Уведомления
Авторизуйтесь или зарегистрируйтесь, чтобы оценивать материалы, создавать записи и писать комментарии.
Авторизуясь, вы соглашаетесь с правилами пользования сайтом и даете согласие на обработку персональных данных.
Гибридный препарат позволит лечить рак без побочных эффектов и вреда для здоровых клеток
Лечение онкологических заболеваний стандартным методом химиотерапии не только уничтожает злокачественные клетки, но и повреждает здоровые. Для решения проблемы российские ученые разработали химически «сшитые» вещества, способные избирательно накапливаться в «энергетических станциях» раковых клеток — митохондриях. Липофильный катион транспортирует вещество в клетки, а функционально активный компонент, бетулиновая кислота, провоцирует их гибель. Предполагается, что препарат будет воздействовать только на злокачественные клетки, что в будущем дает возможность лечения онкологии без тяжелых побочных эффектов.
Результаты работы, выполненные при финансовой поддержке гранта Президентской программы Российского научного фонда (РНФ), опубликованы в журнале Free Radical Biology and Medicine. Один из наиболее широко применяемых методов лечения онкологических заболеваний — химиотерапия. Пациенту вводится препарат, останавливающий рост и деление клеток опухоли, а также их распространение по организму. Однако у химиотерапии есть существенный недостаток: она негативно влияет не только на раковые, но и на здоровые клетки. В итоге последние разрушаются, что приводит к серьезным повреждениям и нарушениям работы внутренних органов человека, включая печень, почки и сердце.
Поэтому ученые ищут препараты, которые позволили бы свести побочные эффекты к минимуму. Один из возможных подходов — сочетание компонентов с разной активностью и свойствами. Можно просто смешать соединения, а можно химически их сшить, то есть получить синтетический конъюгат. Такая молекулярная гибридизация показала хорошие результаты в разработке противомикробных, противовирусных и противоопухолевых препаратов. Кроме того, она позволяет получать соединения, воздействующие на определенные типы клеток.
Липофильные конъюгаты «боятся воды», но при этом хорошо сочетаются с липидами, или жирами. Поскольку липиды составляют основу клеточной мембраны, липофильность необходима препарату для взаимодействия с клетками — как на поверхности, так и для проникновения внутрь.
Авторы статьи синтезировали с небольшими отличиями в химической формуле несколько видов новых конъюгатов (F1, F6 и F8) на основе бетулиновой кислоты. Это вещество обладает противоопухолевым действием, а получают его из бетулина, благодаря которому стволы берез имеют белую окраску. Молекула напрямую действует на митохондрии — «энергетические станции» опухолевых клеток, инициируя в них образование активных форм кислорода.
Последние очень сильно повреждают клетку и вызывают ее разрушение. Однако сама по себе бетулиновая кислота плохо проходит через мембрану клеток и недостаточно эффективно действует на митохондрии. Для увеличения активности вещества ее «сшили» с липофильным катионом F16, который способен направленно проникать в «энергетические станции» опухолевых клеток за счет большей величины трансмембранного потенциала (электрического градиента) этих органелл по сравнению с потенциалом клеточной мембраны.
«Мы протестировали новые соединения на клетках, выделенных из вилочковой железы крыс, оценив их жизнеспособность после обработки. Синтезированные нами вещества провоцируют массивную выработку активных форм кислорода в клетках, что приводит к их гибели», — рассказал Михаил Дубинин, один из авторов статьи, кандидат биологических наук, доцент кафедры биохимии, клеточной биологии и микробиологии Марийского государственного университета (Йошкар-Ола).
Все полученные производные F16 и бетулиновой кислоты более чем десятикратно превосходят по эффективности исходные соединения. Особого внимания заслуживает конъюгат F6, самый сильно действующий в серии тестируемых соединений. Эффект этого вещества основан на нескольких процессах: так, оно подавляет клеточное дыхание, провоцируя гибель клеток, и одновременно запускает механизмы, способствующие нарушению целостности мембран митохондрий и через каскад реакций приводящие к их самоуничтожению.
