Российские химики разработали новое соединение для лечения рака
Команда российских исследователей, куда вошли ученые НИУ ВШЭ, синтезировала новое соединение для бор-нейтронозахватной терапии — метода лечения тяжелых форм рака с помощью изотопа бора-10. Препарат малотоксичен, хорошо растворяется в воде и не требует введения больших объемов препарата. Самое важное — действующее вещество попадает в опухоль, практически не затрагивая здоровые ткани организма.
Исследование опубликовано в International Journal of Molecular Sciences. Бор-нейтронозахватная терапия (БНЗТ) — это метод лечения тяжелых форм рака, основанный на свойствах изотопа бора-10. Его суть в том, чтобы сначала «зарядить» опухолевые клетки бором-10, а затем облучить их тепловыми нейтронами. Это вызывает ядерную реакцию, которая точечно уничтожает раковые клетки, почти не затрагивая здоровые ткани. Поэтому успех терапии во многом зависит от того, насколько хорошо соединение, содержащее изотоп, способно доставить бор-10 в опухоль и удерживать его там в нужной концентрации.
Команда ученых факультета химии Высшей школы экономики, Института общей и неорганической химии РАН и НМИЦ онкологии имени Н. Н. Блохина разработала три соединения. Они сочетают анион клозо-додекабората с аминокислотами, содержащими аминогруппы в боковой цепи. Молекулы структурно похожи на естественные аминокислоты и благодаря этому «обманывают» транспортные системы организма, которые захватывают молекулы и переносят их в клетки, включая раковые. Это делает вещество эффективным для нацеливания на опухоли, где оно накапливается.
Одно из соединений продемонстрировало низкую токсичность: полулетальная доза, или LD50, для подопытных животных находилась в диапазоне 150–300 милиграммов на каждый килограмм массы тела. В экспериментах соединение не только показало способность накапливать бор в опухолевых тканях, но и подтвердило свою эффективность на животных. Спустя 45 минут после введения препарата концентрация бора в опухолевых клетках мышей с меланомой была в шесть раз выше, чем в здоровых тканях.
Соединение может принимать две формы в зависимости от уровня pH. Первая форма — натриевая соль, которая хорошо растворяется в воде в условиях, близких к физиологическим. Это делает ее удобной для использования в терапии. Вторая форма возникает при подкислении: соединение превращается в нерастворимую внутреннюю соль. Она удобна для получения продукта медицинской чистоты на этапах синтеза, выделения и очистки.
«Задачей исследования было снизить токсичность и упростить процесс очистки соединений, опираясь на данные предыдущих работ. В результате удалось синтезировать три новых соединения. Одно из них продемонстрировало оптимальные характеристики: оно не вызывает серьезных побочных эффектов при внутривенном введении и при этом хорошо растворяется в воде, что выгодно отличает его от существующих препаратов для терапии, — отмечает автор исследования, студентка третьего курса факультета химии НИУ ВШЭ Маргарита Рябчикова. — Мы стремились не только к высокой эффективности, но и к удобству производства. Разработанный метод можно легко масштабировать для получения нужных объемов продукта, при этом он останется экономически выгодным».
Исследование показало, что новое соединение лучше накапливается в тканях некоторых типов опухолей по сравнению с применяемым сейчас препаратом. Это важный этап создания более безопасной и доступной терапии. Исследование находится на ранней стадии, но разработка способна значительно улучшить результаты лечения онкологии, а также расширить возможности бор-нейтронозахватной терапии для борьбы с различными видами опухолей.
Telegram 
Дзен 
VK Процессы, сопровождающие жизнь черных дыр, интересуют не только теоретиков. Ученые уже знают, что энергия и частицы могут покидать черные дыры и теперь работают над способами эту энергию использовать.
До сих пор астрономы открывали атмосферы преимущественно у крупных экзопланет — горячих юпитеров, субнептунов и мини-нептунов. У потенциально пригодных для жизни миров, находящихся в зоне обитаемости, наличие газовой оболочки подтвердить не получалось. Теперь это удалось сделать команде американских ученых. Они получили первые убедительные свидетельства существования атмосферы у суперземли LHS 1140 b, расположенной приблизительно в 48 световых годах от Солнца. Открытие показало, что относительно небольшие экзопланеты возле красных карликов способны долгое время сохранять газовые оболочки, несмотря на активность своих звезд.
Исследователи МФТИ обнаружили, что общепринятая теоретическая модель, которая десятилетиями служила стандартом для описания систем, состоящих из сверхпроводников и магнетиков, работает далеко не всегда, и предложили куда более точную картину.
Кит живет двести лет, умеет пробивать головой полуметровый лед и поет океанский джаз голосом несмазанной дверной петли. Охотоморские гренландские киты — это не просто многотонные ледоколы. Это древние узники, которые остались жить в Охотском море со времен последнего оледенения. Это счастливцы, которые смогли пережить гарпуны китобоев XIX-XX веков, но сегодня уязвимы не меньше. Чтобы спасти этих поразительных китов, российским ученым и команде фонда «Природа и люди» приходится: считать хвосты, читать биографии по шрамам, прятать подростков от хищников, стрелять (спутниковыми метками) с парамоторов и тяжелых дронов. Рассказываем, как устроена жизнь гренландских китов России и кто помогает им не исчезнуть навсегда с лица планеты.
Ученые выяснили, почему интервальное голодание для многих оказывается эффективнее обычных диет. Исследование показало, что ограничение времени для приема пищи избавляет худеющего от изнуряющего ощущения жесткого контроля и при этом позволяет сбросить ровно столько же, сколько при скрупулезном подсчете калорий.
Деревья растут и люди стареют не потому, что идет время, а из-за происходящих внутри них процессов. Но можно ли сказать, что именно эти процессы порождают время? Ученый создал маленькую Вселенную, в которой дела обстоят именно так.
Вселенная может оказаться «замкнутой» глобальной структурой, где свет от далеких галактик способен возвращаться к наблюдателю с разных направлений. Именно такой сценарий не удалось исключить авторам нового масштабного обзора. Проверить его предсказания астрономы смогут уже в ближайшие годы.
Ученые впервые на молекулярном уровне доказали, что обычная вода одновременно состоит из двух разных жидких состояний — более плотного и менее плотного, которые непрерывно сменяют друг друга. Раз молекулярная «двойственность» действительно существует, это подтверждает спорную 30-летнюю гипотезу. Новое открытие поможет, наконец, объяснить десятки «странных» физических аномалий воды, включая ее расширение при замерзании и парадоксальное изменение вязкости под давлением.
Американские ветеринары установили, что длина шага передних лап у пожилых собак отражает возрастные изменения в работе мозга. Когда у собак развивается деменция, шаги их передних лап становятся короче, причем эта связь не зависит от хронической боли в суставах.
Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.
Понятно
Что-то в вашем комментарии показалось подозрительным, поэтому перед публикацией он пройдет модерацию.
Понятно
Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.
Понятно
Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.
Понятно
Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.
Понятно