Ученые выявили ключевой белок, воздействуя на который, можно лечить депрессию, ожирение и хроническую боль — Naked Science
01.04.2019
7 минут
Редакция
532

Ученые выявили ключевой белок, воздействуя на который, можно лечить депрессию, ожирение и хроническую боль

Немецкие исследователи разработали высокоселективное соединение, которое может эффективно блокировать белок FKBP51 у мышей, снимая хроническую боль и оказывая положительное влияние на ожирение и настроение. Новое соединение также может найти применение при лечении алкоголизма и рака мозга.

depressionob

Депрессия, ожирение и хроническая боль тесно связаны с воздействием одного белка — FKBP51. До сих пор было довольно проблематично подавить его работу, не затронув при этом другие протеины, однако теперь немецкие исследователи разработали высокоселективное соединение, которое может эффективно блокировать FKBP51 у мышей, снимая хроническую боль и оказывая положительное воздействие на вызванное питанием ожирение и настроение. Новое соединение также может найти применение при алкоголизме и раке мозга. Полученные результаты были представлены на Национальном собрании и выставке Американского химического общества (American Chemical Society, ACS).

 

«Белок FKBP51 играет важную роль в случаях депрессии, ожирения, диабета и состояниях хронической боли. Мы разработали первый высокоэффективный, высокоселективный ингибитор FKBP51, названный SAFit2, который сейчас тестируют на мышах. Таким образом, ингибирование FKBP51 может стать новым терапевтическим вариантом для лечения всех этих состояний», — утверждает ведущий автор исследования, сотрудник Технического университета Дармштадта (Германия) Феликс Хауш (Felix Hausch).

 

По словам Хауша, он был заинтригован той специфической регулирующей ролью, которую белок играл в клетках. FKBP51 экспрессируется в нескольких местах по всему телу: в мозге, скелетных мышечных тканях и жире. Он также имеет несколько эффектов: например, белок может ограничивать поглощение глюкозы, приводя к тому, что организм накапливает жир, а не сжигает его. Это также влияет на стрессовые реакции. Так, Хауш и его коллеги решили, что блокирование этого белка может стать ключом к разработке лекарств для лечения различных заболеваний.

 

Новый ингибитор (выделен оранжевым цветом) считается селективным для FKBP51, который связан с депрессией, хронической болью и ожирением / © Felix Hausch

 

Однако FKBP51 очень похож на своего ближайшего «родственника» — FKBP52. Эти два белка схожи по структуре, но выполняют противоположные функции в клетках: Хауш называет это ситуацией «инь-ян». Селективность между двумя белками считается критической, но этого трудно достичь, так как они очень похожи. В ходе работы специалисты обнаружили, что FKBP51 может изменить свою форму так, как FKBP52 не может, — это и позволило разработать высокоселективные ингибиторы.

 

Исследователи использовали методы ядерного магнитного резонанса для обнаружения ранее скрытого сайта связывания в FKBP51. Сейчас ученые тестируют SAFit2, ведущий ингибитор FKBP51, который они разработали в ходе экспериментов на животных. По словам Хауша, полученный препарат действительно помогает мышам лучше справляться со стрессом. У мышей SAFit2 снизил уровни гормона стресса, способствовал более активному преодолению стресса, нормально реагировал на антидепрессанты, защитил от набора веса, помог нормализовать уровни глюкозы и уменьшил боль в трех животных моделях.

 

Ученым предстоит большой объем работы, прежде чем появится возможность использовать ингибиторы FKBP51 в качестве молекулы лекарственного средства при тестировании на людях. Тем временем команда также исследует ингибиторы FKBP51 в других областях применения. Группа уже провела ряд исследований на мышах по использованию FKBP51 при лечении алкоголизма, но результаты пока носят предварительный характер. Кроме того, Хауш указывает, что определенные типы опухолей глиобластомы сверхэкспрессируют FKBP51. Он надеется, что результат указывает на то, что ингибиторы FKBP51 могут быть использованы при лечении рака, когда опухоли пациентов видоизменяются и существующие препараты для их лечения становятся бессильны.

