• Добавить в закладки
  • Facebook
  • Twitter
  • Telegram
  • VK
  • Печать
  • Email
  • Скопировать ссылку
01.04.2019, 15:30
Редакция Naked Science
20 417

Ученые выявили ключевой белок, воздействуя на который, можно лечить депрессию, ожирение и хроническую боль

Немецкие исследователи разработали высокоселективное соединение, которое может эффективно блокировать белок FKBP51 у мышей, снимая хроническую боль и оказывая положительное влияние на ожирение и настроение. Новое соединение также может найти применение при лечении алкоголизма и рака мозга.

depressionob
©Wikipedia / Автор: Godefridus Victorinus

Депрессия, ожирение и хроническая боль тесно связаны с воздействием одного белка — FKBP51. До сих пор было довольно проблематично подавить его работу, не затронув при этом другие протеины, однако теперь немецкие исследователи разработали высокоселективное соединение, которое может эффективно блокировать FKBP51 у мышей, снимая хроническую боль и оказывая положительное воздействие на вызванное питанием ожирение и настроение. Новое соединение также может найти применение при алкоголизме и раке мозга. Полученные результаты были представлены на Национальном собрании и выставке Американского химического общества (American Chemical Society, ACS).

 

«Белок FKBP51 играет важную роль в случаях депрессии, ожирения, диабета и состояниях хронической боли. Мы разработали первый высокоэффективный, высокоселективный ингибитор FKBP51, названный SAFit2, который сейчас тестируют на мышах. Таким образом, ингибирование FKBP51 может стать новым терапевтическим вариантом для лечения всех этих состояний», — утверждает ведущий автор исследования, сотрудник Технического университета Дармштадта (Германия) Феликс Хауш (Felix Hausch).

 

По словам Хауша, он был заинтригован той специфической регулирующей ролью, которую белок играл в клетках. FKBP51 экспрессируется в нескольких местах по всему телу: в мозге, скелетных мышечных тканях и жире. Он также имеет несколько эффектов: например, белок может ограничивать поглощение глюкозы, приводя к тому, что организм накапливает жир, а не сжигает его. Это также влияет на стрессовые реакции. Так, Хауш и его коллеги решили, что блокирование этого белка может стать ключом к разработке лекарств для лечения различных заболеваний.

 

Ученые выявили ключевой белок, воздействуя на который, можно лечить депрессию, ожирение и хроническую боль – иллюстрация к материалу на Naked Science

Новый ингибитор (выделен оранжевым цветом) считается селективным для FKBP51, который связан с депрессией, хронической болью и ожирением / © Felix Hausch

 

Однако FKBP51 очень похож на своего ближайшего «родственника» — FKBP52. Эти два белка схожи по структуре, но выполняют противоположные функции в клетках: Хауш называет это ситуацией «инь-ян». Селективность между двумя белками считается критической, но этого трудно достичь, так как они очень похожи. В ходе работы специалисты обнаружили, что FKBP51 может изменить свою форму так, как FKBP52 не может, — это и позволило разработать высокоселективные ингибиторы.

 

Исследователи использовали методы ядерного магнитного резонанса для обнаружения ранее скрытого сайта связывания в FKBP51. Сейчас ученые тестируют SAFit2, ведущий ингибитор FKBP51, который они разработали в ходе экспериментов на животных. По словам Хауша, полученный препарат действительно помогает мышам лучше справляться со стрессом. У мышей SAFit2 снизил уровни гормона стресса, способствовал более активному преодолению стресса, нормально реагировал на антидепрессанты, защитил от набора веса, помог нормализовать уровни глюкозы и уменьшил боль в трех животных моделях.

 

Ученым предстоит большой объем работы, прежде чем появится возможность использовать ингибиторы FKBP51 в качестве молекулы лекарственного средства при тестировании на людях. Тем временем команда также исследует ингибиторы FKBP51 в других областях применения. Группа уже провела ряд исследований на мышах по использованию FKBP51 при лечении алкоголизма, но результаты пока носят предварительный характер. Кроме того, Хауш указывает, что определенные типы опухолей глиобластомы сверхэкспрессируют FKBP51. Он надеется, что результат указывает на то, что ингибиторы FKBP51 могут быть использованы при лечении рака, когда опухоли пациентов видоизменяются и существующие препараты для их лечения становятся бессильны.

