Уведомления
Авторизуйтесь или зарегистрируйтесь, чтобы оценивать материалы, создавать записи и писать комментарии.
Авторизуясь, вы соглашаетесь с правилами пользования сайтом и даете согласие на обработку персональных данных.
В России создали новый класс сильных обезболивающих с минимумом побочных эффектов
Ученые ПНИПУ разработали новый класс обезболивающих соединений, которые сочетают в себе фрагменты пиразолона (как в анальгине) и бензодиазепина. Эти вещества показали высокую эффективность в подавлении боли, сопоставимую или превышающую действие диклофенака, но при этом их токсичность оказалась как минимум в три раза ниже. Это означает, что разработка может стать основой для создания мощных и безопасных обезболивающих препаратов с минимальными побочными эффектами, что особенно важно для пациентов, нуждающихся в длительном обезболивании.
На изобретение получен патент. Исследование проведено в рамках программы стратегического академического лидерства «Приоритет-2030».
Хроническая боль сильно снижает качество жизни людей. Например, согласно результатам всероссийского эпидемиологического исследования, на ее фоне 45% респондентов сталкиваются с невозможностью выполнения определенных физических действий, 38% — со снижением трудоспособности, и около четверти отмечают нарушение сна и раздражительность.
Помимо устранения основной причины недуга, провоцирующего боль, пациенты нуждаются в быстродействующем препарате, который ее снимет. В таких случаях обычно используют современные нестероидные противовоспалительные средства или анальгетики. Однако они имеют большое количество побочных эффектов. В их числе – повреждение слизистой желудка, нарушения в работе сердечно-сосудистой системы, печени и почек, а также развитие зависимости от таблеток. Поэтому производители лекарств активно ищут соединения, которые способны снижать болевой синдром, но оказывать минимальное токсичное действие на пациентов.
Ученые Пермского Политеха синтезировали новые вещества с выраженным обезболивающим действием и пониженной токсичностью для организма. Они совместили две известные биологически активные «детали» – фрагмент молекулы с обезболивающими свойствами (производное пиразолона, подобное анальгину) и фрагмент бензодиазепина (класс соединений, влияющих на нервную систему). В результате было получено пять новых соединений, которые отличаются друг от друга лишь небольшими изменениями в своей структуре (замена атома водорода на хлор, бром, метильную или метокси-группу).
– Мы смешивали исходные компоненты в обезвоженном растворителе и нагревали при температуре кипения около 2-2,5 часов. После охлаждения вещества превращались в твердые бордовые кристаллы, которые потом подвергались очистке. Выход конечного продукта, обладающего обезболивающим эффектом, составил от 81% до 85%, В идеальном мире из 100% исходного сырья получилось бы 100% готового лекарства, но в реальности всегда есть потери. Поэтому такие цифры – это очень хороший результат, который указывает на высокую эффективность и практическую пригодность предложенного метода, – комментирует Екатерина Денисламова, доцент кафедры «Химические технологии» Пермского Политеха, кандидат химических наук.
Для проверки биологической активности и безопасности эти образцы исследовали в Научно-образовательном центре прикладных химических и биологических исследований ПНИПУ. Фармакологические испытания проводились на лабораторных животных в строгом соответствии с международными стандартами.
Исследования на безопасность показали, что все пять новых соединений показали низкую токсичность. При введении очень высокой дозы (300 мг/кг) все подопытные животные выжили и не показали признаков отравления. Это означает, что новые вещества относятся к четвертому, самому низкому классу токсичности. Для сравнения, тот же диклофенак натрия, который входит в перечень основных лекарственных средств ВОЗ и есть практически в любой аптеке, уже в дозе 100 мг/кг вызвал гибель одного животного из трех.
– Обезболивающую эффективность оценивали в классическом тесте на подопытных крысах «горячая пластина». В процессе животное помещают на металлическую пластину, нагретую до 50°C, и засекают время, через которое она отреагирует на боль, то есть отдернет лапы или попытается спрыгнуть. Чем дольше время реакции, тем сильнее обезболивающий эффект изученного вещества. Все соединения продемонстрировали хорошие результаты, но лучше всего справились IIIв — вещество, в структуре которого есть метил, – и IIIг — его аналог, но с атомом хлора вместо метила. Через два часа после введения вещество IIIв увеличило болевой порог животного на 74%, а IIIг – на 54%. При этом их эффективность через два часа была сопоставима или даже выше, чем у диклофенака, используемого в качестве эталона сравнения, через час после введения, – рассказывает Сергей Солодников, доцент кафедры химии и биотехнологии, научный консультант по вопросам фармакологии НОЦ ХимБИ Пермского Политеха.
Экспериментальные данные позволяют сделать вывод, что новые соединения, разработанные учеными ПНИПУ, как минимум в три раза менее токсичны, чем существующие решения, поскольку для достижения летального эффекта животным требуется в три раза больше дозы.
Разработка ученых ПНИПУ – это фундаментальная основа для создания новых безопасных обезболивающих с щадящим действием для организма. Это особенно важно для людей, которым приходится принимать такие препараты постоянно (например, при артритах, мигренях, хронических болях в спине), и кто из-за этого рискует заработать язву желудка или проблемы с печенью от традиционных нестероидных противовоспалительных средств.
Дальнейшие эксперименты будут направлены на более глубокое изучение механизма действия этих соединений, проведение дополнительных доклинических и, в перспективе, клинических испытаний. Результаты исследования вносят значительный вклад в решение глобальной проблемы борьбы с болевым синдромом и открывает новые горизонты в медицинской химии.
Telegram 
Дзен 
VK По замыслу исследователей, в будущем нетрадиционный способ доставки кислорода в организм, который они называют «энтеральной вентиляцией», может стать спасением для пациентов с дыхательной недостаточностью. Эксперимент подтвердил безопасность процедуры для людей, что приближает ученых к реализации идеи.
В новом эксперименте исследователи из Финляндии проследили, как два типа питания повлияли на энергетический обмен веществ у псов породы стаффордширский бультерьер. Некоторые из биомаркеров, по которым судили об эффекте, в отношении собак применили впервые.
В современном доме, насыщенном разнообразной техникой, удлинители стали незаменимым атрибутом, позволяющим обеспечить электропитанием все необходимые устройства. Однако мало кто задумывается, что привычное использование этого аксессуара может нести серьезную угрозу безопасности. По статистике, значительная часть бытовых пожаров происходит из-за неправильной эксплуатации электропроводки и вспомогательных устройств. Какие приборы категорически нельзя подключать через удлинители и почему это может привести к трагическим последствиям, рассказывает профессор кафедры наноэлектроники РТУ МИРЭА, доктор физико-математических наук Алексей Юрасов.
В густой оранжевой дымке Титана, где температура опускается до минус 180 градусов Цельсия, происходят невозможные по земным меркам химические реакции: молекула циановодорода (HCN), рожденная в атмосфере из азота, метана и этана, могла сформировать кристаллы, объединяющие вещества противоположной природы.
Насколько счастливым нужно быть человеку, чтобы это начало благоприятно сказываться на продолжительности жизни? Ученые определили минимальный уровень субъективного ощущения благополучия, или счастья, преодолев который, оно становится фактором, позитивно влияющим на здоровье населения страны.
Первый официальный документ, описывающий принцип действий в случае возможного контакта с внеземной цивилизацией, был принят Международной академией астронавтики (IAA) в 1989 году. С тех пор декларацию неоднократно пересматривали, а ее обновленную версию, адаптированную под реалии XXI века, ученые разработали совместно с участниками проекта по поиску инопланетян SETI.
Согласно новой гипотезе, сознание возникает не только из-за активности нейронов, но и благодаря физическим процессам — электромагнитным полям от движения жидкости в мозге. Эта модель, как и ее предшественники, пока носит теоретический характер, но предлагает нестандартный взгляд на проблему синхронизации работы разных отделов мозга.
Археологи Института истории материальной культуры РАН (ИИМК РАН), при поддержке фонда «История отечества» в ходе раскопок обнаружили на всемирно известной стоянке каменного века Костенки-17 в Воронежской области редчайшие украшения из зубов песца и окаменелой раковины, а также уникальный для этого времени нуклеус из бивня мамонта для снятия заготовок.
Экспедиционное судно «Эндьюранс» более века называли самым прочным деревянным судном, когда-либо построенным человеком. Но находка, сделанная на дне моря, и изучение старых писем раскрыли неприятную правду. Легендарный «Эндьюранс» Шеклтона вовсе не был непобедимым левиафаном. Напротив, он имел фатальные недостатки, а капитан знал об этом еще до того, как ушел в роковое плавание к берегам Антарктиды.
Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.
Понятно
Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.
Понятно
Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.
Понятно
Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.
Понятно