Вчера, 16:05
5 минут
Илья Ведмеденко

Исследователей в очередной раз удивили привычки кошек: как оказалось, они не прочь питаться одним человеческим трупом на протяжении месяца, несмотря на наличие других тел.

Вчера, 12:35
7 минут
ФизТех

Российские ученые из МФТИ, ФТИАН и ИТМО создали нейросеть, которая научилась предсказывать поведение квантовой системы, «взглянув» на ее схему. Такая нейросеть самостоятельно находит те решения, которые хорошо подходят для демонстрации квантовых преимуществ. Это поможет исследователям разрабатывать эффективные квантовые компьютеры.

Сегодня, 12:24
7 минут
ТГУ

Старший научный сотрудник лаборатории «Гербарий» БИ ТГУ Вера Костикова совместно с новосибирскими коллегами выявила ценные лекарственные свойства у спиреи – кустарника, используемого в озеленении городов и дачных участков. Фитохимическое исследование показало, что растение обладает противовирусной и антиоксидантной активностью, что делает его перспективным для использования в медицине.

Вчера, 16:05
5 минут
Илья Ведмеденко

Исследователей в очередной раз удивили привычки кошек: как оказалось, они не прочь питаться одним человеческим трупом на протяжении месяца, несмотря на наличие других тел.

11 января
23 минуты
Редакция

Если вы думаете, что вам несвойственны предрассудки, значит, наверняка им-то вы и подвержены. Если думаете, что когнитивные искажения (то есть систематические ошибки в мышлении) это не про вас, следовательно, в вас сидит одно из таких искажений – под названием «наивный реализм»: склонность воспринимать свое мнение как объективное, а мнение других – как полное когнитивных искажений. Какие же ошибки мышления бывают? Их очень много – психологи выделяют больше сотни. Мы расскажем о самых интересных и наиболее распространенных.

13 января
7 минут
Сергей Васильев

Прямые улицы неолитических деревень Центральной Европы неизменно слегка поворачивают налево: ученые связывают это с особенностями работы человеческого зрения, о которых не подозревали строители каменного века.

Вчера, 16:05
5 минут
Илья Ведмеденко

Исследователей в очередной раз удивили привычки кошек: как оказалось, они не прочь питаться одним человеческим трупом на протяжении месяца, несмотря на наличие других тел.

20.12.2019
24 минуты
Ольга Иванова

На самом деле, на логотипе этих гаджетов вовсе не яблоко, а контаминация знаков птицы и огня. Потому что символ компании VinSmart, входящей в корпорацию VinGroup, — энергия, устремленная ввысь. Это настоящее вьетнамское чудо, выросшее на продаже лапши быстрого приготовления, а теперь имеющее сеть супермаркетов, отелей, школ, производящее автомобили, кондиционеры, телевизоры, электроскутеры, умные дома и смартфоны для местного населения. Впрочем, не только для местного — гаджеты от VinGroup уже вышли на российский рынок. Naked Science побывал на заводе во Вьетнаме и узнал все о том, как их делают.

7 января
44 минуты
Александр Березин

Вашингтон и Тегеран близки к войне как никогда за последние годы. Но, скорее всего, США не пойдут дальше ограниченных ударов. Слишком уж неприятные последствия имели предшествующие силовые операции Штатов в Иране. Попробуем разобраться, что именно их остановит на этот раз.

[miniorange_social_login]

Комментарии

Написать комментарий

Подтвердить?
Лучшие материалы
Предстоящие мероприятия
Войти
Регистрируясь, вы соглашаетесь с правилами использования сайта и даете согласие на обработку персональных данных.

Сообщить об опечатке

Текст, который будет отправлен нашим редакторам: