Уведомления
Авторизуйтесь или зарегистрируйтесь, чтобы оценивать материалы, создавать записи и писать комментарии.
Авторизуясь, вы соглашаетесь с правилами пользования сайтом и даете согласие на обработку персональных данных.
Ученые выяснили, как улучшить производство успокоительных лекарств
Российские исследователи из Высшей школы экономики и Института элементоорганических соединений имени А. Н. Несмеянова РАН предложили новый способ повысить избирательность реакции получения производных гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), входящих в состав успокоительных. Ученые использовали фторидную добавку, которая увеличила долю полезной формы продукта реакции более чем в два раза, а общий выход реакции — в 2,5 раза. Такой подход может повысить эффективность производства компонентов лекарств и сделать его дешевле.
Исследование опубликовано в The Journal of Organic Chemistry. Некоторые органические молекулы существуют в виде двух зеркально симметричных структур, похожих друг на друга, как левая и правая рука человека. Такое свойство называют изомерией, а соединения — энантиомерами. Такая изомерия возникает, например, у молекул, в структуре которых атом углерода связан с четырьмя различными атомами (например, с водородом) или атомными группами (карбоксильная группа — COOH).
Разницы в физических и химических свойствах между изомерами нет, при этом биологическая активность молекул может отличаться, из-за чего они по-разному воздействуют на людей. Это важно учитывать при изготовлении лекарств, в составе которых может быть несколько оптических изомеров. Известны случаи, когда одна из форм изомера обладала лечебными свойствами, а вторая — вредила. Так произошло с американским препаратом талидомидом в 1957 году. Его как успокоительное, снотворное, а также средство от утренней тошноты прописывали беременным женщинам, но оказалось, что изомер, входящий в его состав, приводит к дефектам развития у детей.
Поэтому при разработке лекарств ученые стремятся к селективному синтезу — получению преимущественно одного изомера с необходимой конфигурацией атомов. Оценить это позволяет энантиомерный избыток. Он показывает, насколько больше образуется одного изомера по сравнению с другим, в процентах. Чем он выше, тем более оптически чистым является продукт.
Команда российских ученых предложила новый способ повышения селективности реакции присоединения по Михаэлю. С помощью такого механизма получают производные гамма-аминомасляной кислоты. Ряд производных соединений ГАМК входят в состав лекарств, например фенибута и баклофена — средства от психических расстройств (тревожности, бессонницы и т.д.). Производные могут существовать в виде оптических изомеров, поэтому синтез нужно проводить селективно и создавать преимущественно один изомер. Для этого во время синтеза молекулы, помимо стандартного катализатора из комплекса бромида никеля и диимина, химики использовали фторидную добавку.
«Есть несколько подходов к тому, как повлиять на течение химической реакции. Можно усложнить сам катализатор, но это приведет к необходимости менять процесс производства, технологические карты и перестраивать заводы. Второй вариант — найти подходящую добавку, способную повлиять на катализатор. При таком подходе изменение производства будет недорогим — достаточно всего лишь “посолить”, что выгодно для промышленности», — поясняет один из авторов статьи, студент факультета химии НИУ ВШЭ Федор Клюев.
Фторидная добавка изменила поведение катализатора реакции: увеличилось общее количество продукта (выход реакции), а доля полезного изомера стала больше (энантиомерный избыток). С использованием фторидной добавки минимальный выход продукта составлял 75 процентов, а энантиомерный избыток — 84. Без добавки максимальные значения для выходы продукта составляли 35 и 50 процентов — для энантиомерного избытка.
По мнению исследователей, изменение этих показателей сделает синтез дешевле: при том же расходе сырья продукта будет образовываться больше и он будет оптически чище.
«В рамках исследования удалось получить принципиальное доказательство, что предложенная нами стратегия для активации катализаторов фторидами работает. Мы надеемся, что такой простой подход заметят и будут применять для других типов катализаторов и реакций, как в лабораторных синтезах, так и в промышленности», — комментирует профессор, заведующий базовой кафедры элементоорганической химии Института элементоорганических соединений им. А.Н. Несмеянова РАН Денис Чусов.
Ученые из Австралии и Канады пришли к выводу, что подавляющее большинство одиноких людей не вступает в романтические отношения из-за страха. С одной стороны ими руководят опасения, что их отвергнут, с другой — что они потеряют свою независимость.
Авторы нового исследования изучили геномы людей, живших на территории Аварского каганата времен его расцвета, и составили их родословные.
Для формирования звездам нужны скопления плотного и холодного газа. В молодых галактиках их достаточно для поддержания звездообразования на протяжении долгого времени. Тем не менее во многих галактиках ранней Вселенной этот процесс уже почти остановился. У астрономов были уверенные предположения, почему так происходит. Но лишь сейчас они, наконец, нашли прямое подтверждение своим гипотезам.
Ученые из Австралии и Канады пришли к выводу, что подавляющее большинство одиноких людей не вступает в романтические отношения из-за страха. С одной стороны ими руководят опасения, что их отвергнут, с другой — что они потеряют свою независимость.
Авторы нового исследования выявили три фактора, ответственные за так называемый алкогольный блэкаут — распространенное последствие употребления спиртных напитков, когда человек сталкивается с провалами в памяти.
Большему количеству учеников, чем когда-либо, трудно осваивать школьную программу. Это связано с низким уровнем развития рабочей памяти и неумением планировать время, считает педагог Алекс Куигли. В новой книге он дал практические рекомендации для учителей, которые помогут сделать работу в классе более продуктивной.
Ученые из Австралии и Канады пришли к выводу, что подавляющее большинство одиноких людей не вступает в романтические отношения из-за страха. С одной стороны ими руководят опасения, что их отвергнут, с другой — что они потеряют свою независимость.
Режим работы, количество трудовых часов в неделю и экономическую стабильность профессии прочно ассоциируют с благополучием человека. Количественно и качественно определить эти взаимосвязи получается редко — нужны большие выборки респондентов и длительное время наблюдений. Автор новой научной работы использовал долговременное исследование более чем семи тысяч американцев, чтобы выявить основные эффекты паттернов трудовой деятельности на психическое и физическое здоровье работающих людей.
Американская компания JetZero, которая обещает произвести фурор в гражданской авиации, получила сертификат летной годности на испытания уменьшенной копии разрабатываемого ею сверхэффективного реактивного авиалайнера со «смешанным крылом». Предстоящая программа летных испытаний будет направлена на оценку летно-технических характеристик самолета, его устойчивости и управляемости.
Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.
ПонятноИз-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.
ПонятноНаши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.
ПонятноМы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.
ПонятноМы скоро прочитаем его и свяжемся с Вами по указанной почте. Спасибо за интерес к проекту.
Понятно
Комментарии