Кислота лишайников поможет в борьбе с тремя штаммами коронавируса
На основе усниновой кислоты, выделенной из лишайников, российские ученые синтезировали вещества, подавляющие рост трех разных штаммов Covid-19. Эти соединения, связываясь с белками на поверхности вируса и меняя их пространственную структуру, препятствуют проникновению возбудителя в человеческие клетки. Полученные данные помогут разработать новые препараты для борьбы с разными штаммами патогена.
Результаты исследования, поддержанного грантом Российского научного фонда (РНФ), опубликованы в журнале Viruses. Вирусы — это мельчайшие частицы, размножение которых происходит в организме хозяев. Поверхность патогена покрыта гликопротеинами — белками, соединенными с цепочками сахаров. Взаимодействие этих белков с клеточным рецептором позволяет возбудителю проникать в человеческую клетку.
Затем, используя ее в качестве «производственного станка», вирус нарабатывает все новые и новые копии, которые, покидая клетку, разрывают ее оболочку. В дальнейшем новые частицы проникают в соседние клетки и вызывают развитие инфекции.
Ученые из Новосибирского института органической химии имени Н.Н. Ворожцова СО РАН (Новосибирск), Государственного исследовательского центра вирусологии и биотехнологии ВЕКТОР (Кольцово), Алтайского государственного университета (Барнаул), Теоретической группы «Кванты и динамика» (Уфа) синтезировали 12 соединений и изучили их активность в отношении штаммов SARS-CoV-2.
За основу авторы взяли молекулу усниновой кислоты, которая содержится в лишайниках. В ее структуре выделяют три углеродных цикла — два шестичленных и одни пятичленный. Полученные производные различались по строению углеродных циклов и функциональных групп, определяющих их свойства. Например, одни молекулы содержали дополнительные атомы серы, а другие — группы -OH.
Активность веществ протестировали на клеточных культурах, зараженных первичным уханьским штаммом коронавируса. Эффекты от производных различались. Так, серосодержащее производное оказалось токсичным для клеток и почти не подавляло вирус. Соединение с дополнительной группой -OH почти не воздействовало на клетки, но сильно препятствовало развитию вируса. Наиболее активные из синтезированных веществ авторы дополнительно протестировали на штаммах «дельта» и «омикрон».
Эксперимент показал, что производное, содержащее дополнительные атомы водорода в одном из циклов, показало высокую активность против всех трех штаммов. Кроме того, исследователи изучили механизм противовирусного действия молекул. Для этого они использовали псевдовирусные частицы, которые подобно коронавирусу несли на своей поверхности гликопротеин S, также известный как шиповидный белок. Такими псевдовирусами исследователи заразили клеточные культуры, после чего обработали их усниновой кислотой и ее производными.
Оценив процент заражений, ученые показали, что, в отличие от исходной молекулы, пять ее производных не давали вирусу проникнуть в клетку хозяина. Соединение, проявившее в предыдущих опытах наибольшую противовирусную активность, также оказалось наиболее эффективным и в данном эксперименте. Производные кислоты, по мнению авторов, связывались с гликопротеинами патогена, изменяли их структуру, благодаря чему вирус не мог взаимодействовать с поверхностью клетки. Это говорит о том, что на основе полученных молекул можно разработать новые соединения, позволяющие подавлять активность разных штаммов коронавируса.
«Основное отличие нашей работы — это синтез новых соединений на основе природных веществ. Нами были протестированы соединения, полученные из усниновой кислоты. Некоторые ее производные проявляли широкий спектр противовирусной активности, а использование псевдовирусной системы показало, что эти вещества являются ингибиторами входа вируса в клетку», — рассказывает руководитель проекта, поддержанного грантом РНФ, Ольга Яровая, доктор химических наук, ведущий научный сотрудник Новосибирского института органической химии имени Н.Н. Ворожцова СО РАН.
«Усниновая кислота содержится в разнообразных лишайниках, произрастающих повсеместно. Это природное соединение обладает широким спектром биологической активности, а также является удобной стартовой платформой для синтеза новых потенциальных лекарственных препаратов. В этой работе путем проведения небольших синтетических модификаций усниновой кислоты были получены соединения, проявляющие существенную активность по отношению к трем штаммам вариантам вируса SARS-CoV-2.
Следующим этапом этой работы будет синтез более сложных производных с целью получить более активные соединения», — говорит Александр Филимонов, младший научный сотрудник Новосибирского института органической химии имени Н.Н. Ворожцова СО РАН.
Telegram 
Дзен 
VK Пяти постов на одну тему достаточно, чтобы сформировать мнение. Новое исследование показало, что убеждения в соцсетях фиксируются быстрее, чем включается критическое мышление.
Ученые РТУ МИРЭА и Сибирского федерального университета создали программный комплекс, который анализирует учебные планы вузов быстрее секунды и находит в них слабые места. Большинство учебных планов содержат скрытые противоречия, дублирования и неочевидные перекосы в подготовке специалистов. Это важно, потому что от качества учебного плана напрямую зависит, какие реальные навыки получат студенты и насколько они будут востребованы работодателями.
Наскальное искусство палеолита — большая редкость для Британии, а рисунки в пещере Бейкон-Хоул, открытые в 1912 году, почти 100 лет считались природным явлением. Международная группа исследователей не только повторно обнаружила эту панель, но и с помощью химического анализа пигмента доказала ее антропогенное происхождение и возраст около 17 тысяч лет, вернув находке статус одного из древнейших памятников символической деятельности человека на Британских островах.
Исследователи опросили более 60 тысяч испытуемых из разных стран и выяснили: чем больше человек зациклен на себе, тем холоднее он к своему партнеру. Правда, снижение накала страстей не всегда плохо, у этого есть и положительные стороны.
Около четырех миллиардов лет назад Солнечная система пребывала в хаосе: гигантские планеты сближались, меняли орбиты и выбрасывали своих соседей в межзвездное пространство. Хотя шансы на «выживание» лун Юпитера и Урана в этот период были крайне малы, астрономы показали, что их судьба может хранить следы древней катастрофы с участием «потерянной» планеты.
Изучив данные о скорости изменения температур ледяных спутников пятой и шестой планеты системы, астрономы обнаружили, что она слишком высока для по-настоящему ледяной поверхности. Оказалось, что эти тела покрыты материалом, по своим свойствам резко отличающимся от земного льда.
В высокогорных районах Гималаев появился новый хищник. Он не боится людей, возглавляет стаи собак и все чаще заходит в деревни. Местные жители называют его «кхипшанг». Речь идет о гибриде гималайского волка и бродячей собаки. Ученые опасаются, что этот зверь изменит хрупкий баланс местной дикой природы и в скором времени станет весьма опасным для человека.
В доколумбовых Андах принадлежность к правящему роду определяла доступ к земле, торговле и статусу, поэтому удержать все внутри семьи было вопросом выживания. Ученые выяснили, что элиты долины Чинча решали эту задачу самым прямым способом — заключая браки между родственниками на протяжении как минимум двух поколений.
При совпадении нескольких условий наши глаза способны улавливать излучение в ближнем инфракрасном спектре. Тогда сетчатка начинает работать как нелинейный фотодетектор.
Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.
Понятно
Что-то в вашем комментарии показалось подозрительным, поэтому перед публикацией он пройдет модерацию.
Понятно
Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.
Понятно
Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.
Понятно
Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.
Понятно