Улучшенные альфа-кетоамиды могут стать основой для препарата против коронавируса SARS-CoV-2
Ученые получили кетоамиды с увеличенным сроком удержания в организме. Эти вещества могут стать основой для создания противовирусных препаратов.
Международная команда исследователей из Германии и Китая смогла улучшить эффективность молекул альфа-кетоамидов в человеческом организме. Это дает надежду на получение рабочего лекарства от вызвавшего пандемию коронавируса. Статья о результатах работы команды опубликована в Science.
Альфа-кетоамиды — ингибиторы главной протеазы возбудителя SARS-CoV-2. Главная протеаза — критически важный для репликации вируса фермент. Он расщепляет синтезируемые зараженной клеткой аминокислотные цепочки до последовательностей, из которых потом формируются вирусные белки.
Главная протеаза коронавируса хорошо изучена и уже давно рассматривалась учеными как перспективная мишень для создания противовирусных препаратов. В феврале впервые были получены наборы кетоамидов, способные подавлять активность протеаз различных штаммов коронавирусов. При этом вещества никак не нарушали работу собственных ферментов человека.
В новой работе ученые протестировали модифицированные альфа-кетоамиды против вирусных ферментов. Исследователи изменили структуру молекул, повысив ее растворимость и поменяв расположение важных химических радикалов, сделав их менее уязвимыми для клеточных белков. Полученный препарат протестировали на чистой главной протеазе SARS-CoV-2, на вирусном комплексе репликации-транскрипции, а также на клетках человека, зараженных коронавирусом. Также ученые определили фармакокинетические свойства альфа-кетоамидов, вводя их мышам в концентрации три миллиграмма на килограмм веса.
Хотя эффективность ингибирования новой молекулы была ниже, чем у ранее испытанных аналогов, ученым удалось добиться повышения важной характеристики молекулы: они почти втрое увеличили период полувыведения альфа-кетоамидов из организма. Время удержания препарата в организме мышей составило 2,7 часа, а период полувыведения из плазмы — 1,8 часа.
Эти результаты означают, что одна доза препарата сможет дольше проявлять противовирусный эффект в зараженном организме. Опыты на мышах, которым вводили модифицированные молекулы при помощи ингаляторов, показали, что альфа-кетоамиды попадают непосредственно в легкие (которые наиболее уязвимы при Covid-19) и не вызывают побочных токсических эффектов. По мнению ученых, модифицированные кетоамиды могут стать основой для эффективного препарата от SARS-CoV-2.
Telegram 
Дзен 
VK Исследователи опросили более 60 тысяч испытуемых из разных стран и выяснили: чем больше человек зациклен на себе, тем холоднее он к своему партнеру. Правда, снижение накала страстей не всегда плохо, у этого есть и положительные стороны.
Во время раскопок в римском лагере в Йорке (Англия) нашли стеклянную колбу, поразительно напоминающую древнеегипетские флаконы для кохля — традиционную черную подводку для глаз. Не исключено, что это средство макияжа пользовалось популярностью и у римских солдат.
В популярной литературе сверхмассивные черные дыры чаще всего представляют как разрушители звезд и планет. Авторы новой работы попробовали рассчитать, что на самом деле происходит в окрестностях таких объектов и пришли к противоположному выводу.
Вначале Reuters опубликовал статью о взаимоотношениях SpaceX и Пентагона, которую миллиардер --- традиционно для его отношений с этим изданием — назвал фейком. Опровергая ее тезисы, он обнародовал информацию, не представленную ранее публично.
Исследователи опросили более 60 тысяч испытуемых из разных стран и выяснили: чем больше человек зациклен на себе, тем холоднее он к своему партнеру. Правда, снижение накала страстей не всегда плохо, у этого есть и положительные стороны.
Сотрудники Центра языка и мозга НИУ ВШЭ приняли участие в редкой для детской нейрохирургии операции с пробуждением у 11-летнего пациента с фармакорезистентной эпилепсией. Совместно с врачами НПЦ специализированной медицинской помощи детям имени В.Ф. Войно-Ясенецкого в Солнцево они сопровождали удаление участка левой височной доли, где был выявлен эпилептический очаг.
В высокогорных районах Гималаев появился новый хищник. Он не боится людей, возглавляет стаи собак и все чаще заходит в деревни. Местные жители называют его «кхипшанг». Речь идет о гибриде гималайского волка и бродячей собаки. Ученые опасаются, что этот зверь изменит хрупкий баланс местной дикой природы и в скором времени станет весьма опасным для человека.
В доколумбовых Андах принадлежность к правящему роду определяла доступ к земле, торговле и статусу, поэтому удержать все внутри семьи было вопросом выживания. Ученые выяснили, что элиты долины Чинча решали эту задачу самым прямым способом — заключая браки между родственниками на протяжении как минимум двух поколений.
При совпадении нескольких условий наши глаза способны улавливать излучение в ближнем инфракрасном спектре. Тогда сетчатка начинает работать как нелинейный фотодетектор.
Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.
Понятно
Что-то в вашем комментарии показалось подозрительным, поэтому перед публикацией он пройдет модерацию.
Понятно
Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.
Понятно
Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.
Понятно
Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.
Понятно
Последние комментарии