Средство от паразитов помешало репликации коронавируса
Авторы нового исследования предложили использовать салициланилид № 11 для снижения вирусной нагрузки и регулирования уровней провоспалительных цитокинов при Covid-19.
Ученые вернулись к поискам и испытаниям лекарств для лечения пациентов с Covid-19, поскольку долгосрочная эффективность вакцин, по мнению некоторых из них, может оказаться под вопросом. Свой вклад в это внесли сотрудники Научно-исследовательского института Скриппса и Техасского университета (США), разработавшие соединение, которое показало двунаправленную эффективность против коронавируса в лабораторных экспериментах. Результаты опубликованы в журнале ACS Infectious Disease.
Салициланилиды — большая группа химических соединений, амид салициловой кислоты и анилина, применяемый в качестве антипаразитарных средств. Впервые салициланилиды открыли в Германии в 1950-х и использовали для борьбы с глистными инфекциями крупного рогатого скота. Сегодня производные этих веществ, в том числе хлорированный никлозамид, необходимы для избавления от ленточных червей, способных выживать в пищеварительной системе.
Позже салициланиды изучали в качестве противораковых и противомикробных лекарств. Так, около десяти лет назад, когда штаммы грамположительных бактерий Clostridioides difficile повлекли вспышки инфекционных диарейных заболеваний, а антибиотики не помогали, ученые создали «библиотеку» из порядка 60 модифицированных салициланидов. Некоторые из них оказались эффективны против C. difficile, в том числе соединение за номером 11. Но тогда его, как говорится, отложили в долгий ящик из-за токсичных последствий для организма.
Однако, когда мир столкнулся с пандемией Covid-19, авторы исследования решили возобновить работу и еще раз протестировать противовирусные свойства салициланилида № 11. Эксперименты на мышах в лаборатории показали, что он помогает бороться не только с вирусом, но и с воспалениями. Соединение можно выпускать в форме таблеток, а от противоглистных препаратов он отличается способностью всасываться в стенки кишечника, чтобы добраться до кровотока, не будучи при этом токсичным.
«Ключевым моментом стал противовирусный механизм. Соединение заблокировало выход вирусного материала из эндосомы, и он просто деградировал. Этот процесс не позволил так легко создавать новые вирусные частицы, то есть реплицироваться», — объяснили ученые.
Салициланилид № 11 помешал эндоцитозу — процессу, с помощью которого происходит перемещение веществ, в нашем случае вируса, в клетку. Эндоцитоз коронавируса, связавшегося с мембранным белком ACE2, организуется с помощью липидных рафтов — участков плазматической мембраны, обогащенных гликосфинголипидами и холестерином. Как раз их расщеплению препятствовал салициланилид. Следовательно, поскольку вещество действует внутри клеток, а не на S-белок, оно может быть эффективным и против новых штаммов.
Что касается противовоспалительных свойств, то салициланилид помог снизить уровни интерлейкина-6 — провоспалительного цитокина, влияющего на многие органы и системы организма. Наряду с высокими концентрациями интерлейкина-1, С-реактивного белка и фактора некроза опухоли-альфа, он считается маркером цитокинового шторма — опасной реакции иммунной системы, которая зачастую приводит к летальному исходу при Covid-19.
Telegram 
Дзен 
VK В доколумбовых Андах принадлежность к правящему роду определяла доступ к земле, торговле и статусу, поэтому удержать все внутри семьи было вопросом выживания. Ученые выяснили, что элиты долины Чинча решали эту задачу самым прямым способом — заключая браки между родственниками на протяжении как минимум двух поколений.
Последние несколько лет по всему миру выходит множество работ о том, что микрочастицы искусственных полимеров накапливаются в тканях человека и могут быть небезопасны. Мы решили обратиться к академику Алексею Хохлову, чтобы дать трибуну противоположной точке зрения. Выбор между ними предлагаем сделать читателю.
Ученые раскрыли причины удивительной сохранности крупнейшей из пирамид Гизы. Секрет того, что за прошедшие тысячелетия пирамиду не разрушили землетрясения, кроется в особенностях ее конструкции, в том числе в так называемых разгрузочных камерах, расположенных непосредственно над погребальной камерой фараона.
В доколумбовых Андах принадлежность к правящему роду определяла доступ к земле, торговле и статусу, поэтому удержать все внутри семьи было вопросом выживания. Ученые выяснили, что элиты долины Чинча решали эту задачу самым прямым способом — заключая браки между родственниками на протяжении как минимум двух поколений.
Астрофизики Южного федерального университета предложили объяснение одной из самых интригующих загадок современной физики — годичных колебаний сигнала в детекторе DAMA/LIBRA, который вот уже почти тридцать лет регистрирует странные сигналы в подземной лаборатории Гран-Сассо в Италии, интерпретируемые как взаимодействие частиц темной материи с обычным веществом.
Последние несколько лет по всему миру выходит множество работ о том, что микрочастицы искусственных полимеров накапливаются в тканях человека и могут быть небезопасны. Мы решили обратиться к академику Алексею Хохлову, чтобы дать трибуну противоположной точке зрения. Выбор между ними предлагаем сделать читателю.
В высокогорных районах Гималаев появился новый хищник. Он не боится людей, возглавляет стаи собак и все чаще заходит в деревни. Местные жители называют его «кхипшанг». Речь идет о гибриде гималайского волка и бродячей собаки. Ученые опасаются, что этот зверь изменит хрупкий баланс местной дикой природы и в скором времени станет весьма опасным для человека.
Релиз довольно неожиданно перенес время образования протонов и нейтронов в более раннее прошлое Вселенной. К сожалению, из его текста осталось неясным научное обоснование таких фундаментальных изменений в космологии. Также он резко передвинул в прошлое и момент возникновения реликтового излучения.
При совпадении нескольких условий наши глаза способны улавливать излучение в ближнем инфракрасном спектре. Тогда сетчатка начинает работать как нелинейный фотодетектор.
Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.
Понятно
Что-то в вашем комментарии показалось подозрительным, поэтому перед публикацией он пройдет модерацию.
Понятно
Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.
Понятно
Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.
Понятно
Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.
Понятно
Последние комментарии