Кислота лишайников поможет в борьбе с тремя штаммами коронавируса
На основе усниновой кислоты, выделенной из лишайников, российские ученые синтезировали вещества, подавляющие рост трех разных штаммов Covid-19. Эти соединения, связываясь с белками на поверхности вируса и меняя их пространственную структуру, препятствуют проникновению возбудителя в человеческие клетки. Полученные данные помогут разработать новые препараты для борьбы с разными штаммами патогена.
Результаты исследования, поддержанного грантом Российского научного фонда (РНФ), опубликованы в журнале Viruses. Вирусы — это мельчайшие частицы, размножение которых происходит в организме хозяев. Поверхность патогена покрыта гликопротеинами — белками, соединенными с цепочками сахаров. Взаимодействие этих белков с клеточным рецептором позволяет возбудителю проникать в человеческую клетку.
Затем, используя ее в качестве «производственного станка», вирус нарабатывает все новые и новые копии, которые, покидая клетку, разрывают ее оболочку. В дальнейшем новые частицы проникают в соседние клетки и вызывают развитие инфекции.
Ученые из Новосибирского института органической химии имени Н.Н. Ворожцова СО РАН (Новосибирск), Государственного исследовательского центра вирусологии и биотехнологии ВЕКТОР (Кольцово), Алтайского государственного университета (Барнаул), Теоретической группы «Кванты и динамика» (Уфа) синтезировали 12 соединений и изучили их активность в отношении штаммов SARS-CoV-2.
За основу авторы взяли молекулу усниновой кислоты, которая содержится в лишайниках. В ее структуре выделяют три углеродных цикла — два шестичленных и одни пятичленный. Полученные производные различались по строению углеродных циклов и функциональных групп, определяющих их свойства. Например, одни молекулы содержали дополнительные атомы серы, а другие — группы -OH.
Активность веществ протестировали на клеточных культурах, зараженных первичным уханьским штаммом коронавируса. Эффекты от производных различались. Так, серосодержащее производное оказалось токсичным для клеток и почти не подавляло вирус. Соединение с дополнительной группой -OH почти не воздействовало на клетки, но сильно препятствовало развитию вируса. Наиболее активные из синтезированных веществ авторы дополнительно протестировали на штаммах «дельта» и «омикрон».
Эксперимент показал, что производное, содержащее дополнительные атомы водорода в одном из циклов, показало высокую активность против всех трех штаммов. Кроме того, исследователи изучили механизм противовирусного действия молекул. Для этого они использовали псевдовирусные частицы, которые подобно коронавирусу несли на своей поверхности гликопротеин S, также известный как шиповидный белок. Такими псевдовирусами исследователи заразили клеточные культуры, после чего обработали их усниновой кислотой и ее производными.
Оценив процент заражений, ученые показали, что, в отличие от исходной молекулы, пять ее производных не давали вирусу проникнуть в клетку хозяина. Соединение, проявившее в предыдущих опытах наибольшую противовирусную активность, также оказалось наиболее эффективным и в данном эксперименте. Производные кислоты, по мнению авторов, связывались с гликопротеинами патогена, изменяли их структуру, благодаря чему вирус не мог взаимодействовать с поверхностью клетки. Это говорит о том, что на основе полученных молекул можно разработать новые соединения, позволяющие подавлять активность разных штаммов коронавируса.
«Основное отличие нашей работы — это синтез новых соединений на основе природных веществ. Нами были протестированы соединения, полученные из усниновой кислоты. Некоторые ее производные проявляли широкий спектр противовирусной активности, а использование псевдовирусной системы показало, что эти вещества являются ингибиторами входа вируса в клетку», — рассказывает руководитель проекта, поддержанного грантом РНФ, Ольга Яровая, доктор химических наук, ведущий научный сотрудник Новосибирского института органической химии имени Н.Н. Ворожцова СО РАН.
«Усниновая кислота содержится в разнообразных лишайниках, произрастающих повсеместно. Это природное соединение обладает широким спектром биологической активности, а также является удобной стартовой платформой для синтеза новых потенциальных лекарственных препаратов. В этой работе путем проведения небольших синтетических модификаций усниновой кислоты были получены соединения, проявляющие существенную активность по отношению к трем штаммам вариантам вируса SARS-CoV-2.
Следующим этапом этой работы будет синтез более сложных производных с целью получить более активные соединения», — говорит Александр Филимонов, младший научный сотрудник Новосибирского института органической химии имени Н.Н. Ворожцова СО РАН.
Telegram 
Дзен 
VK Ребенок легче взрослого, быстрее осваивается в новой обстановке и обладает пластичной нервной системой — значит, невесомость он перенесет проще. Это рассуждение звучит убедительно ровно до тех пор, пока ребенка считают уменьшенной копией взрослого. На самом деле его скелет еще набирает прочность, мышцы учатся работать вместе с нервной системой, вестибулярный аппарат настраивает ощущение положения тела, а органы и ткани проходят этапы, которые нельзя повторить после завершения роста. Если в этот период убрать постоянную нагрузку земного притяжения, организм будет не только приспосабливаться к новой среде: он станет формироваться внутри нее. Каким получится результат, медицина сегодня не знает: длительных орбитальных исследований с участием несовершеннолетних не проводилось.
Ни один регион на Земле не обладает стопроцентной устойчивостью ко всем возможным глобальным катастрофическим рискам. Тем не менее существует место, имеющее максимальный запас прочности в такой ситуации, — и это Австралия.
Иногда лучшая помощь природе — просто оставить ее в покое и не мешать. Британские экологи доказали, что заброшенная фермерская пашня способна без миллионных затрат и покупных семян превратиться в роскошный цветущий луг. Для этого потребовалось лишь 11 лет времени и обычный ежегодный покос травы.
Биологи провели молекулярный анализ тканей человеческого мозга и выяснили, что при тяжелой депрессии останавливается процесс образования новых нейронов. Открытие показало, что природа заболевания кроется не только в химическом дисбалансе нейромедиаторов, но и в физическом нарушении клеточного обновления гиппокампа.
Ребенок легче взрослого, быстрее осваивается в новой обстановке и обладает пластичной нервной системой — значит, невесомость он перенесет проще. Это рассуждение звучит убедительно ровно до тех пор, пока ребенка считают уменьшенной копией взрослого. На самом деле его скелет еще набирает прочность, мышцы учатся работать вместе с нервной системой, вестибулярный аппарат настраивает ощущение положения тела, а органы и ткани проходят этапы, которые нельзя повторить после завершения роста. Если в этот период убрать постоянную нагрузку земного притяжения, организм будет не только приспосабливаться к новой среде: он станет формироваться внутри нее. Каким получится результат, медицина сегодня не знает: длительных орбитальных исследований с участием несовершеннолетних не проводилось.
Иногда лучшая помощь природе — просто оставить ее в покое и не мешать. Британские экологи доказали, что заброшенная фермерская пашня способна без миллионных затрат и покупных семян превратиться в роскошный цветущий луг. Для этого потребовалось лишь 11 лет времени и обычный ежегодный покос травы.
Долгое время считалось, что до прихода европейцев тропические леса Амазонии были заселены сравнительно плохо. Однако выяснилось, что плотная растительность скрывает большинство следов древних обществ. С помощью воздушного лазерного сканирования ученые обнаружили сотни неизвестных земляных сооружений и предположили, что около двух тысяч лет назад население юго-западной части Амазонии могло достигать трех миллионов человек.
Американская компания Firebird официально запустила в городе Раздан крупный центр обработки данных и фабрику искусственного интеллекта. На сегодняшний день это самый масштабный технологический хаб подобного уровня в СНГ, а после завершения всех этапов строительства он войдет в пятерку самых мощных вычислительных кластеров в мире.
После сокращения длины очередей и роста доступности бензина в первую неделю августа ситуация снова ухудшилась. Если с 20 июня по начало августа кризис носил в основном психологический характер, то сейчас ситуация принципиально иная: августовские атаки на НПЗ показали, что меры по усилению их противовоздушной обороны не были достаточно полными. Значит, прогноз автора Naked Science от 19 июля о том, что острая фаза кризиса закончится до конца лета, был частично неверным.
Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.
Понятно
Что-то в вашем комментарии показалось подозрительным, поэтому перед публикацией он пройдет модерацию.
Понятно
Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.
Понятно
Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.
Понятно
Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.
Понятно