Уведомления
Авторизуйтесь или зарегистрируйтесь, чтобы оценивать материалы, создавать записи и писать комментарии.
Авторизуясь, вы соглашаетесь с правилами пользования сайтом и даете согласие на обработку персональных данных.
Улучшенные альфа-кетоамиды могут стать основой для препарата против коронавируса SARS-CoV-2
Ученые получили кетоамиды с увеличенным сроком удержания в организме. Эти вещества могут стать основой для создания противовирусных препаратов.

Международная команда исследователей из Германии и Китая смогла улучшить эффективность молекул альфа-кетоамидов в человеческом организме. Это дает надежду на получение рабочего лекарства от вызвавшего пандемию коронавируса. Статья о результатах работы команды опубликована в Science.
Альфа-кетоамиды — ингибиторы главной протеазы возбудителя SARS-CoV-2. Главная протеаза — критически важный для репликации вируса фермент. Он расщепляет синтезируемые зараженной клеткой аминокислотные цепочки до последовательностей, из которых потом формируются вирусные белки.
Главная протеаза коронавируса хорошо изучена и уже давно рассматривалась учеными как перспективная мишень для создания противовирусных препаратов. В феврале впервые были получены наборы кетоамидов, способные подавлять активность протеаз различных штаммов коронавирусов. При этом вещества никак не нарушали работу собственных ферментов человека.
В новой работе ученые протестировали модифицированные альфа-кетоамиды против вирусных ферментов. Исследователи изменили структуру молекул, повысив ее растворимость и поменяв расположение важных химических радикалов, сделав их менее уязвимыми для клеточных белков. Полученный препарат протестировали на чистой главной протеазе SARS-CoV-2, на вирусном комплексе репликации-транскрипции, а также на клетках человека, зараженных коронавирусом. Также ученые определили фармакокинетические свойства альфа-кетоамидов, вводя их мышам в концентрации три миллиграмма на килограмм веса.
Хотя эффективность ингибирования новой молекулы была ниже, чем у ранее испытанных аналогов, ученым удалось добиться повышения важной характеристики молекулы: они почти втрое увеличили период полувыведения альфа-кетоамидов из организма. Время удержания препарата в организме мышей составило 2,7 часа, а период полувыведения из плазмы — 1,8 часа.
Эти результаты означают, что одна доза препарата сможет дольше проявлять противовирусный эффект в зараженном организме. Опыты на мышах, которым вводили модифицированные молекулы при помощи ингаляторов, показали, что альфа-кетоамиды попадают непосредственно в легкие (которые наиболее уязвимы при Covid-19) и не вызывают побочных токсических эффектов. По мнению ученых, модифицированные кетоамиды могут стать основой для эффективного препарата от SARS-CoV-2.
Экс-спикер Минобороны Армении Арцрун Ованнисян в эфире армянского Общественного телевидения решил «развеять миф» о Второй мировой войне. В частности, он заявил, что выигрыш Сталинградской битвы был не спасением для страны. Напротив, если бы немцы победили, уверен он, была бы создана объединенная историческая Армения — куда вошли бы земли, сегодня удерживаемые Турцией. Так ли все было на самом деле?
Рыжие кошки давно привлекали внимание генетиков: большинство из них — самцы, среди самок такой окрас встречается значительно реже. Точку в этом вопросе поставили исследователи из Японии, обнаружив мутацию, отвечающую за рыжий окрас у домашних кошек.
Крис Фалкенберг (Chris Falkenberg) — концепт-дизайнер и цифровой иллюстратор из США, чьи работы создают эффект погружения в далёкие миры, высокотехнологичные цивилизации и воображаемые космические сценарии. Его художественный стиль сочетает точность технического рендеринга с кинематографичной атмосферой.
Экс-спикер Минобороны Армении Арцрун Ованнисян в эфире армянского Общественного телевидения решил «развеять миф» о Второй мировой войне. В частности, он заявил, что выигрыш Сталинградской битвы был не спасением для страны. Напротив, если бы немцы победили, уверен он, была бы создана объединенная историческая Армения — куда вошли бы земли, сегодня удерживаемые Турцией. Так ли все было на самом деле?
Споры вокруг выделения антропоцена в самостоятельную геологическую эпоху не утихли после официального отказа Международного союза геологических наук, наоборот, разожглись сильнее. Шведские геологи, придерживаясь логики союза, решили оценить легитимность других периодов кайнозойской эры и выяснили, что доказательства в пользу голоцена слабее, чем у антропоцена. Если идти дальше, то и половину ступеней кайнозоя можно откинуть.
Рыжие кошки давно привлекали внимание генетиков: большинство из них — самцы, среди самок такой окрас встречается значительно реже. Точку в этом вопросе поставили исследователи из Японии, обнаружив мутацию, отвечающую за рыжий окрас у домашних кошек.
Да, с волосами и люком все так. У космонавта Суниты Уильямс волосы на МКС плавали свободно, а у Кэти Пэрри и прочих в полете 14 апреля 2025 года — нет. Но это не значит, что суборбитального космического полета первого чисто женского экипажа не было или что он был инсценировкой. Причем, в общем-то, чтобы понять это, даже не нужно обладать специальными знаниями.
Мощнейшее отключение электроэнергии за последние 20 лет истории Европы случилось уже неделю назад, а испанские власти пока так и не объявили о его причинах. Это логично: как мы покажем ниже, ответ на вопрос, кто виноват, получится очень неполиткорректным. И, более того, противоречащим линии правящей в Испании партии. Но мы живем за тысячи километров от нее, поэтому можем себе позволить аполитичный анализ случившегося. Так что же произошло на самом деле и каковы наши шансы увидеть подобное у себя дома?
Инженеры компании UST Inc. разработали передовой рельсовый беспилотник, способный передвигаться на скорости до 500 километров в час. Юнибус U5-75304 предназначен для перевозки пассажиров и может в перспективе заменить среднемагистральную авиацию. Давайте узнаем, как конструктивные особенности обеспечивают продолжительное движение на больших скоростях, комфорт и безопасность пассажирам.
Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.
ПонятноИз-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.
ПонятноНаши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.
ПонятноМы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.
ПонятноМы скоро прочитаем его и свяжемся с Вами по указанной почте. Спасибо за интерес к проекту.
Понятно
Комментарии