Препарат с рабочим названием РУ-1205 содержит в своей структуре ядро бензимидазола и является представителем нового структурного класса веществ с селективной активностью в отношении каппа-опиоидного рецептора, с блокированием присущих таким веществам серьезных побочных эффектов. По словам ученых, среди используемых в клинической практике анальгетиков такими свойствами и таким механизмом действия сегодня не обладает ни один препарат.
В ЮФУ разработали органическое обезболивающее, не вызывающее привыкания / ©Пресс-служба ЮФУ
В Научно-исследовательском институте физической и органической химии Южного федерального университета на базе лаборатории органического синтеза ученые проводят фундаментальные исследования в области органической химии и органического синтеза с прицелом на получение ранее неизвестных соединений, представляющих интерес в качестве биологически активных соединений.
«Их мы в дальнейшем предлагаем для биотестирования и изучения фармакологических свойств коллегам из других организаций, заинтересованных в сотрудничестве. В настоящее время работаем по этому направлению в рамках Госзадания и гранта Российского фонда фундаментальных исследований.
В 2017–2019 годах и ранее лаборатория работала также над химической частью прикладных проектов в этой области, в рамках которых совместно с фармакологами и фармацевтами Волгоградского государственного медицинского университета проводился комплекс предклинических исследований, четырех синтезированных у нас в лаборатории препаратов оригинальной структуры», – рассказал главный научный сотрудник, доктор химических наук, заведующий лабораторией органического синтеза НИИ физической и органической химии ЮФУ Анатолий Морковник.
Один из самых актуальных и успешных результатов работы исследователей — препарат под рабочим названием РУ-1205. Этот высокоактивный синтетический экспериментальный анальгетик без наркогенного потенциала. После прохождения этапа предклинических исследований, он нуждается в проведении фазы клинических испытаний, проводящихся с участием медицинских организаций и бизнес-структур производственного профиля.
По словам ученых, среди используемых в клинической практике анальгетиков такими свойствами и таким механизмом действия в настоящее время не обладает ни один препарат. Разработка ученых защищена совместными с ВолгГМУ патентами.
Препарат будет применяться для использования в качестве анальгетика при сильных болевых синдромах, связанных с травмой (механической, огнестрельной, термической, сочетанной), хирургическими операциями, заболеваниями внутренних органов, инфарктом миокарда, злокачественными новообразованиями и различными хроническими болезнями. Он может найти свое применение в хирургии, анестезиологии, акушерстве и гинекологии, травматологии, онкологии, неврологии и кардиологии.
«Препарат РУ-1205 может повысить эффективность и безопасность терапии широкого спектра социально значимых заболеваний, сопровождающихся выраженным болевым синдромом. Совершенно ясно, что сейчас на лекарственные препараты для снижения болевого синдрома с выраженной эффективностью и низким наркогенным потенциалом существует высокий уровень спроса.
Проблема эта имеет общемировой характер: до недавнего времени от обезболивающих опиатов в США в год погибало около 40 тысяч пациентов, в основном от угнетающего действия опиатов на дыхательный центр, которое в случае РУ-1205 не наблюдается», – отметил ученый.
Помимо открытия полезных и эффективных свойств определенных соединений, для создания препарата требуется пройти еще несколько важных этапов: доклинические исследования, включающие изучение фармакодинамики и фармакокинетики препарата, тестирование его на острую, хроническую и специфическую токсичность, разработка лекарственной формы (форм), ряд нормативных документов, в частности, регистрационное досье.
«Работой в этом направлении в нашем случае занимались волгоградские фармакологи, они же ведут при этом предварительные переговоры с представителями бизнеса, поскольку их в первую очередь интересуют фармакологические характеристики экспериментальных субстанций. К переговорам затем привлекают и ЮФУ, поскольку патенты на препараты оформлены на две организации», – отметил Анатолий Морковник.
Для внедрения в практику разработанного учеными ЮФУ анальгетика РУ-1205 уже есть субстанция-кандидат, способ ее получения и фармакологические (токсикологические) характеристики. Бизнес-структуры при этом анализируют потенциальный рынок для анальгетика, характер рисков, оценивают объем необходимых финансовых затрат на проведение клинических испытаний, организацию пилотного, на начальном этапе, производства, ожидаемую прибыль и срок окупаемости затрат.
Другие, разработанные силами ученых двух организаций и прошедшие предклинику, экспериментальные лекарства — это антимигренозный препарат РУ-31, а также антиагрегантный (РУ-891) и противоязвенный (РУ-64) препараты. Кроме того, при участии лаборатории совместно с ООО «Селена» разрабатывалась селенкоррегирующая субстанция Селекор, на основе синтетического соединения с рекордно низкой (для селеновых соединений) токсичностью. Она используется при производстве БАД СелекорМакси и Селегерц, выпускаемых в таблетированной форме.
Селен очень важен для человеческого организма, поскольку содержащие его ферменты участвуют в процессе детоксикации, являются важными антиоксидантами, регулируют окисление жирных кислот, участвуют в синтезе многих гормонов, влияют на воспроизводительную функцию, оказывает защитное действие на иммунную систему, предотвращая образование свободных радикалов, повреждающих ткани организма и многое другое.
В рамках импортозамещения и создания современных отечественных лекарственных препаратов ученые НИИ ФОХ не перестают исследовать новые реакции, способы органического синтеза и новые органические соединения, а также ведут переговоры с различными потенциальными партнерами, которые необходимы для проведения заключительных этапов клинического тестирования уже созданных экспериментальных препаратов и их вывода на рынок России.
Например, сейчас ученые разрабатывают соединение, которое может выступать в качестве психотропных и противоопухолевых агентов. В рамках проекта описывается новая реакция рециклизации, открывающая путь к получению ранее неизвестного типа гетарилированных b-арилэтиламинов. В основе этих структур лежит b-арилэтиламиновый каркас (скафолд), присутствующий и в так называемых биогенных аминах (БА), играющих чрезвычайно важные роли передатчиков нервных импульсов, а также гормонов.
Согласно исследованиям последних лет, помимо всего этого БА чрезвычайно важны благодаря своей способности стимулировать или наоборот угнетать онкологические процессы, влияя практически на все их типы, а именно, на пролиферацию опухолевых клеток, их подвижность, способность к метастазированию, стволовые свойства клеток, на состояние и активность системы противоопухолевого иммунитета.
