Уведомления
Авторизуйтесь или зарегистрируйтесь, чтобы оценивать материалы, создавать записи и писать комментарии.
Авторизуясь, вы соглашаетесь с правилами пользования сайтом и даете согласие на обработку персональных данных.
Аэрогель поможет вернуть в оборот перспективное многофункциональное лекарство
Ученые выяснили, как аэрогель, использующийся как «переносчик» лекарств, и обезболивающий препарат мефенамовая кислота влияют друг на друга. Оказалось, что гель в присутствии кислоты уплотняется. Кислота же переходит в состояние, которое энергетически менее выгодно, чем в растворах, что приводит к лучшему ее растворению в биологических жидкостях. Такие изменения могут влиять на активность медикамента в организме. Полученные данные потенциально могут использоваться для разработки препаратов на основе мефенамовой кислоты, применение которых приостановлено из-за ее слабой растворимости в биологических жидкостях.
Результаты исследования, поддержанного грантом Российского научного фонда (РНФ), опубликованы в International Journal of Molecular Sciences. Кремнеземные аэрогели — это хрупкие материалы с пористой структурой, обладающие большой площадью поверхности. Они недорогие, не вызывают раздражения кожи и слизистых оболочек, что позволяет использовать их в качестве веществ, переносящих лекарства в организме человека. Одно из таких соединений — мефенамовая кислота, обладающая обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.
Однако в последнее время ее использование приостановлено из-за низкой растворимости кристаллических форм этого вещества в биологических жидкостях. При этом она потенциально может применяться в лечении рака молочных желез, ревматоидного артрита, воспалительных заболеваний кишечника. Чтобы вернуть кислоту в терапию, необходимо улучшить ее форму, а также разработать механизм ее доставки.
Сотрудники из Института химии растворов имени Г. А. Крестова РАН (Иваново), Института химии Санкт-Петербургского государственного университета (Санкт-Петербург) и Университета Коимбры (Португалия) изучили аэрогели в качестве систем доставки мефенамовой кислоты. Они предположили, что лекарство и носитель реагируют друг с другом и это влияет на свойства каждого их них — это может как решить проблемы использования кислоты, так и добавить новых, например, сделав ее неактивной. Для проверки гипотезы авторы использовали ЯМР-спектроскопию — метод, при котором частицы, помещенные в магнитное поле, испускают разные электромагнитные волны в зависимости от своего строения и состава.
Оказалось, что гель, легированный кислотой, имел более плотную структуру. Используя математические модели, исследователи также установили физико-химические свойства такого материала. Для этого они использовали сверхкритический диоксид углерода (CO2), находящийся в состоянии флюида при температуре выше 30 градусов и давлении выше 73 атмосфер. Так, чистый аэрогель поглощал CO2 в 1,7 раз быстрее, чем легированный материал. Кислота занимала некоторые свободные участки на поверхности пор аэрогеля, что затрудняло адсорбцию молекул флюида.
При этом она не оказывала никакого химического воздействия на функциональные группы в порах, а взаимодействовала с гелем за счет слабых межмолекулярных сил. Степень поглощения флюидов используют для оценки пористости и избирательности в отношении конкретных веществ. Поэтому полученные данные позволят установить поглощательную способность геля, которая будет учитываться при разработке лекарственных препаратов.
Кроме того, ученые установили, как контакт с аэрогелем влиял на мефенамовую кислоту. В растворах она принимает несколько структурных состояний — конформеров. Они различаются углом, который образуется между составными фрагментами кислоты. Переход между конформерами называется релаксацией, при этом молекула из более напряженного, требующего больше энергии положения переходит в более доступное и наоборот. Добавление аэрогеля значительно увеличило скорость релаксации. Молекулы накапливались в поре, что увеличивало вероятность контакта между ними, а следовательно, и обмена энергией.
Частицы быстрее переходили из одного конформера в другой, то есть релаксировали. Так как кислота свободно входила в пору и выходила из нее, большое количество молекул «поучаствовало» во взаимной релаксации. В геле доля кислоты, находящейся в более напряженных конформерах, составила 78 процентов, при этом в водных растворах таким вариантам соответствовало только 25 процентов всех частиц.
Такое соотношение необходимо учитывать при разработке лекарств, так как конформеры могут по-разному влиять на активность препаратов. Таким образом, полученные данные позволят предсказывать поведение лекарств в разных условиях, учитывать варианты их строения, оптимизировать процесс их доставки внутри организма.
«Проведенное исследование направлено на создание средств доставки лекарственных соединений. Это особенно важно для лекарственных соединений с низкой растворимостью и биодоступностью. В нашей работе мы показали, что использование аэрогеля из кремнезема в качестве носителя лекарственного соединения стабилизирует его аморфное фазовое состояние, что существенно увеличивает растворимость. Более того, было найдено распределение конформеров лекарственного соединения в матрице аэрогеля, что проливает свет на взаимодействие лекарственного соединения с мишенью. В дальнейшем мы собираемся исследовать его высвобождение в средах, имитирующих биологические жидкости человеческого организма», — рассказывает доктор физико-математических наук Илья Ходов, старший научный сотрудник Института химии растворов имени Г.А. Крестова РАН.
Ученые МФТИ представили теоретическую работу, посвященную введению дополнительных соотношений неопределенности Гейзенберга в (1+3)-мерном пространстве Минковского и в (1+4)-мерной расширенной модели пространства. Это исследование может изменить наши представления о времени, пространстве и материи.
Известно уже несколько десятков экзопланет, которые по размерам и массе сравнимы с Землей, обращаются вокруг карликовых звезд и при этом располагаются в зоне потенциальной обитаемости — там, где океаны при наличии не испарятся и не замерзнут полностью. Проблема в том, что пока ни у одной из этих планет не наблюдается достаточно плотной атмосферы. Ученые решили разобраться, в чем дело.
В центре нашей Галактики расположена сверхмассивная черная дыра Стрелец A*. Для ученых это прекрасная возможность наблюдать с близкого расстояния, как она излучает, поглощает и выбрасывает материю. Аккреционный диск Стрельца A* надут ветрами от молодых, теряющих массу звезд. Что происходит в этом неспокойном регионе, до сих пор не вполне ясно. Теперь ученые представили результаты самого продолжительного и подробного исследования центра Млечного Пути, проведенного телескопом NASA «Джеймс Уэбб» в 2023-2024 годах.
Ученые МФТИ представили теоретическую работу, посвященную введению дополнительных соотношений неопределенности Гейзенберга в (1+3)-мерном пространстве Минковского и в (1+4)-мерной расширенной модели пространства. Это исследование может изменить наши представления о времени, пространстве и материи.
Известно уже несколько десятков экзопланет, которые по размерам и массе сравнимы с Землей, обращаются вокруг карликовых звезд и при этом располагаются в зоне потенциальной обитаемости — там, где океаны при наличии не испарятся и не замерзнут полностью. Проблема в том, что пока ни у одной из этих планет не наблюдается достаточно плотной атмосферы. Ученые решили разобраться, в чем дело.
Многие любят зиму только потому, что в это время нет насекомых. Для этой «нелюбви» медики даже придумали название — инсектофобия. Если верить статистике, ею страдают до шести процентов жителей США. Остальных такая «мелочь» чаще всего вообще не интересует. А зря! Насекомые — это целый мир, весьма интеллектуальный и загадочный. Об их эволюции, самых крупных представителях в истории Земли и, конечно, когнитивных способностях этих крошечных существ Naked Science поговорил с кандидатом биологических наук, экскурсоводом Зоологического музея ЗИН РАН и популяризатором науки Ильей Удаловым.
В 2022-2025 годах страны Западной Европы попытались отказаться от природного газа из России. Автор новой работы показал, что получившиеся при этом результаты были во многом противоположны целям.
Пролетевший через Солнечную систему в 2017 году астероид Оумуамуа произвел неизгладимое впечатление в том числе своей беспрецедентно вытянутой формой. Астрономы попытались рассчитать, как он мог стать таким и почему в Солнечной системе мы не наблюдаем ничего подобного.
Астрономы обнаружили, что почти треть всех наблюдаемых галактик во Вселенной объединены в пять самых широкомасштабных структур — галактические сверхскопления. На составленной учеными трехмерной карте одно особенно выделяется своими рекордными размерами: простирается на миллиард с лишним световых лет.
Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.
ПонятноИз-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.
ПонятноНаши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.
ПонятноМы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.
ПонятноМы скоро прочитаем его и свяжемся с Вами по указанной почте. Спасибо за интерес к проекту.
Понятно
Комментарии