В НИЯУ МИФИ разобрались, почему препарат от сердечной недостаточности может лечить рак
Сотрудник НИЯУ МИФИ в составе международного научного коллектива исследовал противораковое действие лекарства от острой сердечной недостаточности — истароксима.
Результаты опубликованы в высокорейтинговом научном журнале Molecules. Как известно, раковые клетки активно делятся, при этом происходит репликация (удвоение) их ДНК. Чтобы подготовиться к репликации, молекула ДНК, которая представляет собой «косичку» из двух молекулярных цепочек, должна «расплестись» на две половинки. Этим процессом управляет специальный фермент топоизомераза. Он «разрезает» одну (изомераза-I) или обе (изомераза-II) цепочки ДНК, позволяя им освободиться друг от друга, а затем снова «сшивает» каждую из них. Без топоизомеразы деление клеток невозможно, поэтому многие противораковые препараты нацелены именно на нее, объяснил соавтор исследования, профессор НИЯУ МИФИ Константин Катин.
«Лекарство может не только подавить активность топоизомеразы, но и превратить ее в яд: в этом случае она по-прежнему эффективно разрывает ДНК цепочки, но уже неспособна их сшивать. В результате опухоль, где всегда имеется повышенная концентрация топоизомераз, перестает расти. Разумеется, такие лекарства имеют и побочное действие — мешают размножаться нормальным клеткам. Поэтому ученые ищут молекулы с удовлетворительным соотношением между прямым и побочным действием», — рассказал он.
Исследователи НИЯУ МИФИ и их коллеги изучали молекулу истароксима, рассматривали ее активность по отношению к раку легких, предстательной железы и молочной железы. Исследования проводились ex vivo, то есть в тканях, извлеченных из живого организма. Считается, что такой подход дает возможность почти идеально воспроизводить реальные характеристики человеческого тела, но при этом лучше контролировать условия эксперимента.
«Согласно проведенным измерениям, концентрация лекарства, вдвое подавляющая размножение раковых клеток, составила соответственно 12, 2 и 16 микромоль на литр для трех рассмотренных видов рака. Кроме того, мы обнаружили избирательное действие ингибитора на изомеразу-I, в то время как изомераза-II затрагивалась в меньшей степени», — сообщил Константин Катин.
Чтобы объяснить эти результаты, ученые дополнили экспериментальные исследования компьютерным моделированием процесса «докинга» — прикрепления лекарства к ферменту. «Топоизомераза представляет собой огромную молекулу, у которой есть маленькая «ахиллесова пята»– место, уязвимое для атаки истароксима. Найти это место позволяют современные методы атомистического моделирования, которые часто приходится усиливать статистическим анализом и машинным обучением», — пояснил профессор НИЯУ МИФИ.
Понимание механизма действия лекарства на молекулярном уровне позволит целенаправленно создавать новые и совершенствовать имеющиеся лекарства. Именно поэтому компьютерное моделирование становится первым шагом при разработке новых лекарств. Планируется, что это направление продолжит свое развитие в НИЯУ МИФИ.
Telegram 
Дзен 
VK Древнеримские инженеры проложили колоссальную сеть дорог через Европу, Северную Африку и Ближний Восток, многие участки которой до сих пор поражают безупречной прямолинейностью. Секрет строительства заключался в использовании трех особых геодезических инструментов, с помощью которых разбивали местность на ровные отрезки и размечали трассы.
Самый маленький дневной хищник Африки впервые попал под наблюдение с помощью GPS-трекеров. Ученые выяснили, что для выкармливания птенцов ему нужен участок почти в 14 раз меньше, чем у степной пустельги — ближайшего «рекордсмена» среди изученных птиц.
В вакууме космоса два металлических предмета, прижатые друг к другу, могут спонтанно свариться без какого-либо нагрева. Из-за отсутствия кислорода на поверхностях деталей разрушается защитный слой, в результате чего свободные электроны начинают мгновенно перемещаться между ними и соединяют два элемента в один монолит.
Американские ветеринары установили, что длина шага передних лап у пожилых собак отражает возрастные изменения в работе мозга. Когда у собак развивается деменция, шаги их передних лап становятся короче, причем эта связь не зависит от хронической боли в суставах.
Древнеримские инженеры проложили колоссальную сеть дорог через Европу, Северную Африку и Ближний Восток, многие участки которой до сих пор поражают безупречной прямолинейностью. Секрет строительства заключался в использовании трех особых геодезических инструментов, с помощью которых разбивали местность на ровные отрезки и размечали трассы.
Терраформировать Марс — то есть превратить в мир, где можно жить без защитных куполов — мечта человечества с того момента, как стало понятно, что это холодная планета с призрачной бескислородной атмосферой. Сейчас главный хедлайнер ее освоения — Илон Маск, компания SpaceX которого планирует первые полеты туда уже в 2028 году. Многие энтузиасты вспоминают слова Маска 14-летней давности: Красную планету надо лишь «подремонтировать», чтобы ходить без скафандра. Но между полетом и прогулками по городу-саду на Марсе лежит огромная пропасть. Пару лет назад Naked Science рассматривал положительный сценарий терраформирования. Пришло время подсчитать, сколько же лет и ресурсов потребуется.
Хотя длительность помех не превышала десяти секунд, это первый известный случай такого рода. Обычно спутникам не хватает мощности для создания радиосигналов той силы, что нужна для подобных помех.
Вселенная может оказаться «замкнутой» глобальной структурой, где свет от далеких галактик способен возвращаться к наблюдателю с разных направлений. Именно такой сценарий не удалось исключить авторам нового масштабного обзора. Проверить его предсказания астрономы смогут уже в ближайшие годы.
Ученые впервые на молекулярном уровне доказали, что обычная вода одновременно состоит из двух разных жидких состояний — более плотного и менее плотного, которые непрерывно сменяют друг друга. Раз молекулярная «двойственность» действительно существует, это подтверждает спорную 30-летнюю гипотезу. Новое открытие поможет, наконец, объяснить десятки «странных» физических аномалий воды, включая ее расширение при замерзании и парадоксальное изменение вязкости под давлением.
Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.
Понятно
Что-то в вашем комментарии показалось подозрительным, поэтому перед публикацией он пройдет модерацию.
Понятно
Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.
Понятно
Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.
Понятно
Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.
Понятно