Российские ученые выделили новый антибиотик

Сотрудники института X-BIO (входящего в ТюмГУ) Алексей и Анастасия Васильченко совместно с коллегами из Института биоорганической химии РАН и НИИ по изысканию новых антибиотиков имени Г. Ф. Гаузе выделили эмерицеллипсин А — соединение, обладающее антибактериальным, антифунгальным и противоопухолевым действием.

Соответствующая статья опубликована в журнале Molecules.

По мнению ВОЗ, проблема устойчивости к антибиотикам является одной из главных в сфере здравоохранения. На это указывает и статистика: количество смертей от бактериальных инфекций, согласно исследованию, опубликованному в The Lancet Infectious Diseases, растет с 2007 года.

По мнению ученых, перспективными кандидатами на роль поставщиков антибиотиков нового поколения выглядят мицелиальные грибы, произрастающие в экстремальных местах обитания.

В процессе адаптации к экстремальным условиям они синтезируют ряд веществ, в числе которых есть и пептаиболы — антибиотики пептидной природы. Последние, в силу своей химической структуры, подавляют патогенные штаммы микроорганизмов, устойчивые к прочим антибиотикам.

Особый интерес представляют представители рода Emericellopsis, которые продуцируют широкий спектр пептидных антибиотиков. И, что важно, часть из них уже используется в клинической практике.

В нынешней работе исследовательская группа обратила внимание на Emericellopsis alkaline, которые синтезируют новый пептаибол, названный авторами статьи эмерицеллипсином А. Ученым удалось расшифровать химическую структуру нового антибиотика, а также выяснить особенности его биологических свойств.

Сообщается, что эмерицеллипсин А представляет собой небольшой полипептид с молекулярной массой в 1 кДа, состоящий из семи аминокислот. Стоит заметить, что только две из них — аланин и изолейцин — являются рибосомально-кодируемыми: остальные семь нестандартны, то есть структурная информация о них не заложена в ДНК организма.

В структуре вещества можно найти и жирные кислоты, что также обуславливает его уникальные физико-химические свойства.

Что до биологических свойств, то эмерицеллипсин А оказался эффективен в отношении грам-положительных и в меньшей степени грам-отрицательных бактерий. Схожие результаты показал ванкомицин, который сегодня принято называть «антибиотиком последней надежды».

Механизм действия эмерицеллипсина А, как отмечают авторы, связан с повреждением клеточной стенки, которое ведет к летальному исходу.

Однако эмерицеллипсин А показал антимикробные свойства не только в отношении бактерий, но и возбудителей грибковых инфекций. Антибиотик подавляет рост грибов рода Candida и Aspergillus, возбудителей кандидозов (вызывает молочницу) и аспергиллёзов, соответственно.

Также сообщается, что эмерицеллипсин А, подобно другим представителям класса пептаиболов, проявляет токсичность в отношении опухолевых клеток. Соответствующие результаты были получены на клеточных линиях Hep G2 и HeLa. Как замечают авторы, он в 40 раз менее токсичен для здоровых клеток, чем доксорубицин — антибиотик, широко используемый в химиотерапии.