Новое болеутоляющее эффективнее опиоидов и не вызывает привыкания — Naked Science
5 минут
Редакция

Новое болеутоляющее эффективнее опиоидов и не вызывает привыкания

Новое экспериментальное химическое соединение, разработанное учеными из США, обезболивает сильнее морфина, но не вызывает привыкания.

ca_0831nid_fentanyl_online1
©Wikipedia

Препарат назвали AT-121. В отличие от других сильнодействующих болеутоляющих, например морфия, он не вызывает опасных побочных эффектов, а самое главное — привыкания. Исследование опубликовано в журнале Science Translational Medicine.

 

«В нашем исследовании мы обнаружили, что AT-121 безопасен и не вызывает привыкания, а также представляет собой эффективное средство от боли, — объясняет фармаколог Мей-Чуань Ко из Баптистского медицинского центра при Университете Уэйк-Форест. — К тому же это соединение оказалось эффективным в предупреждении потенциального злоупотребления рецептурными опиоидами — подобно тому, как бупренорфин используется в заместительной терапии при героиновой зависимости, — поэтому мы надеемся, что его можно будет использовать при лечении как боли, так и злоупотребления опиоидами». 

 

Ко и его коллеги-исследователи разработали AT-121 в попытках найти молекулу, которая бы воздействовала на ключевые рецепторы в мозге: опиоидный рецептор мю, на который влияют традиционные опиоиды и рецептурные болеутоляющие, и ноницепторы, регулирующие различные активности мозга, включая чувство привыкания и химической зависимости.

 

Структурный дизайн и оптимизация бифункциональных NOP-MOP-лигандов / © Wake Forest Baptist Medical Center

 

Теоретически агонист, которому удастся успешно привязаться к этим двум рецепторам, сможет стимулировать ощущения облегчения боли, не провоцируя серьезное привыкание, зачастую вызываемое опиоидами.

 

«Мы разработали AT-121, совмещающий оба действия в приемлемом балансе в одной единственной молекуле, что, по нашему мнению, — лучшая фармацевтическая стратегия, нежели прием двух препаратов одновременно», — говорит Ко.

 

Результаты ранних тестов оказались позитивными. Во время испытания на макаках-резусах AT-121 облегчал боль, подобно морфию, но при дозах, которые были в 100 раз ниже. При этом не возникало привыкания. Более того, когда препарат давали животным с зависимостью от опиоидного оксикодона, он понижал ее уровень. Это может означать, что AT-121 способен помочь пациентам избавиться от аддикции от других препаратов и при этом получать болеутоляющую терапию.

 

Конечно, все это станет возможно, если соединение покажет себя так же эффективно в применении на людях, как на обезьянах. Гарантий никаких нет, но исследователи уверены, что дальнейшая работа покажет именно это.

 

«Тот факт, что мы получили данные от вида приматов, близкого к человеческому виду, не менее важен, так как он показал, что соединения вроде AT-121 обладают трансляционным потенциалом, чтобы быть эффективной альтернативой или замещением рецептурных опиоидов», — объясняет Ко.

 

Если это подтвердится, у препарата могут обнаружиться и другие преимущества. Даже большие дозы AT-121 не вызывают осложнений дыхания или проблем с сердечно-сосудистой системой. Значит, перед нами эффективное болеутоляющее, не вызывающее привыкания и исключающее передозировку.

Нашли опечатку? Выделите фрагмент и нажмите Ctrl + Enter.
Позавчера, 09:45
4 минуты
Сергей Васильев

Глубоко в носоглотке ученые обнаружили новую — четвертую — пару крупных слюнных желез, о существовании которой ранее никто не подозревал.

11 часов назад
10 минут
Мария Азарова

Сразу два новых исследования нашли объяснение высокой инфекционности SARS-CoV-2 и его способности так легко и быстро захватывать организм. Кроме того, ученые показали еще одну потенциальную цель для борьбы с вирусом.

Позавчера, 10:55
2 минуты
Илья Ведмеденко

Двадцать второго октября, в 00:14 (мск), должен состояться запуск ракеты Electron с десятью спутниками дистанционного зондирования Земли для компаний Planet Labs и Canon Electronics.

Позавчера, 09:45
4 минуты
Сергей Васильев

Глубоко в носоглотке ученые обнаружили новую — четвертую — пару крупных слюнных желез, о существовании которой ранее никто не подозревал.

16 октября
6 минут
Василий Парфенов

Несмотря на устоявшееся мнение, согласно которому газотурбинные двигатели (ГТД) почти достигли технологического совершенства и прироста характеристик более чем на единицы процентов в новых моделях ждать не стоит, инженеры продолжают искать способы радикально их улучшить. Компания GE Aviation уже до конца 2020 года собирается представить предсерийные экземпляры своих революционных силовых установок, которые должны быть на 20% долговечнее, на 35% экономичнее и будут иметь улучшенную на 80% энерговооруженность, чем предыдущие аналогичные модели.

19 октября
4 минуты
Ольга Иванова

Международная группа ученых сделала рентгеновские снимки грудного отдела тела муравьев, проанализировав их мышцы и внутренний скелет. В результате исследователи выяснили, что сила этих насекомых связана с потерей способности летать.

28 сентября
29 минут
Александр Березин

Сентябрь 2020 года принес в Закавказье войну — столкновение Азербайджана и Нагорного Карабаха получило большой размах, общее число жертв, судя по всему, уже перевалило за сотню, а Ереван и Баку объявили мобилизацию (в Азербайджане — частичную). Объективного смысла в войне для самих участников нет. Баку не победит, но и Армения от конфликта ничего не выиграет. Пользу конфликт, однако, объективно принесет Турции, а также тем, кто поставляет в Азербайджан оружие. Возникает вопрос: почему война оказалась возможна, несмотря на дружественную позицию России к Армении, и зачем на нее пошли в Баку? И есть ли у Еревана разумный выход из назревающей бойни?

16 октября
6 минут
Денис Гордеев

Люди со второй и четвертой группами крови с большей вероятностью переболеют Covid-19 в тяжелой форме.

1 октября
39 минут
Александр Березин

После советской эпохи атомные реакторы перестали запускать в космос, но сегодня все постепенно меняется. К атомной энергетике для марсианских колоний примеривается Илон Маск, проекты лунных АЭС прорабатываются в России — и все несмотря на то, что в космосе условия для солнечной энергетики лучше, чем на нашей планете. Что заставляет космическую отрасль все чаще думать об атомных реакторах? Как ни странно, дело в том, что и ядерная энергетика в космосе становится еще важнее, чем на Земле. Попробуем разобраться почему.

[miniorange_social_login]

Комментарии

Написать комментарий

Подтвердить?
Лучшие материалы
Предстоящие мероприятия
Войти
Регистрируясь, вы соглашаетесь с правилами использования сайта и даете согласие на обработку персональных данных.

Сообщить об опечатке

Текст, который будет отправлен нашим редакторам: