Пористые наночастицы помогут эффективнее доставлять лекарства длительного действия
Российские химики получили наноконтейнеры для лекарств из металлоорганического материала на основе циркония и терефталевой кислоты. Они могут долго удерживать препарат благодаря оптимальному размеру и пористости, а также нетоксичны. Свою разработку исследователи успешно протестировали на культуре клеток с применением лейцина — аминокислоты, которая не синтезируется в клетках животных и должна поступать извне.
Результаты работы, поддержанной Президентской программой Российского научного фонда (РНФ), опубликованы в журнале Inorganic Chemistry. «Наши результаты могут быть использованы для создания лекарственных средств пролонгированного действия. Например, это нужно для препаратов, которые блокируют рост опухоли. Если концентрация вещества высока только после введения, а затем падает, раковые клетки могут продолжать делиться.
Препарат, помещенный в пористые носители, высвобождается в организме порциями в течение длительного времени. Это может повысить его биодоступность и усилить терапевтический эффект», — комментирует руководитель проекта Вера Бутова, кандидат химических наук, заведующая научной лабораторией функциональных наноматериалов Международного исследовательского института интеллектуальных материалов Южного федерального университета (Ростов-на-Дону).
Чтобы эффективно доставлять лекарства, наночастица должна обладать рядом уникальных свойств: быть стабильной внутри организма, иметь определенный размер и много пор. При этом желательно, чтобы размер пор можно было изменять при синтезе, так как от него зависит длительность удерживания лекарства. Наночастицы на основе металлорганических материалов имеют все перечисленные свойства.
Во-первых, они термостойкие и не разрушаются в большинстве растворителей — устойчивость к экстремальным условиям обеспечит стабильность и внутри организма пациента. Во-вторых, размер таких частиц и пористость можно контролировать при синтезе путем добавления нужного количества молекулы-модулятора, например бензойной кислоты. Модулятор замедляет рост кристаллов полимера и увеличивает доступность пор.
В своем исследовании ученые разработали метод получения пористых наночастиц. Они подобрали соотношения солей металла циркония и различных кислот так, чтобы наночастицы на их основе получились оптимального размера 30-60 нанометров и при этом с высокой пористостью. Такой размер необходим для эффективной доставки лекарств в организме, тогда как пористость важна для эффективного удержания вещества и медленного его высвобождения.
Дело в том, что чем больше пор, тем больше площадь поверхности для взаимодействия с препаратом и тем дольше отдельная молекула может «путешествовать» по этим порам. При этом ученые отмечают, что такие наноконтейнеры не токсичны для клеток: добавление в среду полученных частиц и выдерживание с ними 24 часа не повлияло на дальнейший рост культуры клеток.
Химики отработали методику загрузки наноконтейнеров на примере лейцина — незаменимой аминокислоты, использующейся в виде пищевой добавки в спорте. Эта аминокислота имеет две метильные группы –CH3, которые часто встречаются и в различных лекарственных препаратах. Ученые использовали комплекс современных физико-химических методов и компьютерное моделирование, чтобы определить механизм взаимодействия аминокислоты с носителем.
Методом инфракрасной спектроскопии, которая определяет частоты колебаний, в том числе и колебаний метильных групп, они показали, что за удержание лейцина в порах капсулы отвечают именно –CH3. Связывание происходит из-за гидрофобного взаимодействия метильных групп аминокислоты и бензольных колец металлорганического каркаса. Благодаря такому механизму контейнер сможет удерживать не только лейцин, но и иные молекулы.
«Для загрузки в пористые контейнеры будут использованы и другие препараты. Данные, полученные из работы с лейцином, помогут предсказать вероятный путь их взаимодействия с каркасом. В настоящий момент на клетках уже проведено исследование возможности доставки доксорубицина — противоопухолевого антибиотика. Кроме того, сейчас мы обсуждаем совместное исследование с ростовским онкоинститутом о возможности доставки противоопухолевых препаратов разработанными пористыми контейнерами, — поясняет Вера Бутова.
— Следующим этапом исследования будет создание композитных средств доставки лекарств, сочетающих пористые полимеры с магнитными частицами. Так можно будет накапливать контейнеры в нужных областях организма, воздействуя на них постоянным магнитным полем, а затем высвобождать лекарство при местном нагревании наночастиц в переменном магнитном поле».
Telegram 
Дзен 
VK Ученые нашли убедительное свидетельство того, что Большое Магелланово Облако — одна из ближайших к нам галактик — впервые приближается к Млечному Пути. Это открытие меняет представления о будущем нашей Галактики — от орбит спутников до распределения окружающего газа.
Во времена Екатерины II один из немецких колонистов в России мутировал, из-за чего все его потомки получали раннюю болезнь Альцгеймера. Теперь среди них появился первый, кого она не тронула, — по мнению ученых, благодаря жаре, которой он должен был подвергаться на работе.
Пока одни исследователи, включая российских, отрицают само наличие угрозы микропластика для мозга, другие продолжают собирать данные по этому вопросу. Более того: они даже предложили способ снизить угрозу для мозга за счет фильтрации крови от частиц пластика.
Генетика интеллекта сложна и связана с разными психоневрологическими состояниями. Оказалось, то, что повышает эрудицию, может ухудшать способность решать творческие задачи, — и наоборот. Причем паттерны этих связей уникальны для каждого диагноза.
Ученые давно сделали вывод о том, что в поздней Античности монеты перестали представлять собой цену как валюта, однако не было понятно когда именно это произошло. Новое исследование погребения римского воина из бельгийского форта Оденбург показало, в какой момент монеты стали цениться просто весом металла в кошельке.
Полифенолы и другие соединения заваренного кофе в лабораторной модели связывались с ядерным рецептором NR4A1, который участвует в ответе клеток на стресс, воспаление и повреждение. Вещества меняли активность рецептора и тормозили рост опухолевых клеток, а при подавлении рецептора эффект слабел. Ученые предложили молекулярное объяснение части полезных эффектов кофе, но не проверяли их у людей.
В последнее время пуски с российских северных космодромов осуществляют без предварительного уведомления, чего не было в прошлом. Вероятно, дело в недавно упомянутых главой «Роскосмоса» атаках на Плесецк во время пуска. Сегодняшний запуск обеспечил вывод на орбиту космических аппаратов военного назначения.
Когда международная экспедиционная группа, исследующая море Уэдделла в Антарктиде на борту ледокола «Поларштерн», попыталась укрыться от шторма, ученые и экипаж судна удивились внезапному появлению острова, не обозначенного ни на одной морской карте.
Окаменелые остатки рептилии возрастом 289 миллионов лет сохранили полное анатомическое устройство грудной клетки ранних покорителей суши. Благодаря нетронутым хрящам исследователи реконструировали механику первого полноценного реберного дыхания. Наличие в тканях оригинальных белков подтвердило, что сложные органические молекулы способны сохраняться в палеонтологической летописи почти на 100 миллионов лет дольше, чем считалось.
Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.
Понятно
Что-то в вашем комментарии показалось подозрительным, поэтому перед публикацией он пройдет модерацию.
Понятно
Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.
Понятно
Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.
Понятно
Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.
Понятно