Уведомления
Авторизуйтесь или зарегистрируйтесь, чтобы оценивать материалы, создавать записи и писать комментарии.
Авторизуясь, вы соглашаетесь с правилами пользования сайтом и даете согласие на обработку персональных данных.
Химики синтезировали новые молекулы с противораковой активностью
Ученые разработали простой и доступный метод получения диазепинов — молекул, широко представленных среди природных веществ и лекарственных препаратов. Для этого исследователи синтезировали молекулы-предшественники, нагревание которых при 80 градусах Цельсия в присутствии соединений родия позволило с высокой эффективностью получить ряд диазепинов редкого класса. Полученные продукты подавляли рост раковых клеток, практически не снижая жизнеспособность здоровых. Благодаря этому они могут найти применение при разработке противоопухолевых средств.
Результаты исследования, поддержанного грантом Президентской программы Российского научного фонда (РНФ), опубликованы в журнале Organic Letters.
Диазепины — органические молекулы, содержащие в своей структуре кольцо из семи атомов: пяти атомов углерода и двух атомов азота. Их производные, в частности, бензодиазепины, широко используются в медицинской химии. Они служат основой противораковых препаратов, а также лекарств для борьбы с тревожностью, эпилепсией и депрессией. В связи с перспективностью диазепинов, ученые ищут способы получения новых типов таких соединений.
Исследователи из Санкт-Петербургского государственного университета (Санкт-Петербург) нашли простой способ получения редкого класса диазепинов, не содержащих дополнительного кольца, характерного для большинства соединений этого типа. Сначала авторы из коммерчески доступных веществ синтезировали молекулы-предшественники, состоящие из двух связанных между собой пятичленных колец с дополнительными химическими группами. К ним добавили родиевый катализатор и нагревали полученные смеси от полутора до четырех часов при температуре от 80°C до 130°C. В результате удалось получить ряд различных диазепинов.
Затем авторы исследовали механизм протекающей реакции экспериментально, а также с помощью компьютерных расчетов. Оказалось, что под действием соединений родия пятичленные кольца молекулы-предшественника разрушаются, объединяясь в единое кольцо большего размера — кольцо диазепина — через промежуточное образование трехчленного кольца. При такой перестройке рвутся связи между атомами углерода, между азотом и кислородом, а также между азотом и углеродом. Понимание того, как происходит этот процесс, будет полезно при поиске способов синтеза других производных диазепина.
Хотя диазепины, подобные вновь полученным, известны уже более 30 лет, их биологическая активность ранее не изучалась. Соавторы исследования из Тольяттинского государственного университета (Тольятти) изучили, как действуют полученные вещества на клетки рака молочной железы, простаты, кожи, легкого, колоректального рака, а также на здоровые клетки соединительной ткани легкого. Оказалось, что 10 соединений в разной степени подавляли рост больных клеток, при этом важно, что семь из них не оказывали влияния на здоровые клетки. Это говорит о том, что полученные вещества могут быть перспективны для борьбы с онкологическими заболеваниями.
«Самые распространенные среди циклических соединений — молекулы с пяти- или шестичленными циклами. Поэтому мы очень удивились и обрадовались, когда поняли, что получили продукты с семичленным циклом — диазепины. Предложенный метод синтеза таких уникальных веществ открывает новые возможности для разработки противоопухолевых препаратов. В дальнейшем мы планируем использовать родиевый катализ на других молекулах-предшественниках и надеемся получить еще более интересные и перспективные соединения», — рассказывает руководитель проекта, поддержанного грантом РНФ, Николай Ростовский, доктор химических наук, заведующий кафедрой органической химии СПбГУ.
Telegram 
Дзен 
VK Четыре человека, летящие к Луне, столкнулись с целым рядом мелких неприятностей — от низкой температуры в начале работы до поломки мочевыводящей системы туалета на вторые сутки и необходимости взамен пользоваться пакетами. К счастью, пока самые крупные сложности удалось компенсировать. Но все они вместе могут сдвинуть ситуацию к решению, о котором Naked Science уже говорил в нашем видеоподкасте о миссии: не исключено, что при высадке астронавтов на Луне их корабль состыкуют со Starship не на окололунной, а уже на околоземной орбите.
Исследователи из Центра перспективных методов мезофизики и нанотехнологий МФТИ совместно с коллегами из Франции и Китая доказали, что эффект, который научное сообщество долго считало несомненным доказательством наличия топологической сверхпроводимости (и, следовательно, наличия частиц Майораны), может возникать и по совершенно банальным причинам — из-за тепловых эффектов. Работа ставит под сомнение интерпретацию множества экспериментов, проведенных за последние годы в разных лабораториях мира.
Антимикробный пептид, вырабатываемый потовыми железами, обладает антивирусной активностью, в частности прицельно подавляя размножение вируса гриппа, показали результаты нового исследования. У некоторых людей концентрация этого вещества в биологических жидкостях от природы повышена, благодаря чему они переносят грипп без симптомов.
Четыре человека, летящие к Луне, столкнулись с целым рядом мелких неприятностей — от низкой температуры в начале работы до поломки мочевыводящей системы туалета на вторые сутки и необходимости взамен пользоваться пакетами. К счастью, пока самые крупные сложности удалось компенсировать. Но все они вместе могут сдвинуть ситуацию к решению, о котором Naked Science уже говорил в нашем видеоподкасте о миссии: не исключено, что при высадке астронавтов на Луне их корабль состыкуют со Starship не на окололунной, а уже на околоземной орбите.
Японские экологи непрерывно измеряли напряжение внутри 37 диких грибов и зафиксировали между ними направленный обмен электрическими сигналами. Локальный полив земли рядом с одним плодовым телом вызвал мгновенный всплеск передачи информации по всей подземной сети. Этот коммуникационный процесс объединил в единую структуру даже генетически чужеродные организмы.
Связь разных культур всего мира иногда находится в самых неожиданных инструментах, в том числе в языке. Новое исследование впервые показало такую связь количественно.
В парках некоторых стран все чаще можно заметить странную картину: синицы и воробьи вместо пуха и веточек приносят в клювах сигаретные окурки. Орнитологи из Польши решили выяснить, зачем птицы выстилают гнезда мусором, пропитанным никотином. Оказалось, пернатые нашли способ использовать вредную человеческую привычку для защиты своего потомства. Но, как это часто бывает в природе, у медали есть обратная сторона.
Марсоход «Персеверанс» обнаружил в камнях на кромке кратера Езеро спектральные признаки минерала корунда, из которого на Земле образуются рубины и сапфиры. Такие спектры на Красной планете зарегистрировали впервые. Теперь ученые пытаются понять, при каких процессах он мог там сформироваться, ведь условия на Марсе заметно отличаются от тех, в которых корунд обычно образуется на Земле.
Четыре человека, летящие к Луне, столкнулись с целым рядом мелких неприятностей — от низкой температуры в начале работы до поломки мочевыводящей системы туалета на вторые сутки и необходимости взамен пользоваться пакетами. К счастью, пока самые крупные сложности удалось компенсировать. Но все они вместе могут сдвинуть ситуацию к решению, о котором Naked Science уже говорил в нашем видеоподкасте о миссии: не исключено, что при высадке астронавтов на Луне их корабль состыкуют со Starship не на окололунной, а уже на околоземной орбите.
Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.
Понятно
Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.
Понятно
Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.
Понятно
Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.
Понятно