Российские химики открыли потенциальное лекарственное средство — соединение, меняющее свою активность под действием света
Ученые из СПбГУ вместе с коллегами из Санкт-Петербургского научно-исследовательского центра экологической безопасности РАН открыли новое органическое соединение из группы тиазолотриазолов, меняющее свою активность под действием света. Оно является ингибитором ключевого фермента нервной системы — холинэстеразы, которая задействована в работе множества систем организма человека. Вещества с таким действием применяют, например, в терапии болезни Альцгеймера или в офтальмологии. Открытие химиков поможет «выключать» биологическую активность препарата с помощью лазера, а значит, более безопасно и точно воздействовать на клетки человеческого организма.
Графический абстракт статьи опубликован на обложке научного журнала Spectrochimica Acta Part A: Molecular and Biomolecular Spectroscopy. Большинство современных лекарств нельзя «включить» или «выключить» по велению врача или пациента: раз уж принял таблетку — она остается биологически активной во время всего путешествия по организму и даже после него. Сегодня, к примеру, существует проблема дезактивации антибиотиков, которые после употребления человеком неизбежно попадают в окружающую среду и приводят к быстрому развитию устойчивых к антибиотикам штаммам микроорганизмов.
Один из возможных способов решения этой проблемы — развитие фотофармакологии, достаточно молодой области фармацевтики, которая изучает вещества, способные «включаться» и «выключаться» под действием света. Такой подход позволит «включать» лекарства, когда они доберутся до области воспаления, или вовремя «выключать» биологическую активность препарата по достижению желаемого терапевтического эффекта (либо если у пациента проявились нежелательные побочные эффекты).
Обычно фотофармакологические агенты состоят из двух частей: самого лекарства и фотоактивного «переключателя». Однако ученым СПбГУ и НИЦЭБ РАН удалось получить соединение, которое одновременно выполняет обе функции. Им оказался метил-3-амино-2-метил-3Н-тиазоло [3,2-b] [1,2,4] триазол-7-илий-6-фосфонат.
«Открытие этого вещества отчасти произошло случайно: его впервые синтезировали наши коллеги из Санкт-Петербургского государственного технологического института, когда решали задачи в области органического синтеза. Впоследствии мы проводили совместные исследования этой группы веществ. В какой-то момент мы измерили спектр поглощения и выяснили, что если светить в полосу поглощения этого соединения лазером с определенной длиной волны (266 нанометров), то оно изменит и спектр поглощения, и свою биологическую активность.
Как оказалось, молекула меняет геометрию: происходит вращение фосфонатной группы, что заставляет соединение изменить биологическую активность и снизить ингибирующую способность в отношении холинэстеразы. Причем после светового «выключения» вещество остается стабильным, его биологическая активность не восстанавливается», — рассказала об исследовании профессор кафедры лазерной химии и лазерного материаловедения СПбГУ доктор химических наук Алина Маньшина.
Необычное превращение химики продемонстрировали в графическом абстракте своей статьи. На иллюстрации изображена пара, танцующая твист (по-английски twist означает «поворот»), причем девушка находится под светом софита — то есть лазерного излучения. Редакция журнала решила вынести «лазерный твист» на обложку номера.
Хотя исследования в области фотофармакологии сегодня проводятся пока только на лабораторных животных, все же это направление открывает большие перспективы для лечения человека. «Переключающийся» ингибитор холинэстеразы в перспективе может использоваться, например, в офтальмологии: сегодня подобные вещества, но без светового «переключателя», используют для снижения глазного давления. Другое направление потенциального применения фосфорилированного тиазолотриазола — лечение болезни Альцгеймера и других нейродегенеративных заболеваний.
«Это открытие позволяет поставить множество новых задач. Как визуализировать область, где произошло поглощение лекарственного средства? Как определить концентрацию этого лекарства? Как получить достаточную биологическую активность? Как найти не только «выключатели», но и «включатели» действующих веществ? Кстати, именно этой теме посвящены наши новые исследования: сейчас мы работаем с соединениями, которые под действием света, наоборот, начинают проявлять более выраженную биологическую активность. Они также являются одновременно лекарством и фотоактивным компонентом», — рассказала Алина Маньшина.
В состав коллектива исследователей вошли ученые из научной группы «Лазерного синтеза» под руководством профессора Алины Маньшиной (кафедра лазерной химии и лазерного материаловедения Института химии СПбГУ), ученые из НИЦЭБ РАН — СПб ФИЦ РАН, а также сотрудники ресурсного центра «Оптические и лазерные методы исследования вещества» Научного парка СПбГУ.
Telegram 
Дзен 
VK Молодая женщина, возвращения которой из мертвых местное общество, по-видимому, сильно опасалось, имела скандинавские корни и поэтому могла считаться чужестранкой, предположили авторы нового исследования. Ученые также смогли установить много других интересных подробностей о жизни и смерти девушки.
Качественное дошкольное образование закладывает прочный фундамент успехов на долгие годы вперёд — вплоть до выпускного класса. Двадцатилетнее исследование показало, что дети, которые в возрасте четырех лет перед поступлением в школу посещали бесплатные государственные подготовительные классы, учатся существенно лучше сверстников, посещавших обычные детские сады с упором на простой присмотр или оставшихся на домашнем воспитании.
Международная исследовательская группа с участием профессора Центра инженерных систем и наук Сколтеха Александра Корсунского впервые в мире провела прямое измерение механических напряжений в зоне контакта между алмазным индентором и сложным наноструктурированным покрытием с разрешением менее 80 нанометров. Используя синхротронную рентгеновскую нанодифракцию на синхротроне ESRF в Гренобле, ученые показали, что многослойное покрытие из керамического ZrN с прослойками аморфного сплава ZrCu на 30% эффективнее рассеивает упругую энергию по сравнению с монолитным аналогом, предотвращая распространение трещин. Результаты дают инженерам прямые количественные критерии для проектирования защитных покрытий нового поколения.
Американская компания Firebird официально запустила в городе Раздан крупный центр обработки данных и фабрику искусственного интеллекта. На сегодняшний день это самый масштабный технологический хаб подобного уровня в СНГ, а после завершения всех этапов строительства он войдет в пятерку самых мощных вычислительных кластеров в мире.
Эксперимент физиков из ЦЕРН позволил рассмотреть поведение глюонов внутри атомных ядер с беспрецедентной точностью. При сверхвысоких плотностях эти элементарные частицы переставали размножаться и начинали объединяться. Это помогло найти подтверждение теории «глюонного насыщения», а не принятого «ядерного затенения» для определенного диапазона сверхвысоких энергий.
Со стороны профессия летчика-испытателя часто выглядит как череда опасных полетов, требующих бесстрашия и способности мгновенно импровизировать. В действительности ее основу составляют методика, дисциплина, технические знания и умение честно рассказать о каждой особенности машины. Его задача — не просто поднять самолет в воздух, но и понять, насколько точно он выполняет команды, предсказуемо ли ведет себя на сложных режимах и какие изменения необходимо внести в конструкцию или систему управления.
Долгое время считалось, что до прихода европейцев тропические леса Амазонии были заселены сравнительно плохо. Однако выяснилось, что плотная растительность скрывает большинство следов древних обществ. С помощью воздушного лазерного сканирования ученые обнаружили сотни неизвестных земляных сооружений и предположили, что около двух тысяч лет назад население юго-западной части Амазонии могло достигать трех миллионов человек.
Американская компания Firebird официально запустила в городе Раздан крупный центр обработки данных и фабрику искусственного интеллекта. На сегодняшний день это самый масштабный технологический хаб подобного уровня в СНГ, а после завершения всех этапов строительства он войдет в пятерку самых мощных вычислительных кластеров в мире.
Очереди на заправках стали привычным явлением в России, а на фоне информационного вакуума от властей о конкретных показателях производства бензина в июне население вынуждено ориентироваться на слухи. Все это выглядит довольно странно, но есть нюанс: скорее всего, кризис уже начинает выдыхаться. Как именно мы это выяснили?
Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.
Понятно
Что-то в вашем комментарии показалось подозрительным, поэтому перед публикацией он пройдет модерацию.
Понятно
Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.
Понятно
Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.
Понятно
Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.
Понятно