Средство от паразитов помешало репликации коронавируса
Авторы нового исследования предложили использовать салициланилид № 11 для снижения вирусной нагрузки и регулирования уровней провоспалительных цитокинов при Covid-19.
Ученые вернулись к поискам и испытаниям лекарств для лечения пациентов с Covid-19, поскольку долгосрочная эффективность вакцин, по мнению некоторых из них, может оказаться под вопросом. Свой вклад в это внесли сотрудники Научно-исследовательского института Скриппса и Техасского университета (США), разработавшие соединение, которое показало двунаправленную эффективность против коронавируса в лабораторных экспериментах. Результаты опубликованы в журнале ACS Infectious Disease.
Салициланилиды — большая группа химических соединений, амид салициловой кислоты и анилина, применяемый в качестве антипаразитарных средств. Впервые салициланилиды открыли в Германии в 1950-х и использовали для борьбы с глистными инфекциями крупного рогатого скота. Сегодня производные этих веществ, в том числе хлорированный никлозамид, необходимы для избавления от ленточных червей, способных выживать в пищеварительной системе.
Позже салициланиды изучали в качестве противораковых и противомикробных лекарств. Так, около десяти лет назад, когда штаммы грамположительных бактерий Clostridioides difficile повлекли вспышки инфекционных диарейных заболеваний, а антибиотики не помогали, ученые создали «библиотеку» из порядка 60 модифицированных салициланидов. Некоторые из них оказались эффективны против C. difficile, в том числе соединение за номером 11. Но тогда его, как говорится, отложили в долгий ящик из-за токсичных последствий для организма.
Однако, когда мир столкнулся с пандемией Covid-19, авторы исследования решили возобновить работу и еще раз протестировать противовирусные свойства салициланилида № 11. Эксперименты на мышах в лаборатории показали, что он помогает бороться не только с вирусом, но и с воспалениями. Соединение можно выпускать в форме таблеток, а от противоглистных препаратов он отличается способностью всасываться в стенки кишечника, чтобы добраться до кровотока, не будучи при этом токсичным.
«Ключевым моментом стал противовирусный механизм. Соединение заблокировало выход вирусного материала из эндосомы, и он просто деградировал. Этот процесс не позволил так легко создавать новые вирусные частицы, то есть реплицироваться», — объяснили ученые.
Салициланилид № 11 помешал эндоцитозу — процессу, с помощью которого происходит перемещение веществ, в нашем случае вируса, в клетку. Эндоцитоз коронавируса, связавшегося с мембранным белком ACE2, организуется с помощью липидных рафтов — участков плазматической мембраны, обогащенных гликосфинголипидами и холестерином. Как раз их расщеплению препятствовал салициланилид. Следовательно, поскольку вещество действует внутри клеток, а не на S-белок, оно может быть эффективным и против новых штаммов.
Что касается противовоспалительных свойств, то салициланилид помог снизить уровни интерлейкина-6 — провоспалительного цитокина, влияющего на многие органы и системы организма. Наряду с высокими концентрациями интерлейкина-1, С-реактивного белка и фактора некроза опухоли-альфа, он считается маркером цитокинового шторма — опасной реакции иммунной системы, которая зачастую приводит к летальному исходу при Covid-19.
Telegram 
Дзен 
VK Мужчина, отправившийся на утреннюю прогулку на юго-западе Норвегии, случайно сделал крайне редкую и ценную находку — золотое украшение для ножен меча в виде переплетенных между собой змееподобных существ. По мнению ученых, в VI веке нашей эры этот артефакт специально поместили в трещину в скале в качестве подношения богам во времена голода и социальных потрясений.
Как доставить противоопухолевое лекарство в головной мозг через нос, придумали молодые ученые Института фармации имени А.П. Нелюбина Сеченовского Университета. Они создали «умную» интраназальную лекарственную форму на основе геллановой камеди, которая позволяет препарату дольше задерживаться на слизистой и доставлять активное вещество в мозг, минуя гематоэнцефалический барьер. Эксперименты на лабораторных крысах подтвердили безопасность технологии. Следующий шаг — проверка ее эффективности на моделях с глиобластомой — одной из самых агрессивных опухолей мозга.
Нейробиологи СПбГУ продемонстрировали, что активация рецептора следовых аминов TAAR1 эффективно подавляет агрессивное поведение, вызванное полным отсутствием серотонина в мозге. В дальнейшем этот результат поможет в разработке лекарственных препаратов, направленных на коррекцию патологических форм агрессии, возникающих при посттравматическом стрессовом расстройстве (ПТСР) и шизофрении.
Канадские исследователи идентифицировали останки четырех членов пропавшей полярной экспедиции Джона Франклина 1845 года, сравнив их ДНК с генетическим материалом современных потомков. Открытие решило полуторавековую загадку с переодетым матросом и помогло восстановить маршрут отступления экипажа по льдам. Выяснилось, что при эвакуации моряки разделились по кораблям, после чего бросили ослабевших товарищей в спасательных шлюпках.
Генетика интеллекта сложна и связана с разными психоневрологическими состояниями. Оказалось, то, что повышает эрудицию, может ухудшать способность решать творческие задачи, — и наоборот. Причем паттерны этих связей уникальны для каждого диагноза.
Ученые нашли убедительное свидетельство того, что Большое Магелланово Облако — одна из ближайших к нам галактик — впервые приближается к Млечному Пути. Это открытие меняет представления о будущем нашей Галактики — от орбит спутников до распределения окружающего газа.
В последнее время пуски с российских северных космодромов осуществляют без предварительного уведомления, чего не было в прошлом. Вероятно, дело в недавно упомянутых главой «Роскосмоса» атаках на Плесецк во время пуска. Сегодняшний запуск обеспечил вывод на орбиту космических аппаратов военного назначения.
Когда международная экспедиционная группа, исследующая море Уэдделла в Антарктиде на борту ледокола «Поларштерн», попыталась укрыться от шторма, ученые и экипаж судна удивились внезапному появлению острова, не обозначенного ни на одной морской карте.
Химические связи в материале, из которого сделана электроника, разрываются не из-за накопительного износа от протекания тока через них, а из-за электронов с конкретной энергией.
Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.
Понятно
Что-то в вашем комментарии показалось подозрительным, поэтому перед публикацией он пройдет модерацию.
Понятно
Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.
Понятно
Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.
Понятно
Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.
Понятно
Последние комментарии