Уведомления
Авторизуйтесь или зарегистрируйтесь, чтобы оценивать материалы, создавать записи и писать комментарии.
Авторизуясь, вы соглашаетесь с правилами пользования сайтом и даете согласие на обработку персональных данных.
Химики синтезировали новые молекулы с противораковой активностью
Ученые разработали простой и доступный метод получения диазепинов — молекул, широко представленных среди природных веществ и лекарственных препаратов. Для этого исследователи синтезировали молекулы-предшественники, нагревание которых при 80 градусах Цельсия в присутствии соединений родия позволило с высокой эффективностью получить ряд диазепинов редкого класса. Полученные продукты подавляли рост раковых клеток, практически не снижая жизнеспособность здоровых. Благодаря этому они могут найти применение при разработке противоопухолевых средств.
Результаты исследования, поддержанного грантом Президентской программы Российского научного фонда (РНФ), опубликованы в журнале Organic Letters.
Диазепины — органические молекулы, содержащие в своей структуре кольцо из семи атомов: пяти атомов углерода и двух атомов азота. Их производные, в частности, бензодиазепины, широко используются в медицинской химии. Они служат основой противораковых препаратов, а также лекарств для борьбы с тревожностью, эпилепсией и депрессией. В связи с перспективностью диазепинов, ученые ищут способы получения новых типов таких соединений.
Исследователи из Санкт-Петербургского государственного университета (Санкт-Петербург) нашли простой способ получения редкого класса диазепинов, не содержащих дополнительного кольца, характерного для большинства соединений этого типа. Сначала авторы из коммерчески доступных веществ синтезировали молекулы-предшественники, состоящие из двух связанных между собой пятичленных колец с дополнительными химическими группами. К ним добавили родиевый катализатор и нагревали полученные смеси от полутора до четырех часов при температуре от 80°C до 130°C. В результате удалось получить ряд различных диазепинов.
Затем авторы исследовали механизм протекающей реакции экспериментально, а также с помощью компьютерных расчетов. Оказалось, что под действием соединений родия пятичленные кольца молекулы-предшественника разрушаются, объединяясь в единое кольцо большего размера — кольцо диазепина — через промежуточное образование трехчленного кольца. При такой перестройке рвутся связи между атомами углерода, между азотом и кислородом, а также между азотом и углеродом. Понимание того, как происходит этот процесс, будет полезно при поиске способов синтеза других производных диазепина.
Хотя диазепины, подобные вновь полученным, известны уже более 30 лет, их биологическая активность ранее не изучалась. Соавторы исследования из Тольяттинского государственного университета (Тольятти) изучили, как действуют полученные вещества на клетки рака молочной железы, простаты, кожи, легкого, колоректального рака, а также на здоровые клетки соединительной ткани легкого. Оказалось, что 10 соединений в разной степени подавляли рост больных клеток, при этом важно, что семь из них не оказывали влияния на здоровые клетки. Это говорит о том, что полученные вещества могут быть перспективны для борьбы с онкологическими заболеваниями.
«Самые распространенные среди циклических соединений — молекулы с пяти- или шестичленными циклами. Поэтому мы очень удивились и обрадовались, когда поняли, что получили продукты с семичленным циклом — диазепины. Предложенный метод синтеза таких уникальных веществ открывает новые возможности для разработки противоопухолевых препаратов. В дальнейшем мы планируем использовать родиевый катализ на других молекулах-предшественниках и надеемся получить еще более интересные и перспективные соединения», — рассказывает руководитель проекта, поддержанного грантом РНФ, Николай Ростовский, доктор химических наук, заведующий кафедрой органической химии СПбГУ.
Telegram 
Дзен 
VK Хотя зоологи уже не раз наблюдали использование орудий у относительно близких к людям видов, — от приматов до свиней — коровы до сих пор не были за этим замечены. Теперь ситуация изменилась: оказалось, что они могут использовать многоцелевые орудия по-разному, в зависимости от обстоятельств.
Арктика — стратегически важный для России регион с огромными ресурсами. Однако ее освоение осложняется экстремальным климатом и удаленностью, что делает доставку строительных материалов и возведение инфраструктуры крайне дорогими и сложными. В качестве альтернативы используют местный снег, доступный большую часть года. Однако традиционные методы — резка блоков (иглу) или формирование в опалубке — имеют серьезные недостатки: они требуют особого снега, трудоемки и теряют теплоизоляцию при оттепели. Ранее для решения этой проблемы ученые Пермского Политеха разработали метод прессования снега с подплавлением. Теперь им удалось построить из таких блоков экспериментальную хижину и доказать ее высокие теплоизоляционные свойства и долговечность.
Жизнь в городских условиях давно стала для птиц своеобразной «эволюционной лабораторией». Ученые из Шотландии показали, что сильнее всего размножение птиц ухудшает наличие незнакомых деревьев.
Хотя зоологи уже не раз наблюдали использование орудий у относительно близких к людям видов, — от приматов до свиней — коровы до сих пор не были за этим замечены. Теперь ситуация изменилась: оказалось, что они могут использовать многоцелевые орудия по-разному, в зависимости от обстоятельств.
Повторное изучение окаменелости галлюцигении, впервые описанной в 1970-х годах, помогло палеонтологам больше узнать о рационе этого древнего существа. Ответ на вопрос о питании нашли не в ее останках, а на теле предполагаемой добычи.
Растительная диета давно стала золотым стандартом для тех, кто мечтает о долгой и здоровой жизни. Но китайские ученые внесли серьезные коррективы в этот постулат. Они обнаружили, что большинство местных долгожителей, перешагнувших столетний рубеж, регулярно употребляют в пищу мясо. Особенно заметна эта связь у одной специфической группы пожилых людей, что заставляет по-новому взглянуть на диетические рекомендации для самых старших поколений.
От рыб произошли все наземные позвоночные, включая нас, но как именно рыбы стали главным населением морей — до последнего времени оставалось неясным. Авторы новой научной работы попытались доказать, что причиной этого было вымирание, возможно, вызванное белыми ночами.
Среди самых интригующих открытий космического телескопа «Джеймс Уэбб» — компактные объекты, получившие название «маленькие красные точки». Их видели только в самых дальних уголках Вселенной. Большинство возникло в первый миллиард лет после Большого взрыва, и ученые предполагали, что такие источники представляют собой небольшие компактные галактики. Однако международная команда астрономов пришла к иному выводу. Они предположили, что на самом деле «маленькие красные точки» — черные дыры, окруженные массивной газовой оболочкой.
Ученые задались вопросом: почему два расположенных по соседству спутника Юпитера такие разные, ведь на Ио повсеместно извергаются вулканы, а Европа полностью покрыта многокилометровой коркой льда. Есть версия, что Ио когда-то тоже была богата водой, но по итогам недавнего исследования это сочли неправдоподобным.
Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.
Понятно
Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.
Понятно
Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.
Понятно
Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.
Понятно