в качестве антибиотика и отлично демонстрируют подавление роста и развития холерного вибриона.
Берберин — это алкалоид изохинолинового типа, который прошел длительную эволюцию и используется большим числом растений в борьбе с патогенными агентами. Этот набор не ограничивается только бактериями. Обнаружено, что берберин способен подавлять рост раковых опухолей, а проведение модификации его углеродного скелета и введение дополнительных функциональных групп способно провоцировать как рост активности, так и рост селективности.
В недавней работе, проводимой на кафедре химии природных и высокомолекулярных соединений Химического факультета ЮФУ под руководством доцента Олега Бурова и профессора Сергея Курбатова, специалисты направили свои силы на поиск и доказательство существования новых структур на основе алкалоида берберина, выделенного с помощью методов экстракции и хроматографии в корнях барбариса обыкновенного. Синтетическая работа и анализ спектров ЯМР [прим. ЯМР – физический принцип ядерного магнитного резонанса], по которым доказывалась структура соединений, велась младшими научными сотрудниками Олегом Демёхиным и Александром Загребаевым.
«Проведение опытов с природными соединениями с одной стороны расширяет представление о возможностях синтеза сложных структур, способных вызывать биологические эффекты, с другой стороны — является площадкой для испытания и применения известных методов из химии, что является своеобразной проверкой ранее накопленного опыта, позволяющей расширять фундаментальные представления о поведении молекул в разных условиях», – рассказал младший научный сотрудник СНИЛ «Медицинская химия» Химического факультета ЮФУ Олег Демёхин.
Специалисты Химического факультета исследуют берберин и его модификацию с 2014 года. За этот период удалось получить несколько рядов уникальных соединений, которые не были ранее описаны несмотря на то, что сам алкалоид исследуется больше века. Рассуждая на тему того, почему было решено присоединить именно винильную группу, Олег Демёхин отмечет, что в какой-то мере это повторение истории с изобретением дротаверина из папаверина. В этой истории удалось добиться усиления биологической активности за счет усиления аффинности из-за внедрения двойной связи и построения более обширной конъюгации внутри молекулы. Винильная группа играет аналогичную роль, позволяя создать коньюгирование между ароматической системой берберина и акцепторного фрагмента, внедренного в молекулу. В теории это так же должно усиливать биологические эффекты исходного соединения.
«Наиболее стабильные и перспективные на наш взгляд производные отправлялись на биоиспытания – относительно простой и доступный способ получить данные об активности против штаммов патогенных бактерий. Лучшие результаты были продемонстрированы в подавлении роста и развития холерного вибриона», – рассказал специалист. На данном этапе полученное учеными ЮФУ вещество находится на стадии In vitro – это первый этап всех исследований и испытаний будущих лекарств. Для того, чтобы оно попало на вооружение медикам, потребуется пройти следующую стадию – исследования in vivo на живых объектах (мыши, кролики), и только потом на человеке и группе людей.
Помимо полученных новых 13-винилпроизводных берберина, в своей работе ученые также отметили противораковые свойства исследуемого вещества. По их словам, оценить противораковое действие удавалось только теоретически: проверялась способность производных в сравнении с берберином стабилизировать неканонические структуры ДНК. Стабилизация этих структур может останавливать неконтролируемое деление «патогенных тканей». Некоторые производные показывают активность хуже или лучше, чем сам берберин, некоторые превосходят ее в несколько раз. Однако данные биологических испытаний требуют еще обработки и анализа, что является поводом для будущего научного исследования. Результаты исследования, поддержанного грантом РНФ, опубликованы в научном издании Chemistry of Heterocyclic Compounds.
Telegram 
Дзен 
VK Изучив данные о скорости изменения температур ледяных спутников пятой и шестой планеты системы, астрономы обнаружили, что она слишком высока для по-настоящему ледяной поверхности. Оказалось, что эти тела покрыты материалом, по своим свойствам резко отличающимся от земного льда.
Вначале Reuters опубликовал статью о взаимоотношениях SpaceX и Пентагона, которую миллиардер --- традиционно для его отношений с этим изданием — назвал фейком. Опровергая ее тезисы, он обнародовал информацию, не представленную ранее публично.
Черные дыры, возможно, не такие «сломанные» объекты, как считалось полвека. Автор нового исследования показал, что даже в рамках Общей теории относительности черная дыра может избежать сингулярности — точки, где законы физики перестают работать. Если он прав, новая теория гравитации для «спасения» физики внутри космических «монстров» не понадобится.
В доколумбовых Андах принадлежность к правящему роду определяла доступ к земле, торговле и статусу, поэтому удержать все внутри семьи было вопросом выживания. Ученые выяснили, что элиты долины Чинча решали эту задачу самым прямым способом — заключая браки между родственниками на протяжении как минимум двух поколений.
Вначале Reuters опубликовал статью о взаимоотношениях SpaceX и Пентагона, которую миллиардер --- традиционно для его отношений с этим изданием — назвал фейком. Опровергая ее тезисы, он обнародовал информацию, не представленную ранее публично.
Провинция Цзянсу была процветающим центром медицинской практики в Китае во времена династии Мин (1368-1644 годы нашей эры). Микроскопический анализ крошечных частиц на поверхности хирургических ножниц и пинцета из гробницы китайского врача помог выявить следы вещества, получаемого из ядовитого растения, которое, по мнению исследователей, применялось как местная анестезия во время операций.
В высокогорных районах Гималаев появился новый хищник. Он не боится людей, возглавляет стаи собак и все чаще заходит в деревни. Местные жители называют его «кхипшанг». Речь идет о гибриде гималайского волка и бродячей собаки. Ученые опасаются, что этот зверь изменит хрупкий баланс местной дикой природы и в скором времени станет весьма опасным для человека.
В доколумбовых Андах принадлежность к правящему роду определяла доступ к земле, торговле и статусу, поэтому удержать все внутри семьи было вопросом выживания. Ученые выяснили, что элиты долины Чинча решали эту задачу самым прямым способом — заключая браки между родственниками на протяжении как минимум двух поколений.
При совпадении нескольких условий наши глаза способны улавливать излучение в ближнем инфракрасном спектре. Тогда сетчатка начинает работать как нелинейный фотодетектор.
Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.
Понятно
Что-то в вашем комментарии показалось подозрительным, поэтому перед публикацией он пройдет модерацию.
Понятно
Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.
Понятно
Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.
Понятно
Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.
Понятно