Ученые выявили ключевой белок, воздействуя на который, можно лечить депрессию, ожирение и хроническую боль — Naked Science
1 апреля
7 минут
Редакция
196

Ученые выявили ключевой белок, воздействуя на который, можно лечить депрессию, ожирение и хроническую боль

Немецкие исследователи разработали высокоселективное соединение, которое может эффективно блокировать белок FKBP51 у мышей, снимая хроническую боль и оказывая положительное влияние на ожирение и настроение. Новое соединение также может найти применение при лечении алкоголизма и рака мозга.

depressionob

Депрессия, ожирение и хроническая боль тесно связаны с воздействием одного белка — FKBP51. До сих пор было довольно проблематично подавить его работу, не затронув при этом другие протеины, однако теперь немецкие исследователи разработали высокоселективное соединение, которое может эффективно блокировать FKBP51 у мышей, снимая хроническую боль и оказывая положительное воздействие на вызванное питанием ожирение и настроение. Новое соединение также может найти применение при алкоголизме и раке мозга. Полученные результаты были представлены на Национальном собрании и выставке Американского химического общества (American Chemical Society, ACS).

 

«Белок FKBP51 играет важную роль в случаях депрессии, ожирения, диабета и состояниях хронической боли. Мы разработали первый высокоэффективный, высокоселективный ингибитор FKBP51, названный SAFit2, который сейчас тестируют на мышах. Таким образом, ингибирование FKBP51 может стать новым терапевтическим вариантом для лечения всех этих состояний», — утверждает ведущий автор исследования, сотрудник Технического университета Дармштадта (Германия) Феликс Хауш (Felix Hausch).

 

По словам Хауша, он был заинтригован той специфической регулирующей ролью, которую белок играл в клетках. FKBP51 экспрессируется в нескольких местах по всему телу: в мозге, скелетных мышечных тканях и жире. Он также имеет несколько эффектов: например, белок может ограничивать поглощение глюкозы, приводя к тому, что организм накапливает жир, а не сжигает его. Это также влияет на стрессовые реакции. Так, Хауш и его коллеги решили, что блокирование этого белка может стать ключом к разработке лекарств для лечения различных заболеваний.

 

Новый ингибитор (выделен оранжевым цветом) считается селективным для FKBP51, который связан с депрессией, хронической болью и ожирением / © Felix Hausch

 

Однако FKBP51 очень похож на своего ближайшего «родственника» — FKBP52. Эти два белка схожи по структуре, но выполняют противоположные функции в клетках: Хауш называет это ситуацией «инь-ян». Селективность между двумя белками считается критической, но этого трудно достичь, так как они очень похожи. В ходе работы специалисты обнаружили, что FKBP51 может изменить свою форму так, как FKBP52 не может, — это и позволило разработать высокоселективные ингибиторы.

 

Исследователи использовали методы ядерного магнитного резонанса для обнаружения ранее скрытого сайта связывания в FKBP51. Сейчас ученые тестируют SAFit2, ведущий ингибитор FKBP51, который они разработали в ходе экспериментов на животных. По словам Хауша, полученный препарат действительно помогает мышам лучше справляться со стрессом. У мышей SAFit2 снизил уровни гормона стресса, способствовал более активному преодолению стресса, нормально реагировал на антидепрессанты, защитил от набора веса, помог нормализовать уровни глюкозы и уменьшил боль в трех животных моделях.

 

Ученым предстоит большой объем работы, прежде чем появится возможность использовать ингибиторы FKBP51 в качестве молекулы лекарственного средства при тестировании на людях. Тем временем команда также исследует ингибиторы FKBP51 в других областях применения. Группа уже провела ряд исследований на мышах по использованию FKBP51 при лечении алкоголизма, но результаты пока носят предварительный характер. Кроме того, Хауш указывает, что определенные типы опухолей глиобластомы сверхэкспрессируют FKBP51. Он надеется, что результат указывает на то, что ингибиторы FKBP51 могут быть использованы при лечении рака, когда опухоли пациентов видоизменяются и существующие препараты для их лечения становятся бессильны.

СФУ
137 статей
Сибирский федеральный университет (СФУ) – крупнейший университет восточной части России. Состоит из 21 профильного института и 3 филиалов. Выполняет широкий спектр уникальных научных исследований в области биотехнологий, новых материалов, металлургии и горного дела, нанотехнологий, архитектуры и дизайна, космических и информационных технологий, математики, геномики, медицины и по многим другим направлениям. В университете действуют ведущие научные школы РФ, поддержанные грантами Президента РФ: «Дендроклиматический и дендроэкологический мониторинг лесов Северной Евразии» (руководитель – академик РАН Евгений Ваганов), «Экологическая биофизика» (руководитель – академик Иосиф Гительзон). А также научная школа профессора Августа Циха «Интегральные методы в комплексном анализе и алгебраической геометрии» и научная школа профессора Георгия Шайдурова «Радионавигационные и радиолокационные системы и устройства».
16:08
5 минут
Полина Гершберг

Подавление метаболизма глутамина истощает клетки опухолей и улучшает иммунный ответ.

10 ноября
17 минут
Редакция

Кто-то еще со школы записался в технари: «были хорошие оценки по математике», другие безнадежно махнули на себя рукой: «гуманитарий». Да только не все так просто – чистых гуманитариев и технарей в природе очень мало: всего 1­­–2%, тем более что определиться с этим не так легко, как кажется. Не говоря уже о том, что есть другие категории, например естественники.

Вчера, 13:43
1 минута
Илья Ведмеденко

Разработанный компанией Otto Aviation самолет Celera 500L, по некоторым данным, совершил первый полет.

9 ноября
4 9 минут
Александр Березин

На Западе набирает обороты очередная инициатива по массовой посадке деревьев — TeamTrees. К ней присоединился даже Илон Маск, сменив свое имя в твиттере на Трилон Маск. Считается, что массовые посадки помогут в борьбе с глобальным потеплением. Как мы покажем ниже, на самом деле, все может быть ровно наоборот.

5 ноября
19 минут
Александр Березин

Новое исследование подтвердило, что зонд «Вояджер-2» вышел из гелиосферы. Однако реальная новость вновь заслоняется выдуманной: часто пишут, будто «Вояджер-2» и «Водяжер-1» покинули Солнечную систему. Разберемся, почему это не так и что плохого в обмане длиной в 30 тысяч лет.

6 ноября
4 минуты
Никита Шевцов

Ученые со всего мира подписались под статьей, которая констатирует «климатическую катастрофу» на основе данных об изменении климата, собранных за 40 лет исследований.

17 октября
4 минуты
Илья Ведмеденко

Согласно представленным данным, вместо космического аппарата «Космос-2535» на орбите сейчас находятся пять объектов.

16 октября
3 минуты
Никита Шевцов

Биологи обнаружили вирус, который не может самостоятельно заражать клетки. Предполагается, что он пользуется помощью других вирусов.

16 октября
2 минуты
Илья Ведмеденко

Ученые сравнили состояние мозга женщин, имеющих детей, и тех, у кого их никогда не было. Выводы оказались более чем интересны.

[miniorange_social_login]

Комментарии

Написать комментарий

Подтвердить?
Лучшие материалы
Войти
Регистрируясь, вы соглашаетесь с правилами использования сайта и даете согласие на обработку персональных данных.

Сообщить об опечатке

Текст, который будет отправлен нашим редакторам: