Уведомления
Авторизуйтесь или зарегистрируйтесь, чтобы оценивать материалы, создавать записи и писать комментарии.
Авторизуясь, вы соглашаетесь с правилами пользования сайтом и даете согласие на обработку персональных данных.
Гибридный препарат позволит лечить рак без побочных эффектов и вреда для здоровых клеток
Лечение онкологических заболеваний стандартным методом химиотерапии не только уничтожает злокачественные клетки, но и повреждает здоровые. Для решения проблемы российские ученые разработали химически «сшитые» вещества, способные избирательно накапливаться в «энергетических станциях» раковых клеток — митохондриях. Липофильный катион транспортирует вещество в клетки, а функционально активный компонент, бетулиновая кислота, провоцирует их гибель. Предполагается, что препарат будет воздействовать только на злокачественные клетки, что в будущем дает возможность лечения онкологии без тяжелых побочных эффектов.
Результаты работы, выполненные при финансовой поддержке гранта Президентской программы Российского научного фонда (РНФ), опубликованы в журнале Free Radical Biology and Medicine. Один из наиболее широко применяемых методов лечения онкологических заболеваний — химиотерапия. Пациенту вводится препарат, останавливающий рост и деление клеток опухоли, а также их распространение по организму. Однако у химиотерапии есть существенный недостаток: она негативно влияет не только на раковые, но и на здоровые клетки. В итоге последние разрушаются, что приводит к серьезным повреждениям и нарушениям работы внутренних органов человека, включая печень, почки и сердце.
Поэтому ученые ищут препараты, которые позволили бы свести побочные эффекты к минимуму. Один из возможных подходов — сочетание компонентов с разной активностью и свойствами. Можно просто смешать соединения, а можно химически их сшить, то есть получить синтетический конъюгат. Такая молекулярная гибридизация показала хорошие результаты в разработке противомикробных, противовирусных и противоопухолевых препаратов. Кроме того, она позволяет получать соединения, воздействующие на определенные типы клеток.
Липофильные конъюгаты «боятся воды», но при этом хорошо сочетаются с липидами, или жирами. Поскольку липиды составляют основу клеточной мембраны, липофильность необходима препарату для взаимодействия с клетками — как на поверхности, так и для проникновения внутрь.
Авторы статьи синтезировали с небольшими отличиями в химической формуле несколько видов новых конъюгатов (F1, F6 и F8) на основе бетулиновой кислоты. Это вещество обладает противоопухолевым действием, а получают его из бетулина, благодаря которому стволы берез имеют белую окраску. Молекула напрямую действует на митохондрии — «энергетические станции» опухолевых клеток, инициируя в них образование активных форм кислорода.
Последние очень сильно повреждают клетку и вызывают ее разрушение. Однако сама по себе бетулиновая кислота плохо проходит через мембрану клеток и недостаточно эффективно действует на митохондрии. Для увеличения активности вещества ее «сшили» с липофильным катионом F16, который способен направленно проникать в «энергетические станции» опухолевых клеток за счет большей величины трансмембранного потенциала (электрического градиента) этих органелл по сравнению с потенциалом клеточной мембраны.
«Мы протестировали новые соединения на клетках, выделенных из вилочковой железы крыс, оценив их жизнеспособность после обработки. Синтезированные нами вещества провоцируют массивную выработку активных форм кислорода в клетках, что приводит к их гибели», — рассказал Михаил Дубинин, один из авторов статьи, кандидат биологических наук, доцент кафедры биохимии, клеточной биологии и микробиологии Марийского государственного университета (Йошкар-Ола).
Все полученные производные F16 и бетулиновой кислоты более чем десятикратно превосходят по эффективности исходные соединения. Особого внимания заслуживает конъюгат F6, самый сильно действующий в серии тестируемых соединений. Эффект этого вещества основан на нескольких процессах: так, оно подавляет клеточное дыхание, провоцируя гибель клеток, и одновременно запускает механизмы, способствующие нарушению целостности мембран митохондрий и через каскад реакций приводящие к их самоуничтожению.
