Аэрогель поможет вернуть в оборот перспективное многофункциональное лекарство
Ученые выяснили, как аэрогель, использующийся как «переносчик» лекарств, и обезболивающий препарат мефенамовая кислота влияют друг на друга. Оказалось, что гель в присутствии кислоты уплотняется. Кислота же переходит в состояние, которое энергетически менее выгодно, чем в растворах, что приводит к лучшему ее растворению в биологических жидкостях. Такие изменения могут влиять на активность медикамента в организме. Полученные данные потенциально могут использоваться для разработки препаратов на основе мефенамовой кислоты, применение которых приостановлено из-за ее слабой растворимости в биологических жидкостях.
Результаты исследования, поддержанного грантом Российского научного фонда (РНФ), опубликованы в International Journal of Molecular Sciences. Кремнеземные аэрогели — это хрупкие материалы с пористой структурой, обладающие большой площадью поверхности. Они недорогие, не вызывают раздражения кожи и слизистых оболочек, что позволяет использовать их в качестве веществ, переносящих лекарства в организме человека. Одно из таких соединений — мефенамовая кислота, обладающая обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.
Однако в последнее время ее использование приостановлено из-за низкой растворимости кристаллических форм этого вещества в биологических жидкостях. При этом она потенциально может применяться в лечении рака молочных желез, ревматоидного артрита, воспалительных заболеваний кишечника. Чтобы вернуть кислоту в терапию, необходимо улучшить ее форму, а также разработать механизм ее доставки.
Сотрудники из Института химии растворов имени Г. А. Крестова РАН (Иваново), Института химии Санкт-Петербургского государственного университета (Санкт-Петербург) и Университета Коимбры (Португалия) изучили аэрогели в качестве систем доставки мефенамовой кислоты. Они предположили, что лекарство и носитель реагируют друг с другом и это влияет на свойства каждого их них — это может как решить проблемы использования кислоты, так и добавить новых, например, сделав ее неактивной. Для проверки гипотезы авторы использовали ЯМР-спектроскопию — метод, при котором частицы, помещенные в магнитное поле, испускают разные электромагнитные волны в зависимости от своего строения и состава.
Оказалось, что гель, легированный кислотой, имел более плотную структуру. Используя математические модели, исследователи также установили физико-химические свойства такого материала. Для этого они использовали сверхкритический диоксид углерода (CO2), находящийся в состоянии флюида при температуре выше 30 градусов и давлении выше 73 атмосфер. Так, чистый аэрогель поглощал CO2 в 1,7 раз быстрее, чем легированный материал. Кислота занимала некоторые свободные участки на поверхности пор аэрогеля, что затрудняло адсорбцию молекул флюида.
При этом она не оказывала никакого химического воздействия на функциональные группы в порах, а взаимодействовала с гелем за счет слабых межмолекулярных сил. Степень поглощения флюидов используют для оценки пористости и избирательности в отношении конкретных веществ. Поэтому полученные данные позволят установить поглощательную способность геля, которая будет учитываться при разработке лекарственных препаратов.
Кроме того, ученые установили, как контакт с аэрогелем влиял на мефенамовую кислоту. В растворах она принимает несколько структурных состояний — конформеров. Они различаются углом, который образуется между составными фрагментами кислоты. Переход между конформерами называется релаксацией, при этом молекула из более напряженного, требующего больше энергии положения переходит в более доступное и наоборот. Добавление аэрогеля значительно увеличило скорость релаксации. Молекулы накапливались в поре, что увеличивало вероятность контакта между ними, а следовательно, и обмена энергией.
Частицы быстрее переходили из одного конформера в другой, то есть релаксировали. Так как кислота свободно входила в пору и выходила из нее, большое количество молекул «поучаствовало» во взаимной релаксации. В геле доля кислоты, находящейся в более напряженных конформерах, составила 78 процентов, при этом в водных растворах таким вариантам соответствовало только 25 процентов всех частиц.
Такое соотношение необходимо учитывать при разработке лекарств, так как конформеры могут по-разному влиять на активность препаратов. Таким образом, полученные данные позволят предсказывать поведение лекарств в разных условиях, учитывать варианты их строения, оптимизировать процесс их доставки внутри организма.
