Уведомления
Авторизуйтесь или зарегистрируйтесь, чтобы оценивать материалы, создавать записи и писать комментарии.
Авторизуясь, вы соглашаетесь с правилами пользования сайтом и даете согласие на обработку персональных данных.
Разработан быстрый способ поиска новых антибиотиков
Российские ученые выявили новый перспективный класс антибиотиков. Изучив более 125 тысяч молекул, группа исследователей показала, что производные 2-пиразол-1-ил-тиазолов обладают антибактериальной активностью.
Одно из найденных веществ не проявляет цитотоксического эффекта и может быть использовано в качестве прототипа для дальнейшего изучения. Работа опубликована в The Journal of Antibiotics.
Антибиотики являются одним из ключевых открытий ХХ века, без которых сложно представить современную жизнь. Но постоянное возникновение резистентных (устойчивых ко многим антибиотикам) штаммов бактерий приводит к необходимости постоянной разработки новых лекарств. В настоящее время новые исследования могут занимать годы, и их проведение становится нерентабельным для фармацевтических компаний. Поэтому необходима разработка современных методов поиска антибиотиков нового класса.
Анастасия Аладинская, один из соавторов работы, научный сотрудник лаборатории медицинской химии и биоинформатики МФТИ говорит: «Разработка новых антибактериальных препаратов, способных преодолевать резистентность современных клинически значимых штаммов бактерий, представляет большой научный и социальный интерес.
Стратегия разработки новых антибактериальных препаратов в большой степени направлена на поиск структурных аналогов в рамках химических классов известных антибиотиков. Однако мы полагаем, что более эффективным подходом для поиска антибактериальных препаратов является открытие соединений новых хемотипов».
Учеными из МФТИ совместно с коллегами из Сколтеха, МГУ и Института биохимии и генетики РАН (Уфа) был разработан и использован полуавтоматический метод анализа. В его основе лежит контроль жизнедеятельности бактерий, наглядно показывающий механизм действия веществ.
Бактерии можно уничтожать разными способами: в данном случае проверялось либо нарушение генетического материала (то есть ДНК), либо блокирование синтеза белка. Сам метод анализа достаточно прост и может быть автоматизирован, что позволило в рамках работы изучить более 125 тысяч веществ. В качестве модельного объекта использовался штамм кишечной палочки, не обладающий резистентностью.
«Наша лаборатория на Физтехе совместно с коллегами провела высокопроизводительный скрининг библиотек малых молекул с целью обнаружения структурно разнообразных соединений с антибактериальной активностью. В основе скрининговой платформы лежит описанный ранее уникальный метод определения механизма действия антибиотиков. В процессе работы нам удалось обнаружить класс малых молекул, производных 2-пиразол-1-ил-тиазола, продемонстрировавших способность подавлять жизнедеятельность штамма delta TolC Escherichia coli.
Результаты опубликованной работы являются отправной точкой для дальнейших исследований этого хемотипа, в том числе дальнейшей структурной оптимизации», — рассказала Анастасия Аладинская. В ходе работы было показано, что 688 веществ обладают выраженной антибактериальной активностью. В 38 молекулах найдена одинаковая подструктурная 2-пиразол-1-ил-тиазол группа, на основании чего исследователи предположили значимость этого класса соединений. Примечательно, что данное свойство была показано впервые.
В результате ученые отобрали восемь веществ-ингибиторов синтеза белка, для которых дополнительно была проверена клеточная токсичность. Одно вещество по соотношению антибактериальных и цитостатических свойств оказалось оптимальным. Таким образом, благодаря новой методике, позволяющей быстро и эффективно проверить огромное количество веществ, был выявлен потенциально новый класс соединений с антибактериальными свойствами. В будущем планируется исследование свойств данных молекул в изучении уже резистентных штаммов.
Telegram 
Дзен 
VK Морские биологи впервые детально задокументировали процесс родов у диких кашалотов. Анализ видеозаписей и акустических сигналов показал, что самки из разных родственных линий временно объединяются, чтобы по очереди выталкивать новорожденного на поверхность для дыхания. Это первое доказательство взаимопомощи при родах между неродственными особями у видов, не относящихся к приматам.
Ученые Кабардино-Балкарского государственного университета им. Х.М. Бербекова более десяти лет изучают уникальные свойства кефирных зерен — природных симбиотических сообществ микроорганизмов, собранных в высокогорных районах Кавказа. Исследования показывают, они могут стать основой для новых методов лечения кишечных заболеваний, восстановления иммунитета и даже создания космического питания.
Квантовые эффекты помогают ученым во множестве сфер, но работать с ними не просто — степень определенности квантового мира концептуально отличается от того, что существует в классической физике. Чтобы подтвердить, что они работают с нужными квантовыми состояниями, физикам приходится постараться.
Морские биологи впервые детально задокументировали процесс родов у диких кашалотов. Анализ видеозаписей и акустических сигналов показал, что самки из разных родственных линий временно объединяются, чтобы по очереди выталкивать новорожденного на поверхность для дыхания. Это первое доказательство взаимопомощи при родах между неродственными особями у видов, не относящихся к приматам.
Ученые Кабардино-Балкарского государственного университета им. Х.М. Бербекова более десяти лет изучают уникальные свойства кефирных зерен — природных симбиотических сообществ микроорганизмов, собранных в высокогорных районах Кавказа. Исследования показывают, они могут стать основой для новых методов лечения кишечных заболеваний, восстановления иммунитета и даже создания космического питания.
Во время нейроанатомического исследования тканей полового члена ученые выявили высокую плотность нервных окончаний в области, которую анатомы и хирурги долгое время оставляли без должного внимания. Авторы научной работы предположили, что эта зона может играть важную роль в формировании сексуальных ощущений, и допустили, что именно там у мужчин находится аналог так называемой «точки G».
В парках некоторых стран все чаще можно заметить странную картину: синицы и воробьи вместо пуха и веточек приносят в клювах сигаретные окурки. Орнитологи из Польши решили выяснить, зачем птицы выстилают гнезда мусором, пропитанным никотином. Оказалось, пернатые нашли способ использовать вредную человеческую привычку для защиты своего потомства. Но, как это часто бывает в природе, у медали есть обратная сторона.
Марсоход «Персеверанс» обнаружил в камнях на кромке кратера Езеро спектральные признаки минерала корунда, из которого на Земле образуются рубины и сапфиры. Такие спектры на Красной планете зарегистрировали впервые. Теперь ученые пытаются понять, при каких процессах он мог там сформироваться, ведь условия на Марсе заметно отличаются от тех, в которых корунд обычно образуется на Земле.
За 10 лет лежания в почве сигаретные фильтры не растворились, а лишь замаскировались под грязь. Их пластиковые волокна распались на микрочастицы, намертво склеились с минералами и превратились во вторичный микропластик. Более того, на пятом году гниения мусор начал отравлять землю с новой силой.
Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.
Понятно
Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.
Понятно
Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.
Понятно
Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.
Понятно