Учёные выяснили «детали» взаимодействия препаратов и раковых клеток

Многие противораковые лекарства разрушают не только опухоль, но и здоровые клетки.

1 897

Международная группа учёных с участием сотрудников МФТИ объяснила механизм действия перспективных противораковых молекул. Полученные результаты помогут улучшить свойства этих молекул и сделать препараты на их основе безопасными для здоровых клеток. Работа опубликована в журнале Bioorganic & Medicinal Chemistry.

 

Многие противораковые лекарства разрушают не только опухоль, но и здоровые клетки. Поэтому важно понимать, как такие препараты работают и с чем взаимодействуют, чтобы предотвратить нежелательный эффект.

 

Коллектив учёных изучил воздействие веществ класса тиенопиридинов на эмбрионы морских ежей и раковые клетки человека, а также с помощью молекулярного моделирования определил «детали» взаимодействия препарата с клеткой. В ряде работ было показано, что такие вещества способны подавлять рост раковых клеток, однако механизм этого процесса не был изучен.

 

«В работе мы определили, что исследуемые молекулы связываются именно с микротрубочками, а также с помощью молекулярного моделирования уточнили место связывания. На основе этих данных можно улучшить стабильность и селективность молекулы», — комментирует профессор МФТИ Александр Киселёв.

 

Одним из основных принципов действия химиотерапевтических препаратов является разрушение микротрубочек. Микротрубочки играют ключевую роль в митозе — процессе деления клеток — и состоят из двух форм белка тубулина. Такая двойная молекула — димер — имеет три сайта связывания (места взаимодействия с препаратом): колхициновый, таксоловый и винкаалкалоидный (см. рис.).

 

Авторы статьи подтвердили в экспериментах на живом организме, что исследуемые вещества разрушают микротрубочки, то есть связываются с молекулами тубулина. С помощью молекулярного моделирования учёные определили, что молекулы взаимодействуют с колхициновым сайтом белка (см. рис.).

 

Рисунок. 1 — димер тубулина (зелёным отмечен колхициновый сайт связывания); 2 — молекула класса тиенопиридинов (показана голубым), связанная с димером тубулина

 

Алгоритм включал поиск всех возможных пространственных положений веществ, определение наиболее энергетически выгодных из них, «стыковку» потенциальных противораковых молекул с тремя возможными сайтами связывания тубулина и отбор оптимальных вариантов. В результате оказалось, что молекулам, которые разрушают микротрубочки в эксперименте на живом организме, выгоднее всего связываться с колхициновым сайтом тубулина.

 

Исследователи активно занимаются поисками противораковых молекул. В предыдущих работах они предложили синтез веществ с противораковой активностью на основе соединений из семян петрушки и укропа, а также нашли препарат против устойчивого к химиотерапии рака.

 

Учёные надеются, что полученные в этой статье данные позволят оптимизировать серию противораковых молекул класса тиенопиридинов для создания новых препаратов.

Физтех
46Статей
Московский физико-технический институт (МФТИ). Блог о последних научных открытиях ученых МФТИ и других российских вузов и исследовательских центров в различных областях науки, от астрофизики до генной инженерии.
1 897

Подпишись на нашу рассылку лучших статей и получи журнал бесплатно!


Комментарии
Аватар пользователя Konstantin Tereschenko
2 ч
Очень херово,надо сказать!
Аватар пользователя namelessclone
5 ч
странный выбор языков, однако. разница между...
Аватар пользователя Илья Ведмеденко
Сегодня
Они и не стали. В материале ясно говорится: лучшими из...

Колумнисты

Комментарии
Аватар пользователя Petr Ermakov

Следует отметить, что ученые всех стран с огромным трудолюбием пытаются найти какие-то положительные моменты лечения рака с помощью синтетических лекарств. Вся эта затея по данным информационной космической диагностики ИКД (diagtor.com.ua) пустая трата времени и денег и никогда не окончится успехом, но другого пути у ученых нет. 
С 2010 года проблемы рака нет, так как она решена ИКД. Все сотни больных вылечены от различных видов рака, разработана теория рака. Сейчас с помощью ИКД по фото проводится полная диагностика всех болезней, устанавливаются причины, даются рекомендации  по лечению с помощью натуральных пищевых продуктов, которые потом способствуют полной очистке организма от шлаков. Продлевается существенно время жизни, омолаживаются все внутренние органы. Такую работу официальная медицина не способна выполнять - зачем тратить время и деньги на походы в медучреждения?
ИКД позволяет за 3 минуты определить заболевание рака без ошибок и за 3 дня вылечить от рака.
Ермаков П П, профессор

Plain text

  • Адреса страниц и электронной почты автоматически преобразуются в ссылки.
  • Разрешённые HTML-теги: <a> <em> <strong> <cite> <blockquote> <code> <ul> <ol> <li> <dl> <dt> <dd> <br> <iframe> <embed> <br/>
  • Строки и параграфы переносятся автоматически.

Comment text

  • Адреса страниц и электронной почты автоматически преобразуются в ссылки.
  • Разрешённые HTML-теги: <a> <em> <strong> <cite> <blockquote> <code> <ul> <ol> <li> <dl> <dt> <dd> <br> <br/>

Быстрый вход

или зарегистрируйтесь, чтобы отправлять комментарии
Вы сообщаете об ошибке в следующем тексте:
Нажмите Отправить ошибку