Химики впервые синтезировали природное противораковое вещество
Ранее это вещество было найдено в морских губках, но только сейчас появилась возможность создать его в лаборатории.
Cоединение носит название галихондрин B. Это сложное органическое соединение было открыто в 1986 году в морской губке вида Halichondria okadai. Оно оказалось эффективным противоопухолевым препаратом. В 1992 году удалось получить синтетический аналог этого соединения, который до сих пор используется в лечении метастатического рака молочной железы. Однако он был очень упрощен по сравнению с оригиналом, поэтому обладал не всеми его свойствами.
И только в этом году группа исследователей, создавшая упрощенный аналог галихондрина B, смогла полностью воспроизвести природное противоопухолевое соединение в лаборатории.
В работе ученые представили все этапы синтеза противоракового соединения. Ученым удалось получить 11,5 грамма вещества с чистотой в 99,81% и охарактеризовать способ его действия. Процесс включает более 100 реакций, а выход вещества составил менее 1 процента. Иными словами, чтобы получить заветные 11,5 грамм вещества, ученым пришлось потратить более килограмма исходного сырья.
Сложность создания галихондрина B объясняется тем, что он имеет 31 атом, соединенный с отличными друг от друга радикалами. И каждый из этих атомов должен быть расположен строго в одном положении, чтобы соединение действовало и было безопасным для организма. Другими словами, есть примерно четыре миллиарда вариантов такой структуры. Но правильным является только один. Создать такое сложное вещество ученым помогли новые методики синтеза и установки, которые не были доступны раньше.
Когда японские исследователи впервые обнаружили это соединение 33 года назад, оно вызвало большой интерес в научном сообществе. При испытаниях вещества в лаборатории оказалось, что даже незначительное его количество замедляет формирование микротрубочек — структур, участвующих в делении клеток. Этот факт позволил создать на основе галихондрина B лекарство от рака молочной железы, которое до сих пор выходит под названием эрибулин.
В работе ученые описывают результаты исследований, проведенных in vitro и in vivo на животных моделях, которые проливают свет на сложный механизм действия молекулы. Команда ученых показала, что галихондрин B может сократить количество связанных с раком фибробластов — компонентов микроокружения опухоли, которые могут быть вовлечены в ее злокачественную трансформацию.
Тилль Линдеманн в рамках проекта Lindemann выпустил клип, в создании которого участвовал искусственный интеллект.
Ученые из МФТИ совместно с коллегами из Принстонского университета смоделировали взаимодействие высоковольтного стримерного разряда с ударной волной. Полученные данные помогут более точно моделировать условия вокруг сверхзвуковых самолетов и космических кораблей.
Ученые нашли следы огромной галактики возрастом в 12,5 миллиарда лет. До сих пор наблюдать такого «монстра» астрономам не удавалось.
Согласно представленным данным, вместо космического аппарата «Космос-2535» на орбите сейчас находятся пять объектов.
Американские военные намерены получить прототип инновационного орудия в 2023 году.
Военные США могут вооружиться перспективной винтовкой RM277, использующей мощные 6,8-миллиметровые патроны.
Согласно представленным данным, вместо космического аппарата «Космос-2535» на орбите сейчас находятся пять объектов.
Биологи обнаружили вирус, который не может самостоятельно заражать клетки. Предполагается, что он пользуется помощью других вирусов.
Ученые сравнили состояние мозга женщин, имеющих детей, и тех, у кого их никогда не было. Выводы оказались более чем интересны.
