Тюменские и казахстанские ученые нашли новые вещества для лечения диабета
Ученые школы естественных наук ТюмГУ и ряда исследовательских учреждений Казахстана синтезировали три производных тиомочевины для лечении диабета.
Крайне высокая распространенность сахарного диабета сегодня рассматривается как глобальная угроза. Поэтому «пандемия диабета» требует интенсивного поиска новых средств контроля за лекарственными средствами.
Известно, что функциональные производные класса тиомочевины проявляют широкий спектр фармакологических эффектов (противосудорожный, противораковый, противовирусный, противогрибковый, антибактериальный), включая гипогликемический эффект (снижения уровня сахара в крови до критически низких значений).
Статья «Синтез, компьютерное исследование и ингибирующее действие производных тиомочевины на основе 3-аминопиридин-2(1 H)-онов на α-глюкозидазу in vitro» ученых Зарины Шульгау, Ирины Паламарчук, Шынгыса Сергазы, Асель Уразбаевой, Александра Гуляева, Ерлана Раманкулова и Ивана Кулакова вышла в журнале Molecules.
Чрезвычайно высокая актуальность поиска новых веществ с гипогликемическим потенциалом среди производных тиомочевины предопределена тем, что на основе производных сульфонилмочевины уже созданы эффективные противодиабетические препараты (хлорпропамид, глибенкламид, толбутамид, глимепирид, глипизид и другие), действие которых основано на стимуляции островковых бета-клеток поджелудочной железы.
Поиск новых противодиабетических средств ведется и среди традиционных производных тиомочевины. Так, в работе приведены обширные данные об противодиабетической активности ряда диарилзамещенных тиомочевин.
Ученые в статье выявили несколько тиомочевин с наиболее высокой ингибирующей активностью. По мнению авторов, они заслуживают внимания как потенциальные кандидаты на роль гипогликемических веществ.
Исследователи провели испытания in vivo (внутри живого организма) на швейцарских мышах-альбиносах с диабетом, вызванным однократным введением стрептозотоцина, которые показали высокие значения ингибирования фермента.
Одно из соединений имело наивысшее значение ингибирования и, кроме того, оказалось безопасным для использования на животных, не оказывая токсических или летальных эффектов, предотвращая эффекты гипергликемии и гиперлипидемии, а также способствовало снижению веса у подопытных животных.
С учетом всех полученных данных синтезированные учеными новые производные тиомочевины на основе 3-аминопиридин-2(1H)-онов — весьма перспективные объекты для дальнейшего изучения их возможной антидиабетической активности.
Исследование финансировалось Комитетом науки Министерства науки и высшего образования Республики Казахстан.
Telegram 
Дзен 
VK Качественное дошкольное образование закладывает прочный фундамент успехов на долгие годы вперёд — вплоть до выпускного класса. Двадцатилетнее исследование показало, что дети, которые в возрасте четырех лет перед поступлением в школу посещали бесплатные государственные подготовительные классы, учатся существенно лучше сверстников, посещавших обычные детские сады с упором на простой присмотр или оставшихся на домашнем воспитании.
Международная исследовательская группа с участием профессора Центра инженерных систем и наук Сколтеха Александра Корсунского впервые в мире провела прямое измерение механических напряжений в зоне контакта между алмазным индентором и сложным наноструктурированным покрытием с разрешением менее 80 нанометров. Используя синхротронную рентгеновскую нанодифракцию на синхротроне ESRF в Гренобле, ученые показали, что многослойное покрытие из керамического ZrN с прослойками аморфного сплава ZrCu на 30% эффективнее рассеивает упругую энергию по сравнению с монолитным аналогом, предотвращая распространение трещин. Результаты дают инженерам прямые количественные критерии для проектирования защитных покрытий нового поколения.
В работе летчика-испытателя возникают тысячи нештатных ситуаций. У пилота нет времени на раздумья, действовать нужно очень быстро. Со временем у пилотов появляется так называемая летная интуиция. Однако испытатель Су-57, герой России Сергей Богдан не исключил, что со временем летную интуицию сможет заменить искусственный интеллект.
Американская компания Firebird официально запустила в городе Раздан крупный центр обработки данных и фабрику искусственного интеллекта. На сегодняшний день это самый масштабный технологический хаб подобного уровня в СНГ, а после завершения всех этапов строительства он войдет в пятерку самых мощных вычислительных кластеров в мире.
Эксперимент физиков из ЦЕРН позволил рассмотреть поведение глюонов внутри атомных ядер с беспрецедентной точностью. При сверхвысоких плотностях эти элементарные частицы переставали размножаться и начинали объединяться. Это помогло найти подтверждение теории «глюонного насыщения», а не принятого «ядерного затенения» для определенного диапазона сверхвысоких энергий.
Со стороны профессия летчика-испытателя часто выглядит как череда опасных полетов, требующих бесстрашия и способности мгновенно импровизировать. В действительности ее основу составляют методика, дисциплина, технические знания и умение честно рассказать о каждой особенности машины. Его задача — не просто поднять самолет в воздух, но и понять, насколько точно он выполняет команды, предсказуемо ли ведет себя на сложных режимах и какие изменения необходимо внести в конструкцию или систему управления.
Долгое время считалось, что до прихода европейцев тропические леса Амазонии были заселены сравнительно плохо. Однако выяснилось, что плотная растительность скрывает большинство следов древних обществ. С помощью воздушного лазерного сканирования ученые обнаружили сотни неизвестных земляных сооружений и предположили, что около двух тысяч лет назад население юго-западной части Амазонии могло достигать трех миллионов человек.
Американская компания Firebird официально запустила в городе Раздан крупный центр обработки данных и фабрику искусственного интеллекта. На сегодняшний день это самый масштабный технологический хаб подобного уровня в СНГ, а после завершения всех этапов строительства он войдет в пятерку самых мощных вычислительных кластеров в мире.
Очереди на заправках стали привычным явлением в России, а на фоне информационного вакуума от властей о конкретных показателях производства бензина в июне население вынуждено ориентироваться на слухи. Все это выглядит довольно странно, но есть нюанс: скорее всего, кризис уже начинает выдыхаться. Как именно мы это выяснили?
Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.
Понятно
Что-то в вашем комментарии показалось подозрительным, поэтому перед публикацией он пройдет модерацию.
Понятно
Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.
Понятно
Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.
Понятно
Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.
Понятно