Мельдоний: искусственное дыхание
Как действует мельдоний, и почему он оказался под запретом, вызвав скандал, охвативший весь спортивный мир?
16 сентября 2015 года список препаратов, запрещенных к использованию Всемирным антидопинговым агентством (WADA), пополнился мельдонием, который был внесен в группу гормонов и модуляторов метаболизма (S4) наряду с инсулином. С 1 января 2016 г. препарат запрещен как во время тренировок, так и на соревнованиях, и начало марта ознаменовалось целой чередой скандалов, связанных с его обнаружением в крови спортсменов, – в основном, увы, российских.
В результате нынешнего скандала временно дисквалифицированы теннисистка Мария Шарапова и волейболист Александр Маркин, биатлонист Эдуард Латыпов и пловчиха Юлия Ефимова. «Мельдонийгейт» уже коснулся десятков спортсменов из разных стран: по сообщению WADA, запрещенный препарат был обнаружен в крови более 60 атлетов, и это число быстро растет. Ну а мы постараемся разобраться в истории и фармакологии спорного препарата.
В начале 1970-х Анатолий Еремеев, Иварс Калвиньш с коллегами по Институту органической химии и партнерами из Московского медицинского института работали над созданием препарата для помощи больным с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Дело в том, что при стенокардии, предынфарктных и других состояниях опасно нарушается снабжение кислородом сердечной мышцы. Задача состояла в облегчении работы миокарда в условиях гипоксии.
Вспомним, что энергию для всех процессов в наших клетках – в том числе и для сокращения клеток сердечной мышцы – поставляют молекулы АТФ. Их производят специальные клеточные органеллы – митохондрии, которые по этой причине часто называют «энергетическими станциями» клетки. А для самого синтеза АТФ энергию поставляет окисление глюкозы и жирных кислот – процессы клеточного дыхания.
Процесс окисления жирных кислот способен принести намного больше энергии, чем «сжигание» глюкозы, но он требует намного больше времени и кислорода. При этом он тормозит использование глюкозы, приводя к накоплению молочной кислоты. Чтобы эффективнее использовать кислород в условиях его нехватки, можно блокировать поступление жирных кислот в митохондрии, заставив их переключиться на срочное потребление глюкозы.
Для этого можно воздействовать на механизм транспорта жирных кислот через мембраны митохондрий внутрь них. Ключевой деталью этого механизма является аминокислота левокарнитин: она связывается с жирной кислотой, «маркируя» ее для переноса через мембрану. Карнитин в организме синтезируется из гамма-бутиробетаина, и его искусственным аналогом является 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат, или просто мельдоний. Конкурируя с гамма-бутиробетаином, он «ошибочно» связывается ферментом, который должен превратить его в карнитин, и блокирует его работу. Перенос жирных кислот через митохондриальные мембраны подавляется.
На метод синтеза мельдония Иварс Калвиньш и его коллеги получили авторское свидетельство СССР в 1979 г., а международный патент – в 1984 г. В эти же годы препарат был разрешен к применению советским Минздравом и под названием «Милдронат» был зарегистрирован в качестве средства для улучшения работоспособности в периоды реабилитации, психологических и физических перегрузок.
Неудивительно, что почти одновременно с медиками мельдонием заинтересовались военные и спортсмены. По словам Иварса Калвиньша, препарат испытывался в ходе боевых действий на территории Афганистана. А после распада СССР права на патент в 1992 г. получил Иварс Калвиньш, продавший их латвийской компании Grindeks, которая уже не первый год занималась производством мельдония.
За более чем 30 лет применения препарат стал действительно популярным среди профессиональных атлетов. Понемногу стали накапливаться данные о том, что мельдоний повышает выносливость, улучшает восстановление после нагрузок, защищает от стресса и активизирует функции центральной нервной системы. Однако Иварс Калвиньш считает это скорее вынужденной защитой для организма спортсмена, работающего на пределе сил.
