Уведомления
Авторизуйтесь или зарегистрируйтесь, чтобы оценивать материалы, создавать записи и писать комментарии.
Авторизуясь, вы соглашаетесь с правилами пользования сайтом и даете согласие на обработку персональных данных.
Создан точный вычислительный метод для стабилизации лекарственных мишеней
Ученые из Сколтеха, МФТИ и Университета Южной Калифорнии разработали новый метод для дизайна термостабильных рецепторов, связанных с G-белками. Такие рецепторы очень полезны при создании новых лекарств. С помощью метода уже удалось получить структуры нескольких важных рецепторов человека.
Обзор на новый метод опубликован в престижном научном журнале Current Opinion on Structural Biology.
Рецепторы — это молекулы, способные улавливать и передавать сигнал, ключевые игроки в регуляции работы организма. Рецепторы, сопряженные с G-белками (GPCR), — одно из самых известных белковых семейств у человека, принимающее участие в процессах зрения, обоняния, иммунного ответа и мозговой деятельности.
Поэтому GPCR — одни из основных мишеней для лекарственных препаратов. Но чтобы использовать рецептор в качестве мишени, нужно иметь очень хорошее представление о его строении. Это можно сравнить с изготовлением ключа: как не получится сделать хороший ключ, не осмотрев замочную скважину, так не получится и создать нужное лекарство, не исследовав соответствующий рецептор.
Но изучать рецепторы куда сложнее, чем ключи с замками: в искусственных условиях извлеченный из мембраны клетки рецептор обычно крайне нестабилен. На помощь приходят вычислительные методы, позволяющие точно предсказывать уязвимые участки в рецепторе и то, как их нужно изменить, чтобы повысить его стабильность.
«Структурные исследования рецепторов GPCR имеют большую научную и прикладную значимость — эти белки являются мишенью для примерно 30-40% лекарственных препаратов. В нашем методе используются несколько подходов, включая машинное обучение, молекулярное моделирование и биоинформатический анализ, разработанные с учетом особенностей рецепторов GPCR.
Комплементарность используемых подходов позволяет эффективно предсказать, какие минимальные изменения можно внести в рецептор для повышения его стабильности, тем самым способствуя получению его молекулярной структуры», — рассказывает профессор Центра Сколтеха по научным и инженерным вычислительным технологиям для задач с большими массивами данных Петр Попов.
C помощью метода, разработанного учеными из Сколтеха, МФТИ и Университета Южной Калифорнии, удалось получить структуры четырех важных рецепторов человека. Среди них — каннабиноидный рецептор, участвующий в передаче сигнала в головном мозге и восприятии боли, и простогландиновый рецептор, связанный с воспалительными процессами в организме человека.
Результаты исследований опубликованы в топовых научных журналах Cell и Nature Chemical Biology.
Американская компания JetZero, которая обещает произвести фурор в гражданской авиации, получила сертификат летной годности на испытания уменьшенной копии разрабатываемого ею сверхэффективного реактивного авиалайнера со «смешанным крылом». Предстоящая программа летных испытаний будет направлена на оценку летно-технических характеристик самолета, его устойчивости и управляемости.
Микроскопические животные тихоходки, известные как водяные медведи, славятся своей стойкостью к самым экстремальным условиям окружающей среды: их не могут гарантированно убить даже 10 дней в открытом космосе. Американские ученые смогли успешно воспроизвести один из механизмов рекордной выживаемости тихоходок в культуре человеческих клеток.
На протяжении многих лет посадки деревьев позиционировали как средство борьбы с глобальным потеплением. Однако новое исследование показало существенно более сложную картину: похоже, лесопосадки в норме делают обратную работу, поднимая температуры. Причем в ближайшие десятки лет масштаб такого влияния будет довольно большим.
Американская компания JetZero, которая обещает произвести фурор в гражданской авиации, получила сертификат летной годности на испытания уменьшенной копии разрабатываемого ею сверхэффективного реактивного авиалайнера со «смешанным крылом». Предстоящая программа летных испытаний будет направлена на оценку летно-технических характеристик самолета, его устойчивости и управляемости.
Исследователи из Южной Кореи на примере супружеских пар проверили, как длина и состояние волос женщин отражаются на влечении к ним мужчин и частоте половых контактов.
Международная команда исследователей проанализировала гены композитора Людвига ван Бетховена. Если оценивать по ним его способности к музыке, они окажутся невыдающимися.
Американская компания Stratolaunch сообщила об успешном завершении летных испытаний прототипа гиперзвукового аппарата Talon-A, оснащенного ракетным двигателем. Во время беспилотного полета планер развил сверхзвуковую скорость.
Грузовой самолет будут использовать для перевозки 90-метровых лопастей ветряных турбин, которые невозможно доставить по суше из-за размеров. Предполагается, что этот аппарат произведет революцию в сфере возобновляемых источников энергии.
Древние переселенцы из Анатолии не только устроили геноцид в Скандинавии, но и одарили выживших новыми болезнями.
Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.
ПонятноИз-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.
ПонятноНаши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.
ПонятноМы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.
ПонятноМы скоро прочитаем его и свяжемся с Вами по указанной почте. Спасибо за интерес к проекту.
Понятно
Комментарии