Бесконтрольное и частое применение противовирусных препаратов приводит к развитию устойчивости к ним у бактерий и вирусов. Поэтому в области медицинской химии и фармацевтики постоянно исследуются подходы к получению новых соединений, перспективных для создания более эффективных лекарств с минимальным количеством побочных явлений. Ученые Пермского Политеха синтезировали новый класс органических соединений, обладающих выраженным обезболивающим действием и минимальной токсичностью. Эти вещества могут стать основой для безопасных анальгетиков будущего.
В ПНИПУ синтезировали обезболивающие вещества для анальгетиков будущего / © user18526052, Freepik
Статья с результатами опубликована в «Российском химическом журнале». Исследования в области синтеза новых соединений, которые можно использовать в качестве лекарств, являются важным направлением в развитии современной органической химии, так как это открывает путь к более избирательным препаратам с меньшим количеством нежелательных побочных эффектов.
Сегодня одна из серьезных задач современной фармацевтики – это подбор универсальной основы для лекарств, которую можно легко модифицировать. В этом плане производные 3-имино(гидразоно)фуран-2(3H)-она представляют наибольший интерес благодаря простоте их получения, а также высокой химической активности. Они также обладают широким спектром биологических действий – обезболивающим, противовоспалительным, противомикробным, противораковым.
На базе этих веществ ученые ПНИПУ совместно исследователями из ПГФА Минздрава, ИТМО, ПГНИУ и ННГУ синтезировали новый класс соединений — N-алкил-4-арил-2-ароилгидразинилиден-4-оксобутанамиды, которые могут стать основой для создания перспективных препаратов. В ходе синтеза получили несколько видов производных в виде растворимых бесцветных кристаллов.
Обезболивающий эффект химики проверяли с помощью белых мышей. Полученные соединения вводили в виде суспензии в дозе 50 мг/кг. Спустя 30 минут их помещали на пластину, нагретую до 53,5°C, и замеряли время до появления болевой реакции (попытки убежать или облизывания лап). Результаты сравнивали с контрольной группой животных (без введения продукта).
– По сравнению с контрольной группой синтезированные соединения в два раза увеличивают время до появления болевой реакции. А проверка веществ на острую токсичность позволила отнести их к IV классу — «практически нетоксичным препаратам». Даже в высоких дозах (1500 мг/кг) они не привели к гибели животных. Продукт демонстрирует выраженную обезболивающую активность в сочетании с низкой токсичностью, что подчеркивает перспективность дальнейших исследований этого класса соединений, – рассказывает Екатерина Денисламова, доцент кафедры «Химические технологии» ПНИПУ, кандидат химических наук.
Синтезированные соединения ученых – это многообещающие вещества для создания новых обезболивающих препаратов с наименьшими побочными эффектами. Продукт сочетает простоту синтеза, высокую химическую активность и безопасность, что открывает новые пути исследования для российской фармакологии.
