В НИЯУ МИФИ разобрались, почему препарат от сердечной недостаточности может лечить рак
Сотрудник НИЯУ МИФИ в составе международного научного коллектива исследовал противораковое действие лекарства от острой сердечной недостаточности — истароксима.
Результаты опубликованы в высокорейтинговом научном журнале Molecules. Как известно, раковые клетки активно делятся, при этом происходит репликация (удвоение) их ДНК. Чтобы подготовиться к репликации, молекула ДНК, которая представляет собой «косичку» из двух молекулярных цепочек, должна «расплестись» на две половинки. Этим процессом управляет специальный фермент топоизомераза. Он «разрезает» одну (изомераза-I) или обе (изомераза-II) цепочки ДНК, позволяя им освободиться друг от друга, а затем снова «сшивает» каждую из них. Без топоизомеразы деление клеток невозможно, поэтому многие противораковые препараты нацелены именно на нее, объяснил соавтор исследования, профессор НИЯУ МИФИ Константин Катин.
«Лекарство может не только подавить активность топоизомеразы, но и превратить ее в яд: в этом случае она по-прежнему эффективно разрывает ДНК цепочки, но уже неспособна их сшивать. В результате опухоль, где всегда имеется повышенная концентрация топоизомераз, перестает расти. Разумеется, такие лекарства имеют и побочное действие — мешают размножаться нормальным клеткам. Поэтому ученые ищут молекулы с удовлетворительным соотношением между прямым и побочным действием», — рассказал он.
Исследователи НИЯУ МИФИ и их коллеги изучали молекулу истароксима, рассматривали ее активность по отношению к раку легких, предстательной железы и молочной железы. Исследования проводились ex vivo, то есть в тканях, извлеченных из живого организма. Считается, что такой подход дает возможность почти идеально воспроизводить реальные характеристики человеческого тела, но при этом лучше контролировать условия эксперимента.
«Согласно проведенным измерениям, концентрация лекарства, вдвое подавляющая размножение раковых клеток, составила соответственно 12, 2 и 16 микромоль на литр для трех рассмотренных видов рака. Кроме того, мы обнаружили избирательное действие ингибитора на изомеразу-I, в то время как изомераза-II затрагивалась в меньшей степени», — сообщил Константин Катин.
Чтобы объяснить эти результаты, ученые дополнили экспериментальные исследования компьютерным моделированием процесса «докинга» — прикрепления лекарства к ферменту. «Топоизомераза представляет собой огромную молекулу, у которой есть маленькая «ахиллесова пята»– место, уязвимое для атаки истароксима. Найти это место позволяют современные методы атомистического моделирования, которые часто приходится усиливать статистическим анализом и машинным обучением», — пояснил профессор НИЯУ МИФИ.
Понимание механизма действия лекарства на молекулярном уровне позволит целенаправленно создавать новые и совершенствовать имеющиеся лекарства. Именно поэтому компьютерное моделирование становится первым шагом при разработке новых лекарств. Планируется, что это направление продолжит свое развитие в НИЯУ МИФИ.
Telegram 
Дзен 
VK Проблема непереносимости глютена затрагивает до 150 миллионов человек во всем мире. Единственный выход — полностью исключить этот компонент из рациона. Однако существующий безглютеновый хлеб практически не содержит белка и клетчатки, быстро повышает уровень сахара и черствеет. При этом существующие зарубежные рецептуры разработаны под импортное сырье и технологии, что не позволяет применять их к российскому сырью. Ученые Пермского Политеха разработали новые рецептуры безглютенового хлеба и исследовали влияние многокомпонентных мучных композиций и добавок на его качество. Они впервые в России создали смеси, в которых по сравнению с существующими отечественными аналогами в два-три раза больше белка и жиров, а углеводов — на 30-50 процентов меньше.
Ученые впервые на молекулярном уровне доказали, что обычная вода одновременно состоит из двух разных жидких состояний — более плотного и менее плотного, которые непрерывно сменяют друг друга. Раз молекулярная «двойственность» действительно существует, это подтверждает спорную 30-летнюю гипотезу. Новое открытие поможет, наконец, объяснить десятки «странных» физических аномалий воды, включая ее расширение при замерзании и парадоксальное изменение вязкости под давлением.
Международная группа ученых сопоставила тексты двух тысяч поп-хитов из США, Германии, Японии и Гонконга за 1970-2019 годы и обнаружила, что рост «я»-местоимений характерен исключительно для западных культур. Причем в странах Восточной Азии этот показатель остается низким.
Паразитические организмы иногда не учитывают, что сами могут оказаться целью паразита более высокого уровня. Сосредотачивая все свои силы на инфицировании и размножении, они остаются беззащитными перед агрессивным специализированным нахлебником.
Интригующие испытания высотного ракетного двигателя Raptor Vacuum для корабля Starship, верхней ступени сверхракеты Илона Маска, парадоксальны. Его работа на уровне моря уже сама по себе загадка. Ведь, по классическим представлениям, высотные двигатели на уровне моря корректно не работают. А сопло RaptorVAC на наземном стенде извергает реактивную струю без всяких признаков нарушения работы. Как такое может быть?
В нижних и верхних слоях Урана астрономы впервые зарегистрировали угарный газ и циановодород. Новые данные указали на то, что недра планеты могут быть значительно обогащены кислородом. Это открытие поможет разрешить давнюю загадку о том, сформировался ли Уран иначе, чем его ближайший сосед Нептун, или их образование шло по схожему сценарию.
Хотя длительность помех не превышала десяти секунд, это первый известный случай такого рода. Обычно спутникам не хватает мощности для создания радиосигналов той силы, что нужна для подобных помех.
Вначале Reuters опубликовал статью о взаимоотношениях SpaceX и Пентагона, которую миллиардер --- традиционно для его отношений с этим изданием — назвал фейком. Опровергая ее тезисы, он обнародовал информацию, не представленную ранее публично.
Исследователи опросили более 60 тысяч испытуемых из разных стран и выяснили: чем больше человек зациклен на себе, тем холоднее он к своему партнеру. Правда, снижение накала страстей не всегда плохо, у этого есть и положительные стороны.
Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.
Понятно
Что-то в вашем комментарии показалось подозрительным, поэтому перед публикацией он пройдет модерацию.
Понятно
Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.
Понятно
Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.
Понятно
Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.
Понятно