Уведомления
Авторизуйтесь или зарегистрируйтесь, чтобы оценивать материалы, создавать записи и писать комментарии.
Авторизуясь, вы соглашаетесь с правилами пользования сайтом и даете согласие на обработку персональных данных.
Разработан быстрый способ поиска новых антибиотиков
Российские ученые выявили новый перспективный класс антибиотиков. Изучив более 125 тысяч молекул, группа исследователей показала, что производные 2-пиразол-1-ил-тиазолов обладают антибактериальной активностью.
Одно из найденных веществ не проявляет цитотоксического эффекта и может быть использовано в качестве прототипа для дальнейшего изучения. Работа опубликована в The Journal of Antibiotics.
Антибиотики являются одним из ключевых открытий ХХ века, без которых сложно представить современную жизнь. Но постоянное возникновение резистентных (устойчивых ко многим антибиотикам) штаммов бактерий приводит к необходимости постоянной разработки новых лекарств. В настоящее время новые исследования могут занимать годы, и их проведение становится нерентабельным для фармацевтических компаний. Поэтому необходима разработка современных методов поиска антибиотиков нового класса.
Анастасия Аладинская, один из соавторов работы, научный сотрудник лаборатории медицинской химии и биоинформатики МФТИ говорит: «Разработка новых антибактериальных препаратов, способных преодолевать резистентность современных клинически значимых штаммов бактерий, представляет большой научный и социальный интерес.
Стратегия разработки новых антибактериальных препаратов в большой степени направлена на поиск структурных аналогов в рамках химических классов известных антибиотиков. Однако мы полагаем, что более эффективным подходом для поиска антибактериальных препаратов является открытие соединений новых хемотипов».
Учеными из МФТИ совместно с коллегами из Сколтеха, МГУ и Института биохимии и генетики РАН (Уфа) был разработан и использован полуавтоматический метод анализа. В его основе лежит контроль жизнедеятельности бактерий, наглядно показывающий механизм действия веществ.
Бактерии можно уничтожать разными способами: в данном случае проверялось либо нарушение генетического материала (то есть ДНК), либо блокирование синтеза белка. Сам метод анализа достаточно прост и может быть автоматизирован, что позволило в рамках работы изучить более 125 тысяч веществ. В качестве модельного объекта использовался штамм кишечной палочки, не обладающий резистентностью.
«Наша лаборатория на Физтехе совместно с коллегами провела высокопроизводительный скрининг библиотек малых молекул с целью обнаружения структурно разнообразных соединений с антибактериальной активностью. В основе скрининговой платформы лежит описанный ранее уникальный метод определения механизма действия антибиотиков. В процессе работы нам удалось обнаружить класс малых молекул, производных 2-пиразол-1-ил-тиазола, продемонстрировавших способность подавлять жизнедеятельность штамма delta TolC Escherichia coli.
Результаты опубликованной работы являются отправной точкой для дальнейших исследований этого хемотипа, в том числе дальнейшей структурной оптимизации», — рассказала Анастасия Аладинская. В ходе работы было показано, что 688 веществ обладают выраженной антибактериальной активностью. В 38 молекулах найдена одинаковая подструктурная 2-пиразол-1-ил-тиазол группа, на основании чего исследователи предположили значимость этого класса соединений. Примечательно, что данное свойство была показано впервые.
В результате ученые отобрали восемь веществ-ингибиторов синтеза белка, для которых дополнительно была проверена клеточная токсичность. Одно вещество по соотношению антибактериальных и цитостатических свойств оказалось оптимальным. Таким образом, благодаря новой методике, позволяющей быстро и эффективно проверить огромное количество веществ, был выявлен потенциально новый класс соединений с антибактериальными свойствами. В будущем планируется исследование свойств данных молекул в изучении уже резистентных штаммов.
Распространено мнение, что, чем чаще пара занимается сексом, тем сильнее каждый из партнеров доволен отношениями. Международная команда исследователей проверила этот тезис.
В 2006 году исследователи из Великобритании объявили, что легендарный антикитерский механизм, древнегреческий «компьютер», мог быть всего лишь игрушкой для демонстрации астрономических явлений. Авторы нового исследования подтвердили это, построив математическую модель на основе данных своих коллег, которая показала, что шестерни устройства заклинивало при запуске. Но несмотря на полученные результаты, ученые пытаются спасти репутацию древнего чуда техники, обвинив предыдущую команду в ряде ошибок.
Примерно 41-42 тысячи лет назад на Земле произошел кратковременный сдвиг магнитных полюсов, который мог способствовать вымиранию неандертальцев, но не Homo sapiens — их выживание авторы нового исследования связали с появлением теплой одежды и добычей охры.
Распространено мнение, что, чем чаще пара занимается сексом, тем сильнее каждый из партнеров доволен отношениями. Международная команда исследователей проверила этот тезис.
В крупных компаниях для того, чтобы обслуживать оборудование, инженерам и аналитикам часто приходится разбираться в огромном количестве данных. Например, чтобы избежать поломок и вовремя ремонтировать оборудование, нужно понять, что сильнее влияет на появление дефектов: температура, вибрация или износ? Для этого специалисты занимаются анализом данных с применением технологий машинного обучения, однако это сложные области, которые требуют глубоких знаний программирования и математики. Ученые из Пермского Политеха создали программу в виде электронной книги, которая помогает легко разобраться в основах классификации данных. Она уже успешно применяется в обучении студентов высшей школы авиационного двигателестроения.
В 2006 году исследователи из Великобритании объявили, что легендарный антикитерский механизм, древнегреческий «компьютер», мог быть всего лишь игрушкой для демонстрации астрономических явлений. Авторы нового исследования подтвердили это, построив математическую модель на основе данных своих коллег, которая показала, что шестерни устройства заклинивало при запуске. Но несмотря на полученные результаты, ученые пытаются спасти репутацию древнего чуда техники, обвинив предыдущую команду в ряде ошибок.
До 13 тысяч лет назад в Северной Америке жил вид, который ученые до недавнего времени считали волком. Компания Colossal Biosciences объявила о возрождении этого вымершего вида, но биологические детали ставят ее заявление под серьезное сомнение.
Известный американский отраслевой обозреватель Эрик Бергер взял интервью у экипажа космического корабля Boeing, из-за технических проблем которого два астронавта задержались на орбите на девять месяцев вместо одной недели. Детали, которые они озвучили, указывают на серьезные проблемы Starliner, о которых ранее умалчивали. Люди провели немало времени при глубоко нештатной температуре. При слегка другом сценарии миссии экипаж корабля мог погибнуть. Официальные заявления NASA и Boeing сразу после июньского полета к МКС, судя по интервью, были заведомо неправдивыми.
Инженеры компании Unitsky String Technologies Inc. разработали несколько вариантов транспортно-инфраструктурных комплексов, способных значительно улучшить пассажирское сообщение в городах, расположенных по обеим берегам крупных водных артерий. Обычно такие мегаполисы сталкиваются с необходимостью строительства дорогих капитальных сооружений — шоссейных мостов, что не всегда подъемно для городского бюджета. Решение белорусских инженеров куда менее ресурсоемкое. Для примера возьмем Ростов-на-Дону, где есть запрос на устойчивое сообщение между левобережной частью города с историческим центром.
Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.
ПонятноИз-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.
ПонятноНаши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.
ПонятноМы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.
ПонятноМы скоро прочитаем его и свяжемся с Вами по указанной почте. Спасибо за интерес к проекту.
Понятно
Комментарии