Уведомления
Авторизуйтесь или зарегистрируйтесь, чтобы оценивать материалы, создавать записи и писать комментарии.
Авторизуясь, вы соглашаетесь с правилами пользования сайтом и даете согласие на обработку персональных данных.
Российские химики открыли потенциальное лекарственное средство — соединение, меняющее свою активность под действием света
Ученые из СПбГУ вместе с коллегами из Санкт-Петербургского научно-исследовательского центра экологической безопасности РАН открыли новое органическое соединение из группы тиазолотриазолов, меняющее свою активность под действием света. Оно является ингибитором ключевого фермента нервной системы — холинэстеразы, которая задействована в работе множества систем организма человека. Вещества с таким действием применяют, например, в терапии болезни Альцгеймера или в офтальмологии. Открытие химиков поможет «выключать» биологическую активность препарата с помощью лазера, а значит, более безопасно и точно воздействовать на клетки человеческого организма.
Графический абстракт статьи опубликован на обложке научного журнала Spectrochimica Acta Part A: Molecular and Biomolecular Spectroscopy. Большинство современных лекарств нельзя «включить» или «выключить» по велению врача или пациента: раз уж принял таблетку — она остается биологически активной во время всего путешествия по организму и даже после него. Сегодня, к примеру, существует проблема дезактивации антибиотиков, которые после употребления человеком неизбежно попадают в окружающую среду и приводят к быстрому развитию устойчивых к антибиотикам штаммам микроорганизмов.
Один из возможных способов решения этой проблемы — развитие фотофармакологии, достаточно молодой области фармацевтики, которая изучает вещества, способные «включаться» и «выключаться» под действием света. Такой подход позволит «включать» лекарства, когда они доберутся до области воспаления, или вовремя «выключать» биологическую активность препарата по достижению желаемого терапевтического эффекта (либо если у пациента проявились нежелательные побочные эффекты).
Обычно фотофармакологические агенты состоят из двух частей: самого лекарства и фотоактивного «переключателя». Однако ученым СПбГУ и НИЦЭБ РАН удалось получить соединение, которое одновременно выполняет обе функции. Им оказался метил-3-амино-2-метил-3Н-тиазоло [3,2-b] [1,2,4] триазол-7-илий-6-фосфонат.
«Открытие этого вещества отчасти произошло случайно: его впервые синтезировали наши коллеги из Санкт-Петербургского государственного технологического института, когда решали задачи в области органического синтеза. Впоследствии мы проводили совместные исследования этой группы веществ. В какой-то момент мы измерили спектр поглощения и выяснили, что если светить в полосу поглощения этого соединения лазером с определенной длиной волны (266 нанометров), то оно изменит и спектр поглощения, и свою биологическую активность.
Как оказалось, молекула меняет геометрию: происходит вращение фосфонатной группы, что заставляет соединение изменить биологическую активность и снизить ингибирующую способность в отношении холинэстеразы. Причем после светового «выключения» вещество остается стабильным, его биологическая активность не восстанавливается», — рассказала об исследовании профессор кафедры лазерной химии и лазерного материаловедения СПбГУ доктор химических наук Алина Маньшина.
Необычное превращение химики продемонстрировали в графическом абстракте своей статьи. На иллюстрации изображена пара, танцующая твист (по-английски twist означает «поворот»), причем девушка находится под светом софита — то есть лазерного излучения. Редакция журнала решила вынести «лазерный твист» на обложку номера.
Хотя исследования в области фотофармакологии сегодня проводятся пока только на лабораторных животных, все же это направление открывает большие перспективы для лечения человека. «Переключающийся» ингибитор холинэстеразы в перспективе может использоваться, например, в офтальмологии: сегодня подобные вещества, но без светового «переключателя», используют для снижения глазного давления. Другое направление потенциального применения фосфорилированного тиазолотриазола — лечение болезни Альцгеймера и других нейродегенеративных заболеваний.
