Улучшенные альфа-кетоамиды могут стать основой для препарата против коронавируса SARS-CoV-2
Ученые получили кетоамиды с увеличенным сроком удержания в организме. Эти вещества могут стать основой для создания противовирусных препаратов.
Международная команда исследователей из Германии и Китая смогла улучшить эффективность молекул альфа-кетоамидов в человеческом организме. Это дает надежду на получение рабочего лекарства от вызвавшего пандемию коронавируса. Статья о результатах работы команды опубликована в Science.
Альфа-кетоамиды — ингибиторы главной протеазы возбудителя SARS-CoV-2. Главная протеаза — критически важный для репликации вируса фермент. Он расщепляет синтезируемые зараженной клеткой аминокислотные цепочки до последовательностей, из которых потом формируются вирусные белки.
Главная протеаза коронавируса хорошо изучена и уже давно рассматривалась учеными как перспективная мишень для создания противовирусных препаратов. В феврале впервые были получены наборы кетоамидов, способные подавлять активность протеаз различных штаммов коронавирусов. При этом вещества никак не нарушали работу собственных ферментов человека.
В новой работе ученые протестировали модифицированные альфа-кетоамиды против вирусных ферментов. Исследователи изменили структуру молекул, повысив ее растворимость и поменяв расположение важных химических радикалов, сделав их менее уязвимыми для клеточных белков. Полученный препарат протестировали на чистой главной протеазе SARS-CoV-2, на вирусном комплексе репликации-транскрипции, а также на клетках человека, зараженных коронавирусом. Также ученые определили фармакокинетические свойства альфа-кетоамидов, вводя их мышам в концентрации три миллиграмма на килограмм веса.
Хотя эффективность ингибирования новой молекулы была ниже, чем у ранее испытанных аналогов, ученым удалось добиться повышения важной характеристики молекулы: они почти втрое увеличили период полувыведения альфа-кетоамидов из организма. Время удержания препарата в организме мышей составило 2,7 часа, а период полувыведения из плазмы — 1,8 часа.
Эти результаты означают, что одна доза препарата сможет дольше проявлять противовирусный эффект в зараженном организме. Опыты на мышах, которым вводили модифицированные молекулы при помощи ингаляторов, показали, что альфа-кетоамиды попадают непосредственно в легкие (которые наиболее уязвимы при Covid-19) и не вызывают побочных токсических эффектов. По мнению ученых, модифицированные кетоамиды могут стать основой для эффективного препарата от SARS-CoV-2.
Ученый, ранее заявивший об эффективности этого метода лечения коронавирусной инфекции, опубликовал ошеломительные данные по числу людей, вылечившихся с помощью такого средства.
Две с половиной тысячи лет назад, весной 480 года до нашей эры, Ксеркс, царь Персии, начал переправу своей армии через черноморские проливы. Данные Геродота о ее миллионной численности веками считались выдумкой. Однако последние десятилетия указывают на обратное: скорее всего, древнегреческий историк был прав. Вопреки нашим привычным представлениям о древности, тогда удавалось реализовать то, что кажется возможным лишь в современную эпоху. Попробуем разобраться, как у Ксеркса вышло то, что историки до конца XX века считали невозможным.
Препарат, созданный на основе противомалярийного средства, может помочь безболезненно пройти пик пандемии Covid-19 в России.
Препарат, созданный на основе противомалярийного средства, может помочь безболезненно пройти пик пандемии Covid-19 в России.
Две с половиной тысячи лет назад, весной 480 года до нашей эры, Ксеркс, царь Персии, начал переправу своей армии через черноморские проливы. Данные Геродота о ее миллионной численности веками считались выдумкой. Однако последние десятилетия указывают на обратное: скорее всего, древнегреческий историк был прав. Вопреки нашим привычным представлениям о древности, тогда удавалось реализовать то, что кажется возможным лишь в современную эпоху. Попробуем разобраться, как у Ксеркса вышло то, что историки до конца XX века считали невозможным.
Ученые предполагают, что небесное тело, прибывшее к нам из другой планетной системы, стало распадаться после приближения к Солнцу. Вероятно, скоро можно будет констатировать смерть 2I\Borisov.
Новый анализ образцов лунного грунта показал, что под поверхностью спутника могут скрываться остатки древней планеты Тейя, столкновение которой с Землей и привело к появлению спутника.
Принадлежащие норвежским ВВС американские истребители пятого поколения использовали для перехвата российских боевых самолетов — Ту-142 и МиГ-31.
С начала марта 2020 года по социальным сетям распространяется одна и та же мысль: в России полным-полно больных Covid-19, просто власти занижают медицинскую статистику «на много порядков». Больные гриппом и ОРВИ, считают сторонники этой точки зрения, на самом деле, страдают от коронавируса. Смерти от него тоже «оформят» под грипп и обычную пневмонию. Более того, сходными фальсификациями пытаются объяснить и почти полную победу над эпидемией в Китае. Версия, согласимся, красочная, будоражит воображение. Проверим, совместима ли она с реальностью.
Центр «Архэ 
Чайная высота 
ЦВК «Экспоцентр» 
Синяя цапля 
Московский астрономический клуб 
СПбГУ 
AIESEC 
МИИГАиК 
Университетские субботы 
Гиперион 
Умный Красноярск 
InnoSTage 
Рестэк 
ИЦАЭ 
Экспериментаниум 
Дом культуры Льва Лурье 
МЦ СНИД 
DataStart
Комментарии