В ЮФУ создадут новый растительный антибиотик на основе берберина
Ученые химического факультета ЮФУ на протяжении девяти лет изучают удивительные свойства алкалоида берберина. В недавнем исследовании они выявили, что новые 13-винилпроизводные берберина могут использоваться в качестве антибиотика и отлично демонстрируют подавление роста и развития холерного вибриона.
Берберин — это алкалоид изохинолинового типа, который прошел длительную эволюцию и используется большим числом растений в борьбе с патогенными агентами. Этот набор не ограничивается только бактериями. Обнаружено, что берберин способен подавлять рост раковых опухолей, а проведение модификации его углеродного скелета и введение дополнительных функциональных групп способно провоцировать как рост активности, так и рост селективности.
В недавней работе, проводимой на кафедре химии природных и высокомолекулярных соединений Химического факультета ЮФУ под руководством доцента Олега Бурова и профессора Сергея Курбатова, специалисты направили свои силы на поиск и доказательство существования новых структур на основе алкалоида берберина, выделенного с помощью методов экстракции и хроматографии в корнях барбариса обыкновенного. Синтетическая работа и анализ спектров ЯМР [прим. ЯМР – физический принцип ядерного магнитного резонанса], по которым доказывалась структура соединений, велась младшими научными сотрудниками Олегом Демёхиным и Александром Загребаевым.
«Проведение опытов с природными соединениями с одной стороны расширяет представление о возможностях синтеза сложных структур, способных вызывать биологические эффекты, с другой стороны — является площадкой для испытания и применения известных методов из химии, что является своеобразной проверкой ранее накопленного опыта, позволяющей расширять фундаментальные представления о поведении молекул в разных условиях», – рассказал младший научный сотрудник СНИЛ «Медицинская химия» Химического факультета ЮФУ Олег Демёхин.
Специалисты Химического факультета исследуют берберин и его модификацию с 2014 года. За этот период удалось получить несколько рядов уникальных соединений, которые не были ранее описаны несмотря на то, что сам алкалоид исследуется больше века. Рассуждая на тему того, почему было решено присоединить именно винильную группу, Олег Демёхин отмечет, что в какой-то мере это повторение истории с изобретением дротаверина из папаверина. В этой истории удалось добиться усиления биологической активности за счет усиления аффинности из-за внедрения двойной связи и построения более обширной конъюгации внутри молекулы. Винильная группа играет аналогичную роль, позволяя создать коньюгирование между ароматической системой берберина и акцепторного фрагмента, внедренного в молекулу. В теории это так же должно усиливать биологические эффекты исходного соединения.
«Наиболее стабильные и перспективные на наш взгляд производные отправлялись на биоиспытания – относительно простой и доступный способ получить данные об активности против штаммов патогенных бактерий. Лучшие результаты были продемонстрированы в подавлении роста и развития холерного вибриона», – рассказал специалист. На данном этапе полученное учеными ЮФУ вещество находится на стадии In vitro – это первый этап всех исследований и испытаний будущих лекарств. Для того, чтобы оно попало на вооружение медикам, потребуется пройти следующую стадию – исследования in vivo на живых объектах (мыши, кролики), и только потом на человеке и группе людей.
Помимо полученных новых 13-винилпроизводных берберина, в своей работе ученые также отметили противораковые свойства исследуемого вещества. По их словам, оценить противораковое действие удавалось только теоретически: проверялась способность производных в сравнении с берберином стабилизировать неканонические структуры ДНК. Стабилизация этих структур может останавливать неконтролируемое деление «патогенных тканей». Некоторые производные показывают активность хуже или лучше, чем сам берберин, некоторые превосходят ее в несколько раз. Однако данные биологических испытаний требуют еще обработки и анализа, что является поводом для будущего научного исследования. Результаты исследования, поддержанного грантом РНФ, опубликованы в научном издании Chemistry of Heterocyclic Compounds.
Telegram 
Дзен 
VK Сопротивление жителей Европы самой идее употребления насекомых в пищу может иметь эволюционные корни, уходящие вглубь тысячелетий, пришли к выводу авторы нового исследования. Оказалось, предки современных европейцев ели насекомых лишь эпизодически. Кроме того, из-за генетических мутаций они плохо переваривали их экзоскелеты.
Госдолг США достиг 40 триллионов долларов и растет все быстрее и быстрее. На Западе переполох: при таких размерах его не выплатить. Следовательно, полагают многие, надо решить проблему как древние шумеры — долг обнулить и начать занимать заново. Рецепт кажется здравым, но есть нюансы. Причем поучительнее всего они даже не для Штатов, а, как ни странно, именно для России.
Международная группа ученых обнаружила следы трех неизвестных ранее правителей Ассирийской империи, существование которых ставит под сомнение полноту и объективность древних хроник. Исследователи доказали, что царские списки, считавшиеся более века незыблемым источником, составляли с учетом политической цензуры.
Сопротивление жителей Европы самой идее употребления насекомых в пищу может иметь эволюционные корни, уходящие вглубь тысячелетий, пришли к выводу авторы нового исследования. Оказалось, предки современных европейцев ели насекомых лишь эпизодически. Кроме того, из-за генетических мутаций они плохо переваривали их экзоскелеты.
Ученые РГУ нефти и газа (НИУ) имени И.М. Губкина разработали первый отечественный гелеобразователь для гидроразрыва пласта на основе сжиженных углеводородных газов. Разработка позволяет заместить импортные реагенты, необходимые для освоения трудноизвлекаемых запасов нефти.
Госдолг США достиг 40 триллионов долларов и растет все быстрее и быстрее. На Западе переполох: при таких размерах его не выплатить. Следовательно, полагают многие, надо решить проблему как древние шумеры — долг обнулить и начать занимать заново. Рецепт кажется здравым, но есть нюансы. Причем поучительнее всего они даже не для Штатов, а, как ни странно, именно для России.
Долгое время считалось, что до прихода европейцев тропические леса Амазонии были заселены сравнительно плохо. Однако выяснилось, что плотная растительность скрывает большинство следов древних обществ. С помощью воздушного лазерного сканирования ученые обнаружили сотни неизвестных земляных сооружений и предположили, что около двух тысяч лет назад население юго-западной части Амазонии могло достигать трех миллионов человек.
Американская компания Firebird официально запустила в городе Раздан крупный центр обработки данных и фабрику искусственного интеллекта. На сегодняшний день это самый масштабный технологический хаб подобного уровня в СНГ, а после завершения всех этапов строительства он войдет в пятерку самых мощных вычислительных кластеров в мире.
После сокращения длины очередей и роста доступности бензина в первую неделю августа ситуация снова ухудшилась. Если с 20 июня по начало августа кризис носил в основном психологический характер, то сейчас ситуация принципиально иная: августовские атаки на НПЗ показали, что меры по усилению их противовоздушной обороны не были достаточно полными. Значит, прогноз автора Naked Science от 19 июля о том, что острая фаза кризиса закончится до конца лета, был частично неверным.
Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.
Понятно
Что-то в вашем комментарии показалось подозрительным, поэтому перед публикацией он пройдет модерацию.
Понятно
Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.
Понятно
Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.
Понятно
Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.
Понятно