Уведомления
Авторизуйтесь или зарегистрируйтесь, чтобы оценивать материалы, создавать записи и писать комментарии.
Авторизуясь, вы соглашаетесь с правилами пользования сайтом и даете согласие на обработку персональных данных.
Циклические наноконтейнеры помогут преодолеть устойчивость раковых клеток к терапии
Ученые получили циклические макромолекулы с фрагментами аминокислот, которые угнетают рост клеток рака молочной и предстательной железы. Более того, исследователи продемонстрировали, что соединения можно использовать как контейнеры для лекарств, которые «открываются» только в опухоли, обходя здоровые клетки, а значит, и не вредя им.
Работа поддержана грантом Российского научного фонда (РНФ), ее результаты опубликованы в International Journal of Molecular Sciences. В лечении рака существует ряд препятствий. Во-первых, противоопухолевые препараты не только убивают злокачественные клетки, но и повреждают здоровые ткани. Во-вторых, опухолевые клетки быстро делятся и мутируют, спасаясь от цитотоксического действия препаратов. В итоге почти половина из них не реагирует ни на какие лекарства — это называется множественной лекарственной устойчивостью. Она сильно мешает врачам лечить людей от рака и стала настоящей угрозой здоровью населения планеты.
Разработка новых лекарств мало помогает в терапии опухолей, поскольку устойчивость развивается быстро, к тому же некоторые уже существующие мутации могут быть эффективны и против новых препаратов, поэтому пространства для «новизны» становится все меньше. Ученые используют другие подходы: либо упаковывают лекарства в разные формы, которые позволяют использовать терапию более направленно и в меньших дозах, либо разрабатывают наноструктуры, которые сами по себе угнетают рост опухолевых клеток. Во втором случае активность этих структур должна быть химически управляемой и соответствовать ряду требований.
Группа ученых из Казанского федерального университета (Казань) в сотрудничестве с коллегами из Шанхайской лаборатории молекулярного катализа и инновационных материалов (Китай) справилась со второй задачей. Они синтезировали циклические соединения с фрагментами аминокислот (L-триптофана и L-фенилаланина) и показали, что они могут выступать в роли наноконтейнеров для молекул флуоресцина (светящегося красителя). По его свечению исследователи выяснили, что контейнеры, содержащие фрагменты L-триптофана, «открываются» в нейтральной и щелочной среде, оставаясь «закрытыми» в кислой. Наночастицы на основе циклических молекул с L-фенилаланиновыми остатками остаются закрытыми в любых условиях. Таким образом, и те и другие высвобождают или удерживают молекулу красителя в зависимости от кислотности среды — это и есть химическая управляемость.
Полученные в этой работе соединения разрушали клетки аденокарциномы молочной железы MCF-7 и карциномы предстательной железы PC-3 — самых распространенных опухолей у женщин и мужчин соответственно. Таким образом, комплексы наноконтейнера с флуоресцеином выполняют двойную функцию: терапевтическую и дозирующую. Они способны подавлять опухолевые клетки и одновременно выступать в качестве контейнера для контролируемого высвобождения потенциального лекарства. Это направление может стать основой для создания нового класса противоопухолевых систем — наночастиц с противоопухолевым действием, направленный дизайн строения которых сделает возможным управление активностью, избирательностью и биологической совместимостью наночастиц.
Чтобы лучше понять механизм этого явления, ученые создали компьютерную модель двух типов наноконтейнеров. Выяснилось, что связи между флуоресцином и разными аминокислотными остатками в составе циклических структур обладают разной прочностью. При изменении кислотности среды меняется количество водородных связей, и молекулы флуоресцина в зависимости от этого охотнее «соскакивают» с наночастиц или еще прочнее закрепляются в циклическом комплексе.
«Мы успешно синтезировали новые производные пиллар[5]аренов, содержащие фрагменты аминокислот, которые проявляют терапевтическую активность против опухолевых клеток и одновременно выступают в качестве контейнера биологически значимого субстрата. Эти вещества могут быть использованы при создании новых противоопухолевых материалов в качестве дозирующего носителя», — комментирует руководитель проекта, поддержанного РНФ, Людмила Якимова, кандидат химических наук, доцент КФУ.
Telegram 
Дзен 
VK Результаты эксперимента в США в будущем могут позволить добиться разрешения на использование отработанной конопли в качестве кормовой добавки в животноводстве.
Объект 3I/ATLAS, обнаруженный в начале июля примерно в 675 миллионах километров от Солнца, принадлежит к потенциально самому опасному для землян типу небесных тел. К счастью, этот конкретный объект хотя и имеет опасные размеры, но нашей планете никак не угрожает.
Приблизительно 4,5 тысячи лет назад в Египте жил пожилой человек, который, вероятно, трудился гончаром. Сегодня его ДНК расшифровали полностью: это первый для современной науки случай расшифровки полного генома человека из Древнего Египта. Анализ не только раскрыл детали былой жизни, но и намекнул на связи с Месопотамией.
Результаты эксперимента в США в будущем могут позволить добиться разрешения на использование отработанной конопли в качестве кормовой добавки в животноводстве.
За последние 30 лет размер трески, обитающей в Балтийском море, значительно уменьшился. Если раньше рыбаки вылавливали из воды особей размером с маленького ребенка, то теперь добытая рыба легко помещается в ладонях. Авторы нового исследования винят в этом человека, который заставил один из видов эволюционировать в «карликов».
Снимки с фотоловушек давно стали культурным явлением. Особенно забавными выглядят медведи. Мы с удовольствием смотрим на зверей, попавших в объектив камер в национальных парках: тигр украл фотоловушку, муравьед проехал верхом на муравьеде и так далее. Но не все животные настолько обаятельные. Ученые из США решили развить эмпатию к гремучим змеям, которых многие боятся. Для этого специалисты запустили трансляцию из «мегалогова», где рептилии отдыхают и рожают потомство.
Радиотелескопы уловили очень короткий сигнал, и по его характеристикам стало ясно, что он не может быть естественного происхождения. Астрономы пришли к выводу, что источник находился в околоземном пространстве — там, где уже более полувека летает «мертвый» аппарат NASA.
Группа российских ученых из Института прикладной математики имени М. В. Келдыша РАН и МФТИ провела детальное численное исследование источников шума, генерируемых крылом прототипа сверхзвукового бизнес-джета в режиме посадки. Эта работа, сочетающая передовые методы вычислительной гидродинамики и аэроакустики, впервые позволила с высокой точностью локализовать и охарактеризовать основные зоны шумообразования вблизи полноразмерной геометрии крыла модели прототипа сверхзвукового пассажирского самолета в посадочной конфигурации.
Вид антилоп, с ледникового периода привыкший к массовым миграциям, пытается вернуться в свой исторический ареал, когда-то достигавший Днепра. Однако их нетипичные для травоядных привычки вызывают сильнейшее отторжение у сельских жителей, предлагающих массово уничтожать их с воздуха. С экологической точки зрения возвращение этих животных весьма желательно, но как примирить их с фермерами — неясно.
Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.
Понятно
Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.
Понятно
Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.
Понятно
Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.
Понятно