Российские химики открыли потенциальное лекарственное средство — соединение, меняющее свою активность под действием света
Ученые из СПбГУ вместе с коллегами из Санкт-Петербургского научно-исследовательского центра экологической безопасности РАН открыли новое органическое соединение из группы тиазолотриазолов, меняющее свою активность под действием света. Оно является ингибитором ключевого фермента нервной системы — холинэстеразы, которая задействована в работе множества систем организма человека. Вещества с таким действием применяют, например, в терапии болезни Альцгеймера или в офтальмологии. Открытие химиков поможет «выключать» биологическую активность препарата с помощью лазера, а значит, более безопасно и точно воздействовать на клетки человеческого организма.
Графический абстракт статьи опубликован на обложке научного журнала Spectrochimica Acta Part A: Molecular and Biomolecular Spectroscopy. Большинство современных лекарств нельзя «включить» или «выключить» по велению врача или пациента: раз уж принял таблетку — она остается биологически активной во время всего путешествия по организму и даже после него. Сегодня, к примеру, существует проблема дезактивации антибиотиков, которые после употребления человеком неизбежно попадают в окружающую среду и приводят к быстрому развитию устойчивых к антибиотикам штаммам микроорганизмов.
Один из возможных способов решения этой проблемы — развитие фотофармакологии, достаточно молодой области фармацевтики, которая изучает вещества, способные «включаться» и «выключаться» под действием света. Такой подход позволит «включать» лекарства, когда они доберутся до области воспаления, или вовремя «выключать» биологическую активность препарата по достижению желаемого терапевтического эффекта (либо если у пациента проявились нежелательные побочные эффекты).
Обычно фотофармакологические агенты состоят из двух частей: самого лекарства и фотоактивного «переключателя». Однако ученым СПбГУ и НИЦЭБ РАН удалось получить соединение, которое одновременно выполняет обе функции. Им оказался метил-3-амино-2-метил-3Н-тиазоло [3,2-b] [1,2,4] триазол-7-илий-6-фосфонат.
«Открытие этого вещества отчасти произошло случайно: его впервые синтезировали наши коллеги из Санкт-Петербургского государственного технологического института, когда решали задачи в области органического синтеза. Впоследствии мы проводили совместные исследования этой группы веществ. В какой-то момент мы измерили спектр поглощения и выяснили, что если светить в полосу поглощения этого соединения лазером с определенной длиной волны (266 нанометров), то оно изменит и спектр поглощения, и свою биологическую активность.
Как оказалось, молекула меняет геометрию: происходит вращение фосфонатной группы, что заставляет соединение изменить биологическую активность и снизить ингибирующую способность в отношении холинэстеразы. Причем после светового «выключения» вещество остается стабильным, его биологическая активность не восстанавливается», — рассказала об исследовании профессор кафедры лазерной химии и лазерного материаловедения СПбГУ доктор химических наук Алина Маньшина.
Необычное превращение химики продемонстрировали в графическом абстракте своей статьи. На иллюстрации изображена пара, танцующая твист (по-английски twist означает «поворот»), причем девушка находится под светом софита — то есть лазерного излучения. Редакция журнала решила вынести «лазерный твист» на обложку номера.
Хотя исследования в области фотофармакологии сегодня проводятся пока только на лабораторных животных, все же это направление открывает большие перспективы для лечения человека. «Переключающийся» ингибитор холинэстеразы в перспективе может использоваться, например, в офтальмологии: сегодня подобные вещества, но без светового «переключателя», используют для снижения глазного давления. Другое направление потенциального применения фосфорилированного тиазолотриазола — лечение болезни Альцгеймера и других нейродегенеративных заболеваний.
«Это открытие позволяет поставить множество новых задач. Как визуализировать область, где произошло поглощение лекарственного средства? Как определить концентрацию этого лекарства? Как получить достаточную биологическую активность? Как найти не только «выключатели», но и «включатели» действующих веществ? Кстати, именно этой теме посвящены наши новые исследования: сейчас мы работаем с соединениями, которые под действием света, наоборот, начинают проявлять более выраженную биологическую активность. Они также являются одновременно лекарством и фотоактивным компонентом», — рассказала Алина Маньшина.
В состав коллектива исследователей вошли ученые из научной группы «Лазерного синтеза» под руководством профессора Алины Маньшиной (кафедра лазерной химии и лазерного материаловедения Института химии СПбГУ), ученые из НИЦЭБ РАН — СПб ФИЦ РАН, а также сотрудники ресурсного центра «Оптические и лазерные методы исследования вещества» Научного парка СПбГУ.
Telegram 
Дзен 
VK Мужчина, отправившийся на утреннюю прогулку на юго-западе Норвегии, случайно сделал крайне редкую и ценную находку — золотое украшение для ножен меча в виде переплетенных между собой змееподобных существ. По мнению ученых, в VI веке нашей эры этот артефакт специально поместили в трещину в скале в качестве подношения богам во времена голода и социальных потрясений.
Астрономы впервые использовали гравитационные волны, чтобы косвенно оценить параметры одного из ключевых процессов термоядерного горения в массивных светилах. Именно от него зависит, какие звезды взрываются, какие превращаются в черные дыры и как во Вселенной появляются углерод и кислород — элементы, без которых не было бы ни планет, ни жизни.
Нейробиологи СПбГУ продемонстрировали, что активация рецептора следовых аминов TAAR1 эффективно подавляет агрессивное поведение, вызванное полным отсутствием серотонина в мозге. В дальнейшем этот результат поможет в разработке лекарственных препаратов, направленных на коррекцию патологических форм агрессии, возникающих при посттравматическом стрессовом расстройстве (ПТСР) и шизофрении.
Канадские исследователи идентифицировали останки четырех членов пропавшей полярной экспедиции Джона Франклина 1845 года, сравнив их ДНК с генетическим материалом современных потомков. Открытие решило полуторавековую загадку с переодетым матросом и помогло восстановить маршрут отступления экипажа по льдам. Выяснилось, что при эвакуации моряки разделились по кораблям, после чего бросили ослабевших товарищей в спасательных шлюпках.
Генетика интеллекта сложна и связана с разными психоневрологическими состояниями. Оказалось, то, что повышает эрудицию, может ухудшать способность решать творческие задачи, — и наоборот. Причем паттерны этих связей уникальны для каждого диагноза.
Мужчина, отправившийся на утреннюю прогулку на юго-западе Норвегии, случайно сделал крайне редкую и ценную находку — золотое украшение для ножен меча в виде переплетенных между собой змееподобных существ. По мнению ученых, в VI веке нашей эры этот артефакт специально поместили в трещину в скале в качестве подношения богам во времена голода и социальных потрясений.
В последнее время пуски с российских северных космодромов осуществляют без предварительного уведомления, чего не было в прошлом. Вероятно, дело в недавно упомянутых главой «Роскосмоса» атаках на Плесецк во время пуска. Сегодняшний запуск обеспечил вывод на орбиту космических аппаратов военного назначения.
Когда международная экспедиционная группа, исследующая море Уэдделла в Антарктиде на борту ледокола «Поларштерн», попыталась укрыться от шторма, ученые и экипаж судна удивились внезапному появлению острова, не обозначенного ни на одной морской карте.
Химические связи в материале, из которого сделана электроника, разрываются не из-за накопительного износа от протекания тока через них, а из-за электронов с конкретной энергией.
Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.
Понятно
Что-то в вашем комментарии показалось подозрительным, поэтому перед публикацией он пройдет модерацию.
Понятно
Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.
Понятно
Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.
Понятно
Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.
Понятно