Новое светоуправляемое соединение поможет в борьбе со стволовыми клетками рака
Многие лекарства, особенно применяемые в противораковой терапии, имеют серьезные побочные эффекты и низкую селективность. Ученые НИИ ФОХ ЮФУ создали новый препарат, используя свет. По их словам, облучение светом — это безопасный и доступный способ, который может быть использован для борьбы с рецидивами злокачественных новообразований. Метод эффективен против «побочных» популяций опухолевых клеток, обогащенных стволовыми клетками рака, которые ответственны за рецидивы. Облучение светом также позволяет активировать действие лекарства более точно: в нужное время и в нужном месте.
Низкая селективность действия и наличие серьезных побочных эффектов остаются одними из главных недостатков многих лекарственных препаратов. Особенно остро данный вопрос стоит в области противораковой химиотерапии. Приблизиться к решению данных проблем можно, используя свет, который является одним из наиболее доступных и недеструктивных для живых объектов видов внешнего воздействия.
Введение фотоуправляемой функции в структуру биологически активных соединений позволяет управлять их активностью на расстоянии, заставляя работать наиболее эффективным способом, что в идеальном случае должно привести к устранению либо облегчению побочных эффектов препаратов. Данная стратегия лежит в основе фотофармакологии – одной из стремительно развивающихся областей науки на грани химии, биологии и медицины, а поиск новых восприимчивых к действию света биоактивных молекул является крайне перспективным направлением.
Для понимания, в фотофармакологии свет используется для управления биологической активностью лекарственных средств. Чтобы достичь этого, применяются фотоактивируемые соединения, которые изменяют свои свойства под действием света.
В недавней работе сотрудники НИИ физической и органической химии ЮФУ под руководством кандидата химических наук, заведующего лабораторией специального органического синтеза Ильи Ожогина в результате многостадийного химического синтеза получили новое производное β-эстрадиола – одного из важнейших представителей женских половых гормонов ряда эстрогенов, который помимо своего гормонального действия обладает широким спектром биологической активности, например, оказывает антиатеросклеротическое (предотвращение или замедление развитие атеросклероза) и кардиопротекторное (защита сердца от повреждений и поддержка его нормальной работы) действие, снижает уровень холестерина в крови, проявляет противовоспалительные и антиоксидантные свойства.
Кроме того, многие производные эстрогенов обладают противораковой активностью по отношению к различным типам раковых клеток, в том числе к опухолевым клеткам молочной железы. Все это обеспечивает постоянный интерес к синтезу новых биологически активных молекул, содержащих эстрогеновый остов.
«Полученное нами соединение является первым из известных фотохромным производным β-эстрадиола, которое может менять свою структуру и свойства (в том числе цвет и кислотность) под действием как ультрафиолетового, так и видимого света и относится к ряду фотокислот метастабильного состояния (МФК). Нами были детально изучены строение и спектральные свойства данного соединения, а также проведены комплексные биологические исследования его действия на человеческие раковые клетки HeLa в различных условиях, в частности, с облучением светом и без.
В ходе данных исследований было обнаружено, что исходная и фотоактивированная форма молекулы довольно сильно различаются по токсичности, метаболическим и сигнальным эффектам. Так, после фотоактивации МФК проявляет сходные с эстрадиолом метаболические эффекты – например, индуцирует накопление в клетках триглицеридов и фосфолипидов. При этом, в отличие от ранее описанного эстрадиольного спиропирана, МФК гораздо менее токсична для клеток HeLa вне зависимости от облучения», – отметил старший научный сотрудник, зав. лабораторией специального органического синтеза НИИ ФОХ ЮФУ Илья Ожогин.
Главным результатом исследования стало то, что целевая МФК может значительно (до 10 раз!) уменьшить количество «побочных» опухолевых клеток, которые обогащены стволовыми раковыми клетками и вызывают рецидивы злокачественных новообразований. При этом МФК проявляет минимальные побочные эффекты. Стоит отметить, что таких веществ, способных воздействовать на стволовые раковые клетки, пока очень мало, несмотря на то что их существование было подтверждено около 40 лет назад.
Таким образом, данное вещество является одним из немногих высоко перспективных кандидатов, пригодных для исследований и разработок нового поколения противораковых препаратов, потенциально способных предотвратить рецидив заболевания. Однако до момента его практического применения в терапии предстоит долгий и тернистый путь.
«В дальнейшем нами планируется продолжить работы по синтезу фотоактивных производных эстрогенов и исследованию их на различных линиях раковых клеток. Только после этого можно будет задуматься о проведении доклинических испытаний на лабораторных животных», – рассказал Илья Ожогин. Исследование выполнено при поддержке гранта Российского научного фонда и опубликовано в Journal of Photochemistry and Photobiology B: Biology.
Telegram 
Дзен 
VK Близкая галактика неожиданно оказалась «мини-версией» ранней Вселенной: ее центральная черная дыра внезапно перешла в длительный режим мощного радиоизлучения и запустила устойчивый джет. Он не ослабевает уже восемь лет. Обычно такие процессы связывают с молодыми, быстрорастущими черными дырами в ранней космологической эпохе.
Инфекции, такие как коронавирус, наносят серьезный удар организму, из-за чего даже после выздоровления он продолжительное время остается уязвимым. Сегодня для оценки иммунитета врачи смотрят в первую очередь на уровень антител в крови, однако такой подход не отражает реального состояния здоровья человека. Это не позволяет врачам точно прогнозировать, как будет протекать болезнь и насколько быстро пациент выздоровеет. Ученые Пермского Политеха и ПГАТУ впервые выяснили, как именно восстановление иммунитета зависит от пола человека и кто наиболее подвержен осложнениям после коронавирусной инфекции. Результаты исследования помогут правильно учитывать гендерные особенности пациента при лечении и реабилитации, что повысит точность прогнозов и эффективность терапии.
Американские палеонтологи доказали, что предки современных наземных позвоночных развивались без переходной стадии водной личинки. Изучив окаменелости новорожденных животных из каменноугольного периода, ученые не зафиксировали у них наружных жабр и признаков метаморфоза. Выяснилось, что двухфазный жизненный цикл современных земноводных — это позднее эволюционное приобретение, а первые четвероногие вылуплялись из икры миниатюрными копиями взрослых особей.
Анализ более 150 тысяч древних звезд Млечного Пути показал, что возраст космоса, судя по всему, близок к 13,8 миллиарда лет. Авторы нового исследования заключили, что сценарии, в которых Вселенную приходится делать заметно «моложе» ради решения хаббловского кризиса, плохо согласуются с наблюдениями. Это важно, поскольку возраст старейших светил — один из немногих независимых способов проверить космологические модели не по данным ранней Вселенной, а по объектам нашей собственной Галактики.
Сканирующая туннельная микроскопия достигла квантово-механического предела пространства-времени. Физики провели эксперимент и смоделировали перемещение одиночного электрона с атомарной точностью и скоростью в доли фемтосекунды. Результат показал границы применимости квантовых законов и объяснил механику сверхбыстрых процессов.
В 2025 году детекторы гравитационных волн уловили потенциальное слияние черных дыр крайне малой массы. Ученые из Университета Майами считают, что участники того события могут открыть новое направление в исследовании темной материи.
Хотя длительность помех не превышала десяти секунд, это первый известный случай такого рода. Обычно спутникам не хватает мощности для создания радиосигналов той силы, что нужна для подобных помех.
Вселенная может оказаться «замкнутой» глобальной структурой, где свет от далеких галактик способен возвращаться к наблюдателю с разных направлений. Именно такой сценарий не удалось исключить авторам нового масштабного обзора. Проверить его предсказания астрономы смогут уже в ближайшие годы.
Ученые впервые на молекулярном уровне доказали, что обычная вода одновременно состоит из двух разных жидких состояний — более плотного и менее плотного, которые непрерывно сменяют друг друга. Раз молекулярная «двойственность» действительно существует, это подтверждает спорную 30-летнюю гипотезу. Новое открытие поможет, наконец, объяснить десятки «странных» физических аномалий воды, включая ее расширение при замерзании и парадоксальное изменение вязкости под давлением.
Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.
Понятно
Что-то в вашем комментарии показалось подозрительным, поэтому перед публикацией он пройдет модерацию.
Понятно
Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.
Понятно
Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.
Понятно
Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.
Понятно