Химики впервые синтезировали природное противораковое вещество
Ранее это вещество было найдено в морских губках, но только сейчас появилась возможность создать его в лаборатории.
Cоединение носит название галихондрин B. Это сложное органическое соединение было открыто в 1986 году в морской губке вида Halichondria okadai. Оно оказалось эффективным противоопухолевым препаратом. В 1992 году удалось получить синтетический аналог этого соединения, который до сих пор используется в лечении метастатического рака молочной железы. Однако он был очень упрощен по сравнению с оригиналом, поэтому обладал не всеми его свойствами.
И только в этом году группа исследователей, создавшая упрощенный аналог галихондрина B, смогла полностью воспроизвести природное противоопухолевое соединение в лаборатории.
В работе ученые представили все этапы синтеза противоракового соединения. Ученым удалось получить 11,5 грамма вещества с чистотой в 99,81% и охарактеризовать способ его действия. Процесс включает более 100 реакций, а выход вещества составил менее 1 процента. Иными словами, чтобы получить заветные 11,5 грамм вещества, ученым пришлось потратить более килограмма исходного сырья.
Сложность создания галихондрина B объясняется тем, что он имеет 31 атом, соединенный с отличными друг от друга радикалами. И каждый из этих атомов должен быть расположен строго в одном положении, чтобы соединение действовало и было безопасным для организма. Другими словами, есть примерно четыре миллиарда вариантов такой структуры. Но правильным является только один. Создать такое сложное вещество ученым помогли новые методики синтеза и установки, которые не были доступны раньше.
Когда японские исследователи впервые обнаружили это соединение 33 года назад, оно вызвало большой интерес в научном сообществе. При испытаниях вещества в лаборатории оказалось, что даже незначительное его количество замедляет формирование микротрубочек — структур, участвующих в делении клеток. Этот факт позволил создать на основе галихондрина B лекарство от рака молочной железы, которое до сих пор выходит под названием эрибулин.
В работе ученые описывают результаты исследований, проведенных in vitro и in vivo на животных моделях, которые проливают свет на сложный механизм действия молекулы. Команда ученых показала, что галихондрин B может сократить количество связанных с раком фибробластов — компонентов микроокружения опухоли, которые могут быть вовлечены в ее злокачественную трансформацию.
Telegram 
Дзен 
VK Кит живет двести лет, умеет пробивать головой полуметровый лед и поет океанский джаз голосом несмазанной дверной петли. Охотоморские гренландские киты — это не просто многотонные ледоколы. Это древние узники, которые остались жить в Охотском море со времен последнего оледенения. Это счастливцы, которые смогли пережить гарпуны китобоев XIX-XX веков, но сегодня уязвимы не меньше. Чтобы спасти этих поразительных китов, российским ученым и команде фонда «Природа и люди» приходится: считать хвосты, читать биографии по шрамам, прятать подростков от хищников, стрелять (спутниковыми метками) с парамоторов и тяжелых дронов. Рассказываем, как устроена жизнь гренландских китов России и кто помогает им не исчезнуть навсегда с лица планеты.
Деревья растут и люди стареют не потому, что идет время, а из-за происходящих внутри них процессов. Но можно ли сказать, что именно эти процессы порождают время? Ученый создал маленькую Вселенную, в которой дела обстоят именно так.
Ученые выяснили, что золото владеет уникальной «техникой самообороны», которая защищает его от потускнения. Оказалось, атомы на поверхности этого металла способны самостоятельно перестраиваться в особые защитные структуры. Такой невидимый барьер блокирует контакт с кислородом и подавляет процесс окисления в триллион раз эффективнее, чем поверхность любого другого металла.
Кит живет двести лет, умеет пробивать головой полуметровый лед и поет океанский джаз голосом несмазанной дверной петли. Охотоморские гренландские киты — это не просто многотонные ледоколы. Это древние узники, которые остались жить в Охотском море со времен последнего оледенения. Это счастливцы, которые смогли пережить гарпуны китобоев XIX-XX веков, но сегодня уязвимы не меньше. Чтобы спасти этих поразительных китов, российским ученым и команде фонда «Природа и люди» приходится: считать хвосты, читать биографии по шрамам, прятать подростков от хищников, стрелять (спутниковыми метками) с парамоторов и тяжелых дронов. Рассказываем, как устроена жизнь гренландских китов России и кто помогает им не исчезнуть навсегда с лица планеты.
Ученые выяснили, почему интервальное голодание для многих оказывается эффективнее обычных диет. Исследование показало, что ограничение времени для приема пищи избавляет худеющего от изнуряющего ощущения жесткого контроля и при этом позволяет сбросить ровно столько же, сколько при скрупулезном подсчете калорий.
Деревья растут и люди стареют не потому, что идет время, а из-за происходящих внутри них процессов. Но можно ли сказать, что именно эти процессы порождают время? Ученый создал маленькую Вселенную, в которой дела обстоят именно так.
Вселенная может оказаться «замкнутой» глобальной структурой, где свет от далеких галактик способен возвращаться к наблюдателю с разных направлений. Именно такой сценарий не удалось исключить авторам нового масштабного обзора. Проверить его предсказания астрономы смогут уже в ближайшие годы.
Ученые впервые на молекулярном уровне доказали, что обычная вода одновременно состоит из двух разных жидких состояний — более плотного и менее плотного, которые непрерывно сменяют друг друга. Раз молекулярная «двойственность» действительно существует, это подтверждает спорную 30-летнюю гипотезу. Новое открытие поможет, наконец, объяснить десятки «странных» физических аномалий воды, включая ее расширение при замерзании и парадоксальное изменение вязкости под давлением.
Американские ветеринары установили, что длина шага передних лап у пожилых собак отражает возрастные изменения в работе мозга. Когда у собак развивается деменция, шаги их передних лап становятся короче, причем эта связь не зависит от хронической боли в суставах.
Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.
Понятно
Что-то в вашем комментарии показалось подозрительным, поэтому перед публикацией он пройдет модерацию.
Понятно
Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.
Понятно
Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.
Понятно
Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.
Понятно
Последние комментарии