Уведомления
Авторизуйтесь или зарегистрируйтесь, чтобы оценивать материалы, создавать записи и писать комментарии.
Авторизуясь, вы соглашаетесь с правилами пользования сайтом и даете согласие на обработку персональных данных.
Улучшенные альфа-кетоамиды могут стать основой для препарата против коронавируса SARS-CoV-2
Ученые получили кетоамиды с увеличенным сроком удержания в организме. Эти вещества могут стать основой для создания противовирусных препаратов.
Международная команда исследователей из Германии и Китая смогла улучшить эффективность молекул альфа-кетоамидов в человеческом организме. Это дает надежду на получение рабочего лекарства от вызвавшего пандемию коронавируса. Статья о результатах работы команды опубликована в Science.
Альфа-кетоамиды — ингибиторы главной протеазы возбудителя SARS-CoV-2. Главная протеаза — критически важный для репликации вируса фермент. Он расщепляет синтезируемые зараженной клеткой аминокислотные цепочки до последовательностей, из которых потом формируются вирусные белки.
Главная протеаза коронавируса хорошо изучена и уже давно рассматривалась учеными как перспективная мишень для создания противовирусных препаратов. В феврале впервые были получены наборы кетоамидов, способные подавлять активность протеаз различных штаммов коронавирусов. При этом вещества никак не нарушали работу собственных ферментов человека.

В новой работе ученые протестировали модифицированные альфа-кетоамиды против вирусных ферментов. Исследователи изменили структуру молекул, повысив ее растворимость и поменяв расположение важных химических радикалов, сделав их менее уязвимыми для клеточных белков. Полученный препарат протестировали на чистой главной протеазе SARS-CoV-2, на вирусном комплексе репликации-транскрипции, а также на клетках человека, зараженных коронавирусом. Также ученые определили фармакокинетические свойства альфа-кетоамидов, вводя их мышам в концентрации три миллиграмма на килограмм веса.
Хотя эффективность ингибирования новой молекулы была ниже, чем у ранее испытанных аналогов, ученым удалось добиться повышения важной характеристики молекулы: они почти втрое увеличили период полувыведения альфа-кетоамидов из организма. Время удержания препарата в организме мышей составило 2,7 часа, а период полувыведения из плазмы — 1,8 часа.
Эти результаты означают, что одна доза препарата сможет дольше проявлять противовирусный эффект в зараженном организме. Опыты на мышах, которым вводили модифицированные молекулы при помощи ингаляторов, показали, что альфа-кетоамиды попадают непосредственно в легкие (которые наиболее уязвимы при Covid-19) и не вызывают побочных токсических эффектов. По мнению ученых, модифицированные кетоамиды могут стать основой для эффективного препарата от SARS-CoV-2.
Японские биологи повторили античную технологию производства вина из изюма, чтобы выяснить механизм его брожения. Исследователи показали, что сушеный виноград, в отличие от свежего, накапливает на поверхности дикие дрожжи и способен превращать воду в алкоголь без внесения дополнительных заквасок.
Долгое время ученые полагали, что сотни гигантских статуй на острове Пасхи создали представители местной общины под руководством одного вождя. Однако авторы нового исследования поставили эту гипотезу под сомнение. Детальная трехмерная карта главного каменного карьера острова указала на более сложную картину. Вероятно, монументы были плодом творчества и соперничества небольших независимых групп.
Что стало настоящим фундаментом власти — умение обрабатывать землю или контроль над некоторыми культурными растениями? Авторы нового исследования пришли к выводу, что появление первых крупных сообществ и государств зависело не от земледелия в целом, а от выращивания определенных злаков. Эти культуры было легко хранить и, еще важнее, невероятно просто облагать налогом, что и дало толчок появлению цивилизации.
Так называемые зумеры и альфа, несмотря на молодой возраст, уже формируют ключевые поведенческие и потребительские тренды. Ученые Пермского Политеха рассказали, почему обозначение поколений начали с конца алфавита, как альфа и зумеры отличаются в способности к терпеливости, совмещении цифрового и реального «Я», подходу к профессиональной деятельности и отношении к финансам, какое мышление пришло на смену клиповому и как использование искусственного интеллекта повлияет на авторитет родителей.
Коллектив российских ученых из МИРЭА — Российского технологического университета, Центра фотоники двумерных материалов МФТИ, Института металлургии и материаловедения им. А. А. Байкова РАН и ряда других ведущих научных центров провел глубокое исследование кристаллической структуры широко используемых пьезоэлектрических материалов на основе цирконата-титаната свинца. Используя метод рентгеноструктурного анализа, исследователи впервые смогли в деталях установить, как небольшие химические добавки кардинально меняют фазовый состав керамики и напрямую определяют ее электрофизические характеристики. Это открывает путь к целенаправленному дизайну «умных» материалов с заранее заданными свойствами для передовой электроники и сенсорики.
Японские биологи повторили античную технологию производства вина из изюма, чтобы выяснить механизм его брожения. Исследователи показали, что сушеный виноград, в отличие от свежего, накапливает на поверхности дикие дрожжи и способен превращать воду в алкоголь без внесения дополнительных заквасок.
Человеческие языки разнообразны, но это разнообразие ограничивается повторяющимися закономерностями. Пытаясь описать правила, которым подчиняются различия в грамматике, лингвисты сформулировали ряд так называемых грамматических универсалий — утверждений, предположительно верных для всех или большинства языков мира. Международная команда ученых провела статистический анализ на материале 2430 языков и обнаружила, что соответствующими действительности можно считать около трети таких утверждений.
По расчетам, большинство «гостей» из других звездных систем летят к Земле примерно со стороны созвездия Геркулес. Скорее всего, они время от времени падают на нашу планету, просто мы еще не научились это замечать. Как удалось вычислить, чаще всего они должны падать зимой и где-то в окрестностях экватора.
Ученые открыли новый, ранее неизвестный способ передвижения бактерий по поверхностям, для которого не нужны жгутики. Эти микроорганизмы на краю колонии переваривают сахара, выделяют метаболиты и создают осмотическое давление. Оно вызывает микроскопическое «цунами», и на нем бактерии катятся вперед.
Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.
Понятно
Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.
Понятно
Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.
Понятно
Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.
Понятно
Последние комментарии