Нашли опечатку? Выделите фрагмент и нажмите Ctrl + Enter.
Подписывайтесь на нас в Telegram, Яндекс.Новостях и VK
Предстоящие мероприятия
4 июля, 11:27
НовГУ

Исследование НовГУ показало, что атлетическая гимнастика — один из самых эффективных способов борьбы с ожирением, в отличие, например, от бега. Тренировки с отягощениями не только помогают сжечь жир, но и укреплять мышцы, при этом щадя суставы и сердечно-сосудистую систему. Назван и оптимальный комплекс упражнений для таких людей: три силовые тренировки в неделю по 40–90 минут.

4 июля, 18:38
Evgenia Vavilova

Специалисты центра изучения недр «Геосфера» извлекают из образцов грунта все необходимые данные о действующих и перспективных месторождениях нефти. Рутинные операции с керном делегированы роботам. Умные помощники трудятся 24/7 и позволяют исследователям сосредоточиться на научных и технологических задачах.

4 июля, 10:17
ТГУ

Международная группа физиков из России (включая ученых ТГУ), Казахстана и Японии экспериментально зафиксировала необычное явление: стрела, движущаяся прямолинейно, оставляет за собой след в форме винтовой спирали. Это противоречит классическим представлениям, но было подтверждено в эксперименте с переходным излучением. Открытие меняет существующие взгляды на природу закрученного света и имеет значительные перспективы как для фундаментальных исследований, так и для прикладных технологий.

4 июля, 11:27
НовГУ

Исследование НовГУ показало, что атлетическая гимнастика — один из самых эффективных способов борьбы с ожирением, в отличие, например, от бега. Тренировки с отягощениями не только помогают сжечь жир, но и укреплять мышцы, при этом щадя суставы и сердечно-сосудистую систему. Назван и оптимальный комплекс упражнений для таких людей: три силовые тренировки в неделю по 40–90 минут.

2 июля, 11:17
Юлия Тарасова

Результаты эксперимента в США в будущем могут позволить добиться разрешения на использование отработанной конопли в качестве кормовой добавки в животноводстве.

4 июля, 18:38
Evgenia Vavilova

Специалисты центра изучения недр «Геосфера» извлекают из образцов грунта все необходимые данные о действующих и перспективных месторождениях нефти. Рутинные операции с керном делегированы роботам. Умные помощники трудятся 24/7 и позволяют исследователям сосредоточиться на научных и технологических задачах.

17 июня, 16:49
Адель Романова

Радиотелескопы уловили очень короткий сигнал, и по его характеристикам стало ясно, что он не может быть естественного происхождения. Астрономы пришли к выводу, что источник находился в околоземном пространстве — там, где уже более полувека летает «мертвый» аппарат NASA.

25 июня, 15:19
ФизТех

Группа российских ученых из Института прикладной математики имени М. В. Келдыша РАН и МФТИ провела детальное численное исследование источников шума, генерируемых крылом прототипа сверхзвукового бизнес-джета в режиме посадки. Эта работа, сочетающая передовые методы вычислительной гидродинамики и аэроакустики, впервые позволила с высокой точностью локализовать и охарактеризовать основные зоны шумообразования вблизи полноразмерной геометрии крыла модели прототипа сверхзвукового пассажирского самолета в посадочной конфигурации.

2 июля, 11:17
Юлия Тарасова

Результаты эксперимента в США в будущем могут позволить добиться разрешения на использование отработанной конопли в качестве кормовой добавки в животноводстве.

[miniorange_social_login]

Комментарии

Написать комментарий
Подтвердить?
Подтвердить?
Причина отклонения
Подтвердить?
Не получилось опубликовать!

Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.

Понятно
Жалоба отправлена

Мы обязательно проверим комментарий и
при необходимости примем меры.

Спасибо
Аккаунт заблокирован!

Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.

Понятно
Что-то пошло не так!

Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.

Понятно
Лучшие материалы
Закрыть
Войти
Регистрируясь, вы соглашаетесь с правилами использования сайта и даете согласие на обработку персональных данных.
Ваша заявка получена

Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.

Понятно