Уведомления
Авторизуйтесь или зарегистрируйтесь, чтобы оценивать материалы, создавать записи и писать комментарии.
Авторизуясь, вы соглашаетесь с правилами пользования сайтом и даете согласие на обработку персональных данных.
Ученые выяснили, как улучшить производство успокоительных лекарств
Российские исследователи из Высшей школы экономики и Института элементоорганических соединений имени А. Н. Несмеянова РАН предложили новый способ повысить избирательность реакции получения производных гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), входящих в состав успокоительных. Ученые использовали фторидную добавку, которая увеличила долю полезной формы продукта реакции более чем в два раза, а общий выход реакции — в 2,5 раза. Такой подход может повысить эффективность производства компонентов лекарств и сделать его дешевле.
Исследование опубликовано в The Journal of Organic Chemistry. Некоторые органические молекулы существуют в виде двух зеркально симметричных структур, похожих друг на друга, как левая и правая рука человека. Такое свойство называют изомерией, а соединения — энантиомерами. Такая изомерия возникает, например, у молекул, в структуре которых атом углерода связан с четырьмя различными атомами (например, с водородом) или атомными группами (карбоксильная группа — COOH).
Разницы в физических и химических свойствах между изомерами нет, при этом биологическая активность молекул может отличаться, из-за чего они по-разному воздействуют на людей. Это важно учитывать при изготовлении лекарств, в составе которых может быть несколько оптических изомеров. Известны случаи, когда одна из форм изомера обладала лечебными свойствами, а вторая — вредила. Так произошло с американским препаратом талидомидом в 1957 году. Его как успокоительное, снотворное, а также средство от утренней тошноты прописывали беременным женщинам, но оказалось, что изомер, входящий в его состав, приводит к дефектам развития у детей.
Поэтому при разработке лекарств ученые стремятся к селективному синтезу — получению преимущественно одного изомера с необходимой конфигурацией атомов. Оценить это позволяет энантиомерный избыток. Он показывает, насколько больше образуется одного изомера по сравнению с другим, в процентах. Чем он выше, тем более оптически чистым является продукт.
Команда российских ученых предложила новый способ повышения селективности реакции присоединения по Михаэлю. С помощью такого механизма получают производные гамма-аминомасляной кислоты. Ряд производных соединений ГАМК входят в состав лекарств, например фенибута и баклофена — средства от психических расстройств (тревожности, бессонницы и т.д.). Производные могут существовать в виде оптических изомеров, поэтому синтез нужно проводить селективно и создавать преимущественно один изомер. Для этого во время синтеза молекулы, помимо стандартного катализатора из комплекса бромида никеля и диимина, химики использовали фторидную добавку.
«Есть несколько подходов к тому, как повлиять на течение химической реакции. Можно усложнить сам катализатор, но это приведет к необходимости менять процесс производства, технологические карты и перестраивать заводы. Второй вариант — найти подходящую добавку, способную повлиять на катализатор. При таком подходе изменение производства будет недорогим — достаточно всего лишь «посолить», что выгодно для промышленности», — поясняет один из авторов статьи, студент факультета химии НИУ ВШЭ Федор Клюев.
Фторидная добавка изменила поведение катализатора реакции: увеличилось общее количество продукта (выход реакции), а доля полезного изомера стала больше (энантиомерный избыток). С использованием фторидной добавки минимальный выход продукта составлял 75 процентов, а энантиомерный избыток — 84. Без добавки максимальные значения для выходы продукта составляли 35 и 50 процентов — для энантиомерного избытка.
По мнению исследователей, изменение этих показателей сделает синтез дешевле: при том же расходе сырья продукта будет образовываться больше и он будет оптически чище.
«В рамках исследования удалось получить принципиальное доказательство, что предложенная нами стратегия для активации катализаторов фторидами работает. Мы надеемся, что такой простой подход заметят и будут применять для других типов катализаторов и реакций, как в лабораторных синтезах, так и в промышленности», — комментирует профессор, заведующий базовой кафедры элементоорганической химии Института элементоорганических соединений им. А.Н. Несмеянова РАН Денис Чусов.
Telegram 
Дзен 
VK Во время нейроанатомического исследования тканей полового члена ученые выявили высокую плотность нервных окончаний в области, которую анатомы и хирурги долгое время оставляли без должного внимания. Авторы научной работы предположили, что эта зона может играть важную роль в формировании сексуальных ощущений, и допустили, что именно там у мужчин находится аналог так называемой «точки G».
Ученые Центра исследований интеллекта и когнитивного благополучия НИУ ВШЭ провели первый систематический анализ научных работ, посвященных особенностям восприятия эмоций по движениям при аутизме. Анализ показал, что различия между аутичными и неаутичными людьми во многом зависят от того, как именно устроен эксперимент и какие задачи предлагаются участникам.
В облачных лесах Коста-Рики маргаи, ленивцы, обезьяны и опоссумы используют крону одного вида дерева для своих естественных нужд. Это необычное поведение исследователи заметили случайно во время установки фотоловушки. Открытие может изменить прежние представления о поведении ленивцев и значительно расширит знания о коммуникации животных.
В разрыве протопланетного диска звезды WISPIT 2 ученые разглядели зарождающуюся планету. Это уже второй гигант в этом формирующемся «семействе», что делает его крайне похожим на молодую Солнечную систему.
Арахнологи описали новый вид пауков, который копирует облик мертвой особи, пораженной паразитическим грибом, чтобы хищники меньше обращали на него внимание. В природе такой гриб заражает хозяина и воздействует на его нервную систему, после чего заставляет подниматься на возвышенность, откуда легче распространять споры. Открытие расширит представления ученых о мимикрии у животных.
Ученые Центра исследований интеллекта и когнитивного благополучия НИУ ВШЭ провели первый систематический анализ научных работ, посвященных особенностям восприятия эмоций по движениям при аутизме. Анализ показал, что различия между аутичными и неаутичными людьми во многом зависят от того, как именно устроен эксперимент и какие задачи предлагаются участникам.
В парках некоторых стран все чаще можно заметить странную картину: синицы и воробьи вместо пуха и веточек приносят в клювах сигаретные окурки. Орнитологи из Польши решили выяснить, зачем птицы выстилают гнезда мусором, пропитанным никотином. Оказалось, пернатые нашли способ использовать вредную человеческую привычку для защиты своего потомства. Но, как это часто бывает в природе, у медали есть обратная сторона.
Марсоход «Персеверанс» обнаружил в камнях на кромке кратера Езеро спектральные признаки минерала корунда, из которого на Земле образуются рубины и сапфиры. Такие спектры на Красной планете зарегистрировали впервые. Теперь ученые пытаются понять, при каких процессах он мог там сформироваться, ведь условия на Марсе заметно отличаются от тех, в которых корунд обычно образуется на Земле.
За 10 лет лежания в почве сигаретные фильтры не растворились, а лишь замаскировались под грязь. Их пластиковые волокна распались на микрочастицы, намертво склеились с минералами и превратились во вторичный микропластик. Более того, на пятом году гниения мусор начал отравлять землю с новой силой.
Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.
Понятно
Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.
Понятно
Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.
Понятно
Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.
Понятно