Уведомления
Авторизуйтесь или зарегистрируйтесь, чтобы оценивать материалы, создавать записи и писать комментарии.
Авторизуясь, вы соглашаетесь с правилами пользования сайтом и даете согласие на обработку персональных данных.
Новый способ синтеза молекул поможет создавать вещества с полезными свойствами
Научная группа Уральского федерального университета создала метод окисления органических соединений с различными свойствами: противовирусными, противоопухолевыми, антиоксидантными, флуоресцентными. Новый способ поможет относительно просто конструировать молекулы и на их основе создавать полезные продукты.
Описание метода и результаты синтеза представлены в Journal of Organic Chemistry. Исследование выполнено при финансовой поддержке РНФ. «Мы ввели в органические соединения гидроксильную группу, что не так просто. В природе такие реакции — обычное дело, но в органическом синтезе они встречаются редко и требуют использования сложных катализаторов.
Наличие гидроксильной группы придает молекулам разнообразные полезные свойства. Например, с точки зрения биологической может проявлять противовирусную или антиоксидантную активности как различные природные флавоноиды. С другой стороны, эта группа ответственна за многие физические свойства и, к примеру, позволяет нам защищаться от солнца в жаркие летние дни», — поясняет соавтор разработки, доцент кафедры органической химии и высокомолекулярных соединений УрФУ Дмитрий Обыденнов.
Новый метод, который изобрели ученые УрФУ, легко масштабируем, довольно простой и селективный (получается конкретное соединение без массы дополнительных побочных), а также требует использования обычного пероксида водорода. Кроме того, найденное превращение является переключаемым и, изменяя условия, можно получать широкий ряд сложных соединений. Как утверждают ученые, особенность и новизна заключаются в том, что происходит не просто окисление пиронов и получение новых кислородсодержащих гетероциклов, а существенная перестройка самого гетероцикла (органические соединения, в состав которых входят атомы как минимум двух различных соединений).
«Наша задача — с помощью реакций окисления выйти на молекулы, которые содержат фрагмент дикетокислоты. Такие структуры способны подавлять активность вирусов (ингибировать металлоферменты) за счет связывания с катионами металлов, — добавляет Дмитрий Обыденнов. — Так как химия дикетокислот остается однообразной, мы планируем с помощью поиска новых реакций и новых реагентов выйти на ранее неизвестные дикетокислоты, которые нельзя получить известными методами. За счет иной геометрии и расположения координирующих центров молекулы будут отличаться своим взаимодействием с ферментами, что может привести к созданию новых веществ с высокой противовирусной активностью».
По словам ученых, сегодня химия лекарственных соединений активно развивается в этом направлении: разработчики уделяют пристальное внимание гетероциклическим дикетокислотам, которые зарекомендовали себя как вещества с привлекательной противовирусной активностью. Так, за последние лет 10 опубликовано более тысячи патентов по этому направлению и зарегистрировано четыре новых лекарственных соединения.
«С химией данных соединений активно работают крупные фармацевтические компании всего мира. Нам приходится постоянно прорабатывать большой объем патентной и научной литературы, чтобы распространить наши превращения на предшественники лекарственных соединений. И это оказывается сложной задачей, так как методики в работах обычно плохо воспроизводятся. Приходится осуществлять поиск условий с нуля, чтобы запустить реакции. Хотя это требует больших затрат сил, думаю, данное направление является важным для развития химии лекарственных соединений на основе дикетокислот у нас в стране», — поясняет Дмитрий Обыденнов.
Ученые провели первые исследования и получили разные гидроксилированные гетероциклы, в том числе флавонолы (ближайшие родственники природных флавоноидов). Кроме того, обнаружили, что эти молекулы не токсичны, соответственно, не навредят организму. Хотя, как отмечают ученые, предстоит провести немало исследований и опытов, прежде, чем удастся выйти на новые лекарственные соединения.
«С помощью молекулярного докинга мы предварительно изучили 400 возможных структур на предмет связывания с ВИЧ интегразой, чтобы выявить дальнейшие оптимальные методы функционализации. И некоторые структуры себя действительно проявили наравне с известной лекарственной молекулой, долутегравиром, хотя пока только на теоретическом уровне», — поясняет Дмитрий Обыденнов.
Полученные результаты — начальный этап, добавляют химики. В ближайших планах ученых — продолжить модификацию полученных структур и исследовать взаимодействие с аминами для получения структурных аналогов лекарственных соединений.
Дикетокислоты — это молекулы, которые содержат фрагмент 2,4-дикетобутановой кислоты. К ряду этих соединений относятся современные ингибиторы ВИЧ интегразы, такие как долутегравир, биктегравир, каботегравир, а также РНК-зависимой РНК-полимеразы гриппа (балоксавир марбоксил). Механизм действия основан на координации с двумя катионами металлов, находящихся в активном центре фермента.
Пироны — важные классы кислородсодержащих гетероциклических соединений, которые широко распространены в природе. Они проявляют различную полезную биологическую активность: противоопухолевую, антиоксидантную, противовирусную, противогрибковую и др. Их активно используют в качестве исходных реагентов для синтеза молекул для нужд фармацевтики и косметологии, а также получения функциональных материалов.
Telegram 
Дзен 
VK Согласно гипотезе о так называемой Еврогондване, в эпоху динозавров Европа, как часть северного суперконтинента Лавразия, еще не полностью отделилась от южного суперконтинента Гондвана и животные могли свободно мигрировать между Европой и Африкой. Однако новый анализ найденных в Венгрии костей первобытного крокодила показал, что его сходство с гондванскими видами обусловлено не близким родством, а схожим образом жизни.
Треть века назад Штаты и Мексика подписали Североамериканское соглашение о свободной торговле. Авторы новой научной работы показали, что это спровоцировало рост войн между бандами и подъем смертности среди молодых мужчин на десятки процентов — но только в тех зонах, которые были интересны картелям. Всего после подписания соглашения в Мексике было убито (оценка с учетом исчезнувших трупов) более 0,85 миллиона человек.
Новые данные показали, что удар зонда DART не только изменил орбитальный период небольшого спутника Диморфа вокруг его «родителя» Дидима, но и вызвал небольшое изменение движения всей бинарной системы вокруг Солнца. Эти результаты укрепляют уверенность ученых в том, что технология кинетического удара, при заблаговременном обнаружении опасного объекта, может помочь отклонить потенциально опасный астероид от столкновения с Землей.
Одна сторона сыплет более дорогими и сложными баллистическими ракетами, другая — относительно дешевыми крылатыми. Но при этом первая на порядок беднее второй. А что у них с технологическим уровнем для наземной войны, и почему, кстати, глава второй избегает даже самого этого слова? Попробуем разобраться в реальных возможностях военных машин сторон потенциально самого опасного конфликта 2026 года.
Российские ученые из МФТИ с коллегами из Института прикладной математики им. М. В. Келдыша РАН и Института физики Земли им. О.Ю. Шмидта РАН разработали инновационный метод для расчета равновесного распределения несмешивающихся жидкостей в пористой среде. Результаты применения этого метода можно использовать в разработках по повышению нефтеотдачи и гидрологии, а также геологического СО2-хранения.
Запасы лития в России требуют переоценки и могут оказаться в разы выше, чем считалось до 2025 года. Об этом говорится в исследовании «Состояние ресурсной базы критически важных металлов и элементов для развития современных технологий», подготовленном учеными РГУ нефти и газа (НИУ) имени И.М. Губкина.
Астрономы недавно проанализировали базу данных о падающих на Землю объектах и пришли к выводу, что два из них прибыли из межзвездного пространства. Известна не только дата, но и место падения каждого из них.
В ноябре 2025 года при взлете российской ракеты с Байконура к МКС с существенной высоты упала кабина обслуживания 8У216. Поскольку в 2010-х годах из экономии средств у нас отказались от дублирования стартовых площадок, это создало ситуацию временной невозможности пилотируемых полетов. Теперь, всего через три месяца после происшествия, «Роскосмос» смог решить проблему, поставив запасную кабину обслуживания, найденную на складах Минобороны. Весенние пуски к МКС, запланированные ранее, теперь имеют шансы пройти в срок.
«Любить лишь можно только раз», — писал поэт Сергей Есенин, а герои культовых сериалов приходили к выводу, что «настоящая» влюбленность случается в жизни максимум дважды. Однако ни один из этих тезисов не подкреплен научными данными. Американские исследователи подошли к вопросу иначе: опросили более 10 тысяч человек и вывели среднее число сильных влюбленностей, возможных в течение жизни.
Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.
Понятно
Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.
Понятно
Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.
Понятно
Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.
Понятно