Тюменские и казахстанские ученые нашли новые вещества для лечения диабета
Ученые школы естественных наук ТюмГУ и ряда исследовательских учреждений Казахстана синтезировали три производных тиомочевины для лечении диабета.
Крайне высокая распространенность сахарного диабета сегодня рассматривается как глобальная угроза. Поэтому «пандемия диабета» требует интенсивного поиска новых средств контроля за лекарственными средствами.
Известно, что функциональные производные класса тиомочевины проявляют широкий спектр фармакологических эффектов (противосудорожный, противораковый, противовирусный, противогрибковый, антибактериальный), включая гипогликемический эффект (снижения уровня сахара в крови до критически низких значений).
Статья «Синтез, компьютерное исследование и ингибирующее действие производных тиомочевины на основе 3-аминопиридин-2(1 H)-онов на α-глюкозидазу in vitro» ученых Зарины Шульгау, Ирины Паламарчук, Шынгыса Сергазы, Асель Уразбаевой, Александра Гуляева, Ерлана Раманкулова и Ивана Кулакова вышла в журнале Molecules.
Чрезвычайно высокая актуальность поиска новых веществ с гипогликемическим потенциалом среди производных тиомочевины предопределена тем, что на основе производных сульфонилмочевины уже созданы эффективные противодиабетические препараты (хлорпропамид, глибенкламид, толбутамид, глимепирид, глипизид и другие), действие которых основано на стимуляции островковых бета-клеток поджелудочной железы.
Поиск новых противодиабетических средств ведется и среди традиционных производных тиомочевины. Так, в работе приведены обширные данные об противодиабетической активности ряда диарилзамещенных тиомочевин.
Ученые в статье выявили несколько тиомочевин с наиболее высокой ингибирующей активностью. По мнению авторов, они заслуживают внимания как потенциальные кандидаты на роль гипогликемических веществ.
Исследователи провели испытания in vivo (внутри живого организма) на швейцарских мышах-альбиносах с диабетом, вызванным однократным введением стрептозотоцина, которые показали высокие значения ингибирования фермента.
Одно из соединений имело наивысшее значение ингибирования и, кроме того, оказалось безопасным для использования на животных, не оказывая токсических или летальных эффектов, предотвращая эффекты гипергликемии и гиперлипидемии, а также способствовало снижению веса у подопытных животных.
С учетом всех полученных данных синтезированные учеными новые производные тиомочевины на основе 3-аминопиридин-2(1H)-онов — весьма перспективные объекты для дальнейшего изучения их возможной антидиабетической активности.
Исследование финансировалось Комитетом науки Министерства науки и высшего образования Республики Казахстан.
Telegram 
Дзен 
VK В доколумбовых Андах принадлежность к правящему роду определяла доступ к земле, торговле и статусу, поэтому удержать все внутри семьи было вопросом выживания. Ученые выяснили, что элиты долины Чинча решали эту задачу самым прямым способом — заключая браки между родственниками на протяжении как минимум двух поколений.
Последние несколько лет по всему миру выходит множество работ о том, что микрочастицы искусственных полимеров накапливаются в тканях человека и могут быть небезопасны. Мы решили обратиться к академику Алексею Хохлову, чтобы дать трибуну противоположной точке зрения. Выбор между ними предлагаем сделать читателю.
Ученые раскрыли причины удивительной сохранности крупнейшей из пирамид Гизы. Секрет того, что за прошедшие тысячелетия пирамиду не разрушили землетрясения, кроется в особенностях ее конструкции, в том числе в так называемых разгрузочных камерах, расположенных непосредственно над погребальной камерой фараона.
В доколумбовых Андах принадлежность к правящему роду определяла доступ к земле, торговле и статусу, поэтому удержать все внутри семьи было вопросом выживания. Ученые выяснили, что элиты долины Чинча решали эту задачу самым прямым способом — заключая браки между родственниками на протяжении как минимум двух поколений.
Астрофизики Южного федерального университета предложили объяснение одной из самых интригующих загадок современной физики — годичных колебаний сигнала в детекторе DAMA/LIBRA, который вот уже почти тридцать лет регистрирует странные сигналы в подземной лаборатории Гран-Сассо в Италии, интерпретируемые как взаимодействие частиц темной материи с обычным веществом.
Последние несколько лет по всему миру выходит множество работ о том, что микрочастицы искусственных полимеров накапливаются в тканях человека и могут быть небезопасны. Мы решили обратиться к академику Алексею Хохлову, чтобы дать трибуну противоположной точке зрения. Выбор между ними предлагаем сделать читателю.
В высокогорных районах Гималаев появился новый хищник. Он не боится людей, возглавляет стаи собак и все чаще заходит в деревни. Местные жители называют его «кхипшанг». Речь идет о гибриде гималайского волка и бродячей собаки. Ученые опасаются, что этот зверь изменит хрупкий баланс местной дикой природы и в скором времени станет весьма опасным для человека.
Релиз довольно неожиданно перенес время образования протонов и нейтронов в более раннее прошлое Вселенной. К сожалению, из его текста осталось неясным научное обоснование таких фундаментальных изменений в космологии. Также он резко передвинул в прошлое и момент возникновения реликтового излучения.
При совпадении нескольких условий наши глаза способны улавливать излучение в ближнем инфракрасном спектре. Тогда сетчатка начинает работать как нелинейный фотодетектор.
Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.
Понятно
Что-то в вашем комментарии показалось подозрительным, поэтому перед публикацией он пройдет модерацию.
Понятно
Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.
Понятно
Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.
Понятно
Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.
Понятно