• Добавить в закладки
  • Facebook
  • Twitter
  • Telegram
  • VK
  • Печать
  • Email
  • Скопировать ссылку
30.08.2018, 12:56
Редакция Naked Science
1,1 тыс

Новое болеутоляющее эффективнее опиоидов и не вызывает привыкания

Новое экспериментальное химическое соединение, разработанное учеными из США, обезболивает сильнее морфина, но не вызывает привыкания.

ca_0831nid_fentanyl_online1
©Wikipedia / Автор: Caristania Fabricius

Препарат назвали AT-121. В отличие от других сильнодействующих болеутоляющих, например морфия, он не вызывает опасных побочных эффектов, а самое главное — привыкания. Исследование опубликовано в журнале Science Translational Medicine.

 

«В нашем исследовании мы обнаружили, что AT-121 безопасен и не вызывает привыкания, а также представляет собой эффективное средство от боли, — объясняет фармаколог Мей-Чуань Ко из Баптистского медицинского центра при Университете Уэйк-Форест. — К тому же это соединение оказалось эффективным в предупреждении потенциального злоупотребления рецептурными опиоидами — подобно тому, как бупренорфин используется в заместительной терапии при героиновой зависимости, — поэтому мы надеемся, что его можно будет использовать при лечении как боли, так и злоупотребления опиоидами». 

 

Ко и его коллеги-исследователи разработали AT-121 в попытках найти молекулу, которая бы воздействовала на ключевые рецепторы в мозге: опиоидный рецептор мю, на который влияют традиционные опиоиды и рецептурные болеутоляющие, и ноницепторы, регулирующие различные активности мозга, включая чувство привыкания и химической зависимости.

 

Новое болеутоляющее эффективнее опиоидов и не вызывает привыкания – иллюстрация к материалу на Naked Science

Структурный дизайн и оптимизация бифункциональных NOP-MOP-лигандов / © Wake Forest Baptist Medical Center

 

Теоретически агонист, которому удастся успешно привязаться к этим двум рецепторам, сможет стимулировать ощущения облегчения боли, не провоцируя серьезное привыкание, зачастую вызываемое опиоидами.

 

«Мы разработали AT-121, совмещающий оба действия в приемлемом балансе в одной единственной молекуле, что, по нашему мнению, — лучшая фармацевтическая стратегия, нежели прием двух препаратов одновременно», — говорит Ко.

 

Результаты ранних тестов оказались позитивными. Во время испытания на макаках-резусах AT-121 облегчал боль, подобно морфию, но при дозах, которые были в 100 раз ниже. При этом не возникало привыкания. Более того, когда препарат давали животным с зависимостью от опиоидного оксикодона, он понижал ее уровень. Это может означать, что AT-121 способен помочь пациентам избавиться от аддикции от других препаратов и при этом получать болеутоляющую терапию.

 

Конечно, все это станет возможно, если соединение покажет себя так же эффективно в применении на людях, как на обезьянах. Гарантий никаких нет, но исследователи уверены, что дальнейшая работа покажет именно это.

 

«Тот факт, что мы получили данные от вида приматов, близкого к человеческому виду, не менее важен, так как он показал, что соединения вроде AT-121 обладают трансляционным потенциалом, чтобы быть эффективной альтернативой или замещением рецептурных опиоидов», — объясняет Ко.

 

Если это подтвердится, у препарата могут обнаружиться и другие преимущества. Даже большие дозы AT-121 не вызывают осложнений дыхания или проблем с сердечно-сосудистой системой. Значит, перед нами эффективное болеутоляющее, не вызывающее привыкания и исключающее передозировку.

Нашли опечатку? Выделите фрагмент и нажмите Ctrl + Enter.
Подписывайтесь на нас в Telegram, Яндекс.Новостях и VK
Предстоящие мероприятия
30 октября, 16:53
ФизТех

Ученые из МФТИ разработали и предложили новую систему единиц для электродинамики, способную примирить два главенствующих, но исторически несовместимых подхода. Эта компромиссная система, названная авторами физико-технической (ФТ), сохраняет практическое удобство Международной системы единиц (СИ), используемой инженерами по всему миру, и в то же время отражает теоретическую стройность и симметрию гауссовой системы (СГС), предпочитаемой физиками-теоретиками.