«Это открытие позволяет поставить множество новых задач. Как визуализировать область, где произошло поглощение лекарственного средства? Как определить концентрацию этого лекарства? Как получить достаточную биологическую активность? Как найти не только «выключатели», но и «включатели» действующих веществ? Кстати, именно этой теме посвящены наши новые исследования: сейчас мы работаем с соединениями, которые под действием света, наоборот, начинают проявлять более выраженную биологическую активность. Они также являются одновременно лекарством и фотоактивным компонентом», — рассказала Алина Маньшина.
В состав коллектива исследователей вошли ученые из научной группы «Лазерного синтеза» под руководством профессора Алины Маньшиной (кафедра лазерной химии и лазерного материаловедения Института химии СПбГУ), ученые из НИЦЭБ РАН — СПб ФИЦ РАН, а также сотрудники ресурсного центра «Оптические и лазерные методы исследования вещества» Научного парка СПбГУ.
Telegram 
Дзен 
VK В той части Пиренеев, которые находятся на территории Испании, исследователи обнаружили первые доказательства добычи золота в эпоху Римской империи. На месте древних рудников нашли сложные гидравлические сооружения и остатки водохранилища, возраст которых определили с помощью метода оптического датирования. Открытие прольет свет на инженерные приемы римлян и поставит точку в многолетнем споре: действительно ли римляне добывали золото в этом регионе.
Ученые предложили новый способ оценки текущего темпа экспансии Вселенной с помощью едва уловимиого космического гравитационного «гула» от слияний неразличимых компактных объектов. Объединив данные наблюдений наземных интерферометров и статистику не выявленных сигналов, астрофизики получили уточненные ограничения параметра, вокруг которого разгорается один из самых острых споров в современной космологии.
Разное отношение домашних животных к хозяевам давно стало предметом споров, обсуждений и шуток. Ученые из Венгрии показали, что собаки демонстрируют по отношению к человеку уровень альтруизма, сходный с детским, тогда как кошки ищут в партнерстве с человеком прежде всего свою выгоду.
В той части Пиренеев, которые находятся на территории Испании, исследователи обнаружили первые доказательства добычи золота в эпоху Римской империи. На месте древних рудников нашли сложные гидравлические сооружения и остатки водохранилища, возраст которых определили с помощью метода оптического датирования. Открытие прольет свет на инженерные приемы римлян и поставит точку в многолетнем споре: действительно ли римляне добывали золото в этом регионе.
В мире оказалось гораздо больше диких пчел, чем кто-либо мог предположить. Ученые впервые оценили, сколько видов пчел существует на Земле, и обнаружили, что показатель превышает 26 тысяч — примерно на четверть больше, чем считалось.
Разное отношение домашних животных к хозяевам давно стало предметом споров, обсуждений и шуток. Ученые из Венгрии показали, что собаки демонстрируют по отношению к человеку уровень альтруизма, сходный с детским, тогда как кошки ищут в партнерстве с человеком прежде всего свою выгоду.
Астрономы недавно проанализировали базу данных о падающих на Землю объектах и пришли к выводу, что два из них прибыли из межзвездного пространства. Известна не только дата, но и место падения каждого из них.
«Любить лишь можно только раз», — писал поэт Сергей Есенин, а герои культовых сериалов приходили к выводу, что «настоящая» влюбленность случается в жизни максимум дважды. Однако ни один из этих тезисов не подкреплен научными данными. Американские исследователи подошли к вопросу иначе: опросили более 10 тысяч человек и вывели среднее число сильных влюбленностей, возможных в течение жизни.
В той части Пиренеев, которые находятся на территории Испании, исследователи обнаружили первые доказательства добычи золота в эпоху Римской империи. На месте древних рудников нашли сложные гидравлические сооружения и остатки водохранилища, возраст которых определили с помощью метода оптического датирования. Открытие прольет свет на инженерные приемы римлян и поставит точку в многолетнем споре: действительно ли римляне добывали золото в этом регионе.
Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.
Понятно
Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.
Понятно
Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.
Понятно
Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.
Понятно