Кислота лишайников поможет в борьбе с тремя штаммами коронавируса
На основе усниновой кислоты, выделенной из лишайников, российские ученые синтезировали вещества, подавляющие рост трех разных штаммов Covid-19. Эти соединения, связываясь с белками на поверхности вируса и меняя их пространственную структуру, препятствуют проникновению возбудителя в человеческие клетки. Полученные данные помогут разработать новые препараты для борьбы с разными штаммами патогена.
Результаты исследования, поддержанного грантом Российского научного фонда (РНФ), опубликованы в журнале Viruses. Вирусы — это мельчайшие частицы, размножение которых происходит в организме хозяев. Поверхность патогена покрыта гликопротеинами — белками, соединенными с цепочками сахаров. Взаимодействие этих белков с клеточным рецептором позволяет возбудителю проникать в человеческую клетку.
Затем, используя ее в качестве «производственного станка», вирус нарабатывает все новые и новые копии, которые, покидая клетку, разрывают ее оболочку. В дальнейшем новые частицы проникают в соседние клетки и вызывают развитие инфекции.
Ученые из Новосибирского института органической химии имени Н.Н. Ворожцова СО РАН (Новосибирск), Государственного исследовательского центра вирусологии и биотехнологии ВЕКТОР (Кольцово), Алтайского государственного университета (Барнаул), Теоретической группы «Кванты и динамика» (Уфа) синтезировали 12 соединений и изучили их активность в отношении штаммов SARS-CoV-2.
За основу авторы взяли молекулу усниновой кислоты, которая содержится в лишайниках. В ее структуре выделяют три углеродных цикла — два шестичленных и одни пятичленный. Полученные производные различались по строению углеродных циклов и функциональных групп, определяющих их свойства. Например, одни молекулы содержали дополнительные атомы серы, а другие — группы -OH.
Активность веществ протестировали на клеточных культурах, зараженных первичным уханьским штаммом коронавируса. Эффекты от производных различались. Так, серосодержащее производное оказалось токсичным для клеток и почти не подавляло вирус. Соединение с дополнительной группой -OH почти не воздействовало на клетки, но сильно препятствовало развитию вируса. Наиболее активные из синтезированных веществ авторы дополнительно протестировали на штаммах «дельта» и «омикрон».
Эксперимент показал, что производное, содержащее дополнительные атомы водорода в одном из циклов, показало высокую активность против всех трех штаммов. Кроме того, исследователи изучили механизм противовирусного действия молекул. Для этого они использовали псевдовирусные частицы, которые подобно коронавирусу несли на своей поверхности гликопротеин S, также известный как шиповидный белок. Такими псевдовирусами исследователи заразили клеточные культуры, после чего обработали их усниновой кислотой и ее производными.
Оценив процент заражений, ученые показали, что, в отличие от исходной молекулы, пять ее производных не давали вирусу проникнуть в клетку хозяина. Соединение, проявившее в предыдущих опытах наибольшую противовирусную активность, также оказалось наиболее эффективным и в данном эксперименте. Производные кислоты, по мнению авторов, связывались с гликопротеинами патогена, изменяли их структуру, благодаря чему вирус не мог взаимодействовать с поверхностью клетки. Это говорит о том, что на основе полученных молекул можно разработать новые соединения, позволяющие подавлять активность разных штаммов коронавируса.
«Основное отличие нашей работы — это синтез новых соединений на основе природных веществ. Нами были протестированы соединения, полученные из усниновой кислоты. Некоторые ее производные проявляли широкий спектр противовирусной активности, а использование псевдовирусной системы показало, что эти вещества являются ингибиторами входа вируса в клетку», — рассказывает руководитель проекта, поддержанного грантом РНФ, Ольга Яровая, доктор химических наук, ведущий научный сотрудник Новосибирского института органической химии имени Н.Н. Ворожцова СО РАН.
«Усниновая кислота содержится в разнообразных лишайниках, произрастающих повсеместно. Это природное соединение обладает широким спектром биологической активности, а также является удобной стартовой платформой для синтеза новых потенциальных лекарственных препаратов. В этой работе путем проведения небольших синтетических модификаций усниновой кислоты были получены соединения, проявляющие существенную активность по отношению к трем штаммам вариантам вируса SARS-CoV-2.
Следующим этапом этой работы будет синтез более сложных производных с целью получить более активные соединения», — говорит Александр Филимонов, младший научный сотрудник Новосибирского института органической химии имени Н.Н. Ворожцова СО РАН.
Telegram 
Дзен 
VK Анализ более 150 тысяч древних звезд Млечного Пути показал, что возраст космоса, судя по всему, близок к 13,8 миллиарда лет. Авторы нового исследования заключили, что сценарии, в которых Вселенную приходится делать заметно «моложе» ради решения хаббловского кризиса, плохо согласуются с наблюдениями. Это важно, поскольку возраст старейших светил — один из немногих независимых способов проверить космологические модели не по данным ранней Вселенной, а по объектам нашей собственной Галактики.
Японские исследователи выловили у берегов Окинавы пластиковую бутылку с узким горлышком, внутри которой сидел большой живой краб. В итоге ученые смогли найти ответы на несколько возникших в связи с этой находкой вопросов: как краб попал в бутылку, сколько там находился и как ему удалось выжить?
Физики экспериментально подтвердили эффективность ионно-плазменного метода удаления радиоактивных загрязнений с поверхностей металлоконструкций ядерных реакторов. Новая технология позволяет очищать внутриконтурное оборудование от отложений сложного химического состава без образования опасных жидких радиоактивных отходов. Благодаря этому она даст возможность повторно использовать реакторные сплавы и снизит затраты на их переработку.
Древнеримские инженеры проложили колоссальную сеть дорог через Европу, Северную Африку и Ближний Восток, многие участки которой до сих пор поражают безупречной прямолинейностью. Секрет строительства заключался в использовании трех особых геодезических инструментов, с помощью которых разбивали местность на ровные отрезки и размечали трассы.
Терраформировать Марс — то есть превратить в мир, где можно жить без защитных куполов — мечта человечества с того момента, как стало понятно, что это холодная планета с призрачной бескислородной атмосферой. Сейчас главный хедлайнер ее освоения — Илон Маск, компания SpaceX которого планирует первые полеты туда уже в 2028 году. Многие энтузиасты вспоминают слова Маска 14-летней давности: Красную планету надо лишь «подремонтировать», чтобы ходить без скафандра. Но между полетом и прогулками по городу-саду на Марсе лежит огромная пропасть. Пару лет назад Naked Science рассматривал положительный сценарий терраформирования. Пришло время подсчитать, сколько же лет и ресурсов потребуется.
Самый маленький дневной хищник Африки впервые попал под наблюдение с помощью GPS-трекеров. Ученые выяснили, что для выкармливания птенцов ему нужен участок почти в 14 раз меньше, чем у степной пустельги — ближайшего «рекордсмена» среди изученных птиц.
Хотя длительность помех не превышала десяти секунд, это первый известный случай такого рода. Обычно спутникам не хватает мощности для создания радиосигналов той силы, что нужна для подобных помех.
Вселенная может оказаться «замкнутой» глобальной структурой, где свет от далеких галактик способен возвращаться к наблюдателю с разных направлений. Именно такой сценарий не удалось исключить авторам нового масштабного обзора. Проверить его предсказания астрономы смогут уже в ближайшие годы.
Ученые впервые на молекулярном уровне доказали, что обычная вода одновременно состоит из двух разных жидких состояний — более плотного и менее плотного, которые непрерывно сменяют друг друга. Раз молекулярная «двойственность» действительно существует, это подтверждает спорную 30-летнюю гипотезу. Новое открытие поможет, наконец, объяснить десятки «странных» физических аномалий воды, включая ее расширение при замерзании и парадоксальное изменение вязкости под давлением.
Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.
Понятно
Что-то в вашем комментарии показалось подозрительным, поэтому перед публикацией он пройдет модерацию.
Понятно
Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.
Понятно
Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.
Понятно
Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.
Понятно