Ученые выявили ключевой белок, воздействуя на который, можно лечить депрессию, ожирение и хроническую боль — Naked Science
7 минут
Редакция

Ученые выявили ключевой белок, воздействуя на который, можно лечить депрессию, ожирение и хроническую боль

Немецкие исследователи разработали высокоселективное соединение, которое может эффективно блокировать белок FKBP51 у мышей, снимая хроническую боль и оказывая положительное влияние на ожирение и настроение. Новое соединение также может найти применение при лечении алкоголизма и рака мозга.

depressionob
©Wikipedia

Депрессия, ожирение и хроническая боль тесно связаны с воздействием одного белка — FKBP51. До сих пор было довольно проблематично подавить его работу, не затронув при этом другие протеины, однако теперь немецкие исследователи разработали высокоселективное соединение, которое может эффективно блокировать FKBP51 у мышей, снимая хроническую боль и оказывая положительное воздействие на вызванное питанием ожирение и настроение. Новое соединение также может найти применение при алкоголизме и раке мозга. Полученные результаты были представлены на Национальном собрании и выставке Американского химического общества (American Chemical Society, ACS).

 

«Белок FKBP51 играет важную роль в случаях депрессии, ожирения, диабета и состояниях хронической боли. Мы разработали первый высокоэффективный, высокоселективный ингибитор FKBP51, названный SAFit2, который сейчас тестируют на мышах. Таким образом, ингибирование FKBP51 может стать новым терапевтическим вариантом для лечения всех этих состояний», — утверждает ведущий автор исследования, сотрудник Технического университета Дармштадта (Германия) Феликс Хауш (Felix Hausch).

 

По словам Хауша, он был заинтригован той специфической регулирующей ролью, которую белок играл в клетках. FKBP51 экспрессируется в нескольких местах по всему телу: в мозге, скелетных мышечных тканях и жире. Он также имеет несколько эффектов: например, белок может ограничивать поглощение глюкозы, приводя к тому, что организм накапливает жир, а не сжигает его. Это также влияет на стрессовые реакции. Так, Хауш и его коллеги решили, что блокирование этого белка может стать ключом к разработке лекарств для лечения различных заболеваний.

 

Новый ингибитор (выделен оранжевым цветом) считается селективным для FKBP51, который связан с депрессией, хронической болью и ожирением / © Felix Hausch

 

Однако FKBP51 очень похож на своего ближайшего «родственника» — FKBP52. Эти два белка схожи по структуре, но выполняют противоположные функции в клетках: Хауш называет это ситуацией «инь-ян». Селективность между двумя белками считается критической, но этого трудно достичь, так как они очень похожи. В ходе работы специалисты обнаружили, что FKBP51 может изменить свою форму так, как FKBP52 не может, — это и позволило разработать высокоселективные ингибиторы.

 

Исследователи использовали методы ядерного магнитного резонанса для обнаружения ранее скрытого сайта связывания в FKBP51. Сейчас ученые тестируют SAFit2, ведущий ингибитор FKBP51, который они разработали в ходе экспериментов на животных. По словам Хауша, полученный препарат действительно помогает мышам лучше справляться со стрессом. У мышей SAFit2 снизил уровни гормона стресса, способствовал более активному преодолению стресса, нормально реагировал на антидепрессанты, защитил от набора веса, помог нормализовать уровни глюкозы и уменьшил боль в трех животных моделях.

 

Ученым предстоит большой объем работы, прежде чем появится возможность использовать ингибиторы FKBP51 в качестве молекулы лекарственного средства при тестировании на людях. Тем временем команда также исследует ингибиторы FKBP51 в других областях применения. Группа уже провела ряд исследований на мышах по использованию FKBP51 при лечении алкоголизма, но результаты пока носят предварительный характер. Кроме того, Хауш указывает, что определенные типы опухолей глиобластомы сверхэкспрессируют FKBP51. Он надеется, что результат указывает на то, что ингибиторы FKBP51 могут быть использованы при лечении рака, когда опухоли пациентов видоизменяются и существующие препараты для их лечения становятся бессильны.

