• Добавить в закладки
  • Facebook
  • Twitter
  • Telegram
  • VK
  • Печать
  • Email
  • Скопировать ссылку
22.03.2016
Редакция Naked Science
1 805

Мельдоний: искусственное дыхание

Как действует мельдоний, и почему он оказался под запретом, вызвав скандал, охвативший весь спортивный мир?

meldonium
©Wikipedia / Автор: Анастасия Кожевникова

16 сентября 2015 года список препаратов, запрещенных к использованию Всемирным антидопинговым агентством (WADA), пополнился мельдонием, который был внесен в группу гормонов и модуляторов метаболизма (S4) наряду с инсулином. С 1 января 2016 г. препарат запрещен как во время тренировок, так и на соревнованиях, и начало марта ознаменовалось целой чередой скандалов, связанных с его обнаружением в крови спортсменов, – в основном, увы, российских.
 
В результате нынешнего скандала временно дисквалифицированы теннисистка Мария Шарапова и волейболист Александр Маркин, биатлонист Эдуард Латыпов и пловчиха Юлия Ефимова. «Мельдонийгейт» уже коснулся десятков спортсменов из разных стран: по сообщению WADA, запрещенный препарат был обнаружен в крови более 60 атлетов, и это число быстро растет. Ну а мы постараемся разобраться в истории и фармакологии спорного препарата.
 

Дыхание сердца

 
В начале 1970-х Анатолий Еремеев, Иварс Калвиньш с коллегами по Институту органической химии и партнерами из Московского медицинского института работали над созданием препарата для помощи больным с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Дело в том, что при стенокардии, предынфарктных и других состояниях опасно нарушается снабжение кислородом сердечной мышцы. Задача состояла в облегчении работы миокарда в условиях гипоксии.
 
Вспомним, что энергию для всех процессов в наших клетках – в том числе и для сокращения клеток сердечной мышцы – поставляют молекулы АТФ. Их производят специальные клеточные органеллы – митохондрии, которые по этой причине часто называют «энергетическими станциями» клетки. А для самого синтеза АТФ энергию поставляет окисление глюкозы и жирных кислот – процессы клеточного дыхания.
 
Процесс окисления жирных кислот способен принести намного больше энергии, чем «сжигание» глюкозы, но он требует намного больше времени и кислорода. При этом он тормозит использование глюкозы, приводя к накоплению молочной кислоты. Чтобы эффективнее использовать кислород в условиях его нехватки, можно блокировать поступление жирных кислот в митохондрии, заставив их переключиться на срочное потребление глюкозы.
 
Для этого можно воздействовать на механизм транспорта жирных кислот через мембраны митохондрий внутрь них. Ключевой деталью этого механизма является аминокислота левокарнитин: она связывается с жирной кислотой, «маркируя» ее для переноса через мембрану. Карнитин в организме синтезируется из гамма-бутиробетаина, и его искусственным аналогом является 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат, или просто мельдоний. Конкурируя с гамма-бутиробетаином, он «ошибочно» связывается ферментом, который должен превратить его в карнитин, и блокирует его работу. Перенос жирных кислот через митохондриальные мембраны подавляется.
 

Для войны и спорта

 
На метод синтеза мельдония Иварс Калвиньш и его коллеги получили авторское свидетельство СССР в 1979 г., а международный патент – в 1984 г. В эти же годы препарат был разрешен к применению советским Минздравом и под названием «Милдронат» был зарегистрирован в качестве средства для улучшения работоспособности в периоды реабилитации, психологических и физических перегрузок.

Неудивительно, что почти одновременно с медиками мельдонием заинтересовались военные и спортсмены. По словам Иварса Калвиньша, препарат испытывался в ходе боевых действий на территории Афганистана. А после распада СССР права на патент в 1992 г. получил Иварс Калвиньш, продавший их латвийской компании Grindeks, которая уже не первый год занималась производством мельдония.
 
За более чем 30 лет применения препарат стал действительно популярным среди профессиональных атлетов. Понемногу стали накапливаться данные о том, что мельдоний повышает выносливость, улучшает восстановление после нагрузок, защищает от стресса и активизирует функции центральной нервной системы. Однако Иварс Калвиньш считает это скорее вынужденной защитой для организма спортсмена, работающего на пределе сил.
 
В одном из интервью Калвиньш сказал: «Допинг – это вещество, которое повышает сверх нормы что-то в организме человека. Сверх нормы. И поэтому вы не можете применять это безопасно. Обязательно допинги оставят нежелательный след на их здоровье. А это лекарство, по-моему, надо назначать всем спортсменам для того, чтобы они не попортили свое здоровье, потому что их задача – выступать на пределе своих возможностей». По словам изобретателя препарата, его включение в список запрещенных WADA допингов было сделано исключительно на основе статистических данных о влиянии его применения на результативность спортсменов. Должных контролируемых исследований проведено не было.
 
Так или иначе, решение принято, и чиновники WADA заявили, что не намерены его отменять. Здесь стоит вспомнить, что мельдоний, действительно, шире распространен в странах бывшего СССР, тогда как на Западе применяется его аналог триметазидин. И он был внесен в реестр веществ, запрещенных WADA, еще в 2014 году.
 

Нашли опечатку? Выделите фрагмент и нажмите Ctrl + Enter.
Подписывайтесь на нас в Telegram, Яндекс.Новостях и VK
Вчера, 14:25
Дарья Г.

По оценкам ученых, «свободных» планет в Млечном Пути может быть в 20 раз больше, чем звезд. Так как планеты сами не светятся, разглядеть их сложно: их ищут гравилинзированием, лучше всего обнаруживающим самые массивные планеты типа Юпитера. Но вот удалось найти еще одну такую «сироту», причем не массивную с Юпитер, а земного размера. И ученые уверены, что это лишь первая находка из многих.

Вчера, 13:05
Александр Березин

В норме чем больше становится видов в группе, тем острее они конкурируют между собой, что сначала замедляет возникновение новых видов, а затем ведет к вымиранию. Новая научная работа показала, что у рода Homo ситуация почему-то была обратной: чем больше видов он образовывал, тем быстрее возникали новые дополнительные. Среди позвоночных подобных примеров нет, только среди жуков на изолированных островах. Ученые выдвинули ряд гипотез, позволяющих объяснить столь удивительный результат.

Позавчера, 13:05
Юлия Трепалина

Во время проживания в отелях туристы, как правило, расходуют ощутимо больше воды, чем у себя дома: из-за долгого плескания в душе разница может доходить до 250 литров в день. В новом исследовании ученые с помощью эксперимента показали, как побудить отдыхающих пользоваться водными ресурсами экономнее.

16 апреля
Ольга Иванова

Американские исследователи пришли к выводу: тихоходки способны повышать уровень продуктов генов репарации ДНК до такой степени, что это позволяет сделать их одними из самых распространенных в своем геноме. Среди прочего это помогает им выдерживать экстремальную радиацию.

17 апреля
НИУ ВШЭ

Северный Кавказ играл ключевую роль в древней колонизации Евразии и формировании ее культурного и генетического наследия, однако до сих пор не до конца изучена генетическая история носителей местных культур. Ученые впервые провели глубокое секвенирование древней ДНК представителей кобанской культуры, сформировавшейся в позднем бронзовом веке на Северном Кавказе, и сравнили ее с генетическими данными современных народов Кавказа. Результаты работы подтвердили роль носителей кобанской культуры как древнего генетического моста между бронзовым и железным веками на Северном Кавказе.

Позавчера, 13:05
Юлия Трепалина

Во время проживания в отелях туристы, как правило, расходуют ощутимо больше воды, чем у себя дома: из-за долгого плескания в душе разница может доходить до 250 литров в день. В новом исследовании ученые с помощью эксперимента показали, как побудить отдыхающих пользоваться водными ресурсами экономнее.

8 апреля
Василий Парфенов

Режим работы, количество трудовых часов в неделю и экономическую стабильность профессии прочно ассоциируют с благополучием человека. Количественно и качественно определить эти взаимосвязи получается редко — нужны большие выборки респондентов и длительное время наблюдений. Автор новой научной работы использовал долговременное исследование более чем семи тысяч американцев, чтобы выявить основные эффекты паттернов трудовой деятельности на психическое и физическое здоровье работающих людей.

28 марта
Игорь Байдов

Американская компания JetZero, которая обещает произвести фурор в гражданской авиации, получила сертификат летной годности на испытания уменьшенной копии разрабатываемого ею сверхэффективного реактивного авиалайнера со «смешанным крылом». Предстоящая программа летных испытаний будет направлена на оценку летно-технических характеристик самолета, его устойчивости и управляемости.

21 марта
Дарья Г.

По спектральным данным от «Джеймса Уэбба» и результатам компьютерного моделирования атмосферы астрономы показали, что экзопланета LHS 1140 b — мир-океан. Причем по характеристикам это лучший на сегодня потенциально обитаемый мир, подходящий для пристального изучения.

[miniorange_social_login]

Комментарии

Написать комментарий

Подтвердить?
Подтвердить?
Причина отклонения
Подтвердить?
Не получилось опубликовать!

Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.

Понятно
Жалоба отправлена

Мы обязательно проверим комментарий и
при необходимости примем меры.

Спасибо
Аккаунт заблокирован!

Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.

Понятно
Что-то пошло не так!

Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.

Понятно
Лучшие материалы
Войти
Регистрируясь, вы соглашаетесь с правилами использования сайта и даете согласие на обработку персональных данных.
Ваша заявка получена

Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.

Понятно
Ваше сообщение получено

Мы скоро прочитаем его и свяжемся с Вами по указанной почте. Спасибо за интерес к проекту.

Понятно

Сообщить об опечатке

Текст, который будет отправлен нашим редакторам: