Новое светоуправляемое соединение поможет в борьбе со стволовыми клетками рака
Многие лекарства, особенно применяемые в противораковой терапии, имеют серьезные побочные эффекты и низкую селективность. Ученые НИИ ФОХ ЮФУ создали новый препарат, используя свет. По их словам, облучение светом — это безопасный и доступный способ, который может быть использован для борьбы с рецидивами злокачественных новообразований. Метод эффективен против «побочных» популяций опухолевых клеток, обогащенных стволовыми клетками рака, которые ответственны за рецидивы. Облучение светом также позволяет активировать действие лекарства более точно: в нужное время и в нужном месте.
Низкая селективность действия и наличие серьезных побочных эффектов остаются одними из главных недостатков многих лекарственных препаратов. Особенно остро данный вопрос стоит в области противораковой химиотерапии. Приблизиться к решению данных проблем можно, используя свет, который является одним из наиболее доступных и недеструктивных для живых объектов видов внешнего воздействия.
Введение фотоуправляемой функции в структуру биологически активных соединений позволяет управлять их активностью на расстоянии, заставляя работать наиболее эффективным способом, что в идеальном случае должно привести к устранению либо облегчению побочных эффектов препаратов. Данная стратегия лежит в основе фотофармакологии – одной из стремительно развивающихся областей науки на грани химии, биологии и медицины, а поиск новых восприимчивых к действию света биоактивных молекул является крайне перспективным направлением.
Для понимания, в фотофармакологии свет используется для управления биологической активностью лекарственных средств. Чтобы достичь этого, применяются фотоактивируемые соединения, которые изменяют свои свойства под действием света.
В недавней работе сотрудники НИИ физической и органической химии ЮФУ под руководством кандидата химических наук, заведующего лабораторией специального органического синтеза Ильи Ожогина в результате многостадийного химического синтеза получили новое производное β-эстрадиола – одного из важнейших представителей женских половых гормонов ряда эстрогенов, который помимо своего гормонального действия обладает широким спектром биологической активности, например, оказывает антиатеросклеротическое (предотвращение или замедление развитие атеросклероза) и кардиопротекторное (защита сердца от повреждений и поддержка его нормальной работы) действие, снижает уровень холестерина в крови, проявляет противовоспалительные и антиоксидантные свойства.
Кроме того, многие производные эстрогенов обладают противораковой активностью по отношению к различным типам раковых клеток, в том числе к опухолевым клеткам молочной железы. Все это обеспечивает постоянный интерес к синтезу новых биологически активных молекул, содержащих эстрогеновый остов.
«Полученное нами соединение является первым из известных фотохромным производным β-эстрадиола, которое может менять свою структуру и свойства (в том числе цвет и кислотность) под действием как ультрафиолетового, так и видимого света и относится к ряду фотокислот метастабильного состояния (МФК). Нами были детально изучены строение и спектральные свойства данного соединения, а также проведены комплексные биологические исследования его действия на человеческие раковые клетки HeLa в различных условиях, в частности, с облучением светом и без.
В ходе данных исследований было обнаружено, что исходная и фотоактивированная форма молекулы довольно сильно различаются по токсичности, метаболическим и сигнальным эффектам. Так, после фотоактивации МФК проявляет сходные с эстрадиолом метаболические эффекты – например, индуцирует накопление в клетках триглицеридов и фосфолипидов. При этом, в отличие от ранее описанного эстрадиольного спиропирана, МФК гораздо менее токсична для клеток HeLa вне зависимости от облучения», – отметил старший научный сотрудник, зав. лабораторией специального органического синтеза НИИ ФОХ ЮФУ Илья Ожогин.
Главным результатом исследования стало то, что целевая МФК может значительно (до 10 раз!) уменьшить количество «побочных» опухолевых клеток, которые обогащены стволовыми раковыми клетками и вызывают рецидивы злокачественных новообразований. При этом МФК проявляет минимальные побочные эффекты. Стоит отметить, что таких веществ, способных воздействовать на стволовые раковые клетки, пока очень мало, несмотря на то что их существование было подтверждено около 40 лет назад.
Таким образом, данное вещество является одним из немногих высоко перспективных кандидатов, пригодных для исследований и разработок нового поколения противораковых препаратов, потенциально способных предотвратить рецидив заболевания. Однако до момента его практического применения в терапии предстоит долгий и тернистый путь.
«В дальнейшем нами планируется продолжить работы по синтезу фотоактивных производных эстрогенов и исследованию их на различных линиях раковых клеток. Только после этого можно будет задуматься о проведении доклинических испытаний на лабораторных животных», – рассказал Илья Ожогин. Исследование выполнено при поддержке гранта Российского научного фонда и опубликовано в Journal of Photochemistry and Photobiology B: Biology.
Telegram 
Дзен 
VK Молодая женщина, возвращения которой из мертвых местное общество, по-видимому, сильно опасалось, имела скандинавские корни и поэтому могла считаться чужестранкой, предположили авторы нового исследования. Ученые также смогли установить много других интересных подробностей о жизни и смерти девушки.
Качественное дошкольное образование закладывает прочный фундамент успехов на долгие годы вперёд — вплоть до выпускного класса. Двадцатилетнее исследование показало, что дети, которые в возрасте четырех лет перед поступлением в школу посещали бесплатные государственные подготовительные классы, учатся существенно лучше сверстников, посещавших обычные детские сады с упором на простой присмотр или оставшихся на домашнем воспитании.
Ученые из МФТИ и Объединенного института ядерных исследований завершили комплексный анализ поведения констант связи Стандартной модели на высоких энергиях. Используя ренормализационную группу, авторы оценили вероятность того, что наш вакуум — физическое состояние, в котором существует все вещество во Вселенной,— рано или поздно «провалится» в более глубокое энергетическое состояние.
Американская компания Firebird официально запустила в городе Раздан крупный центр обработки данных и фабрику искусственного интеллекта. На сегодняшний день это самый масштабный технологический хаб подобного уровня в СНГ, а после завершения всех этапов строительства он войдет в пятерку самых мощных вычислительных кластеров в мире.
Эксперимент физиков из ЦЕРН позволил рассмотреть поведение глюонов внутри атомных ядер с беспрецедентной точностью. При сверхвысоких плотностях эти элементарные частицы переставали размножаться и начинали объединяться. Это помогло найти подтверждение теории «глюонного насыщения», а не принятого «ядерного затенения» для определенного диапазона сверхвысоких энергий.
Со стороны профессия летчика-испытателя часто выглядит как череда опасных полетов, требующих бесстрашия и способности мгновенно импровизировать. В действительности ее основу составляют методика, дисциплина, технические знания и умение честно рассказать о каждой особенности машины. Его задача — не просто поднять самолет в воздух, но и понять, насколько точно он выполняет команды, предсказуемо ли ведет себя на сложных режимах и какие изменения необходимо внести в конструкцию или систему управления.
Долгое время считалось, что до прихода европейцев тропические леса Амазонии были заселены сравнительно плохо. Однако выяснилось, что плотная растительность скрывает большинство следов древних обществ. С помощью воздушного лазерного сканирования ученые обнаружили сотни неизвестных земляных сооружений и предположили, что около двух тысяч лет назад население юго-западной части Амазонии могло достигать трех миллионов человек.
Американская компания Firebird официально запустила в городе Раздан крупный центр обработки данных и фабрику искусственного интеллекта. На сегодняшний день это самый масштабный технологический хаб подобного уровня в СНГ, а после завершения всех этапов строительства он войдет в пятерку самых мощных вычислительных кластеров в мире.
Очереди на заправках стали привычным явлением в России, а на фоне информационного вакуума от властей о конкретных показателях производства бензина в июне население вынуждено ориентироваться на слухи. Все это выглядит довольно странно, но есть нюанс: скорее всего, кризис уже начинает выдыхаться. Как именно мы это выяснили?
Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.
Понятно
Что-то в вашем комментарии показалось подозрительным, поэтому перед публикацией он пройдет модерацию.
Понятно
Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.
Понятно
Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.
Понятно
Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.
Понятно