Уведомления
Авторизуйтесь или зарегистрируйтесь, чтобы оценивать материалы, создавать записи и писать комментарии.
Авторизуясь, вы соглашаетесь с правилами пользования сайтом и даете согласие на обработку персональных данных.
Российские химики открыли потенциальное лекарственное средство — соединение, меняющее свою активность под действием света
Ученые из СПбГУ вместе с коллегами из Санкт-Петербургского научно-исследовательского центра экологической безопасности РАН открыли новое органическое соединение из группы тиазолотриазолов, меняющее свою активность под действием света. Оно является ингибитором ключевого фермента нервной системы — холинэстеразы, которая задействована в работе множества систем организма человека. Вещества с таким действием применяют, например, в терапии болезни Альцгеймера или в офтальмологии. Открытие химиков поможет «выключать» биологическую активность препарата с помощью лазера, а значит, более безопасно и точно воздействовать на клетки человеческого организма.
Графический абстракт статьи опубликован на обложке научного журнала Spectrochimica Acta Part A: Molecular and Biomolecular Spectroscopy. Большинство современных лекарств нельзя «включить» или «выключить» по велению врача или пациента: раз уж принял таблетку — она остается биологически активной во время всего путешествия по организму и даже после него. Сегодня, к примеру, существует проблема дезактивации антибиотиков, которые после употребления человеком неизбежно попадают в окружающую среду и приводят к быстрому развитию устойчивых к антибиотикам штаммам микроорганизмов.
Один из возможных способов решения этой проблемы — развитие фотофармакологии, достаточно молодой области фармацевтики, которая изучает вещества, способные «включаться» и «выключаться» под действием света. Такой подход позволит «включать» лекарства, когда они доберутся до области воспаления, или вовремя «выключать» биологическую активность препарата по достижению желаемого терапевтического эффекта (либо если у пациента проявились нежелательные побочные эффекты).
Обычно фотофармакологические агенты состоят из двух частей: самого лекарства и фотоактивного «переключателя». Однако ученым СПбГУ и НИЦЭБ РАН удалось получить соединение, которое одновременно выполняет обе функции. Им оказался метил-3-амино-2-метил-3Н-тиазоло [3,2-b] [1,2,4] триазол-7-илий-6-фосфонат.
«Открытие этого вещества отчасти произошло случайно: его впервые синтезировали наши коллеги из Санкт-Петербургского государственного технологического института, когда решали задачи в области органического синтеза. Впоследствии мы проводили совместные исследования этой группы веществ. В какой-то момент мы измерили спектр поглощения и выяснили, что если светить в полосу поглощения этого соединения лазером с определенной длиной волны (266 нанометров), то оно изменит и спектр поглощения, и свою биологическую активность.
Как оказалось, молекула меняет геометрию: происходит вращение фосфонатной группы, что заставляет соединение изменить биологическую активность и снизить ингибирующую способность в отношении холинэстеразы. Причем после светового «выключения» вещество остается стабильным, его биологическая активность не восстанавливается», — рассказала об исследовании профессор кафедры лазерной химии и лазерного материаловедения СПбГУ доктор химических наук Алина Маньшина.
Необычное превращение химики продемонстрировали в графическом абстракте своей статьи. На иллюстрации изображена пара, танцующая твист (по-английски twist означает «поворот»), причем девушка находится под светом софита — то есть лазерного излучения. Редакция журнала решила вынести «лазерный твист» на обложку номера.
Хотя исследования в области фотофармакологии сегодня проводятся пока только на лабораторных животных, все же это направление открывает большие перспективы для лечения человека. «Переключающийся» ингибитор холинэстеразы в перспективе может использоваться, например, в офтальмологии: сегодня подобные вещества, но без светового «переключателя», используют для снижения глазного давления. Другое направление потенциального применения фосфорилированного тиазолотриазола — лечение болезни Альцгеймера и других нейродегенеративных заболеваний.
«Это открытие позволяет поставить множество новых задач. Как визуализировать область, где произошло поглощение лекарственного средства? Как определить концентрацию этого лекарства? Как получить достаточную биологическую активность? Как найти не только «выключатели», но и «включатели» действующих веществ? Кстати, именно этой теме посвящены наши новые исследования: сейчас мы работаем с соединениями, которые под действием света, наоборот, начинают проявлять более выраженную биологическую активность. Они также являются одновременно лекарством и фотоактивным компонентом», — рассказала Алина Маньшина.
В состав коллектива исследователей вошли ученые из научной группы «Лазерного синтеза» под руководством профессора Алины Маньшиной (кафедра лазерной химии и лазерного материаловедения Института химии СПбГУ), ученые из НИЦЭБ РАН — СПб ФИЦ РАН, а также сотрудники ресурсного центра «Оптические и лазерные методы исследования вещества» Научного парка СПбГУ.
Telegram 
Дзен 
VK За последние 10 тысяч лет направленный естественный отбор способствовал эволюции почти 500 генов в ДНК жителей Западной Евразии, что повлияло на их внешний вид и восприимчивость к различным заболеваниям, установили авторы нового исследования.
Ветер на спутнике Сатурна Титане способен поднимать огромные волны, даже если он очень слабый. Эти волны формируют берега, переносят осадки, перемешивают жидкости и даже влияют на климат луны. Изучая их, планетологи могут понять, как устроены потенциально обитаемые миры за пределами Земли.
Ученые впервые подробно изучили состав самых дальних колец Урана. Выяснилось, что одно из них похоже на ледяное облако пыли, а другое богато органикой. Открытие помогает восстановить историю столкновений спутников и показывает, как именно формируются пылевые системы вокруг планет.
За последние 10 тысяч лет направленный естественный отбор способствовал эволюции почти 500 генов в ДНК жителей Западной Евразии, что повлияло на их внешний вид и восприимчивость к различным заболеваниям, установили авторы нового исследования.
Ученые продолжают исследовать фундаментальные частицы на неделимость. На этот раз на БАК исследовали кварки и не нашли у них признаков составной частицы.
Что, если развитые цивилизации во Вселенной не исчезают навсегда, а периодически «выключаются», переживая циклы коллапсов и восстановлений? Модель, разработанная авторами нового исследования, показывает, что такая прерывистая жизнь может объяснить космическую тишину — и переосмыслить будущее Земли.
Четыре человека, летящие к Луне, столкнулись с целым рядом мелких неприятностей — от низкой температуры в начале работы до поломки мочевыводящей системы туалета на вторые сутки и необходимости взамен пользоваться пакетами. К счастью, пока самые крупные сложности удалось компенсировать. Но все они вместе могут сдвинуть ситуацию к решению, о котором Naked Science уже говорил в нашем видеоподкасте о миссии: не исключено, что при высадке астронавтов на Луне их корабль состыкуют со Starship не на окололунной, а уже на околоземной орбите.
Когда международная экспедиционная группа, исследующая море Уэдделла в Антарктиде на борту ледокола «Поларштерн», попыталась укрыться от шторма, ученые и экипаж судна удивились внезапному появлению острова, не обозначенного ни на одной морской карте.
Окаменелые остатки рептилии возрастом 289 миллионов лет сохранили полное анатомическое устройство грудной клетки ранних покорителей суши. Благодаря нетронутым хрящам исследователи реконструировали механику первого полноценного реберного дыхания. Наличие в тканях оригинальных белков подтвердило, что сложные органические молекулы способны сохраняться в палеонтологической летописи почти на 100 миллионов лет дольше, чем считалось.
Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.
Понятно
Что-то в вашем комментарии показалось подозрительным, поэтому перед публикацией он пройдет модерацию.
Понятно
Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.
Понятно
Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.
Понятно
Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.
Понятно