Нашли опечатку? Выделите фрагмент и нажмите Ctrl + Enter.
Сегодня, 10:22
5 минут
Сергей Васильев

Моделирование показало, что через миллиард лет атмосфера нашей планеты переживет резкие изменения и потеряет весь свой кислород, отбросив жизнь к древнейшим анаэробным формам.

Сегодня, 10:00
42 минуты
Редакция

Все знают, что нефть — это углеводороды. Но из чего она образовалась? Правда ли, что из динозавров? И сколько миллионов лет нефти, из которой сегодня делают бензин и сотни других важных окружающих нас вещей? Разбираемся, какие запасы нефти залегают в России и сколько их осталось, почему их до сих пор не добыли, а также, как это связано с существами, которые жили миллионы лет назад.

Сегодня, 09:50
11 минут
Василий Парфенов

На фоне громкого и, будем честными, эффективного пиара SpaceX успехи других частных космических компаний несколько меркнут и зачастую остаются незамеченными. Однако Питер Бек, основатель Rocket Lab, известной своим неординарным подходом к созданию и эксплуатации ракет, сделал заявление, которое имеет все шансы в ближайшие годы здорово «перетрясти» весь рынок пусковых услуг.

26 февраля
10 минут
Василий Парфенов

Даже при разработке точнейших научных инструментов случаются разные технические сюрпризы — и хорошо, если приятные. К счастью, именно так вышло на этот раз. Ученые получили очередную порцию данных с космического аппарата Parker Solar Probe и здорово удивились. На сделанном в оптическом диапазоне снимке ночной стороны Венеры видны детали поверхности, обычно скрытые плотными облаками. Теперь предстоит решить загадку: либо камера оказалась чувствительна к инфракрасному диапазону излучения, либо случайно обнаружилось «окно» для наблюдений через атмосферу этой планеты.

24 февраля
10 минут
Мария Азарова

Ученые провели анализ по 353 профессиям и оценили, насколько различия в статусе потребления алкоголя можно объяснить родом занятий.

26 февраля
8 минут
Мария Азарова

Математическое моделирование позволило подсчитать, что большинство случаев тяжелого течения коронавирусного заболевания и госпитализаций по этой причине в США оказались связаны с одним из четырех кардиометаболических нарушений, а главным образом — с ожирением.

21 февраля
20 минут
Василий Парфенов

Кого и что только ни успели уже обвинить в технологической катастрофе, которая произошла на этой неделе в США. Но эмоции плавно оседают, и начинают появляться первые результаты разбирательства. А они порой вызывают искреннее недоумение, честно говоря.

26 февраля
10 минут
Василий Парфенов

Даже при разработке точнейших научных инструментов случаются разные технические сюрпризы — и хорошо, если приятные. К счастью, именно так вышло на этот раз. Ученые получили очередную порцию данных с космического аппарата Parker Solar Probe и здорово удивились. На сделанном в оптическом диапазоне снимке ночной стороны Венеры видны детали поверхности, обычно скрытые плотными облаками. Теперь предстоит решить загадку: либо камера оказалась чувствительна к инфракрасному диапазону излучения, либо случайно обнаружилось «окно» для наблюдений через атмосферу этой планеты.

15 февраля
9 минут
Василий Парфенов

Новость, которую странно публиковать на серьезном научно-популярном портале, но от реальности не убежишь. Уфологи всего мира могут радоваться: американские военные официально признали, что изучали места крушения НЛО и в их распоряжении есть некие аномальные объекты, свойства которых выходят за рамки известных науке материалов.

[miniorange_social_login]

Комментарии

Написать комментарий

Подтвердить?
Лучшие материалы
Войти
Регистрируясь, вы соглашаетесь с правилами использования сайта и даете согласие на обработку персональных данных.

Сообщить об опечатке

Текст, который будет отправлен нашим редакторам: