Химики синтезировали новые молекулы с противораковой активностью
Ученые разработали простой и доступный метод получения диазепинов — молекул, широко представленных среди природных веществ и лекарственных препаратов. Для этого исследователи синтезировали молекулы-предшественники, нагревание которых при 80 градусах Цельсия в присутствии соединений родия позволило с высокой эффективностью получить ряд диазепинов редкого класса. Полученные продукты подавляли рост раковых клеток, практически не снижая жизнеспособность здоровых. Благодаря этому они могут найти применение при разработке противоопухолевых средств.
Результаты исследования, поддержанного грантом Президентской программы Российского научного фонда (РНФ), опубликованы в журнале Organic Letters.
Диазепины — органические молекулы, содержащие в своей структуре кольцо из семи атомов: пяти атомов углерода и двух атомов азота. Их производные, в частности, бензодиазепины, широко используются в медицинской химии. Они служат основой противораковых препаратов, а также лекарств для борьбы с тревожностью, эпилепсией и депрессией. В связи с перспективностью диазепинов, ученые ищут способы получения новых типов таких соединений.
Исследователи из Санкт-Петербургского государственного университета (Санкт-Петербург) нашли простой способ получения редкого класса диазепинов, не содержащих дополнительного кольца, характерного для большинства соединений этого типа. Сначала авторы из коммерчески доступных веществ синтезировали молекулы-предшественники, состоящие из двух связанных между собой пятичленных колец с дополнительными химическими группами. К ним добавили родиевый катализатор и нагревали полученные смеси от полутора до четырех часов при температуре от 80°C до 130°C. В результате удалось получить ряд различных диазепинов.
Затем авторы исследовали механизм протекающей реакции экспериментально, а также с помощью компьютерных расчетов. Оказалось, что под действием соединений родия пятичленные кольца молекулы-предшественника разрушаются, объединяясь в единое кольцо большего размера — кольцо диазепина — через промежуточное образование трехчленного кольца. При такой перестройке рвутся связи между атомами углерода, между азотом и кислородом, а также между азотом и углеродом. Понимание того, как происходит этот процесс, будет полезно при поиске способов синтеза других производных диазепина.
Хотя диазепины, подобные вновь полученным, известны уже более 30 лет, их биологическая активность ранее не изучалась. Соавторы исследования из Тольяттинского государственного университета (Тольятти) изучили, как действуют полученные вещества на клетки рака молочной железы, простаты, кожи, легкого, колоректального рака, а также на здоровые клетки соединительной ткани легкого. Оказалось, что 10 соединений в разной степени подавляли рост больных клеток, при этом важно, что семь из них не оказывали влияния на здоровые клетки. Это говорит о том, что полученные вещества могут быть перспективны для борьбы с онкологическими заболеваниями.
«Самые распространенные среди циклических соединений — молекулы с пяти- или шестичленными циклами. Поэтому мы очень удивились и обрадовались, когда поняли, что получили продукты с семичленным циклом — диазепины. Предложенный метод синтеза таких уникальных веществ открывает новые возможности для разработки противоопухолевых препаратов. В дальнейшем мы планируем использовать родиевый катализ на других молекулах-предшественниках и надеемся получить еще более интересные и перспективные соединения», — рассказывает руководитель проекта, поддержанного грантом РНФ, Николай Ростовский, доктор химических наук, заведующий кафедрой органической химии СПбГУ.
Telegram 
Дзен 
VK Древнеримские инженеры проложили колоссальную сеть дорог через Европу, Северную Африку и Ближний Восток, многие участки которой до сих пор поражают безупречной прямолинейностью. Секрет строительства заключался в использовании трех особых геодезических инструментов, с помощью которых разбивали местность на ровные отрезки и размечали трассы.
Японские исследователи выловили у берегов Окинавы пластиковую бутылку с узким горлышком, внутри которой сидел большой живой краб. В итоге ученые смогли найти ответы на несколько возникших в связи с этой находкой вопросов: как краб попал в бутылку, сколько там находился и как ему удалось выжить?
В вакууме космоса два металлических предмета, прижатые друг к другу, могут спонтанно свариться без какого-либо нагрева. Из-за отсутствия кислорода на поверхностях деталей разрушается защитный слой, в результате чего свободные электроны начинают мгновенно перемещаться между ними и соединяют два элемента в один монолит.
Древнеримские инженеры проложили колоссальную сеть дорог через Европу, Северную Африку и Ближний Восток, многие участки которой до сих пор поражают безупречной прямолинейностью. Секрет строительства заключался в использовании трех особых геодезических инструментов, с помощью которых разбивали местность на ровные отрезки и размечали трассы.
Самый маленький дневной хищник Африки впервые попал под наблюдение с помощью GPS-трекеров. Ученые выяснили, что для выкармливания птенцов ему нужен участок почти в 14 раз меньше, чем у степной пустельги — ближайшего «рекордсмена» среди изученных птиц.
Терраформировать Марс — то есть превратить в мир, где можно жить без защитных куполов — мечта человечества с того момента, как стало понятно, что это холодная планета с призрачной бескислородной атмосферой. Сейчас главный хедлайнер ее освоения — Илон Маск, компания SpaceX которого планирует первые полеты туда уже в 2028 году. Многие энтузиасты вспоминают слова Маска 14-летней давности: Красную планету надо лишь «подремонтировать», чтобы ходить без скафандра. Но между полетом и прогулками по городу-саду на Марсе лежит огромная пропасть. Пару лет назад Naked Science рассматривал положительный сценарий терраформирования. Пришло время подсчитать, сколько же лет и ресурсов потребуется.
Хотя длительность помех не превышала десяти секунд, это первый известный случай такого рода. Обычно спутникам не хватает мощности для создания радиосигналов той силы, что нужна для подобных помех.
Вселенная может оказаться «замкнутой» глобальной структурой, где свет от далеких галактик способен возвращаться к наблюдателю с разных направлений. Именно такой сценарий не удалось исключить авторам нового масштабного обзора. Проверить его предсказания астрономы смогут уже в ближайшие годы.
Ученые впервые на молекулярном уровне доказали, что обычная вода одновременно состоит из двух разных жидких состояний — более плотного и менее плотного, которые непрерывно сменяют друг друга. Раз молекулярная «двойственность» действительно существует, это подтверждает спорную 30-летнюю гипотезу. Новое открытие поможет, наконец, объяснить десятки «странных» физических аномалий воды, включая ее расширение при замерзании и парадоксальное изменение вязкости под давлением.
Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.
Понятно
Что-то в вашем комментарии показалось подозрительным, поэтому перед публикацией он пройдет модерацию.
Понятно
Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.
Понятно
Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.
Понятно
Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.
Понятно