Тюменские и казахстанские ученые нашли новые вещества для лечения диабета
Ученые школы естественных наук ТюмГУ и ряда исследовательских учреждений Казахстана синтезировали три производных тиомочевины для лечении диабета.
Крайне высокая распространенность сахарного диабета сегодня рассматривается как глобальная угроза. Поэтому «пандемия диабета» требует интенсивного поиска новых средств контроля за лекарственными средствами.
Известно, что функциональные производные класса тиомочевины проявляют широкий спектр фармакологических эффектов (противосудорожный, противораковый, противовирусный, противогрибковый, антибактериальный), включая гипогликемический эффект (снижения уровня сахара в крови до критически низких значений).
Статья «Синтез, компьютерное исследование и ингибирующее действие производных тиомочевины на основе 3-аминопиридин-2(1 H)-онов на α-глюкозидазу in vitro» ученых Зарины Шульгау, Ирины Паламарчук, Шынгыса Сергазы, Асель Уразбаевой, Александра Гуляева, Ерлана Раманкулова и Ивана Кулакова вышла в журнале Molecules.
Чрезвычайно высокая актуальность поиска новых веществ с гипогликемическим потенциалом среди производных тиомочевины предопределена тем, что на основе производных сульфонилмочевины уже созданы эффективные противодиабетические препараты (хлорпропамид, глибенкламид, толбутамид, глимепирид, глипизид и другие), действие которых основано на стимуляции островковых бета-клеток поджелудочной железы.
Поиск новых противодиабетических средств ведется и среди традиционных производных тиомочевины. Так, в работе приведены обширные данные об противодиабетической активности ряда диарилзамещенных тиомочевин.
Ученые в статье выявили несколько тиомочевин с наиболее высокой ингибирующей активностью. По мнению авторов, они заслуживают внимания как потенциальные кандидаты на роль гипогликемических веществ.
Исследователи провели испытания in vivo (внутри живого организма) на швейцарских мышах-альбиносах с диабетом, вызванным однократным введением стрептозотоцина, которые показали высокие значения ингибирования фермента.
Одно из соединений имело наивысшее значение ингибирования и, кроме того, оказалось безопасным для использования на животных, не оказывая токсических или летальных эффектов, предотвращая эффекты гипергликемии и гиперлипидемии, а также способствовало снижению веса у подопытных животных.
С учетом всех полученных данных синтезированные учеными новые производные тиомочевины на основе 3-аминопиридин-2(1H)-онов — весьма перспективные объекты для дальнейшего изучения их возможной антидиабетической активности.
Исследование финансировалось Комитетом науки Министерства науки и высшего образования Республики Казахстан.
Telegram 
Дзен 
VK После сокращения длины очередей и роста доступности бензина в первую неделю августа ситуация снова ухудшилась. Если с 20 июня по начало августа кризис носил в основном психологический характер, то сейчас ситуация принципиально иная: августовские атаки на НПЗ показали, что меры по усилению их противовоздушной обороны не были достаточно полными. Значит, прогноз автора Naked Science от 19 июля о том, что острая фаза кризиса закончится до конца лета, был частично неверным.
С помощью ускорителей ученые имитируют процессы, происходившие в первые мгновения жизни Вселенной. Так пытаются решить загадки наблюдаемой реальности: почему материи больше, чем антиматерии, состоят ли кварки из других частиц, как сохраняется барионное число. В этот раз анализ столкновений на коллайдере RHIC предоставил сильное свидетельство того, что барионное число переносится не кварками, а глюонной перемычкой внутри протонов.
Вполне возможно, что примерно 55 тысяч лет назад неандертальцы обитали гораздо южнее, чем считалось до сих пор. На то, что они могли приспособиться к жизни в условиях пустыни, указали каменные орудия, обнаруженные на Аравийском полуострове.
В черепах участников битв эпохи Средневековья часто находят отверстия квадратной формы, о происхождении которых спорят специалисты. Авторы нового исследования пришли к выводу, что такое повреждение — следствие смертельного удара по голове палицей.
Анализ почти 69 тысяч видов насекомых помог опровергнуть главенствующую теорию эволюции, которая полвека объясняла устройство колоний пчел, муравьев и ос. Исследователи выяснили, что общепринятый генетический фактор сам по себе не приводит к разделению труда, а настоящий секрет их коллективного выживания кроется в совсем других биологических чертах.
У любителей кофе выявили расхождение в уровнях тестостерона: одна форма этого гормона повышалась вместе с количеством выпитого, а другая, напротив, снижалась. Результат оказался особенно интересным на фоне изменений других показателей, связанных с обменом веществ и здоровьем сердца.
Долгое время считалось, что до прихода европейцев тропические леса Амазонии были заселены сравнительно плохо. Однако выяснилось, что плотная растительность скрывает большинство следов древних обществ. С помощью воздушного лазерного сканирования ученые обнаружили сотни неизвестных земляных сооружений и предположили, что около двух тысяч лет назад население юго-западной части Амазонии могло достигать трех миллионов человек.
Американская компания Firebird официально запустила в городе Раздан крупный центр обработки данных и фабрику искусственного интеллекта. На сегодняшний день это самый масштабный технологический хаб подобного уровня в СНГ, а после завершения всех этапов строительства он войдет в пятерку самых мощных вычислительных кластеров в мире.
Остров Пекан недалеко от Мексиканского залива в Луизиане вскоре перейдет в собственность компании Илона Маска. Здесь будет новый космодром для Starship, почти в 20 раз больше, чем в Бока-Чике, где уже стоят две стартовых площадки. Уникальное местоположение позволит компании попытаться реализовать амбициозную цель о запуске миллиона низкоорбитальных спутников на орбиты, где сегодня находится подавляющее меньшинство спутников Земли.
Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.
Понятно
Что-то в вашем комментарии показалось подозрительным, поэтому перед публикацией он пройдет модерацию.
Понятно
Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.
Понятно
Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.
Понятно
Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.
Понятно