«Проведенное исследование направлено на создание средств доставки лекарственных соединений. Это особенно важно для лекарственных соединений с низкой растворимостью и биодоступностью. В нашей работе мы показали, что использование аэрогеля из кремнезема в качестве носителя лекарственного соединения стабилизирует его аморфное фазовое состояние, что существенно увеличивает растворимость. Более того, было найдено распределение конформеров лекарственного соединения в матрице аэрогеля, что проливает свет на взаимодействие лекарственного соединения с мишенью. В дальнейшем мы собираемся исследовать его высвобождение в средах, имитирующих биологические жидкости человеческого организма», — рассказывает доктор физико-математических наук Илья Ходов, старший научный сотрудник Института химии растворов имени Г.А. Крестова РАН.
Telegram 
Дзен 
VK Инфекции, такие как коронавирус, наносят серьезный удар организму, из-за чего даже после выздоровления он продолжительное время остается уязвимым. Сегодня для оценки иммунитета врачи смотрят в первую очередь на уровень антител в крови, однако такой подход не отражает реального состояния здоровья человека. Это не позволяет врачам точно прогнозировать, как будет протекать болезнь и насколько быстро пациент выздоровеет. Ученые Пермского Политеха и ПГАТУ впервые выяснили, как именно восстановление иммунитета зависит от пола человека и кто наиболее подвержен осложнениям после коронавирусной инфекции. Результаты исследования помогут правильно учитывать гендерные особенности пациента при лечении и реабилитации, что повысит точность прогнозов и эффективность терапии.
Видеосервисы стали неотъемлемой частью жизни россиян. В 2026 году охваты большинства платформ продолжают расти, в том числе YouTube.
Плавящийся асфальт в США, многие тысячи погибших в Западной Европе, своеобразное лето в России — все это списывают на вредоносный феномен рекордного Эль-Ниньо. И конечно же, на него спихивают и ожидаемый рост цен на кофе и основные сельхозтовары. Правда, есть в этой картине и белые пятна: в прошлые Эль-Ниньо мировые урожаи росли. Что скорее всего случится в 2026 году и отчего роль этого события может быть куда больше, чем мы думаем?
Анализ более 150 тысяч древних звезд Млечного Пути показал, что возраст космоса, судя по всему, близок к 13,8 миллиарда лет. Авторы нового исследования заключили, что сценарии, в которых Вселенную приходится делать заметно «моложе» ради решения хаббловского кризиса, плохо согласуются с наблюдениями. Это важно, поскольку возраст старейших светил — один из немногих независимых способов проверить космологические модели не по данным ранней Вселенной, а по объектам нашей собственной Галактики.
Сканирующая туннельная микроскопия достигла квантово-механического предела пространства-времени. Физики провели эксперимент и смоделировали перемещение одиночного электрона с атомарной точностью и скоростью в доли фемтосекунды. Результат показал границы применимости квантовых законов и объяснил механику сверхбыстрых процессов.
Плавящийся асфальт в США, многие тысячи погибших в Западной Европе, своеобразное лето в России — все это списывают на вредоносный феномен рекордного Эль-Ниньо. И конечно же, на него спихивают и ожидаемый рост цен на кофе и основные сельхозтовары. Правда, есть в этой картине и белые пятна: в прошлые Эль-Ниньо мировые урожаи росли. Что скорее всего случится в 2026 году и отчего роль этого события может быть куда больше, чем мы думаем?
Хотя длительность помех не превышала десяти секунд, это первый известный случай такого рода. Обычно спутникам не хватает мощности для создания радиосигналов той силы, что нужна для подобных помех.
Вселенная может оказаться «замкнутой» глобальной структурой, где свет от далеких галактик способен возвращаться к наблюдателю с разных направлений. Именно такой сценарий не удалось исключить авторам нового масштабного обзора. Проверить его предсказания астрономы смогут уже в ближайшие годы.
Ученые впервые на молекулярном уровне доказали, что обычная вода одновременно состоит из двух разных жидких состояний — более плотного и менее плотного, которые непрерывно сменяют друг друга. Раз молекулярная «двойственность» действительно существует, это подтверждает спорную 30-летнюю гипотезу. Новое открытие поможет, наконец, объяснить десятки «странных» физических аномалий воды, включая ее расширение при замерзании и парадоксальное изменение вязкости под давлением.
Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.
Понятно
Что-то в вашем комментарии показалось подозрительным, поэтому перед публикацией он пройдет модерацию.
Понятно
Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.
Понятно
Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.
Понятно
Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.
Понятно