Комплексы рутения помогут быстрее разрабатывать лекарства
Группа ученых из ИНЭОС РАН, НИУ ВШЭ и МФТИ синтезировала катализаторы, содержащие атом металла рутения и ароматическое кольцо. Ученые выделили зеркальные формы этих катализаторов и исследовали их эффективность для получения гетероциклов, часто встречающихся в структуре лекарственных препаратов.
Результаты исследований опубликованы в журнале Chemical Communications. Производные изохинолинов проявляют высокую биологическую активность и широко применяются как лекарственные препараты: диуретические, антибактериальные и антиоксидантные. Один из основных этапов синтеза таких веществ — это активация связей углерод — водород в исходных реагентах. Как правило, эту стадию необходимо проводить с помощью катализаторов, содержащих атомы металла.
Наиболее часто для таких синтезов используют соединения палладия, которые можно заслуженно отнести к лидерам по числу ускоряемых ими реакций. Однако они не являются универсальными. В 1993 году в журнале Nature была опубликована статья японских ученых, в которой впервые описана реакция активации связи углерод — водород под действием рутениевого катализатора. В последнее десятилетие перспективы таких реакций заинтересовали ученых всего мира, и сегодня по этой теме публикуется больше 300 работ каждый год.
Группа российских ученых из Института элементоорганических соединений им. А.Н. Несмеянова РАН, НИУ ВШЭ и МФТИ имеет большой опыт работы с соединениями рутения. Так, в 2022 году они получили комплекс рутения с ароматическим производным природной камфоры, однако он оказался неэффективен в катализе. В этом году структура соединения была изменена, чтобы сделать атом металла более доступным для реагентов. В качестве ароматического кольца для связывания рутения было выбрано производное тетралина — продукта переработки нефти.
Полученный катализатор был разделен на два энантиомера. Энантиомеры — это вещества, имеющие одинаковый химический состав, но отличающиеся по строению, как предмет и его зеркальное отражение. Для разделения энантиомеров ученые использовали хроматографию. Этот процесс можно сравнить со впитыванием жидкости губкой, только в роли губки выступает специально подобранное химиками соединение, которое поглощает энантиомеры с различной скоростью.
«Мы старались сделать синтез максимально коротким и простым, чтобы другие ученые могли воспользоваться этим методом», — поясняет Дмитрий Перекалин, профессор базовой кафедры элементоорганической химии ИНЭОС РАН на факультете химии НИУ ВШЭ, заведующий лабораторией функциональных элементоорганических соединений ИНЭОС РАН.
Полученные энантиомеры катализатора ученые использовали, чтобы провести активацию связей в бензамиде и последующее достраивание циклической структуры дигидроизохинолина. Выход целевых веществ составил 50–80 процентов. Авторы полагают, что разработанный ими метод может быть использован для синтеза других хиральных катализаторов, поэтому исследования в данном направлении будут продолжены. Работа поддержана Российским научным фондом.
Telegram 
Дзен 
VK Ученые нашли убедительное свидетельство того, что Большое Магелланово Облако — одна из ближайших к нам галактик — впервые приближается к Млечному Пути. Это открытие меняет представления о будущем нашей Галактики — от орбит спутников до распределения окружающего газа.
Метеорный поток Эта-Аквариды достигнет своего максимума в ночь с 5 на 6 мая. Его частицы — осколки самой знаменитой кометы в истории, которая появляется над Землей раз в 76 лет. Ученый Пермского Политеха рассказал, как этот звездопад связан с кометой Галлея, почему у него есть «брат-близнец» и где лучше всего за ним наблюдать.
Во времена Екатерины II один из немецких колонистов в России мутировал, из-за чего все его потомки получали раннюю болезнь Альцгеймера. Теперь среди них появился первый, кого она не тронула, — по мнению ученых, благодаря жаре, которой он должен был подвергаться на работе.
Генетика интеллекта сложна и связана с разными психоневрологическими состояниями. Оказалось, то, что повышает эрудицию, может ухудшать способность решать творческие задачи, — и наоборот. Причем паттерны этих связей уникальны для каждого диагноза.
Ученые давно сделали вывод о том, что в поздней Античности монеты перестали представлять собой цену как валюта, однако не было понятно когда именно это произошло. Новое исследование погребения римского воина из бельгийского форта Оденбург показало, в какой момент монеты стали цениться просто весом металла в кошельке.
Полифенолы и другие соединения заваренного кофе в лабораторной модели связывались с ядерным рецептором NR4A1, который участвует в ответе клеток на стресс, воспаление и повреждение. Вещества меняли активность рецептора и тормозили рост опухолевых клеток, а при подавлении рецептора эффект слабел. Ученые предложили молекулярное объяснение части полезных эффектов кофе, но не проверяли их у людей.
В последнее время пуски с российских северных космодромов осуществляют без предварительного уведомления, чего не было в прошлом. Вероятно, дело в недавно упомянутых главой «Роскосмоса» атаках на Плесецк во время пуска. Сегодняшний запуск обеспечил вывод на орбиту космических аппаратов военного назначения.
Когда международная экспедиционная группа, исследующая море Уэдделла в Антарктиде на борту ледокола «Поларштерн», попыталась укрыться от шторма, ученые и экипаж судна удивились внезапному появлению острова, не обозначенного ни на одной морской карте.
Окаменелые остатки рептилии возрастом 289 миллионов лет сохранили полное анатомическое устройство грудной клетки ранних покорителей суши. Благодаря нетронутым хрящам исследователи реконструировали механику первого полноценного реберного дыхания. Наличие в тканях оригинальных белков подтвердило, что сложные органические молекулы способны сохраняться в палеонтологической летописи почти на 100 миллионов лет дольше, чем считалось.
Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.
Понятно
Что-то в вашем комментарии показалось подозрительным, поэтому перед публикацией он пройдет модерацию.
Понятно
Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.
Понятно
Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.
Понятно
Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.
Понятно