Химики синтезировали новые молекулы с противораковой активностью
Ученые разработали простой и доступный метод получения диазепинов — молекул, широко представленных среди природных веществ и лекарственных препаратов. Для этого исследователи синтезировали молекулы-предшественники, нагревание которых при 80 градусах Цельсия в присутствии соединений родия позволило с высокой эффективностью получить ряд диазепинов редкого класса. Полученные продукты подавляли рост раковых клеток, практически не снижая жизнеспособность здоровых. Благодаря этому они могут найти применение при разработке противоопухолевых средств.
Результаты исследования, поддержанного грантом Президентской программы Российского научного фонда (РНФ), опубликованы в журнале Organic Letters.
Диазепины — органические молекулы, содержащие в своей структуре кольцо из семи атомов: пяти атомов углерода и двух атомов азота. Их производные, в частности, бензодиазепины, широко используются в медицинской химии. Они служат основой противораковых препаратов, а также лекарств для борьбы с тревожностью, эпилепсией и депрессией. В связи с перспективностью диазепинов, ученые ищут способы получения новых типов таких соединений.
Исследователи из Санкт-Петербургского государственного университета (Санкт-Петербург) нашли простой способ получения редкого класса диазепинов, не содержащих дополнительного кольца, характерного для большинства соединений этого типа. Сначала авторы из коммерчески доступных веществ синтезировали молекулы-предшественники, состоящие из двух связанных между собой пятичленных колец с дополнительными химическими группами. К ним добавили родиевый катализатор и нагревали полученные смеси от полутора до четырех часов при температуре от 80°C до 130°C. В результате удалось получить ряд различных диазепинов.
Затем авторы исследовали механизм протекающей реакции экспериментально, а также с помощью компьютерных расчетов. Оказалось, что под действием соединений родия пятичленные кольца молекулы-предшественника разрушаются, объединяясь в единое кольцо большего размера — кольцо диазепина — через промежуточное образование трехчленного кольца. При такой перестройке рвутся связи между атомами углерода, между азотом и кислородом, а также между азотом и углеродом. Понимание того, как происходит этот процесс, будет полезно при поиске способов синтеза других производных диазепина.
Хотя диазепины, подобные вновь полученным, известны уже более 30 лет, их биологическая активность ранее не изучалась. Соавторы исследования из Тольяттинского государственного университета (Тольятти) изучили, как действуют полученные вещества на клетки рака молочной железы, простаты, кожи, легкого, колоректального рака, а также на здоровые клетки соединительной ткани легкого. Оказалось, что 10 соединений в разной степени подавляли рост больных клеток, при этом важно, что семь из них не оказывали влияния на здоровые клетки. Это говорит о том, что полученные вещества могут быть перспективны для борьбы с онкологическими заболеваниями.
«Самые распространенные среди циклических соединений — молекулы с пяти- или шестичленными циклами. Поэтому мы очень удивились и обрадовались, когда поняли, что получили продукты с семичленным циклом — диазепины. Предложенный метод синтеза таких уникальных веществ открывает новые возможности для разработки противоопухолевых препаратов. В дальнейшем мы планируем использовать родиевый катализ на других молекулах-предшественниках и надеемся получить еще более интересные и перспективные соединения», — рассказывает руководитель проекта, поддержанного грантом РНФ, Николай Ростовский, доктор химических наук, заведующий кафедрой органической химии СПбГУ.
Telegram 
Дзен 
VK Молодая женщина, возвращения которой из мертвых местное общество, по-видимому, сильно опасалось, имела скандинавские корни и поэтому могла считаться чужестранкой, предположили авторы нового исследования. Ученые также смогли установить много других интересных подробностей о жизни и смерти девушки.
Качественное дошкольное образование закладывает прочный фундамент успехов на долгие годы вперёд — вплоть до выпускного класса. Двадцатилетнее исследование показало, что дети, которые в возрасте четырех лет перед поступлением в школу посещали бесплатные государственные подготовительные классы, учатся существенно лучше сверстников, посещавших обычные детские сады с упором на простой присмотр или оставшихся на домашнем воспитании.
Международная исследовательская группа с участием профессора Центра инженерных систем и наук Сколтеха Александра Корсунского впервые в мире провела прямое измерение механических напряжений в зоне контакта между алмазным индентором и сложным наноструктурированным покрытием с разрешением менее 80 нанометров. Используя синхротронную рентгеновскую нанодифракцию на синхротроне ESRF в Гренобле, ученые показали, что многослойное покрытие из керамического ZrN с прослойками аморфного сплава ZrCu на 30% эффективнее рассеивает упругую энергию по сравнению с монолитным аналогом, предотвращая распространение трещин. Результаты дают инженерам прямые количественные критерии для проектирования защитных покрытий нового поколения.
Американская компания Firebird официально запустила в городе Раздан крупный центр обработки данных и фабрику искусственного интеллекта. На сегодняшний день это самый масштабный технологический хаб подобного уровня в СНГ, а после завершения всех этапов строительства он войдет в пятерку самых мощных вычислительных кластеров в мире.
Эксперимент физиков из ЦЕРН позволил рассмотреть поведение глюонов внутри атомных ядер с беспрецедентной точностью. При сверхвысоких плотностях эти элементарные частицы переставали размножаться и начинали объединяться. Это помогло найти подтверждение теории «глюонного насыщения», а не принятого «ядерного затенения» для определенного диапазона сверхвысоких энергий.
Со стороны профессия летчика-испытателя часто выглядит как череда опасных полетов, требующих бесстрашия и способности мгновенно импровизировать. В действительности ее основу составляют методика, дисциплина, технические знания и умение честно рассказать о каждой особенности машины. Его задача — не просто поднять самолет в воздух, но и понять, насколько точно он выполняет команды, предсказуемо ли ведет себя на сложных режимах и какие изменения необходимо внести в конструкцию или систему управления.
Долгое время считалось, что до прихода европейцев тропические леса Амазонии были заселены сравнительно плохо. Однако выяснилось, что плотная растительность скрывает большинство следов древних обществ. С помощью воздушного лазерного сканирования ученые обнаружили сотни неизвестных земляных сооружений и предположили, что около двух тысяч лет назад население юго-западной части Амазонии могло достигать трех миллионов человек.
Американская компания Firebird официально запустила в городе Раздан крупный центр обработки данных и фабрику искусственного интеллекта. На сегодняшний день это самый масштабный технологический хаб подобного уровня в СНГ, а после завершения всех этапов строительства он войдет в пятерку самых мощных вычислительных кластеров в мире.
Очереди на заправках стали привычным явлением в России, а на фоне информационного вакуума от властей о конкретных показателях производства бензина в июне население вынуждено ориентироваться на слухи. Все это выглядит довольно странно, но есть нюанс: скорее всего, кризис уже начинает выдыхаться. Как именно мы это выяснили?
Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.
Понятно
Что-то в вашем комментарии показалось подозрительным, поэтому перед публикацией он пройдет модерацию.
Понятно
Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.
Понятно
Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.
Понятно
Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.
Понятно