• Добавить в закладки
  • Facebook
  • Twitter
  • Telegram
  • VK
  • Печать
  • Email
  • Скопировать ссылку
07.12.2022, 11:02
НИУ ВШЭ
674

Ученые выяснили, как улучшить производство успокоительных лекарств

❋ 4.6

Российские исследователи из Высшей школы экономики и Института элементоорганических соединений имени А. Н. Несмеянова РАН предложили новый способ повысить избирательность реакции получения производных гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), входящих в состав успокоительных. Ученые использовали фторидную добавку, которая увеличила долю полезной формы продукта реакции более чем в два раза, а общий выход реакции — в 2,5 раза. Такой подход может повысить эффективность производства компонентов лекарств и сделать его дешевле.

Ученые выяснили, как улучшить производство успокоительных лекарств / ©Getty images / Автор: Caristania Fabricius

Исследование опубликовано в The Journal of Organic Chemistry. Некоторые органические молекулы существуют в виде двух зеркально симметричных структур, похожих друг на друга, как левая и правая рука человека. Такое свойство называют изомерией, а соединения — энантиомерами. Такая изомерия возникает, например, у молекул, в структуре которых атом углерода связан с четырьмя различными атомами (например, с водородом) или атомными группами (карбоксильная группа — COOH).

Разницы в физических и химических свойствах между изомерами нет, при этом биологическая активность молекул может отличаться, из-за чего они по-разному воздействуют на людей. Это важно учитывать при изготовлении лекарств, в составе которых может быть несколько оптических изомеров. Известны случаи, когда одна из форм изомера обладала лечебными свойствами, а вторая — вредила. Так произошло с американским препаратом талидомидом в 1957 году. Его как успокоительное, снотворное, а также средство от утренней тошноты прописывали беременным женщинам, но оказалось, что изомер, входящий в его состав, приводит к дефектам развития у детей.

Поэтому при разработке лекарств ученые стремятся к селективному синтезу — получению преимущественно одного изомера с необходимой конфигурацией атомов. Оценить это позволяет энантиомерный избыток. Он показывает, насколько больше образуется одного изомера по сравнению с другим, в процентах. Чем он выше, тем более оптически чистым является продукт.

Изменение показателей реакции после активации фторидной добавкой / ©The Journal of Organic Chemistry

Команда российских ученых предложила новый способ повышения селективности реакции присоединения по Михаэлю. С помощью такого механизма получают производные гамма-аминомасляной кислоты. Ряд производных соединений ГАМК входят в состав лекарств, например фенибута и баклофена — средства от психических расстройств (тревожности, бессонницы и т.д.). Производные могут существовать в виде оптических изомеров, поэтому синтез нужно проводить селективно и создавать преимущественно один изомер. Для этого во время синтеза молекулы, помимо стандартного катализатора из комплекса бромида никеля и диимина, химики использовали фторидную добавку.

«Есть несколько подходов к тому, как повлиять на течение химической реакции. Можно усложнить сам катализатор, но это приведет к необходимости менять процесс производства, технологические карты и перестраивать заводы. Второй вариант — найти подходящую добавку, способную повлиять на катализатор. При таком подходе изменение производства будет недорогим — достаточно всего лишь «посолить», что выгодно для промышленности», — поясняет один из авторов статьи, студент факультета химии НИУ ВШЭ Федор Клюев.

Фторидная добавка изменила поведение катализатора реакции: увеличилось общее количество продукта (выход реакции), а доля полезного изомера стала больше (энантиомерный избыток). С использованием фторидной добавки минимальный выход продукта составлял 75 процентов, а энантиомерный избыток — 84. Без добавки максимальные значения для выходы продукта составляли 35 и 50 процентов — для энантиомерного избытка.

По мнению исследователей, изменение этих показателей сделает синтез дешевле: при том же расходе сырья продукта будет образовываться больше и он будет оптически чище.
«В рамках исследования удалось получить принципиальное доказательство, что предложенная нами стратегия для активации катализаторов фторидами работает. Мы надеемся, что такой простой подход заметят и будут применять для других типов катализаторов и реакций, как в лабораторных синтезах, так и в промышленности», — комментирует профессор, заведующий базовой кафедры элементоорганической химии Института элементоорганических соединений им. А.Н. Несмеянова РАН Денис Чусов.

Нашли опечатку? Выделите фрагмент и нажмите Ctrl + Enter.
Национальный исследовательский университет «Высшая школа экономики» — один из крупнейших и самых востребованных вузов России. В университете учится 54 тысячи студентов и работает почти 4,5 тысячи учёных и преподавателей. НИУ ВШЭ ведёт фундаментальные и прикладные исследования в области социально-экономических, гуманитарных, юридических, инженерных, компьютерных, физико-математических наук, а также креативных индустрий. В университете действуют 47 центров превосходства, или международных лабораторий. Вышка объединяет ведущих мировых исследователей в области изучения мозга, нейротехнологий, биоинформатики и искусственного интеллекта. Университет входит в первую группу программы «Приоритет-2030» в направлении «Исследовательское лидерство». Кампусы НИУ ВШЭ расположены в четырех городах — Москве, Санкт-Петербурге, Нижнем Новгороде и Перми, а также в цифровом пространстве — «Вышка Онлайн».
Подписывайтесь на нас в Telegram, Яндекс.Новостях и VK
Предстоящие мероприятия
7 июля, 12:12
Юлия Тарасова

Новое исследование показало, что учащиеся вузов с более выраженными чертами нарциссизма, макиавеллизма, психопатии, а также материализма могут быть сильнее предрасположены к академическому обману и злоупотреблению нейросетями при выполнении учебных заданий.

7 июля, 09:27
Полина Меньшова

Пожилые женщины, чувствующие себя одинокими, оказались более склонны к просмотру телевизора, чем мужчины. К такому выводу пришла международная команда ученых.

7 июля, 17:34
Юлия Тарасова

Для принятия верных решений необходимо точно оценивать вероятность того или иного исхода в условиях неопределенности. В новом исследовании профессор экономики и поведенческих наук из Университета Бата (Великобритания) Крис Доусон установил, что обладатели развитого интеллекта гораздо меньше, чем индивидуумы с более низким IQ, ошибаются в предвидении будущего. По мнению ученого, именно это позволяет умным людям выбирать правильные решения и добиваться больших успехов в жизни.

2 июля, 11:17
Юлия Тарасова

Результаты эксперимента в США в будущем могут позволить добиться разрешения на использование отработанной конопли в качестве кормовой добавки в животноводстве.

4 июля, 11:27
НовГУ

Исследование НовГУ показало, что атлетическая гимнастика — один из самых эффективных способов борьбы с ожирением, в отличие, например, от бега. Тренировки с отягощениями не только помогают сжечь жир, но и укреплять мышцы, при этом щадя суставы и сердечно-сосудистую систему. Назван и оптимальный комплекс упражнений для таких людей: три силовые тренировки в неделю по 40–90 минут.

7 июля, 12:12
Юлия Тарасова

Новое исследование показало, что учащиеся вузов с более выраженными чертами нарциссизма, макиавеллизма, психопатии, а также материализма могут быть сильнее предрасположены к академическому обману и злоупотреблению нейросетями при выполнении учебных заданий.

17 июня, 16:49
Адель Романова

Радиотелескопы уловили очень короткий сигнал, и по его характеристикам стало ясно, что он не может быть естественного происхождения. Астрономы пришли к выводу, что источник находился в околоземном пространстве — там, где уже более полувека летает «мертвый» аппарат NASA.

25 июня, 15:19
ФизТех

Группа российских ученых из Института прикладной математики имени М. В. Келдыша РАН и МФТИ провела детальное численное исследование источников шума, генерируемых крылом прототипа сверхзвукового бизнес-джета в режиме посадки. Эта работа, сочетающая передовые методы вычислительной гидродинамики и аэроакустики, впервые позволила с высокой точностью локализовать и охарактеризовать основные зоны шумообразования вблизи полноразмерной геометрии крыла модели прототипа сверхзвукового пассажирского самолета в посадочной конфигурации.

2 июля, 11:17
Юлия Тарасова

Результаты эксперимента в США в будущем могут позволить добиться разрешения на использование отработанной конопли в качестве кормовой добавки в животноводстве.

[miniorange_social_login]

Комментарии

Написать комментарий
Подтвердить?
Подтвердить?
Причина отклонения
Подтвердить?
Не получилось опубликовать!

Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.

Понятно
Жалоба отправлена

Мы обязательно проверим комментарий и
при необходимости примем меры.

Спасибо
Аккаунт заблокирован!

Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.

Понятно
Что-то пошло не так!

Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.

Понятно
Лучшие материалы
Закрыть
Войти
Регистрируясь, вы соглашаетесь с правилами использования сайта и даете согласие на обработку персональных данных.
Ваша заявка получена

Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.

Понятно