• Добавить в закладки
  • Facebook
  • Twitter
  • Telegram
  • VK
  • Печать
  • Email
  • Скопировать ссылку
22.03.2016
Редакция Naked Science
2 080

Мельдоний: искусственное дыхание

Как действует мельдоний, и почему он оказался под запретом, вызвав скандал, охвативший весь спортивный мир?

meldonium
©Wikipedia / Автор: Анастасия Кожевникова

16 сентября 2015 года список препаратов, запрещенных к использованию Всемирным антидопинговым агентством (WADA), пополнился мельдонием, который был внесен в группу гормонов и модуляторов метаболизма (S4) наряду с инсулином. С 1 января 2016 г. препарат запрещен как во время тренировок, так и на соревнованиях, и начало марта ознаменовалось целой чередой скандалов, связанных с его обнаружением в крови спортсменов, – в основном, увы, российских.
 
В результате нынешнего скандала временно дисквалифицированы теннисистка Мария Шарапова и волейболист Александр Маркин, биатлонист Эдуард Латыпов и пловчиха Юлия Ефимова. «Мельдонийгейт» уже коснулся десятков спортсменов из разных стран: по сообщению WADA, запрещенный препарат был обнаружен в крови более 60 атлетов, и это число быстро растет. Ну а мы постараемся разобраться в истории и фармакологии спорного препарата.
 

Дыхание сердца

 
В начале 1970-х Анатолий Еремеев, Иварс Калвиньш с коллегами по Институту органической химии и партнерами из Московского медицинского института работали над созданием препарата для помощи больным с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Дело в том, что при стенокардии, предынфарктных и других состояниях опасно нарушается снабжение кислородом сердечной мышцы. Задача состояла в облегчении работы миокарда в условиях гипоксии.
 
Вспомним, что энергию для всех процессов в наших клетках – в том числе и для сокращения клеток сердечной мышцы – поставляют молекулы АТФ. Их производят специальные клеточные органеллы – митохондрии, которые по этой причине часто называют «энергетическими станциями» клетки. А для самого синтеза АТФ энергию поставляет окисление глюкозы и жирных кислот – процессы клеточного дыхания.
 
Процесс окисления жирных кислот способен принести намного больше энергии, чем «сжигание» глюкозы, но он требует намного больше времени и кислорода. При этом он тормозит использование глюкозы, приводя к накоплению молочной кислоты. Чтобы эффективнее использовать кислород в условиях его нехватки, можно блокировать поступление жирных кислот в митохондрии, заставив их переключиться на срочное потребление глюкозы.
 
Для этого можно воздействовать на механизм транспорта жирных кислот через мембраны митохондрий внутрь них. Ключевой деталью этого механизма является аминокислота левокарнитин: она связывается с жирной кислотой, «маркируя» ее для переноса через мембрану. Карнитин в организме синтезируется из гамма-бутиробетаина, и его искусственным аналогом является 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат, или просто мельдоний. Конкурируя с гамма-бутиробетаином, он «ошибочно» связывается ферментом, который должен превратить его в карнитин, и блокирует его работу. Перенос жирных кислот через митохондриальные мембраны подавляется.
 

Для войны и спорта

 
На метод синтеза мельдония Иварс Калвиньш и его коллеги получили авторское свидетельство СССР в 1979 г., а международный патент – в 1984 г. В эти же годы препарат был разрешен к применению советским Минздравом и под названием «Милдронат» был зарегистрирован в качестве средства для улучшения работоспособности в периоды реабилитации, психологических и физических перегрузок.

Неудивительно, что почти одновременно с медиками мельдонием заинтересовались военные и спортсмены. По словам Иварса Калвиньша, препарат испытывался в ходе боевых действий на территории Афганистана. А после распада СССР права на патент в 1992 г. получил Иварс Калвиньш, продавший их латвийской компании Grindeks, которая уже не первый год занималась производством мельдония.
 
За более чем 30 лет применения препарат стал действительно популярным среди профессиональных атлетов. Понемногу стали накапливаться данные о том, что мельдоний повышает выносливость, улучшает восстановление после нагрузок, защищает от стресса и активизирует функции центральной нервной системы. Однако Иварс Калвиньш считает это скорее вынужденной защитой для организма спортсмена, работающего на пределе сил.
 
В одном из интервью Калвиньш сказал: «Допинг – это вещество, которое повышает сверх нормы что-то в организме человека. Сверх нормы. И поэтому вы не можете применять это безопасно. Обязательно допинги оставят нежелательный след на их здоровье. А это лекарство, по-моему, надо назначать всем спортсменам для того, чтобы они не попортили свое здоровье, потому что их задача – выступать на пределе своих возможностей». По словам изобретателя препарата, его включение в список запрещенных WADA допингов было сделано исключительно на основе статистических данных о влиянии его применения на результативность спортсменов. Должных контролируемых исследований проведено не было.
 
Так или иначе, решение принято, и чиновники WADA заявили, что не намерены его отменять. Здесь стоит вспомнить, что мельдоний, действительно, шире распространен в странах бывшего СССР, тогда как на Западе применяется его аналог триметазидин. И он был внесен в реестр веществ, запрещенных WADA, еще в 2014 году.
 

Нашли опечатку? Выделите фрагмент и нажмите Ctrl + Enter.
Подписывайтесь на нас в Telegram, Яндекс.Новостях и VK
Предстоящие мероприятия
11 часов назад
Татьяна

Два ключевых события сыграли решающую роль в формировании генетического профиля современных европейских народов. Первое связано с приходом ранних фермеров из Анатолии примерно восемь тысяч лет назад, второе — масштабная миграция на запад носителей ямной степной культуры, начавшаяся пять тысяч лет назад. Однако ученые видят множество отличий от общей картины в разных регионах. В новой работе они проанализировали ДНК древних жителей самого северо-запада Европы и обнаружили более тесную связь с охотниками-собирателями, чем где бы то ни было.

Сегодня, 07:50
Игорь Байдов

В архивах английского поместья столетиями пылилась ничем не примечательная книга учета XVI века. Никто не подозревал, что внутри ее переплета скрываются фрагменты пергамента с историями, которые переписывали монахи семь веков назад. Тайна раскрылась, когда архивариус заметил странные символы на обложке. Так началось расследование, объединившее разных ученых. Исследователи три года пытались прочитать текст, не прикасаясь к нему. Теперь они представили результат своего труда — мир получил два ранее неизвестных эпизода о волшебнике Мерлине, короле Артуре и рыцаре Гавейне.

11 часов назад
ПНИПУ

Презентации — универсальный инструмент для работы и учебы. Современные технологии позволяют создавать их в один клик, а интерактивные форматы делают выступления более динамичными и вовлекающими. Ученые Пермского Политеха усовершенствовали ранее разработанную платформу, добавив ИИ-функции: теперь нейросеть генерирует слайды, редактирует текст, создает изображения и интерактивные квизы.

27 марта
Сколтех

Ученые из Сколтеха исследовали разнообразие молекул, которые могут образовываться из атомов кислорода и углерода. Помимо широко известных углекислого и угарного газов, моделирование обнаружило две сотни экзотических, но относительно стабильных соединений этих двух элементов, многие из которых не были описаны ранее. Этот класс веществ представляет интерес для исследований космоса, аккумуляторных технологий, биохимии и — неожиданным образом — для разработки промышленной взрывчатки и ракетного топлива. Как оказалось, некоторые из открытых веществ при распаде будут высвобождать более 75 процентов взрывной энергии тротила.

11 часов назад
Татьяна

Два ключевых события сыграли решающую роль в формировании генетического профиля современных европейских народов. Первое связано с приходом ранних фермеров из Анатолии примерно восемь тысяч лет назад, второе — масштабная миграция на запад носителей ямной степной культуры, начавшаяся пять тысяч лет назад. Однако ученые видят множество отличий от общей картины в разных регионах. В новой работе они проанализировали ДНК древних жителей самого северо-запада Европы и обнаружили более тесную связь с охотниками-собирателями, чем где бы то ни было.

Сегодня, 07:50
Игорь Байдов

В архивах английского поместья столетиями пылилась ничем не примечательная книга учета XVI века. Никто не подозревал, что внутри ее переплета скрываются фрагменты пергамента с историями, которые переписывали монахи семь веков назад. Тайна раскрылась, когда архивариус заметил странные символы на обложке. Так началось расследование, объединившее разных ученых. Исследователи три года пытались прочитать текст, не прикасаясь к нему. Теперь они представили результат своего труда — мир получил два ранее неизвестных эпизода о волшебнике Мерлине, короле Артуре и рыцаре Гавейне.

15 марта
Юлия Трепалина

Когда пара расстается, многие люди продолжают испытывать чувства к своим бывшим. Если разрыв произошел по инициативе другой стороны и отношения длились много лет, полностью «забыть» еще недавно близкого человека может быть непросто. Существует мнение, что и после расставания привязанность к экс-партнерам в какой-то мере сохраняется. Впрочем, согласно другой точке зрения, со временем эта эмоциональная связь ослабевает и утрачивается. Разобраться, как происходит на самом деле и сколько времени может потребоваться на полный эмоциональный разрыв с бывшими возлюбленными, взялись психологи из Иллинойсского университета в Урбане-Шампейне (США).

6 марта
Юлия Трепалина

В двойственных, или обратимых, изображениях зритель может увидеть разные объекты в зависимости от того, на каких деталях концентрируется его внимание. Среди известных примеров таких рисунков — иллюзия «кролик-утка», сочетающая двух животных, и обратимая ваза (или ваза Рубина), которая может казаться двумя силуэтами лиц, если сосредоточиться на фоне. В соцсетях и популярных СМИ часто публикуют подобные картинки, утверждая, что по тому, какое изображение человек видит в первую очередь, можно судить о его личностных чертах и особенностях мышления. Двое психологов из Великобритании недавно проверили, так ли это на самом деле.

18 марта
Илья

Масштабный анализ геномов показал, что вид Homo sapiens возник в результате смешения двух древних популяций. Они разделились полтора миллиона лет назад, а затем воссоединились до расселения по миру.

[miniorange_social_login]

Комментарии

Написать комментарий
Подтвердить?
Подтвердить?
Причина отклонения
Подтвердить?
Не получилось опубликовать!

Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.

Понятно
Жалоба отправлена

Мы обязательно проверим комментарий и
при необходимости примем меры.

Спасибо
Аккаунт заблокирован!

Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.

Понятно
Что-то пошло не так!

Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.

Понятно
Лучшие материалы
Войти
Регистрируясь, вы соглашаетесь с правилами использования сайта и даете согласие на обработку персональных данных.
Ваша заявка получена

Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.

Понятно
Ваше сообщение получено

Мы скоро прочитаем его и свяжемся с Вами по указанной почте. Спасибо за интерес к проекту.

Понятно