Новое болеутоляющее эффективнее опиоидов и не вызывает привыкания — Naked Science
5 минут
Редакция

Новое болеутоляющее эффективнее опиоидов и не вызывает привыкания

Новое экспериментальное химическое соединение, разработанное учеными из США, обезболивает сильнее морфина, но не вызывает привыкания.

ca_0831nid_fentanyl_online1
©Wikipedia

Препарат назвали AT-121. В отличие от других сильнодействующих болеутоляющих, например морфия, он не вызывает опасных побочных эффектов, а самое главное — привыкания. Исследование опубликовано в журнале Science Translational Medicine.

 

«В нашем исследовании мы обнаружили, что AT-121 безопасен и не вызывает привыкания, а также представляет собой эффективное средство от боли, — объясняет фармаколог Мей-Чуань Ко из Баптистского медицинского центра при Университете Уэйк-Форест. — К тому же это соединение оказалось эффективным в предупреждении потенциального злоупотребления рецептурными опиоидами — подобно тому, как бупренорфин используется в заместительной терапии при героиновой зависимости, — поэтому мы надеемся, что его можно будет использовать при лечении как боли, так и злоупотребления опиоидами». 

 

Ко и его коллеги-исследователи разработали AT-121 в попытках найти молекулу, которая бы воздействовала на ключевые рецепторы в мозге: опиоидный рецептор мю, на который влияют традиционные опиоиды и рецептурные болеутоляющие, и ноницепторы, регулирующие различные активности мозга, включая чувство привыкания и химической зависимости.

 

Структурный дизайн и оптимизация бифункциональных NOP-MOP-лигандов / © Wake Forest Baptist Medical Center

 

Теоретически агонист, которому удастся успешно привязаться к этим двум рецепторам, сможет стимулировать ощущения облегчения боли, не провоцируя серьезное привыкание, зачастую вызываемое опиоидами.

 

«Мы разработали AT-121, совмещающий оба действия в приемлемом балансе в одной единственной молекуле, что, по нашему мнению, — лучшая фармацевтическая стратегия, нежели прием двух препаратов одновременно», — говорит Ко.

 

Результаты ранних тестов оказались позитивными. Во время испытания на макаках-резусах AT-121 облегчал боль, подобно морфию, но при дозах, которые были в 100 раз ниже. При этом не возникало привыкания. Более того, когда препарат давали животным с зависимостью от опиоидного оксикодона, он понижал ее уровень. Это может означать, что AT-121 способен помочь пациентам избавиться от аддикции от других препаратов и при этом получать болеутоляющую терапию.

 

Конечно, все это станет возможно, если соединение покажет себя так же эффективно в применении на людях, как на обезьянах. Гарантий никаких нет, но исследователи уверены, что дальнейшая работа покажет именно это.

 

«Тот факт, что мы получили данные от вида приматов, близкого к человеческому виду, не менее важен, так как он показал, что соединения вроде AT-121 обладают трансляционным потенциалом, чтобы быть эффективной альтернативой или замещением рецептурных опиоидов», — объясняет Ко.

 

Если это подтвердится, у препарата могут обнаружиться и другие преимущества. Даже большие дозы AT-121 не вызывают осложнений дыхания или проблем с сердечно-сосудистой системой. Значит, перед нами эффективное болеутоляющее, не вызывающее привыкания и исключающее передозировку.

Нашли опечатку? Выделите фрагмент и нажмите Ctrl + Enter.
Позавчера, 12:49
4 минуты
Ольга Иванова

Особенно это касается витаминов D и A, а также холестерина и незаменимых аминокислот. Все эти показатели у детей, которых кормили в соответствии с веганским меню, оказались значительно ниже, чем у малышей, придерживавшихся обычной диеты.

3 часа назад
4 минуты
Мария Азарова

Пациент — уроженец Исландии Феликс Гретарссон, лишившийся верхних конечностей более 23 лет назад из-за несчастного случая на работе — уже идет на поправку.

Позавчера, 09:15
52 минуты
Александр Березин

Решение Совета по космосу РАН повременить с созданием сверхтяжелой ракеты для полетов на Луну звучит странно. Куда откладывать лунную ракету, когда в США средство полета туда отправится в космос уже в 2022 году? Если присмотреться к ситуации внимательно, все еще хуже. Starship — не просто ракета для полетов к Луне и Марсу, а технологическое решение, которое навсегда перевернет военно-политический баланс на Земле. Попробуем разобраться, откуда у «Роскосмоса» такое нежелание посылать людей в дальний космос и как прорывной проект Илона Маска может оказаться дорогой к настоящей Звезде Смерти.

Позавчера, 12:49
4 минуты
Ольга Иванова

Особенно это касается витаминов D и A, а также холестерина и незаменимых аминокислот. Все эти показатели у детей, которых кормили в соответствии с веганским меню, оказались значительно ниже, чем у малышей, придерживавшихся обычной диеты.

3 часа назад
4 минуты
Мария Азарова

Пациент — уроженец Исландии Феликс Гретарссон, лишившийся верхних конечностей более 23 лет назад из-за несчастного случая на работе — уже идет на поправку.

Позавчера, 09:15
52 минуты
Александр Березин

Решение Совета по космосу РАН повременить с созданием сверхтяжелой ракеты для полетов на Луну звучит странно. Куда откладывать лунную ракету, когда в США средство полета туда отправится в космос уже в 2022 году? Если присмотреться к ситуации внимательно, все еще хуже. Starship — не просто ракета для полетов к Луне и Марсу, а технологическое решение, которое навсегда перевернет военно-политический баланс на Земле. Попробуем разобраться, откуда у «Роскосмоса» такое нежелание посылать людей в дальний космос и как прорывной проект Илона Маска может оказаться дорогой к настоящей Звезде Смерти.

4 января
2 минуты
Илья Ведмеденко

В России приступили к летным испытаниям нового Ту-214. По имеющимся данным, речь идет о третьем и заключительном экземпляре Ту-214ПУ, изготовленном по контракту от 2017 года.

6 января
42 минуты
Александр Березин

Попытки нашей страны создать замену сверхмассовому биплану советской эпохи терпят неудачи вот уже тридцать лет. Причина проста: кризис легкомоторной авиации в целом. Когда-то самая передовая часть авиастроения сегодня застряла на решениях большой древности — и без резкого изменения всей концепции "летающего такси" так и не увидит заметных результатов.

4 января
7 минут
Василий Парфенов

Наступление Мирового океана на сушу, как правило, связывают с глобальным потеплением. Однако испанские геологи описали еще одну проблему, которая только усугубляет ситуацию. Они подсчитали, что из-за проседания почв территория, на которой проживает 19% населения Земли, окажется ниже уровня моря уже к 2040 году.

[miniorange_social_login]

Комментарии

Написать комментарий
Подтвердить?
Лучшие материалы
Предстоящие мероприятия
Войти
Регистрируясь, вы соглашаетесь с правилами использования сайта и даете согласие на обработку персональных данных.

Сообщить об опечатке

Текст, который будет отправлен нашим редакторам: