• Добавить в закладки
  • Facebook
  • Twitter
  • Telegram
  • VK
  • Печать
  • Email
  • Скопировать ссылку
30.08.2018
Редакция Naked Science
997

Новое болеутоляющее эффективнее опиоидов и не вызывает привыкания

Новое экспериментальное химическое соединение, разработанное учеными из США, обезболивает сильнее морфина, но не вызывает привыкания.

ca_0831nid_fentanyl_online1
©Wikipedia

Препарат назвали AT-121. В отличие от других сильнодействующих болеутоляющих, например морфия, он не вызывает опасных побочных эффектов, а самое главное — привыкания. Исследование опубликовано в журнале Science Translational Medicine.

 

«В нашем исследовании мы обнаружили, что AT-121 безопасен и не вызывает привыкания, а также представляет собой эффективное средство от боли, — объясняет фармаколог Мей-Чуань Ко из Баптистского медицинского центра при Университете Уэйк-Форест. — К тому же это соединение оказалось эффективным в предупреждении потенциального злоупотребления рецептурными опиоидами — подобно тому, как бупренорфин используется в заместительной терапии при героиновой зависимости, — поэтому мы надеемся, что его можно будет использовать при лечении как боли, так и злоупотребления опиоидами». 

 

Ко и его коллеги-исследователи разработали AT-121 в попытках найти молекулу, которая бы воздействовала на ключевые рецепторы в мозге: опиоидный рецептор мю, на который влияют традиционные опиоиды и рецептурные болеутоляющие, и ноницепторы, регулирующие различные активности мозга, включая чувство привыкания и химической зависимости.

 

Структурный дизайн и оптимизация бифункциональных NOP-MOP-лигандов / © Wake Forest Baptist Medical Center

 

Теоретически агонист, которому удастся успешно привязаться к этим двум рецепторам, сможет стимулировать ощущения облегчения боли, не провоцируя серьезное привыкание, зачастую вызываемое опиоидами.

 

«Мы разработали AT-121, совмещающий оба действия в приемлемом балансе в одной единственной молекуле, что, по нашему мнению, — лучшая фармацевтическая стратегия, нежели прием двух препаратов одновременно», — говорит Ко.

 

Результаты ранних тестов оказались позитивными. Во время испытания на макаках-резусах AT-121 облегчал боль, подобно морфию, но при дозах, которые были в 100 раз ниже. При этом не возникало привыкания. Более того, когда препарат давали животным с зависимостью от опиоидного оксикодона, он понижал ее уровень. Это может означать, что AT-121 способен помочь пациентам избавиться от аддикции от других препаратов и при этом получать болеутоляющую терапию.

 

Конечно, все это станет возможно, если соединение покажет себя так же эффективно в применении на людях, как на обезьянах. Гарантий никаких нет, но исследователи уверены, что дальнейшая работа покажет именно это.

 

«Тот факт, что мы получили данные от вида приматов, близкого к человеческому виду, не менее важен, так как он показал, что соединения вроде AT-121 обладают трансляционным потенциалом, чтобы быть эффективной альтернативой или замещением рецептурных опиоидов», — объясняет Ко.

 

Если это подтвердится, у препарата могут обнаружиться и другие преимущества. Даже большие дозы AT-121 не вызывают осложнений дыхания или проблем с сердечно-сосудистой системой. Значит, перед нами эффективное болеутоляющее, не вызывающее привыкания и исключающее передозировку.

Нашли опечатку? Выделите фрагмент и нажмите Ctrl + Enter.
Подписывайтесь на нас в Telegram, Яндекс.Новостях и VK
Предстоящие мероприятия
Вчера, 11:52
Игорь Байдов

Американская компания JetZero, которая обещает произвести фурор в гражданской авиации, получила сертификат летной годности на испытания уменьшенной копии разрабатываемого ею сверхэффективного реактивного авиалайнера со «смешанным крылом». Предстоящая программа летных испытаний будет направлена на оценку летно-технических характеристик самолета, его устойчивости и управляемости.

Вчера, 16:41
Василий Парфенов

Микроскопические животные тихоходки, известные как водяные медведи, славятся своей стойкостью к самым экстремальным условиям окружающей среды: их не могут гарантированно убить даже 10 дней в открытом космосе. Американские ученые смогли успешно воспроизвести один из механизмов рекордной выживаемости тихоходок в культуре человеческих клеток.

Вчера, 18:54
Александр Березин

На протяжении многих лет посадки деревьев позиционировали как средство борьбы с глобальным потеплением. Однако новое исследование показало существенно более сложную картину: похоже, лесопосадки в норме делают обратную работу, поднимая температуры. Причем в ближайшие десятки лет масштаб такого влияния будет довольно большим.

Вчера, 11:52
Игорь Байдов

Американская компания JetZero, которая обещает произвести фурор в гражданской авиации, получила сертификат летной годности на испытания уменьшенной копии разрабатываемого ею сверхэффективного реактивного авиалайнера со «смешанным крылом». Предстоящая программа летных испытаний будет направлена на оценку летно-технических характеристик самолета, его устойчивости и управляемости.

26 марта
Мария Азарова

Исследователи из Южной Кореи на примере супружеских пар проверили, как длина и состояние волос женщин отражаются на влечении к ним мужчин и частоте половых контактов.

Позавчера, 07:27
Полина

Международная команда исследователей проанализировала гены композитора Людвига ван Бетховена. Если оценивать по ним его способности к музыке, они окажутся невыдающимися.

11 марта
Игорь Байдов

Американская компания Stratolaunch сообщила об успешном завершении летных испытаний прототипа гиперзвукового аппарата Talon-A, оснащенного ракетным двигателем. Во время беспилотного полета планер развил сверхзвуковую скорость.

18 марта
Игорь Байдов

Грузовой самолет будут использовать для перевозки 90-метровых лопастей ветряных турбин, которые невозможно доставить по суше из-за размеров. Предполагается, что этот аппарат произведет революцию в сфере возобновляемых источников энергии.

13 марта
Алиса Гаджиева

Древние переселенцы из Анатолии не только устроили геноцид в Скандинавии, но и одарили выживших новыми болезнями.

[miniorange_social_login]

Комментарии

Написать комментарий

Подтвердить?
Подтвердить?
Причина отклонения
Подтвердить?
Не получилось опубликовать!

Вы попытались написать запрещенную фразу или вас забанили за частые нарушения.

Понятно
Жалоба отправлена

Мы обязательно проверим комментарий и
при необходимости примем меры.

Спасибо
Аккаунт заблокирован!

Из-за нарушений правил сайта на ваш аккаунт были наложены ограничения. Если это ошибка, напишите нам.

Понятно
Что-то пошло не так!

Наши фильтры обнаружили в ваших действиях признаки накрутки. Отдохните немного и вернитесь к нам позже.

Понятно
Лучшие материалы
Войти
Регистрируясь, вы соглашаетесь с правилами использования сайта и даете согласие на обработку персональных данных.
Ваша заявка получена

Мы скоро изучим заявку и свяжемся с Вами по указанной почте в случае положительного исхода. Спасибо за интерес к проекту.

Понятно
Ваше сообщение получено

Мы скоро прочитаем его и свяжемся с Вами по указанной почте. Спасибо за интерес к проекту.

Понятно

Сообщить об опечатке

Текст, который будет отправлен нашим редакторам: