Уведомления
Авторизуйтесь или зарегистрируйтесь, чтобы оценивать материалы, создавать записи и писать комментарии.
Авторизуясь, вы соглашаетесь с правилами пользования сайтом и даете согласие на обработку персональных данных.
Разработан быстрый способ поиска новых антибиотиков
Российские ученые выявили новый перспективный класс антибиотиков. Изучив более 125 тысяч молекул, группа исследователей показала, что производные 2-пиразол-1-ил-тиазолов обладают антибактериальной активностью.
Одно из найденных веществ не проявляет цитотоксического эффекта и может быть использовано в качестве прототипа для дальнейшего изучения. Работа опубликована в The Journal of Antibiotics.
Антибиотики являются одним из ключевых открытий ХХ века, без которых сложно представить современную жизнь. Но постоянное возникновение резистентных (устойчивых ко многим антибиотикам) штаммов бактерий приводит к необходимости постоянной разработки новых лекарств. В настоящее время новые исследования могут занимать годы, и их проведение становится нерентабельным для фармацевтических компаний. Поэтому необходима разработка современных методов поиска антибиотиков нового класса.
Анастасия Аладинская, один из соавторов работы, научный сотрудник лаборатории медицинской химии и биоинформатики МФТИ говорит: «Разработка новых антибактериальных препаратов, способных преодолевать резистентность современных клинически значимых штаммов бактерий, представляет большой научный и социальный интерес.
Стратегия разработки новых антибактериальных препаратов в большой степени направлена на поиск структурных аналогов в рамках химических классов известных антибиотиков. Однако мы полагаем, что более эффективным подходом для поиска антибактериальных препаратов является открытие соединений новых хемотипов».
Учеными из МФТИ совместно с коллегами из Сколтеха, МГУ и Института биохимии и генетики РАН (Уфа) был разработан и использован полуавтоматический метод анализа. В его основе лежит контроль жизнедеятельности бактерий, наглядно показывающий механизм действия веществ.
Бактерии можно уничтожать разными способами: в данном случае проверялось либо нарушение генетического материала (то есть ДНК), либо блокирование синтеза белка. Сам метод анализа достаточно прост и может быть автоматизирован, что позволило в рамках работы изучить более 125 тысяч веществ. В качестве модельного объекта использовался штамм кишечной палочки, не обладающий резистентностью.
«Наша лаборатория на Физтехе совместно с коллегами провела высокопроизводительный скрининг библиотек малых молекул с целью обнаружения структурно разнообразных соединений с антибактериальной активностью. В основе скрининговой платформы лежит описанный ранее уникальный метод определения механизма действия антибиотиков. В процессе работы нам удалось обнаружить класс малых молекул, производных 2-пиразол-1-ил-тиазола, продемонстрировавших способность подавлять жизнедеятельность штамма delta TolC Escherichia coli.
Результаты опубликованной работы являются отправной точкой для дальнейших исследований этого хемотипа, в том числе дальнейшей структурной оптимизации», — рассказала Анастасия Аладинская. В ходе работы было показано, что 688 веществ обладают выраженной антибактериальной активностью. В 38 молекулах найдена одинаковая подструктурная 2-пиразол-1-ил-тиазол группа, на основании чего исследователи предположили значимость этого класса соединений. Примечательно, что данное свойство была показано впервые.
В результате ученые отобрали восемь веществ-ингибиторов синтеза белка, для которых дополнительно была проверена клеточная токсичность. Одно вещество по соотношению антибактериальных и цитостатических свойств оказалось оптимальным. Таким образом, благодаря новой методике, позволяющей быстро и эффективно проверить огромное количество веществ, был выявлен потенциально новый класс соединений с антибактериальными свойствами. В будущем планируется исследование свойств данных молекул в изучении уже резистентных штаммов.
Telegram 
Дзен 
VK Ученые из Института космических исследований РАН и МФТИ раскрыли химический механизм, объясняющий появление молекул воды на поверхностях астероидов.
Пластичность мозга — его способность перестраиваться под влиянием приходящей информации. Это свойство необходимо для обучения и адаптации. Пластичность особенно высока в детском и юношеском возрасте, она помогает быстро выучить иностранный язык и освоить сложные моторные навыки (например, фигурное катание). Ресурс пластичности есть и у пожилых людей — благодаря альтернативным нейронным сетям они восстанавливаются после травмы или инсульта. Как выясняется, высокая пластичность это не всегда хорошо. Нарушение тонкого баланса между пластичностью и стабильностью может вести к неприятным последствиям, таким как хроническая боль, тиннитус (звон в ушах) и фобии.
Исследователи Санкт-Петербургского государственного университета разработали эффективный способ обнаружения в крови важнейшего биомаркера иммунитета — неоптерина — с помощью нанотехнологий и лазера.
Астрономы недавно проанализировали базу данных о падающих на Землю объектах и пришли к выводу, что два из них прибыли из межзвездного пространства. Известна не только дата, но и место падения каждого из них.
На наземные растения, в основном деревья, приходится 80 процентов всей биомассы Земли, 450 миллиардов тонн сухого углерода и более двух триллионов тонн «живого веса». Поэтому идея сажать новые леса для связывания СО2 из атмосферы долго казалась логичной. Новые данные показали, что реальность заметно сложнее.
«Любить лишь можно только раз», — писал поэт Сергей Есенин, а герои культовых сериалов приходили к выводу, что «настоящая» влюбленность случается в жизни максимум дважды. Однако ни один из этих тезисов не подкреплен научными данными. Американские исследователи подошли к вопросу иначе: опросили более 10 тысяч человек и вывели среднее число сильных влюбленностей, возможных в течение жизни.
Астрономы недавно проанализировали базу данных о падающих на Землю объектах и пришли к выводу, что два из них прибыли из межзвездного пространства. Известна не только дата, но и место падения каждого из них.
Международная команда палеонтологов описала новый вид динозавра размером с крупную современную птицу. Он носил на голове плотный костяной нарост, который эти животные, возможно, использовали для внутривидовых разборок. Находка показывает, что даже мелкие хищники мелового периода могли решать конфликты не только когтями и зубами, но и ударами головой.
Образцы грунта, взятые астронавтами полвека назад, вложили еще один важный кирпич в здание научной картины мира: гипотеза о том, что Земля исходно была сухой, не стыкуется с фактами. Похоже, идею о невозможности сохранения большого количества воды на «теплых» планетах придется пересмотреть.
Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.
Понятно
Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.
Понятно
Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.
Понятно
Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.
Понятно