31 октября, 08:53
Любовь С.

Ученые из коллаборации LIGO, VIRGO и KAGRA впервые зафиксировали гравитационно-волновые события, указывающие на существование черных дыр второго поколения — «потомков» предыдущих слияний. Открытие позволит понять, как именно во Вселенной рождаются сверхмассивные черные дыры.  

31 октября, 10:14
Юлия Трепалина

Эксперимент, устроенный в морском аквариуме в Лос-Анджелесе, продемонстрировал, что акулы и скаты, принадлежащие к пластиножаберным рыбам, могут обладать более высоким уровнем интеллекта. Значит, им необходима обогащенная среда обитания при содержании в неволе.

30 октября, 16:53
ФизТех

Ученые из МФТИ разработали и предложили новую систему единиц для электродинамики, способную примирить два главенствующих, но исторически несовместимых подхода. Эта компромиссная система, названная авторами физико-технической (ФТ), сохраняет практическое удобство Международной системы единиц (СИ), используемой инженерами по всему миру, и в то же время отражает теоретическую стройность и симметрию гауссовой системы (СГС), предпочитаемой физиками-теоретиками.

27 октября, 11:44
Илья Гриднев

Исследователи объяснили, как цивилизация майя добивалась высокой точности в предсказании солнечных затмений на протяжении столетий. Для коррекции накапливающихся астрономических неточностей они использовали сложную систему пересекающихся календарных таблиц.

29 октября, 16:24
Юлия Трепалина

В последние годы содержание кошек дома без возможности свободного выгула все чаще преподносят как идеальную модель, которая ограждает дикую фауну от нападений и обеспечивает благополучие самих питомцев. Подобные утверждения в разных частях мира звучат от некоторых защитников природы и представителей властей. Однако группа ветеринаров из Австралии и Дании недавно раскритиковала такой подход. Ученые не спорят с тем, что кошки влияют на уязвимые экосистемы и что ограничение их свободы — действенная мера по смягчению этого эффекта. Тем не менее исследователи настаивают, что жизнь в изоляции для питомцев совсем не благо. Заявляющие обратное как минимум ошибаются, а в худшем случае намеренно вводят общественность в заблуждение.

25 октября, 10:40
Любовь С.

Проанализировав данные наблюдений, полученных с помощью наземных обсерваторий за последние два десятилетия, астрономы обнаружили потенциально обитаемый мир — суперземлю Gliese 251 c (GJ 251 с). Планета обращается вокруг красного карлика на расстоянии около 18 световых лет от Земли и считается одним из самых перспективных кандидатов для поисков жизни.

13 октября, 11:10
Илья Гриднев

Согласно новой гипотезе, сознание возникает не только из-за активности нейронов, но и благодаря физическим процессам — электромагнитным полям от движения жидкости в мозге. Эта модель, как и ее предшественники, пока носит теоретический характер, но предлагает нестандартный взгляд на проблему синхронизации работы разных отделов мозга.

24 октября, 14:02
РТУ МИРЭА

В современном доме, насыщенном разнообразной техникой, удлинители стали незаменимым атрибутом, позволяющим обеспечить электропитанием все необходимые устройства. Однако мало кто задумывается, что привычное использование этого аксессуара может нести серьезную угрозу безопасности. По статистике, значительная часть бытовых пожаров происходит из-за неправильной эксплуатации электропроводки и вспомогательных устройств. Какие приборы категорически нельзя подключать через удлинители и почему это может привести к трагическим последствиям, рассказывает профессор кафедры наноэлектроники РТУ МИРЭА, доктор физико-математических наук Алексей Юрасов.

[miniorange_social_login]

Комментарии

Написать комментарий
Подтвердить?
Подтвердить?
Причина отклонения
Подтвердить?
Не получилось опубликовать!

Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.

Понятно
Жалоба отправлена

Мы обязательно проверим комментарий и
при необходимости примем меры.

Спасибо
Аккаунт заблокирован!

Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.

Понятно
Что-то пошло не так!

Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.

Понятно
Лучшие материалы
Закрыть
Войти
Регистрируясь, вы соглашаетесь с правилами использования сайта и даете согласие на обработку персональных данных.
Ваша заявка получена

Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.

Понятно