«Митохондрии некоторых опухолевых клеток отличаются по своим свойствам от митохондрий здоровых, и именно на эти свойства «реагируют» полученные нами вещества. Это позволяет надеяться, что препарат будет накапливаться в злокачественных клетках и не причинит вреда здоровым, что сведет побочные эффекты от противораковой терапии к минимуму», — подвела итог руководитель по гранту РНФ Дарья Недопекина, кандидат химических наук, научный сотрудник лаборатории органического синтеза института нефтехимии и катализа УФИЦ РАН (Уфа).
На следующем этапе ученых ожидают испытания новых препаратов на модельных животных. Они позволят сделать заключение о перспективности использования новых агентов в терапии рака различного происхождения.
Telegram 
Дзен 
VK Крошечные окаменелые зубы млекопитающих рода Purgatorius откопали в осадочных породах на территории штата Колорадо. Ранее следы древнейшего родственника приматов попадались палеонтологам только на севере этого континента. Находки доказали раннее распространение эуархонтов в южные широты сразу после исчезновения нептичьих динозавров.
Каждый, кому доводилось держать кошку на руках, знает: если она вдруг сорвется вниз, то почти всегда приземлится на четыре лапы. Это происходит за доли секунды. Тело животного вращается в воздухе и словно само находит правильное положение. Не одно десятилетие ученые пытаются понять, как кошки проделывают этот трюк. Теперь исследователи приблизились к разгадке.
Результаты нового исследования подтвердили, что между сном и обменом веществ существует сложная двусторонняя взаимосвязь. Расчеты показали, что оптимальная продолжительность ночного сна, при которой риск развития инсулинорезистентности — предшественника диабета второго типа — минимален, составляет семь часов и 18 минут, причем не больше и не меньше.
Биологи получили прямые доказательства поедания косатками представителей собственного вида. Оторванные спинные плавники со следами больших зубов указали на охоту плотоядных китообразных на слабую соседнюю популяцию. Угроза смертельных нападений заставила рыбоядные группы косаток создавать неразлучные семейные кланы.
Исследователи из Пенсильванского университета напрямую зафиксировали и измерили коронные разряды на листьях деревьев во время прохождения грозового фронта. Ученые выяснили, что под воздействием сильного электрического поля кроны деревьев покрываются тысячами невидимых искр, которые работают как природный ионизатор и очищают атмосферу.
Ученые предложили новый способ оценки текущего темпа экспансии Вселенной с помощью едва уловимиого космического гравитационного «гула» от слияний неразличимых компактных объектов. Объединив данные наблюдений наземных интерферометров и статистику не выявленных сигналов, астрофизики получили уточненные ограничения параметра, вокруг которого разгорается один из самых острых споров в современной космологии.
Астрономы недавно проанализировали базу данных о падающих на Землю объектах и пришли к выводу, что два из них прибыли из межзвездного пространства. Известна не только дата, но и место падения каждого из них.
В ноябре 2025 года при взлете российской ракеты с Байконура к МКС с существенной высоты упала кабина обслуживания 8У216. Поскольку в 2010-х годах из экономии средств у нас отказались от дублирования стартовых площадок, это создало ситуацию временной невозможности пилотируемых полетов. Теперь, всего через три месяца после происшествия, «Роскосмос» смог решить проблему, поставив запасную кабину обслуживания, найденную на складах Минобороны. Весенние пуски к МКС, запланированные ранее, теперь имеют шансы пройти в срок.
«Любить лишь можно только раз», — писал поэт Сергей Есенин, а герои культовых сериалов приходили к выводу, что «настоящая» влюбленность случается в жизни максимум дважды. Однако ни один из этих тезисов не подкреплен научными данными. Американские исследователи подошли к вопросу иначе: опросили более 10 тысяч человек и вывели среднее число сильных влюбленностей, возможных в течение жизни.
Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.
Понятно
Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.
Понятно
Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.
Понятно
Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.
Понятно