Уведомления
Авторизуйтесь или зарегистрируйтесь, чтобы оценивать материалы, создавать записи и писать комментарии.
Авторизуясь, вы соглашаетесь с правилами пользования сайтом и даете согласие на обработку персональных данных.
Российские химики открыли потенциальное лекарственное средство — соединение, меняющее свою активность под действием света
Ученые из СПбГУ вместе с коллегами из Санкт-Петербургского научно-исследовательского центра экологической безопасности РАН открыли новое органическое соединение из группы тиазолотриазолов, меняющее свою активность под действием света. Оно является ингибитором ключевого фермента нервной системы — холинэстеразы, которая задействована в работе множества систем организма человека. Вещества с таким действием применяют, например, в терапии болезни Альцгеймера или в офтальмологии. Открытие химиков поможет «выключать» биологическую активность препарата с помощью лазера, а значит, более безопасно и точно воздействовать на клетки человеческого организма.
Графический абстракт статьи опубликован на обложке научного журнала Spectrochimica Acta Part A: Molecular and Biomolecular Spectroscopy. Большинство современных лекарств нельзя «включить» или «выключить» по велению врача или пациента: раз уж принял таблетку — она остается биологически активной во время всего путешествия по организму и даже после него. Сегодня, к примеру, существует проблема дезактивации антибиотиков, которые после употребления человеком неизбежно попадают в окружающую среду и приводят к быстрому развитию устойчивых к антибиотикам штаммам микроорганизмов.
Один из возможных способов решения этой проблемы — развитие фотофармакологии, достаточно молодой области фармацевтики, которая изучает вещества, способные «включаться» и «выключаться» под действием света. Такой подход позволит «включать» лекарства, когда они доберутся до области воспаления, или вовремя «выключать» биологическую активность препарата по достижению желаемого терапевтического эффекта (либо если у пациента проявились нежелательные побочные эффекты).
Обычно фотофармакологические агенты состоят из двух частей: самого лекарства и фотоактивного «переключателя». Однако ученым СПбГУ и НИЦЭБ РАН удалось получить соединение, которое одновременно выполняет обе функции. Им оказался метил-3-амино-2-метил-3Н-тиазоло [3,2-b] [1,2,4] триазол-7-илий-6-фосфонат.
«Открытие этого вещества отчасти произошло случайно: его впервые синтезировали наши коллеги из Санкт-Петербургского государственного технологического института, когда решали задачи в области органического синтеза. Впоследствии мы проводили совместные исследования этой группы веществ. В какой-то момент мы измерили спектр поглощения и выяснили, что если светить в полосу поглощения этого соединения лазером с определенной длиной волны (266 нанометров), то оно изменит и спектр поглощения, и свою биологическую активность.
Как оказалось, молекула меняет геометрию: происходит вращение фосфонатной группы, что заставляет соединение изменить биологическую активность и снизить ингибирующую способность в отношении холинэстеразы. Причем после светового “выключения” вещество остается стабильным, его биологическая активность не восстанавливается», — рассказала об исследовании профессор кафедры лазерной химии и лазерного материаловедения СПбГУ доктор химических наук Алина Маньшина.
Необычное превращение химики продемонстрировали в графическом абстракте своей статьи. На иллюстрации изображена пара, танцующая твист (по-английски twist означает «поворот»), причем девушка находится под светом софита — то есть лазерного излучения. Редакция журнала решила вынести «лазерный твист» на обложку номера.
Хотя исследования в области фотофармакологии сегодня проводятся пока только на лабораторных животных, все же это направление открывает большие перспективы для лечения человека. «Переключающийся» ингибитор холинэстеразы в перспективе может использоваться, например, в офтальмологии: сегодня подобные вещества, но без светового «переключателя», используют для снижения глазного давления. Другое направление потенциального применения фосфорилированного тиазолотриазола — лечение болезни Альцгеймера и других нейродегенеративных заболеваний.
«Это открытие позволяет поставить множество новых задач. Как визуализировать область, где произошло поглощение лекарственного средства? Как определить концентрацию этого лекарства? Как получить достаточную биологическую активность? Как найти не только “выключатели”, но и “включатели” действующих веществ? Кстати, именно этой теме посвящены наши новые исследования: сейчас мы работаем с соединениями, которые под действием света, наоборот, начинают проявлять более выраженную биологическую активность. Они также являются одновременно лекарством и фотоактивным компонентом», — рассказала Алина Маньшина.
В состав коллектива исследователей вошли ученые из научной группы «Лазерного синтеза» под руководством профессора Алины Маньшиной (кафедра лазерной химии и лазерного материаловедения Института химии СПбГУ), ученые из НИЦЭБ РАН — СПб ФИЦ РАН, а также сотрудники ресурсного центра «Оптические и лазерные методы исследования вещества» Научного парка СПбГУ.
Telegram 
Дзен 
VK Ученые, работающие на Большом адронном коллайдере (БАК), обнаружили в результатах экспериментов неожиданные данные. Они могут свидетельствовать о существовании топония, связанного состояния топ-кварка и его антикварка.
Международная группа исследователей из Китая, США и Германии разработала метаматериал с выдающейся механической емкостью хранения энергии. Придать ему уникальные характеристики удалось за счет структуры — скрученных гибких стержней, деформирующихся по спирали.
Анализ около 700 звуков, издаваемых дикими бонобо (Pan paniscus), показал, что они умеют «собирать» новые смысловые сообщения из отдельных звуков подобно тому, как люди складывают слова в предложения.
Известный американский отраслевой обозреватель Эрик Бергер взял интервью у экипажа космического корабля Boeing, из-за технических проблем которого два астронавта задержались на орбите на девять месяцев вместо одной недели. Детали, которые они озвучили, указывают на серьезные проблемы Starliner, о которых ранее умалчивали. Люди провели немало времени при глубоко нештатной температуре. При слегка другом сценарии миссии экипаж корабля мог погибнуть. Официальные заявления NASA и Boeing сразу после июньского полета к МКС, судя по интервью, были заведомо неправдивыми.
Два ключевых события сыграли решающую роль в формировании генетического профиля современных европейских народов. Первое связано с приходом ранних фермеров из Анатолии примерно восемь тысяч лет назад, второе — масштабная миграция на запад носителей ямной степной культуры, начавшаяся пять тысяч лет назад. Однако ученые видят множество отличий от общей картины в разных регионах. В новой работе они проанализировали ДНК древних жителей самого северо-запада Европы и обнаружили более тесную связь с охотниками-собирателями, чем где бы то ни было.
Ученые из Австралии исследовали влияние сексуальной активности, а именно — самоудовлетворения и полового контакта с партнером — на объективные и субъективные параметры сна, в том числе на мотивацию поутру и готовность к новому дню.
В двойственных, или обратимых, изображениях зритель может увидеть разные объекты в зависимости от того, на каких деталях концентрируется его внимание. Среди известных примеров таких рисунков — иллюзия «кролик-утка», сочетающая двух животных, и обратимая ваза (или ваза Рубина), которая может казаться двумя силуэтами лиц, если сосредоточиться на фоне. В соцсетях и популярных СМИ часто публикуют подобные картинки, утверждая, что по тому, какое изображение человек видит в первую очередь, можно судить о его личностных чертах и особенностях мышления. Двое психологов из Великобритании недавно проверили, так ли это на самом деле.
Когда пара расстается, многие люди продолжают испытывать чувства к своим бывшим. Если разрыв произошел по инициативе другой стороны и отношения длились много лет, полностью «забыть» еще недавно близкого человека может быть непросто. Существует мнение, что и после расставания привязанность к экс-партнерам в какой-то мере сохраняется. Впрочем, согласно другой точке зрения, со временем эта эмоциональная связь ослабевает и утрачивается. Разобраться, как происходит на самом деле и сколько времени может потребоваться на полный эмоциональный разрыв с бывшими возлюбленными, взялись психологи из Иллинойсского университета в Урбане-Шампейне (США).
Масштабный анализ геномов показал, что вид Homo sapiens возник в результате смешения двух древних популяций. Они разделились полтора миллиона лет назад, а затем воссоединились до расселения по миру.
Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.
Понятно
Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.
Понятно
Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.
Понятно
Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.
Понятно
Мы скоро прочитаем его и свяжемся с Вами по указанной почте. Спасибо за интерес к проекту.
Понятно