• Добавить в закладки
  • Facebook
  • Twitter
  • Telegram
  • VK
  • Печать
  • Email
  • Скопировать ссылку
01.04.2019
Редакция Naked Science
20 120

Ученые выявили ключевой белок, воздействуя на который, можно лечить депрессию, ожирение и хроническую боль

Немецкие исследователи разработали высокоселективное соединение, которое может эффективно блокировать белок FKBP51 у мышей, снимая хроническую боль и оказывая положительное влияние на ожирение и настроение. Новое соединение также может найти применение при лечении алкоголизма и рака мозга.

depressionob
©Wikipedia

Депрессия, ожирение и хроническая боль тесно связаны с воздействием одного белка — FKBP51. До сих пор было довольно проблематично подавить его работу, не затронув при этом другие протеины, однако теперь немецкие исследователи разработали высокоселективное соединение, которое может эффективно блокировать FKBP51 у мышей, снимая хроническую боль и оказывая положительное воздействие на вызванное питанием ожирение и настроение. Новое соединение также может найти применение при алкоголизме и раке мозга. Полученные результаты были представлены на Национальном собрании и выставке Американского химического общества (American Chemical Society, ACS).

 

«Белок FKBP51 играет важную роль в случаях депрессии, ожирения, диабета и состояниях хронической боли. Мы разработали первый высокоэффективный, высокоселективный ингибитор FKBP51, названный SAFit2, который сейчас тестируют на мышах. Таким образом, ингибирование FKBP51 может стать новым терапевтическим вариантом для лечения всех этих состояний», — утверждает ведущий автор исследования, сотрудник Технического университета Дармштадта (Германия) Феликс Хауш (Felix Hausch).

 

По словам Хауша, он был заинтригован той специфической регулирующей ролью, которую белок играл в клетках. FKBP51 экспрессируется в нескольких местах по всему телу: в мозге, скелетных мышечных тканях и жире. Он также имеет несколько эффектов: например, белок может ограничивать поглощение глюкозы, приводя к тому, что организм накапливает жир, а не сжигает его. Это также влияет на стрессовые реакции. Так, Хауш и его коллеги решили, что блокирование этого белка может стать ключом к разработке лекарств для лечения различных заболеваний.

 

Новый ингибитор (выделен оранжевым цветом) считается селективным для FKBP51, который связан с депрессией, хронической болью и ожирением / © Felix Hausch

 

Однако FKBP51 очень похож на своего ближайшего «родственника» — FKBP52. Эти два белка схожи по структуре, но выполняют противоположные функции в клетках: Хауш называет это ситуацией «инь-ян». Селективность между двумя белками считается критической, но этого трудно достичь, так как они очень похожи. В ходе работы специалисты обнаружили, что FKBP51 может изменить свою форму так, как FKBP52 не может, — это и позволило разработать высокоселективные ингибиторы.

 

Исследователи использовали методы ядерного магнитного резонанса для обнаружения ранее скрытого сайта связывания в FKBP51. Сейчас ученые тестируют SAFit2, ведущий ингибитор FKBP51, который они разработали в ходе экспериментов на животных. По словам Хауша, полученный препарат действительно помогает мышам лучше справляться со стрессом. У мышей SAFit2 снизил уровни гормона стресса, способствовал более активному преодолению стресса, нормально реагировал на антидепрессанты, защитил от набора веса, помог нормализовать уровни глюкозы и уменьшил боль в трех животных моделях.

 

Ученым предстоит большой объем работы, прежде чем появится возможность использовать ингибиторы FKBP51 в качестве молекулы лекарственного средства при тестировании на людях. Тем временем команда также исследует ингибиторы FKBP51 в других областях применения. Группа уже провела ряд исследований на мышах по использованию FKBP51 при лечении алкоголизма, но результаты пока носят предварительный характер. Кроме того, Хауш указывает, что определенные типы опухолей глиобластомы сверхэкспрессируют FKBP51. Он надеется, что результат указывает на то, что ингибиторы FKBP51 могут быть использованы при лечении рака, когда опухоли пациентов видоизменяются и существующие препараты для их лечения становятся бессильны.

Нашли опечатку? Выделите фрагмент и нажмите Ctrl + Enter.
Подписывайтесь на нас в Telegram, Яндекс.Новостях и VK
Позавчера, 12:51
Алиса Гаджиева

Ученые обнаружили, что древняя медная промышленность Израильского царства была организована так, что в итоге в ее центре не осталось ни растений, ни самой промышленности.

Позавчера, 11:37
Александр Березин

В инфопространство «утекло» нечто очень похожее на документ стратегического исследовательского центра RAND, адресованный в том числе ЦРУ. Автор этого документа утверждает, что конфликт на Украине полезен для Штатов, поскольку позволяет им «раздеть» своих экономических конкурентов — Германию и Францию, — попутно перекачав капитал из еврозоны в США. Действительно ли Вашингтону выгодны крупные финансово-экономические потери еврозоны, связанные с российско-украинским конфликтом? И если это так, то что это значит для России?

Сегодня, 11:19
Сергей Васильев

Данные о пролете метеора, взорвавшегося над Тихим океаном в 2017 году, указали на его внесолнечную природу. Возможно, это был фрагмент, оставшийся от взрыва далекой сверхновой: богатый тяжелыми элементами и сверхтвердый «межзвездный снаряд».

20 сентября
Сергей Васильев

Ученые впервые дали строго обоснованную оценку числа и массы муравьев, живущих на нашей планете. Цифры получились астрономические: десятки триллионов насекомых и десятки миллионов тонн.

19 сентября
Ольга Иванова

Исследование китайских ученых, проведенное на выборке с участием более чем миллиона человек, показало, что употребление черного и зеленого чая, а также улуна значительно снижает риск развития диабета второго типа.

18 сентября
Сергей Васильев

В далеком прошлом на соседней планете постоянно возникали и исчезали небольшие озера. Сегодня именно в их осадочных породах мы можем найти следы возможной марсианской жизни.

16 сентября
Алиса Гаджиева

Геродот в своей «Истории» утверждал, что блоки для пирамиды Хеопса и соседних пирамид доставляли по воде. Но сегодня от Нила до пирамид слишком далеко. Исследование кернов, взятых в пойме реки, позволило понять, как именно решался сложнейший вопрос транспортировки такого строительного материала.

15 сентября
Никита Логинов

Светодиоды потребляют намного меньше энергии, чем традиционные газоразрядные лампы, что должно сократить парниковые выбросы. Но при этом светодиодное освещение угрожает здоровью жителей и разрушает местные экосистемы в городах и селах.

26 августа
Алиса Гаджиева

Ученые предложили объяснение давней загадке: почему у жителей Азии неандертальских генов больше, чем у европейцев.

[miniorange_social_login]

Комментарии

Написать комментарий

Подтвердить?
Подтвердить?
Не получилось опубликовать!

Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.

Понятно
Жалоба отправлена

Мы обязательно проверим комментарий и
при необходимости примем меры.

Спасибо
Аккаунт заблокирован!

Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.

Понятно
Что-то пошло не так!

Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.

Понятно
Лучшие материалы
Войти
Регистрируясь, вы соглашаетесь с правилами использования сайта и даете согласие на обработку персональных данных.
Ваша заявка получена

Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.

Понятно
Ваше сообщение получено

Мы скоро прочитаем его и свяжемся с Вами по указанной почте. Спасибо за интерес к проекту.

Понятно

Сообщить об опечатке

Текст, который будет отправлен нашим редакторам: