Тюменские и казахстанские ученые нашли новые вещества для лечения диабета
Ученые школы естественных наук ТюмГУ и ряда исследовательских учреждений Казахстана синтезировали три производных тиомочевины для лечении диабета.
Крайне высокая распространенность сахарного диабета сегодня рассматривается как глобальная угроза. Поэтому «пандемия диабета» требует интенсивного поиска новых средств контроля за лекарственными средствами.
Известно, что функциональные производные класса тиомочевины проявляют широкий спектр фармакологических эффектов (противосудорожный, противораковый, противовирусный, противогрибковый, антибактериальный), включая гипогликемический эффект (снижения уровня сахара в крови до критически низких значений).
Статья «Синтез, компьютерное исследование и ингибирующее действие производных тиомочевины на основе 3-аминопиридин-2(1 H)-онов на α-глюкозидазу in vitro» ученых Зарины Шульгау, Ирины Паламарчук, Шынгыса Сергазы, Асель Уразбаевой, Александра Гуляева, Ерлана Раманкулова и Ивана Кулакова вышла в журнале Molecules.
Чрезвычайно высокая актуальность поиска новых веществ с гипогликемическим потенциалом среди производных тиомочевины предопределена тем, что на основе производных сульфонилмочевины уже созданы эффективные противодиабетические препараты (хлорпропамид, глибенкламид, толбутамид, глимепирид, глипизид и другие), действие которых основано на стимуляции островковых бета-клеток поджелудочной железы.
Поиск новых противодиабетических средств ведется и среди традиционных производных тиомочевины. Так, в работе приведены обширные данные об противодиабетической активности ряда диарилзамещенных тиомочевин.
Ученые в статье выявили несколько тиомочевин с наиболее высокой ингибирующей активностью. По мнению авторов, они заслуживают внимания как потенциальные кандидаты на роль гипогликемических веществ.
Исследователи провели испытания in vivo (внутри живого организма) на швейцарских мышах-альбиносах с диабетом, вызванным однократным введением стрептозотоцина, которые показали высокие значения ингибирования фермента.
Одно из соединений имело наивысшее значение ингибирования и, кроме того, оказалось безопасным для использования на животных, не оказывая токсических или летальных эффектов, предотвращая эффекты гипергликемии и гиперлипидемии, а также способствовало снижению веса у подопытных животных.
С учетом всех полученных данных синтезированные учеными новые производные тиомочевины на основе 3-аминопиридин-2(1H)-онов — весьма перспективные объекты для дальнейшего изучения их возможной антидиабетической активности.
Исследование финансировалось Комитетом науки Министерства науки и высшего образования Республики Казахстан.
Telegram 
Дзен 
VK Анализ более 150 тысяч древних звезд Млечного Пути показал, что возраст космоса, судя по всему, близок к 13,8 миллиарда лет. Авторы нового исследования заключили, что сценарии, в которых Вселенную приходится делать заметно «моложе» ради решения хаббловского кризиса, плохо согласуются с наблюдениями. Это важно, поскольку возраст старейших светил — один из немногих независимых способов проверить космологические модели не по данным ранней Вселенной, а по объектам нашей собственной Галактики.
Японские исследователи выловили у берегов Окинавы пластиковую бутылку с узким горлышком, внутри которой сидел большой живой краб. В итоге ученые смогли найти ответы на несколько возникших в связи с этой находкой вопросов: как краб попал в бутылку, сколько там находился и как ему удалось выжить?
Физики экспериментально подтвердили эффективность ионно-плазменного метода удаления радиоактивных загрязнений с поверхностей металлоконструкций ядерных реакторов. Новая технология позволяет очищать внутриконтурное оборудование от отложений сложного химического состава без образования опасных жидких радиоактивных отходов. Благодаря этому она даст возможность повторно использовать реакторные сплавы и снизит затраты на их переработку.
Древнеримские инженеры проложили колоссальную сеть дорог через Европу, Северную Африку и Ближний Восток, многие участки которой до сих пор поражают безупречной прямолинейностью. Секрет строительства заключался в использовании трех особых геодезических инструментов, с помощью которых разбивали местность на ровные отрезки и размечали трассы.
Терраформировать Марс — то есть превратить в мир, где можно жить без защитных куполов — мечта человечества с того момента, как стало понятно, что это холодная планета с призрачной бескислородной атмосферой. Сейчас главный хедлайнер ее освоения — Илон Маск, компания SpaceX которого планирует первые полеты туда уже в 2028 году. Многие энтузиасты вспоминают слова Маска 14-летней давности: Красную планету надо лишь «подремонтировать», чтобы ходить без скафандра. Но между полетом и прогулками по городу-саду на Марсе лежит огромная пропасть. Пару лет назад Naked Science рассматривал положительный сценарий терраформирования. Пришло время подсчитать, сколько же лет и ресурсов потребуется.
Самый маленький дневной хищник Африки впервые попал под наблюдение с помощью GPS-трекеров. Ученые выяснили, что для выкармливания птенцов ему нужен участок почти в 14 раз меньше, чем у степной пустельги — ближайшего «рекордсмена» среди изученных птиц.
Хотя длительность помех не превышала десяти секунд, это первый известный случай такого рода. Обычно спутникам не хватает мощности для создания радиосигналов той силы, что нужна для подобных помех.
Вселенная может оказаться «замкнутой» глобальной структурой, где свет от далеких галактик способен возвращаться к наблюдателю с разных направлений. Именно такой сценарий не удалось исключить авторам нового масштабного обзора. Проверить его предсказания астрономы смогут уже в ближайшие годы.
Ученые впервые на молекулярном уровне доказали, что обычная вода одновременно состоит из двух разных жидких состояний — более плотного и менее плотного, которые непрерывно сменяют друг друга. Раз молекулярная «двойственность» действительно существует, это подтверждает спорную 30-летнюю гипотезу. Новое открытие поможет, наконец, объяснить десятки «странных» физических аномалий воды, включая ее расширение при замерзании и парадоксальное изменение вязкости под давлением.
Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.
Понятно
Что-то в вашем комментарии показалось подозрительным, поэтому перед публикацией он пройдет модерацию.
Понятно
Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.
Понятно
Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.
Понятно
Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.
Понятно