«Митохондрии некоторых опухолевых клеток отличаются по своим свойствам от митохондрий здоровых, и именно на эти свойства «реагируют» полученные нами вещества. Это позволяет надеяться, что препарат будет накапливаться в злокачественных клетках и не причинит вреда здоровым, что сведет побочные эффекты от противораковой терапии к минимуму», — подвела итог руководитель по гранту РНФ Дарья Недопекина, кандидат химических наук, научный сотрудник лаборатории органического синтеза института нефтехимии и катализа УФИЦ РАН (Уфа).
На следующем этапе ученых ожидают испытания новых препаратов на модельных животных. Они позволят сделать заключение о перспективности использования новых агентов в терапии рака различного происхождения.
Telegram 
Дзен 
VK У астрономов появилось возможное объяснение феномену, который обнаружили несколько лет назад: у некоторых карликовых планет и даже астероидов есть кольца, как у газовых гигантов. Ученые предположили, что кольца малых тел формируются благодаря их неправильной форме и, как следствие, неравномерно распределенной гравитации.
22 октября отмечается Международный день заикающихся людей. По статистике, этот дефект речи есть более чем у 400 миллионов человек — почти 5% населения земного шара. Ученые Пермского Политеха объяснили механизм возникновения заикания у детей и взрослых, почему оно чаще встречается у мужчин, можно ли остаться заикой после испуга, есть ли что-то общее между заиканием и иканием, как роль злодея или начальника поможет преодолеть проблемы с речью и как правильно общаться с заикающимися людьми.
Индийские психиатры описали необычное психическое расстройство у мужчины с алкогольной зависимостью. Так называемый синдром инкуба, сопровождаемый сексуальными галлюцинациями, развился у пациента при попытке сократить потребление спиртного.
В густой оранжевой дымке Титана, где температура опускается до минус 180 градусов Цельсия, происходят невозможные по земным меркам химические реакции: молекула циановодорода (HCN), рожденная в атмосфере из азота, метана и этана, могла сформировать кристаллы, объединяющие вещества противоположной природы.
Первый официальный документ, описывающий принцип действий в случае возможного контакта с внеземной цивилизацией, был принят Международной академией астронавтики (IAA) в 1989 году. С тех пор декларацию неоднократно пересматривали, а ее обновленную версию, адаптированную под реалии XXI века, ученые разработали совместно с участниками проекта по поиску инопланетян SETI.
Число несущих их клеток не просто увеличивается, механизм отбора связан с эволюционным преимуществом половых клеток. Узнать об этом помог улучшенный метод секвенирования ДНК.
Согласно новой гипотезе, сознание возникает не только из-за активности нейронов, но и благодаря физическим процессам — электромагнитным полям от движения жидкости в мозге. Эта модель, как и ее предшественники, пока носит теоретический характер, но предлагает нестандартный взгляд на проблему синхронизации работы разных отделов мозга.
Археологи Института истории материальной культуры РАН (ИИМК РАН), при поддержке фонда «История отечества» в ходе раскопок обнаружили на всемирно известной стоянке каменного века Костенки-17 в Воронежской области редчайшие украшения из зубов песца и окаменелой раковины, а также уникальный для этого времени нуклеус из бивня мамонта для снятия заготовок.
Экспедиционное судно «Эндьюранс» более века называли самым прочным деревянным судном, когда-либо построенным человеком. Но находка, сделанная на дне моря, и изучение старых писем раскрыли неприятную правду. Легендарный «Эндьюранс» Шеклтона вовсе не был непобедимым левиафаном. Напротив, он имел фатальные недостатки, а капитан знал об этом еще до того, как ушел в роковое плавание к берегам Антарктиды.
Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.
Понятно
Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.
Понятно
Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.
Понятно
Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.
Понятно