В одном из интервью Калвиньш сказал: «Допинг – это вещество, которое повышает сверх нормы что-то в организме человека. Сверх нормы. И поэтому вы не можете применять это безопасно. Обязательно допинги оставят нежелательный след на их здоровье. А это лекарство, по-моему, надо назначать всем спортсменам для того, чтобы они не попортили свое здоровье, потому что их задача – выступать на пределе своих возможностей». По словам изобретателя препарата, его включение в список запрещенных WADA допингов было сделано исключительно на основе статистических данных о влиянии его применения на результативность спортсменов. Должных контролируемых исследований проведено не было.
Так или иначе, решение принято, и чиновники WADA заявили, что не намерены его отменять. Здесь стоит вспомнить, что мельдоний, действительно, шире распространен в странах бывшего СССР, тогда как на Западе применяется его аналог триметазидин. И он был внесен в реестр веществ, запрещенных WADA, еще в 2014 году.
Telegram 
Дзен 
VK Каждый год на месторождениях происходят десятки плановых остановок скважин для ремонта или профилактики. Чтобы во время простоев предотвратить выброс нефти и газа на поверхность, скважины глушат и закачивают в них специальные жидкости, в качестве которых нередко используют обратные эмульсии. Раньше считалось, что они безвредны и легко удаляются, поэтому, когда после глушения проницаемость уменьшалась, это списывали на другие факторы — например, отложение парафинов. Комплексно не изучалось, как именно эти составы влияют на снижение добычи. Ученые Пермского Политеха изучили обратные эмульсии и впервые объяснили, как они влияют на проницаемость горных пород. Проведенное исследование позволяет заранее определить, насколько опасен тот или иной состав и какой способ очистки сработает лучше. Это поможет нефтяным компаниям минимизировать потери добычи и избежать дорогостоящих восстановительных работ.
Переход к оседлой жизни и выращиванию кукурузы на юге Анд оказался историей затяжного кризиса. Международная группа ученых выяснила, как местные сообщества и группы мигрантов сообща пытались пережить последствия этой трансформации.
Большой взрыв мог быть не началом Вселенной, а моментом рождения самой гравитации в привычном нам виде. Новая модель предлагает иную, квантовую форму гравитации, которая могла запустить инфляцию и избавить космологию от проблемы сингулярности, где законы физики перестают работать.
Генетика интеллекта сложна и связана с разными психоневрологическими состояниями. Оказалось, то, что повышает эрудицию, может ухудшать способность решать творческие задачи, — и наоборот. Причем паттерны этих связей уникальны для каждого диагноза.
Ученые давно сделали вывод о том, что в поздней Античности монеты перестали представлять собой цену как валюта, однако не было понятно когда именно это произошло. Новое исследование погребения римского воина из бельгийского форта Оденбург показало, в какой момент монеты стали цениться просто весом металла в кошельке.
Релиз довольно неожиданно перенес время образования протонов и нейтронов в более раннее прошлое Вселенной. К сожалению, из его текста осталось неясным научное обоснование таких фундаментальных изменений в космологии. Также он резко передвинул в прошлое и момент возникновения реликтового излучения.
В последнее время пуски с российских северных космодромов осуществляют без предварительного уведомления, чего не было в прошлом. Вероятно, дело в недавно упомянутых главой «Роскосмоса» атаках на Плесецк во время пуска. Сегодняшний запуск обеспечил вывод на орбиту космических аппаратов военного назначения.
Четыре человека, летящие к Луне, столкнулись с целым рядом мелких неприятностей — от низкой температуры в начале работы до поломки мочевыводящей системы туалета на вторые сутки и необходимости взамен пользоваться пакетами. К счастью, пока самые крупные сложности удалось компенсировать. Но все они вместе могут сдвинуть ситуацию к решению, о котором Naked Science уже говорил в нашем видеоподкасте о миссии: не исключено, что при высадке астронавтов на Луне их корабль состыкуют со Starship не на окололунной, а уже на околоземной орбите.
Когда международная экспедиционная группа, исследующая море Уэдделла в Антарктиде на борту ледокола «Поларштерн», попыталась укрыться от шторма, ученые и экипаж судна удивились внезапному появлению острова, не обозначенного ни на одной морской карте.
Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.
Понятно
Что-то в вашем комментарии показалось подозрительным, поэтому перед публикацией он пройдет модерацию.
Понятно
Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.
Понятно
Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.
Понятно
Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.
Понятно
Последние комментарии