Вещества из морских губок, активированные человеческими ферментами, оказались эффективны против раковых клеток
Французские ученые выяснили, что человеческий фермент HSD17B11 превращает химические вещества, которые выделяют морские губки и их синтетические аналоги, в токсичные соединения, уничтожающие клетки. Результаты исследования станут основой для создания новых противораковых и противоинфекционных препаратов.
Ученые из Тулузского университета (Франция) выяснили, что человеческий фермент превращает химические вещества, которые выделяют морские губки, и их синтетические производные в соединения, убивающие клетки. Результаты исследования, опубликованного в журнале eLife, лягут в основу новых противораковых препаратов и лекарств от бактериальных инфекций.
Соединения, которые вырабатывают морские губки, привлекли внимание фармацевтических компаний еще в 1950-х. Тогда ученые обнаружили, что одно из таких веществ эффективно для лечения одного из видов рака крови. Затем соединения активно исследовали в качестве потенциальной противораковой терапии. Однако до сих пор не было известно, как именно они разрушают живые клетки.
Эти соединения, получившие название «липидные алкинилкарбинолы», обладают уникальной структурой, сочетающей свойства спирта и ацетилена на липидном острове. Чтобы узнать больше о механизмах действия этих веществ, ученые исследовали их наиболее эффективные синтетические производные — диалкинилкарбинолы, которые в тысячу раз активнее природных аналогов.
Исследователи проанализировали клетки человека на наличие мутаций, делающих их устойчивыми к действию диалкинилкарбинолов. Так авторы обнаружили мутации в гене, связанном с ферментом HSD17B11. Последовавшая за этим открытием серия экспериментов показала, что HSD17B11 превращает диалкинилкарбинолы в активную форму, которая затем связывается с ферментами, удаляющими из клетки дефектные белки. Из-за этого в ней начинают накапливаться испорченные белки, и клетка погибает.
Потом ученые проверили способность диалкинилкарбинолов, активированных HSD17B11, убивать клетки 15 различных типов рака. Оказалось, соединения наиболее эффективны против клеток редкого типа детского рака костей — остеосаркомы. Причем раковые клетки, лишенные HSD17B11, выживали после обработки диалкинилкарбинолами.
HSD17B11 относится к обширному семейству ферментов короткоцепочечных дегидрогеназ/редуктаз (SDR), которое включает более 500 тысяч белков, обнаруживаемых у всех живых организмов. Морские губки выделяют алкинилкарбинолы для защиты от хищников, взаимодействуя с его SDR они становятся токсичными и разрушают его клетки.
Чтобы эффективно применять открытый механизм, авторы работы синтезировали ряд новых химических веществ, которые активировались другими ферментами семейства SDR, и показали, что они избирательно уничтожают клетки, экспрессирующие определенные SDR. Эта технология может лечь в основу новой персонифицированной противораковой терапии.
Telegram 
Дзен 
VK Необычный радиоисточник VT J1906+0849 в нашей Галактике остается активным около 20 лет. Правда, пока не удалось отнести его ни к одному известному типу галактических объектов. Судя по всему, ученые наткнулись на крайне редкий источник неизвестной природы.
Анализ данных о почти 300 тысячах километров римских дорог, проложенных по территории бывшей империи, показал, что они вовсе не были такими прямыми, как принято считать. Кроме того, выяснилось, что известная поговорка «Все дороги ведут в Рим» тоже не соответствует истине.
Спустя три года после начала испытательных полетов крупнейшую ракету и космический корабль в истории человечества объявили готовыми к первому запуску на орбиту. Причем его планируют сразу десятичасовым и с выводом большой группы спутников Starlink нового поколения. По пропускной способности один этот запуск добавит столько же, сколько десять запусков Falcon 9, современного лидера серийного земного ракетостроения.
Нейросеть OpenAI добилась серьезного прорыва в математике, решив одну из семи «задач тысячелетия». Получат ли США, чьи нейросети опираются на гораздо более мощное «железо», чем у Китая, монополию на конвейер научных открытий? Даст ли это возможности сравнимые с их атомной монополией 80 лет назад?
Совместная миссия Европейского космического агентства (ESA) и Японского агентства аэрокосмических исследований (JAXA) по исследованию Меркурия началась в 2018 году. На видео, созданном из кадров с бортовых камер, можно проследить восьмилетний путь зонда BepiColombo.
Современная космология до недавнего времени опиралась на так называемый космологический принцип, по которому у Вселенной нет какого-то выделенного направления. И наблюдатель в любой ее точке должен видеть однородную в этом смысле картину. Астроном из Северокавказской астрофизической обсерватории показал, что это не так даже для очень древней Вселенной.
Нейросеть OpenAI добилась серьезного прорыва в математике, решив одну из семи «задач тысячелетия». Получат ли США, чьи нейросети опираются на гораздо более мощное «железо», чем у Китая, монополию на конвейер научных открытий? Даст ли это возможности сравнимые с их атомной монополией 80 лет назад?
Сопротивление жителей Европы самой идее употребления насекомых в пищу может иметь эволюционные корни, уходящие вглубь тысячелетий, пришли к выводу авторы нового исследования. Оказалось, предки современных европейцев ели насекомых лишь эпизодически. Кроме того, из-за генетических мутаций они плохо переваривали их экзоскелеты.
После сокращения длины очередей и роста доступности бензина в первую неделю августа ситуация снова ухудшилась. Если с 20 июня по начало августа кризис носил в основном психологический характер, то сейчас ситуация принципиально иная: августовские атаки на НПЗ показали, что меры по усилению их противовоздушной обороны не были достаточно полными. Значит, прогноз автора Naked Science от 19 июля о том, что острая фаза кризиса закончится до конца лета, был частично неверным.
Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.
Понятно
Что-то в вашем комментарии показалось подозрительным, поэтому перед публикацией он пройдет модерацию.
Понятно
Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.
Понятно
Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.
Понятно
Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.
Понятно
Последние комментарии