Химики рассчитали, как увеличить срок годности препаратов от эпилепсии
Российские химики рассчитали, как противоэпилептический препарат карбамазепин соединяется в единый кристалл со вспомогательными веществами, улучшающими его устойчивость к высоким температурам. Это позволит создать его новые, лучше усваивающиеся и при этом долго хранящиеся формы.
Результаты работы, поддержанной грантом Российского научного фонда (РНФ), опубликованы в журнале Pharmaceutics. Одно из важнейших свойств лекарственного препарата — его термодинамическая стабильность, то есть устойчивость к различным условиям хранения: изменению влажности, перепаду температур, попаданию солнечных лучей и так далее. Чем дольше сроки хранения вещества, тем ниже вероятность использования просроченных препаратов. Кроме этого, значительно уменьшается себестоимость продукта, поскольку нет необходимости постоянно производить таблетки взамен вышедших по сроку годности.
Одной из проблем многих лекарственных соединений является их плохая растворимость, что приводит к неэффективному всасыванию в кишечнике, поэтому много препарата просто не доходит до своей цели. В результате наблюдаются побочные эффекты. Карбамазепин, который используют для снижения возбуждения нейронов при эпилепсии, не является исключением.
Один из способов улучшить свойства вещества — соединить его со вспомогательной молекулой. Она, как правило, уже обладает необходимыми характеристиками (например, более высокой растворимостью в воде или жирах) или же способна создать «броню» из водородных связей, делающих целевой продукт устойчивым к хранению. Получить такой сложный кристалл из нескольких компонентов (сокристалл), можно, например, если смешать в специальном растворителе порошки исходных соединений.
Сотрудники Института химии растворов имени Г.А. Крестова РАН (Иваново) и Института общей и неорганической химии имени Н.С. Курнакова РАН (Москва) путем расчетов и экспериментально определили параметры образования сокристаллов карбамазепина с тремя разнообразными веществами — бензамидом, 4-гидроксибензамидом и изоникотинамидом.
Авторы оценивали их растворимость, структуру, характеристики образования сокристаллов из индивидуальных веществ. Кроме этого, химики получили уравнение, с помощью которого можно рассчитать растворимость многокомпонентного кристалла только по значениям растворимости чистого вспомогательного вещества. Также они нашли универсальный рецепт приготовления сокристаллов, которые выдерживают перепады температур.
Во-первых, важно понизить «меру хаоса» — энтропию: чем она выше, тем сильнее колебания атомов и тем больше вероятность разрыва связей между ними. Это можно сделать, в том числе, за счет уменьшения свободного объема, приходящегося на каждую молекулу в сокристалле, — так остается меньше пространства для потенциального движения в кристаллической решетке. Кроме того, поскольку энтропия напрямую зависит от температуры, нет необходимости сильно нагревать исходные вещества, чтобы дать им дополнительную энергию для взаимодействия, — достаточно устойчивые системы получатся и при комнатной температуре.
Во-вторых, нужно, чтобы было как можно больше водородных связей между молекулами вспомогательного вещества и карбамазепина. Так они будут прочнее соединены друг с другом, а значит, и еще более ограничены в движениях, в том числе тепловых колебаниях, и энтропия уменьшается. Исходя из этих выводов, авторы рассчитали, что наиболее стабилен сокристалл карбамазепина и 4-гидроксибензамида.
Последний содержит атом кислорода, способный взаимодействовать с водородом в составе препарата, то есть образовывать водородную связь. Таким образом, получается система довольно прочных межмолекулярных взаимодействий, и именно поэтому сокристалл будет устойчив к температурным изменениям.
«Результаты нашей работы помогут подбирать вспомогательные вещества под самые разные препараты, их формы и задачи. Подход также позволит увеличить срок хранения лекарств и растворимость их активных ингредиентов. В дальнейшем мы планируем продолжить наши эксперименты и с другими фармацевтическими субстанциями. Это позволит сформулировать научные основы для получения новых растворимых сокристаллических форм лекарственных соединений», — рассказывает первый автор статьи Алексей Манин, кандидат химических наук, старший научный сотрудник лаборатории физической химии лекарственных соединений ИХР РАН.
Telegram 
Дзен 
VK Пик массовых расстрелов и смертей в результате суицида приходится на одно и то же время года. К такому выводу пришли медики, проанализировав данные о тысячах подобных трагедий в США за восемь лет.
Рост средней продолжительности жизни и старение населения формируют новые требования к системе государственного планирования. Для обоснованного распределения ресурсов в сфере здравоохранения, пенсионного обеспечения и социальной поддержки необходимы достоверные данные о возрастной структуре общества. Сегодня для этого применяют специальные математические модели, позволяющие прогнозировать изменения. Проблема в том, что их создавали еще в прошлом веке. Они не учитывают существующие демографические закономерности и улучшение качества современной жизни. Их использование часто ведет к значительным погрешностям в расчетах, что, в свою очередь, делает невозможным своевременное перераспределение бюджетных средств между ключевыми государственными структурами. Ученые Пермского Политеха предложили новую модель для прогнозирования продолжительности жизни, которая работает с точностью 99,7%. Ее можно применять для планирования в сфере здравоохранения, пенсионного обеспечения и социальной поддержки.
Новый эксперимент показал, что собаки далеко не всегда готовы помогать людям бескорыстно. Ожидание вкусной награды влияет на поведение этих животных гораздо сильнее.
Правильно подобранные звуковые последовательности способны не только стимулировать рост растений, но и влиять на их урожайность. К такому выводу пришли авторы нового исследования. Они разработали технологию, которая позволяет воздействовать на процессы развития растений через акустические сигналы без использования генной инженерии или химикатов. В экспериментах добились повышения урожайности мяты, сои, болгарского перца и конопли.
Формально почти вся программа тринадцатого полета самой большой ракеты в истории выполнена. Однако испытания показали неполную отлаженность ключевого элемента системы. SpaceX оказывается в ситуации действительно плотных сроков: до намеченного возвращения людей на Луну всего два года и два месяца.
Сегодня на земле существует примерно 7500 языков, однако ученые давно подозревали, что в прошлом их было значительно больше. Международная группа лингвистов реконструировала историю языкового разнообразия за последние 12 тысяч лет и пришла к выводу, что человечество уже пережило «золотой век» языков, после которого их число начало быстро сокращаться.
Видеосервисы стали неотъемлемой частью жизни россиян. В 2026 году охваты большинства платформ продолжают расти, в том числе YouTube.
Древнеримские инженеры проложили колоссальную сеть дорог через Европу, Северную Африку и Ближний Восток, многие участки которой до сих пор поражают безупречной прямолинейностью. Секрет строительства заключался в использовании трех особых геодезических инструментов, с помощью которых разбивали местность на ровные отрезки и размечали трассы.
Очереди на заправках стали привычным явлением в России, а на фоне информационного вакуума от властей о конкретных показателях производства бензина в июне население вынуждено ориентироваться на слухи. Все это выглядит довольно странно, но есть нюанс: скорее всего, кризис уже начинает выдыхаться. Как именно мы это выяснили?
Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.
Понятно
Что-то в вашем комментарии показалось подозрительным, поэтому перед публикацией он пройдет модерацию.
Понятно
Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.
Понятно
Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.
Понятно
Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.
Понятно